桑黄单体成分麦角甾酮及其制备方法与在制备抗肿瘤药物中的应用的制作方法
【专利摘要】本发明公开了一种桑黄单体成分麦角甾酮及其制备方法与在制备抗肿瘤药物中的应用。该麦角甾酮为浅黄色晶体，分子式：C24H20O9，熔点：113-115℃，易溶于氯仿、丙酮和乙酸乙酯等有机溶剂；分子结构式：本发明从桑黄中提取的单体成分麦角甾酮具有显著的抗癌效果，且本发明制备方法简单易行，操作方便，提取效率高，产品质量稳定，从而能够有效地用于制备抗肿瘤的药物。
【专利说明】桑黄单体成分麦角留酮及其制备方法与在制备抗肿瘤药物中的应用
【技术领域】
[0001]本发明涉及一种桑黄单体成分麦角留酮及其制备方法与在制备抗肿瘤药物中的应用，属于医药【技术领域】。
【背景技术】
[0002]肿瘤是一类常见病和多发病，是机体组织细胞在内外各种致瘤因素长期作用下，发生基因突变失去对其生长和分化的正常调控，引起克隆性异常增生和分化所形成的新生物或赘生物。肿瘤分为良性肿瘤和恶性肿瘤，恶性肿瘤又细分为来源于上皮组织的癌、来源于间叶组织的肉瘤和癌肉瘤三类。通常人们所说的“癌症”是泛指所有的恶性肿瘤。
[0003]恶性肿瘤是威胁人类健康最主要的恶性疾病之一，是目前全球人口的第一死因，最新数据统计，2007年，全球有约790万人死于各类癌症，占死亡总数的13%，有超过1200万个肿瘤病例被确诊，其中72%以上肿瘤患者和致死病例都发生在不发达国家，且呈不断上升的趋势，预计2015年，全球肿瘤致死人数将增至900万人，2030年将超过1200万人；目前，我国每年癌症发病人数约280万,死亡人数超过40万人，位列我国各类疾病致死原因之首，并呈不断上升趋势。随着社会生活节奏加快，竞争压力增大，以及人类的生活方式和环境的改变，肿瘤发病率和死亡人数正逐年增长，已成为现代社会的常见病和高发病，不仅严重影响患者的生活质量，而且给家庭和社会带来沉重的经济和精神负担，也是困扰全球的重大社会问题，癌症的治疗和预防始终是全球范围类最为迫切的问题之一。目前，化学药物治疗是抗击肿瘤的主要手段，近年来，全球抗肿瘤药物市场呈快速增长态势，据美国FDA统计数据，全球抗癌药物市场销售总额由2004年的240亿美元，激增至2007年的396亿美元。虽然全球每年都不断有新型抗肿瘤药物问世，但至今人类仍然没有一种有效的手段战胜癌症，同时不断发现新的癌症种类，以及肿瘤抗/耐药性的产生和增强，使得对发现新型有效抗癌药物的需要显得尤为·迫切。纵观全球1981至2002年期间所开发的抗癌药物，约60%直接或间接来自于天然产物，充分表明自然界是人类获取抗肿瘤药物的最重要的源泉。植物中广泛存在着具有抗肿瘤作用的活性成分，喜树碱、长春新碱和紫杉醇等的先后被发现，标志着天然抗癌药物研究所取得的重大进展，我国中药资源丰富，从传统的药用资源中筛选寻找抗癌天然活性成分或活性先导化合物是完全可行的。
[0004]桑黄，基原为多孔菌科针层孔菌的子实体，拉丁学名:phellinus igniarius(L.exFr.)Quel。又名:火木层孔菌，子实体无柄，菌盖扁半球形或马蹄形。现代研究发现桑黄具有免疫调节、抗肿瘤等多方面的药理活性，因此，从桑黄中寻找抗肿瘤活性成分是可行的。
[0005]迄今，现有技术中，没有关于化合物麦角留酮作为有效成分在多种肿瘤细胞株系的抑制方面的药理学报道。
【发明内容】
[0006]本发明的一个目的是提供一种抗癌效果显著、可用来治疗肿瘤病人的桑黄单体成分麦角甾酮。
[0007]本发明的另一个目的是提供一种简单易行、提取效率高的桑黄单体成分麦角甾酮的制备方法。
[0008]本发明的还有一个目的是提供桑黄单体成分麦角留酮在制备抗肿瘤药物中的应用。
[0009]为实现上述目的，本发明采用的技术方案如下:
[0010]桑黄单体成分麦角甾酮，其特征在于，其为浅黄色晶体，分子式:C24H2tlO9，熔点:113-115°C，易溶于氯仿、丙酮和乙酸乙酯等有机溶剂；分子结构如下所示:
[0011]
【权利要求】
1.桑黄单体成分麦角甾酮，其特征在于，其为浅黄色晶体，分子式:C24H2tlO9，熔点:113-115°C，易溶于氯仿、丙酮和乙酸乙酯等有机溶剂；分子结构如下所示:
2.如权利要求1所述的桑黄单体成分麦角留酮的制备方法，其特征在于包括以下步骤: (1)干燥的桑黄子实体粉碎后用95%乙醇加热回流提取，过滤，滤液回收乙醇后减压浓缩所得浸膏用蒸馏水悬浮，再依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取，分别得到石油醚萃取物、乙酸乙酯萃取物、正丁醇萃取物； (2)石油醚萃取物用200-300目硅胶拌样，然后以石油醚与乙酸乙酯的体积比依次按1:0、100:1、50:1、30:1、20:1、10:1、5:1、0:1作洗脱剂，硅胶柱洗脱分离，得到八个部分，依次是 sh_s_l、sh_s_2、sh_s_3、sh_s_4、sh_s_5、sh_s_6、sh_s_7、sh_s_8 ； (3)sh-s-5部分上硅胶柱以石油醚与乙酸乙酯的体积比依次按60:1、1:1作洗脱剂洗脱分离，得到两部分Frl、Fr2; (4)Fr2部分制备薄层，以石油醚与乙酸乙酯的体积比为10:1，作洗脱剂，硅胶柱洗脱分离，得到一个点，然后上s印hadex LH-20凝胶分离，甲醇与氯仿的体积比为3:2，纯化得到麦角甾酮。
3.如权利要 求1或2所述的桑黄单体成分麦角留酮在制备抗肿瘤药物中的应用。
【文档编号】A61K31/575GK103864874SQ201410023176
【公开日】2014年6月18日 申请日期:2014年1月17日 优先权日:2014年1月17日
【发明者】李宁, 孙靖龙, 方祥明, 王开金, 余春富 申请人:六安市丹皇生物科技有限责任公司, 安徽医科大学