一种猪毛菜组合物、其制备方法及其在制备减肥降脂药物中的应用的制作方法
【专利摘要】本发明涉及一种天然药物组合物、其制备方法及其在制备减肥降脂药物中的应用。该天然药物组合物由猪毛菜乙醇提取物、绿茶提取物、丹参叶提取物按4-5∶1-2∶2-3的比例组成，该组合物可降低体重并抑制血脂水平的升高，可用于制备减肥降脂药物。该组合物所采用的原料价廉易得，成本较低，制备方法简单，治疗效果好，无明显毒副作用，便于应用和推广。
【专利说明】一种猪毛菜组合物、其制备方法及其在制备减肥降脂药物 中的应用
【技术领域】
[0001] 本发明涉及一种天然药物组合物，更具体地涉及一种由猪毛菜乙醇提取物、绿茶 提取物与丹参叶提取物组成的天然药物组合物，该天然药物组合物的制备方法以及该天然 药物组合物在用于减肥降脂药物制备中的应用。
【背景技术】
[0002] 随着生活水平的提高、膳食结构的改变以及体育锻炼的缺乏，高血脂和肥胖的发 病率越来越高，并日益受到人们的重视。肥胖不是指单纯的体重增加，而是体内脂肪组织积 蓄过剩的状态。按照世界卫生组织（WT0)的统计数据，全球超重/肥胖人口不断上升，预计 到2015年全球超重成年人将达到32亿，肥胖成年人将达到8亿。调查显示，我国血脂异常 患病人数已高达116亿，35岁以上的人群中有2500万人同时患有高血压和高脂血症。肥胖 和高血脂可导致严重的后果，包括冠状动脉疾病、中风、2型糖尿病、心力衰竭、高血压、生殖 和胃肠道癌症、胆结石、脂肪肝等疾病。
[0003] 目前临床上应用的主要降脂药物包括他汀类、贝特类等，长期使用会产生明显的 肺脏毒性。常用的减肥药物则主要通过抑制食欲、增加排出量、增加肠胃蠕动加速排泄、增 加热量消耗等途径发挥作用，但都有一定的副作用，影响体力和健康。因此，寻找安全有效 的减肥降脂药是广大医药工作者关注的热点。
[0004] 猪毛菜别名扎蓬棵、扎蓬蒿、猪毛缨、猪毛蒿、三叉明棵，为藜科植物猪毛菜的全 草。其性凉味甘，主要化学成分包括甜菜碱、琥珀酸、草酸、聚糖（由阿拉伯糖、半乳糖、木 糖和半乳糖醛酸组成）、山柰酚及黄酮木脂体等。研究发现，猪毛菜具有平肝潜阳、润肠通 便及降压等功效，临床主治高血压、眩晕、失眠、头痛等。绿茶是在中国产量最多、饮用最为 广泛的一种茶，汤清叶绿，营养丰富。科学研究结果表明，绿茶中保留的天然物质成分，对 防衰老、防癌、抗癌、杀菌、消炎等均有特殊效果。现代科学大量研究证实，茶叶确实含有 与人体健康密切相关的生化成份，不仅具有提神清心、清热解暑、消食化痰、去腻减肥、清 心除烦、解毒醒酒、生津止渴、降火明目、止痢除湿等药理作用，还对现代疾病如辐射病、心 脑血管病、癌症等疾病，有一定的药理功效。丹参叶是唇形科鼠尾草属植物丹参（Salvia miltiorrhiza Bunge.)的嫩叶，其性微寒、味苦、无毒，入心、肝二经。现代药理研究发现，丹 参叶能活血调经，祛瘀止痛，凉血消痈，清心除烦，养血安神，对调节血脂，促进心脑血管病 的恢复，改善微循环，抗氧化延缓衰老，安神利眠等功效明显。
[0005] 本发明人经过大量的各配方比例的研究和实验，最后获得了本发明的最佳药物比 例组合物，并证明了其对高血脂和肥胖具有良好的治疗效果，由此完成了本发明。
【发明内容】
[0006] 本发明第一个目的在于提供一种天然药物组合物，该组合物的原料价廉易得、疗 效确切、安全可靠，便于应用推广，具有良好的降低血脂和减肥的效应。
[0007] 本发明第二个目的在于提供上述天然药物组合物的制备方法。
[0008] 本发明第三个目的在于提供上述天然药物组合物在制备降脂减肥药物中的应用。
