一种糖醇组合物在治疗干眼症的应用
【技术领域】
[0001] 本发明涉及一种糖醇组合物的应用，具体说是在制备治疗于眼症中的应用。 技术背景
[0002] 目前学习工作生活需求，人们的阅读方式也随之改变，更多的接触电脑、手机等发 光屏幕，更多人选择戴隐形眼镜等多种因素，干眼症发病日渐增高，是眼科常见的疾病之 一；干眼症是多种因素导致泪液质和量失去平衡而发生的一系列症候群，干眼症由于泪腺 分泌功能减退，泪液过少引起干燥性角膜和结膜炎症，干眼症主要临床表现为干涩感、异物 感、灼烧感、痒感、畏光、眼红、视物模糊、视力波动及视疲劳等。辐射、污染、气候、药物等多 种原因均可诱发干眼症发生，包括原发性泪腺疾病、泪腺阻塞、风湿性关节炎、系统性红斑 狼疮、系统性硬化症、砂眼、神经麻痹性角膜炎、面瘫、睑板腺功能障碍、睑缘炎、粘蛋白缺 乏、瞬目异常、睑缘位置异常、角结膜手术切口、紫外线、三环类抗抑郁药、抗帕金氏药、口服 避孕药、抗高血压及抗心律失常药均可引起干眼症发生。
[0003] 眼表面上皮和泪膜之间的紧密相关、相互依赖做为一个整体发挥作用，而不是孤 立存在；泪液动力学包括：泪液的生成、分布、蒸发和清除，而以上四个过程任何一个环节 发生异常就会导致干眼症，干眼症是由泪液动力学的异常及眼表面上皮异常所引起。
[0004] 目前就干眼症的药物治疗主要包括：人工泪液、糖皮质激素、免疫抑制剂、自体血 清、性激素和中药制剂等，各种治疗药物具有各自的疗效优势。
[0005] 中国发明专利公开号CN103007284A公开了 "HMGCoA还原酶抑制剂在制备治疗干 眼症药物中的用途"；中国发明专利公开号CN101721358A公开了"一种含有重组人角质细 胞生长因子-2滴眼液及其在于眼症治疗中的应用"；中国发明专利公开号CN101780076A 公开了 "一种含有他克莫司的药物组合物用于干眼症治疗的用途"；中国发明专利公开号 CN102824547A公开了"治疗干眼症的中药超声波雾化剂及其制备方法"，该中药雾化剂的中 药原料包括麦冬、沙参、柴胡、白芷、菊花、枸杞、石斛、桑叶、防风、蔓荆子、薄荷组成；中国发 明专利公开号CN10102973842A公开了 "一种治疗干眼症的中药薰洗液"，该中药薰洗液的 中药原料包括千里光、青黛、小画眉草、寸金草、赤苟、土千年健、王不留行、玉竹、女贞子、菟 丝子、薏苡仁组成。中国发明专利公开号CN101632781B公开了 "一种中药组合物在制备治 疗干眼症药物中的应用"，该中药组合物包括人参、麦冬、山茱萸、丹参、酸枣仁、桑寄生、赤 芍、土鳖虫、甘松组成。上述公开的专利文献，主要包括生物制剂、化学制剂、中药制剂为主， 所报道治疗方法主要为外用雾化、滴眼和口服几种给药途径。
[0006] 本发明结合干眼症的发病机制，筛选糖醇类原料，恰当合理配比形成一种糖醇组 合物，应用于干眼症的治疗，适用于干眼症患者。
【发明内容】
[0007] 本发明的目的是提供一种糖醇原料组合物，通过各原料的合理配比，协同作用，外 用起到治疗干眼症作用。
[0008] 为实现上述目的，本发明采用技术方案是：一种治疗干眼症的的糖醇组合物，其特 征在于由以下原料按重量份配比制成：赤藓糖醇粉1-10份，山梨糖醇粉1-5份，低聚麦芽糖 醇粉2_10份。
[0009] 优选治疗干眼症的组合物原料药重量份组成为：赤藓糖醇粉5份，山梨糖醇粉2 份，低聚麦芽糖醇粉5份。
[0010] 本发明所述治疗干眼症的糖醇组合物中：选择赤藓糖醇粉、低聚麦芽糖醇粉和山 梨糖醇粉为原料，其中赤藓糖醇粉是淀粉经嗜高渗酵母在高浓度下进行酶解发酵后，经加 热杀菌并过滤，经离子交换树脂、活性炭和超滤纯化、结晶、洗涤并干燥而得，溶于水，食品 行业应用较多，作为零热量甜味剂，口服口感清凉；山梨糖醇粉是由葡萄糖还原制得，其甜 度与葡萄糖相当，具有较好的保湿性，易溶于水，其在食品医药行业应用广泛，作为甜味剂、 湿润剂、螯合剂，具有改进组织修复作用：低聚麦芽糖醇粉属于氢化淀粉水解物，是相应的 麦芽低聚糖的氢化产物，其低聚麦芽糖醇含量在50%以上。上述糖醇类原料合理配伍，外用 起到治疗干眼症作用，适用干眼症患者，未见文献报道。
[0011] 本发明组合物采用药物制剂常规方法制备成固体制剂，可以是泡腾片、颗粒剂、散 剂等，临床应用时用纯净水溶解后，加热熏蒸眼部；也可以通过超声雾化设备，雾化治疗。
[0012] 以下结合实施例对本发明作进一步的阐述 [0013] 实施例1本发明泡腾片剂制备
