2-氯-8-羟基喹啉作配体的亚硝酰钌配合物的用途
【专利摘要】本发明提供了一种2-氯-8-羟基喹啉作配体的亚硝酰钌配合物在制备抗癌药物中的应用。所述的亚硝酰钌配合物的结构式为：顺式-[Ru(OAc)(2cqn)2NO](其中2cqn为2-氯-8-羟基喹啉，OAc为乙酸基）。采用标准MTT法，分别测定了它们对宫颈癌HeLa细胞、肝癌HepG2细胞以及结肠癌细胞HT29和DLD-1细胞生长的抑制活性，结果表明它们均明显抑制HeLa、HepG2、HT29和DLD-1肿瘤细胞的生长，可以应用于制备抗癌药物。
【专利说明】2-氯-8-羟基喹啉作配体的亚硝酰钌配合物的用途
【技术领域】
[0001]本发明涉及亚硝酰钌配合物的新用途，具体是一种2-氯-8-羟基喹啉(2cqn)作配体的亚硝酰钌配合物在制备抗癌药物中的应用。
【背景技术】
[0002]自从顺钼(cisplatin)被美国食品药品监督管理局批准用于癌症治疗后，基于金属配合物的癌症化疗药物得到了前所未有的发展。作为顺钼的一类替代物，金属钌的配合物有望成为有效的抗钼类耐药性的肿瘤化疗药物(见文献Kelland L., The resurgenceof platinum-based cancer chemotherapy.Nature Rev.Cancer, 7(8), pp.573-584, 2007.和文献 Antonarakis, E.S., Emadi, A., Ruthenium-based chemotherapeu-tics: are theyready for prime time.Cancer Chemother Pharmacol, 66 (I)，pp.1-9，2010.X 例如，NAM1-A和KP1019已应用于人类临床试验中(见文献Rademaker-Lakhai J.M., van denBongard, D., Bei jnen, J.H., Schellens, J.H., A Phase I and pharmacological studywith imidazolium-trans -DMSO-1midazole—tetrachlororuthenate, a novel rutheniumanticancer agent.Clin.Cancer Res., 10(6), pp.3717 - 3727,2004.和文献 Lentz, F.,Drescher, A., Lindauer, A., Henke, M., Hilger, R.A., Hartinger, C.G., Scheulen, M.E.,Dittrich, C., Keppler, B.K., Jaehde, U., Pharmacokinetics of a novel anticancerruthenium complex (KP1019, FFC14A)in a phase I dose-escalation study.AnticancerDrugs, 20 (2), pp.97 - 103, 2009.)。
[0003]金属钌(Ru)的配合物具有丰富的物理和化学活性。在光催化、电子转移和能量传递、分子识别等方面显示了广阔的应用前景。同时，一氧化氮(NO)作为重要的信号传递分子，在多种生理过程包括血压的调控，神经系统传输以及免疫响应和细胞凋亡中具有重要的作用。由于特殊的化学生物学反应性和稳定性，亚硝酰钌配合物{Ru-ΝΟ}受到研究者特别的关注(见文献 Fry, N.L.，Mascharak, P.K.，Acc Chem Res.，44(4)，pp.289-298，2011.)。
【发明内容】
[0004]本发明的目的在于提供一种亚硝酰钌配合物在制备抗癌药物中的应用。
[0005]所述的亚硝酰钌配合物是2-氯-8-羟基喹啉作配体的亚硝酰钌配合物，其结构式
为:
[0006]
【权利要求】
1.2-氯-8-羟基喹啉作配体的亚硝酰钌配合物在制备抗癌药物中的应用。
2.如权利要求1所述的2-氯-8-羟基喹啉作配体的亚硝酰钌配合物在制备抗癌药物中的应用，所述的2-氯-8-羟基喹啉作配体的亚硝酰钌配合物，其结构式为:
【文档编号】A61K31/555GK103638030SQ201310632487
【公开日】2014年3月19日 申请日期:2013年12月2日 优先权日:2013年12月2日
【发明者】王宏飞, 刘娇, 段青青, 王建茹 申请人:山西大学