[0009] 本发明提供的一种天然药物组合物，由猪毛菜乙醇提取物、绿茶提取物、丹参叶提 取物以重量计按4-5 : 1-2 : 2-3的比例组成。
[0010] 上述天然药物组合物，其中猪毛菜乙醇提取物、绿茶提取物、丹参叶提取物的用量 比例是5 : 2 : 3。
[0011] 其中，猪毛菜乙醇提取物、绿茶提取物、丹参叶提取物可通过本领域技术人员公知 的常规方法进行提纯获得，也能获得相同的疗效。以下列出的方法仅仅是发明人认为更优 选的方法，并不意在对该天然药物组合物中各成分的提取方法做出特别的限制。
[0012] 优选地，上述天然药物组合物中猪毛菜乙醇提取物的制备方法是：
[0013] 取猪毛菜，干燥，粉碎，过筛，置于圆底烧瓶中，加入6-8倍量65%乙醇，于电热套 中加热回提取2次，每次分别为2h、lh。过滤合并滤液，用旋转蒸发仪回收乙醇，浓缩，减压 干燥成干浸膏，粉碎，过100目筛，即为猪毛菜乙醇提取物。
[0014] 上述天然药物组合物中绿茶提取物的制备方法是：
[0015] 取绿茶，加入8-10倍量60%乙醇，在50°C，80KHz的超声频率下进行超声提取 60min，过滤取滤液。用旋转蒸发仪回收乙醇，浓缩，减压干燥成干浸膏，粉碎，过100目筛， 即为绿茶提取物。
[0016] 上述天然药物组合物中丹参叶提取物的制备方法是：
[0017] 取丹参叶，加10倍量蒸馏水浸泡30min，于加石棉网的电炉上加热煎煮1. 5h，絹布 过滤取滤液，药渣再加6倍量蒸馏水煎煮lh，同法过滤，合并两次滤液，加热浓缩至小体积， 加适量乙醇使含醇量达75 %，静置24h后，旋转蒸发仪回收乙醇，浓缩至稠膏，低温减压干 燥即为丹参叶提取物。
[0018] 本发明还提供了该天然药物组合物的优选的制备方法，包括：
[0019] (1)猪毛菜乙醇提取物的制备
[0020] 取猪毛菜，干燥，粉碎，过筛，置于圆底烧瓶中，加入6-8倍量65%乙醇，于电热套 中加热回提取2次，每次分别为2h、lh。过滤合并滤液，用旋转蒸发仪回收乙醇，浓缩，减压 干燥成干浸膏，粉碎，过100目筛，即为猪毛菜乙醇提取物。
[0021] (2)绿茶提取物的制备
[0022] 取绿茶，加入8-10倍量60%乙醇，在50°C，80KHz的超声频率下进行超声提取 60min，过滤取滤液。用旋转蒸发仪回收乙醇，浓缩，减压干燥成干浸膏，粉碎，过100目筛， 即为绿茶提取物。
[0023] (3)丹参叶提取物的制备方法是：
[0024] 取丹参叶，加10倍量蒸馏水浸泡30min，于加石棉网的电炉上加热煎煮1. 5h，絹布 过滤取滤液，药渣再加6倍量蒸馏水煎煮lh，同法过滤，合并两次滤液，加热浓缩至小体积， 加适量乙醇使含醇量达75 %，静置24h后，旋转蒸发仪回收乙醇，浓缩至稠膏，低温减压干 燥即为丹参叶提取物。
[0025] (4)按比例选取猪毛菜乙醇提取物、绿茶提取物、丹参叶提取物均匀混合，即得。
[0026] 天然药物组合物的制备方法，还包括：将步骤（4)制得的产品采用常规的胶囊灌 封技术制成含有天然药物组合物200mg规格的胶囊，或按湿法制粒工艺制成含天然药物组 合物200mg规格的片剂。
[0027] 本发明还包括天然药物组合物在制备降脂减肥药物中的用途。
[0028] 本发明天然药物组合物的服用方法是胶囊剂或片剂，每人每天600mg，分三次饭后 服用。
[0029] 本发明天然药物组合物在降脂减肥方面的有益效果如下：
[0030] 1.本发明天然药物组合物具有良好的降脂减肥作用，该组合物的原料价廉易得、 疗效确切、安全可靠，便于应用推广。