[0014] 按下述重量称取各原料药：赤藓糖醇粉100克，山梨糖醇粉100克，低聚麦芽糖醇 粉200克备用，上述原料充分搅拌混合过筛得细粉，加入泡腾片常规辅料，制成颗粒1250 克，干燥，压片。
[0015] 实施例2本发明的颗粒剂制备
[0016] 按下述重量称取各原料药：赤藓糖醇粉1000克，山梨糖醇粉500克，低聚麦芽糖醇 粉1000克备用，上述原料充分搅拌混合过筛得细粉，加入颗粒剂常规辅料制得5500克颗粒 剂。
[0017] 实施例3本发明的散剂制备
[0018] 按下述重量称取各原料药：赤藓糖醇粉500克，山梨糖醇粉200克，低聚麦芽糖醇 粉500克备用，上述原料分别充分研磨，过七号筛；研磨过筛后细粉充分搅拌混合，得1180 克散剂。
[0019] 实验例1
[0020] 1.资料和方法
[0021] 1.1 一般资料
[0022] 收集干眼病患者55例（110只眼球），均为双眼干涩、有异物感、不能久视、眼疲劳 等症状，经临床诊断符合干眼症诊断标准。其中，男性35例，女性20例，年龄35. 3±6. 1岁。 所有患者均为用眼过度所致的干眼症，排除其他因眼部手术、自身免疫疾病和眼科疾病所 引起的干眼症。
[0023] 1.2病例分组
[0024] 收集病例按随机分组原则分为两组：对照组和熏蒸组（本发明组合物）。其中，对 照组27例（54只眼球），雾化组28例（56只眼球）；两组患者在病例数、年龄、性别几方面 比较无显著性差异，具有可比性（P> 0. 05)。
[0025] 1· 3治疗方法
[0026] 对照组使用卡波姆滴眼液，每天4次，每次1滴，滴入眼睑内；熏蒸组使用本发明组 合物，用纯净水溶解后加热，产生蒸汽对患者眼部进行熏蒸，以不刺激眼眶周围皮肤温度为 宜。
[0027] 1. 4评价指标
[0028] 1. 4. 1于眼症症状评分
[0029] 无症状者、偶有症状、经常有症状、有明显症状分别计0分、0. 5分、1分和2分，治 疗前后患者自评计分。
[0030] 1. 4. 2泪液分泌试验
[0031] 采用泪液分泌Schirmer试验，治愈：泪液分泌大于等于10mm/min;显效：泪液量 增加3mm/min以上；好转：泪液量增加lmm/min以上；无效：泪液量无变化。治疗前后检测 记录。总有效率=治愈率+显效率。
[0032] 1. 5数据统计
[0033] 数据用SPSS17. 0软件包统计分析，计量资料以均值土标准差表示，组间计量资料 采用T检验，计数资料用X2检验。
[0034] 2.结果
[0035] 2. 1干眼症症状评分结果
[0036] 两组患者治疗前干眼症病情症状基本相同，治疗后较治疗前均有明显改善，两组 治疗后症状评分与治疗前评分比较具有显著性差异（P< 0.05);熏蒸组治疗后评分与对照 组评分比较具有显著性差异（P< 〇. 05)，提示熏蒸组疗效优于对照组，两组治疗前后症状 评分结果见表1。
[0037] 表1两组患者干眼症症状评分
[0038]
[0039] #各组治疗前后自身比较，p< 0. 05 两组治疗后比较，p< 0. 05
[0040] 2. 2泪液分泌试验结果
[0041] 两组患者治疗后，熏蒸组总有效率为96. 43%，对照组总有效率为81. 48%，两组 总有效率比较具有显著性差异（P< 0. 05)，提示熏蒸组疗效优对照组，结果见表2。
[0042] 表2两组泪液分泌试验结果
[0043]
[0044] * 两组比较，p< 0· 05。
【主权项】
1. 一种治疗干眼症的的糖醇组合物，其特征在于由以下原料按重量份配比制成：赤藓 糖醇粉1-10份，山梨糖醇粉1-5份，低聚麦芽糖醇粉2-10份。2. 根据权利要求1所述的组合物，其特征在于该组合物是由下列重量份的原料制成： 赤藓糖醇粉5份，山梨糖醇粉2份，低聚麦芽糖醇粉5份。3. 根据权利要求1所述的组合物，其特征在于该组合物为固体制剂。
【专利摘要】本发明公开了一种治疗干眼症的糖醇组合物，以低聚麦芽糖醇粉、赤藓糖醇粉和山梨糖醇粉为原料组合制成，与常用药物制剂辅料制成固体制剂，使用时熏蒸或雾化眼部，该组合物对干眼症具有确定治疗作用。
【IPC分类】A61K31/047, A61P27/04, A61K31/7032
【公开号】CN105311042
【申请号】CN201510586375
【发明人】樊宝顺
【申请人】广州国宇医药科技有限公司
【公开日】2016年2月10日
【申请日】2015年9月7日