[0031] 2.本发明人独创地将猪毛菜乙醇提取物、绿茶提取物和丹参叶提取物进行组合， 并通过大量实验确定这些组分之间的用量配比，使该组合物发挥了很好的协同作用，增效 明显，获得意外的减肥降脂效果。
【具体实施方式】
[0032] 下面通过实施例和试验例进一步阐述本发明天然药物组合物的制备，以及其在降 脂促进小肠运动中的有益效果。
[0033] 实施方案
[0034] 第一步：各种提取物的制备 [0035] (1)猪毛菜乙醇提取物的制备
[0036] 取猪毛菜，干燥，粉碎，过筛，置于圆底烧瓶中，加入6-8倍量65%乙醇，于电热套 中加热回提取2次，每次分别为2h、lh。过滤合并滤液，用旋转蒸发仪回收乙醇，浓缩，减压 干燥成干浸膏，粉碎，过1〇〇目筛，即为猪毛菜乙醇提取物。
[0037] (2)绿茶提取物的制备
[0038] 取绿茶，加入8-10倍量60%乙醇，在50°C，80KHz的超声频率下进行超声提取 60min，过滤取滤液。用旋转蒸发仪回收乙醇，浓缩，减压干燥成干浸膏，粉碎，过100目筛， 即为绿茶提取物。
[0039] (3)丹参叶提取物的制备方法
[0040] 取丹参叶，加10倍量蒸馏水浸泡30min，于加石棉网的电炉上加热煎煮1. 5h，絹布 过滤取滤液，药渣再加6倍量蒸馏水煎煮lh，同法过滤，合并两次滤液，加热浓缩至小体积， 加适量乙醇使含醇量达75 %，静置24h后，旋转蒸发仪回收乙醇，浓缩至稠膏，低温减压干 燥即为丹参叶提取物。
[0041] 第二步：制剂的制备
[0042] (1)本发明天然药物组合物胶囊剂的制备
[0043] 分别称取上述步骤制备的猪毛菜乙醇提取物100mg、绿茶提取物40mg和丹参叶提 取物60mg，同时称取淀粉215mg、糊精85mg，混合均勻，填充胶囊，制成每个纯重500mg的胶 囊剂。
[0044] (2)本发明天然药物组合物片剂的制备
[0045] 分别称取上述步骤制备的猪毛菜乙醇提取物100mg、绿茶提取物40mg和丹参叶提 取物6〇11^，同时称取淀粉21〇11^、糊精8411^，混合均勻，喷入85 (%乙醇湿法制粒，干燥，整粒 后加入6mg硬脂酸镁混合均勻，压片，制成每片纯重500mg的片剂。
[0046] 试验例1 :猪毛菜组合物降脂作用的药效学研究
[0047] 1.试验材料
[0048] 猪毛菜，购自山东省青岛众生大药房，经鉴定为藜科植物猪毛菜的全草
[0049] 绿茶，产地青岛崂山；
[0050] 丹参叶，购自山东省蒙阴县医药公司，经鉴定为唇形科植物丹参的叶；
[0051 ] 按上述实施方案制备成猪毛菜组合物；
[0052] 辛伐他汀片，山东鲁抗医药集团；
[0053] 清洁级昆明种小鼠，体质量18?22g，雌雄各半，由青岛市药检所动物中心提供， 适应性喂养5?7d后用于实验。
[0054] 2.试验方法
[0055] 72只小鼠随机分为6组，每组12只，分别为空白对照组、高血脂模型组、消脂茶小、 猪毛菜组合物组（0.5mg/10g、lmg/10g和2mg/10g)和辛伐他汀组（10yg/10g)。各给药组 每日灌胃给予相应药物，空白对照组和高血脂模型组给予等量蒸馏水，连续7d。于末次给 药2h后，各组除空白对照组腹腔注射等量生理盐水外，其余各组均一次性腹腔注射75%蛋 黄乳液（〇. lml/10g)。20h后，各组小鼠取血，3500r/min离心lOmin，取血清，采用日立7080 全自动生化分析仪测定总胆固醇（TC)与甘油三酯（TG)含量。
[0056] 3.试验结果
[0057] 结果见表1。本实验采用蛋黄生理盐水腹腔注射法成功建立小鼠吸收性急性高脂 血症，模型组小鼠血清TC和TG均显著升高（与空白对照组比较P < 0. 01)。猪毛菜组合物 小剂量组小鼠血清TC和TG无显著变化（与模型组比较P > 0. 05)，而中、大剂量组则有不 同程度下降（与模型组比较Ρ<〇.〇1)，呈现剂量依赖关系。提示猪毛菜组合物对高脂血症 小鼠有一定的保护作用。
[0058] 表1猪毛菜组合物对高脂血症小鼠血清总胆固醇和甘油三酯含量的影响
[0059]
【权利要求】
1. 一种可用于减肥降脂药物制备的天然药物组合物，其特征在于该组合物由猪毛菜乙 醇提取物、绿茶提取物、丹参叶提取物以重量计按4-5 : 1-2 : 2-3的比例组成； 其中猪毛菜乙醇提取物的制备方法是： 取猪毛菜，干燥，粉碎，过筛，置于圆底烧瓶中，加入6-8倍量65 %乙醇，于电热套中加 热回提取2次，每次分别为2h、lh。过滤合并滤液，用旋转蒸发仪回收乙醇，浓缩，减压干燥 成干浸膏，粉碎，过1〇〇目筛，即得； 其中绿茶提取物的制备方法是： 取绿茶，加入8-10倍量60 %乙醇，在50°C，80KHz的超声频率下进行超声提取60min， 过滤取滤液。用旋转蒸发仪回收乙醇，浓缩，减压干燥成干浸膏，粉碎，过100目筛，即得； 其中丹参叶提取物的制备方法是： 取丹参叶，加10倍量蒸馏水浸泡30min，于加石棉网的电炉上加热煎煮1. 5h，絹布过滤 取滤液，药渣再加6倍量蒸馏水煎煮lh，同法过滤，合并两次滤液，加热浓缩至小体积，加适 量乙醇使含醇量达75%，静置24h后，旋转蒸发仪回收乙醇，浓缩至稠膏，低温减压干燥即 得。
2. 如权利要求1所述的天然药物组合物，其中猪毛菜乙醇提取物、绿茶提取物、丹参叶 提取物的用量比例是5 : 2 : 3。
3. 如权利要求1或2所述的天然药物组合物的制备方法，其特征在于该方法包括： (1) 猪毛菜乙醇提取物的制备 取猪毛菜，干燥，粉碎，过筛，置于圆底烧瓶中，加入6-8倍量65%乙醇，于电热套中加 热回提取2次，每次分别为2h、lh。过滤合并滤液，用旋转蒸发仪回收乙醇，浓缩，减压干燥 成干浸膏，粉碎，过1〇〇目筛，即得； (2) 绿茶提取物的制备 取绿茶，加入8-10倍量60 %乙醇，在50°C，80KHz的超声频率下进行超声提取60min， 过滤取滤液。用旋转蒸发仪回收乙醇，浓缩，减压干燥成干浸膏，粉碎，过100目筛，即得； (3) 丹参叶提取物的制备 取丹参叶，加10倍量蒸馏水浸泡30min，于加石棉网的电炉上加热煎煮1. 5h，絹布过滤 取滤液，药渣再加6倍量蒸馏水煎煮lh，同法过滤，合并两次滤液，加热浓缩至小体积，加适 量乙醇使含醇量达75%，静置24h后，旋转蒸发仪回收乙醇，浓缩至稠膏，低温减压干燥即 得。 (4) 按比例选取猪毛菜乙醇提取物、绿茶提取物、丹参叶提取物均匀混合，即得。
4. 如权利要求3所述的天然药物组合物的制备方法，还包括：将步骤（4)制得的产品 采用常规的胶囊灌封技术制成含有天然药物组合物200mg或400mg规格的胶囊，或按湿法 制粒工艺制成含天然药物组合物200mg或400mg规格的片剂。
5. 如权利要求1-2任一项所述的天然药物组合物在制备减肥降脂药物中的用途。
【文档编号】A61K36/82GK104147245SQ201310632279
【公开日】2014年11月19日 申请日期:2013年11月28日 优先权日:2013年11月28日
【发明者】王宏波, 公衍玲 申请人:王宏波, 公衍玲