基于改良凝胶基质的儿童型口服核苷类抗病毒药用凝胶单元及其制备方法

基于改良凝胶基质的儿童型口服核苷类抗病毒药用凝胶单元及其制备方法
【专利摘要】本发明涉及一种基于改良凝胶基质的儿童型口服核苷类抗病毒药用凝胶单元，所述凝胶单元包括承载核苷类抗病毒药物的凝胶、承装凝胶的密闭包装物，所述凝胶采用改良凝胶基质，所述核苷类抗病毒药物与所述改良凝胶基质的重量份比例为1-150∶2-62，所述改良凝胶基质包括2-60重量份的水溶性凝胶基质和0.5-2重量份的改良剂。本发明的有益效果在于，提供了一种基于改良凝胶基质的儿童型抗病毒凝胶单元，采用了独特配比的水溶性凝胶基质与改良剂等在内的多项创新，能够通用于QQ糖、果冻、果昔或干凝胶等不同的凝胶剂形式。
【专利说明】基于改良凝胶基质的儿童型口服核苷类抗病毒药用凝胶单元及其制备方法
【技术领域】
[0001]本发明属于药物制剂领域，特别涉及一种基于改良凝胶基质的儿童型口服核苷类抗病毒药用凝胶单元及其制备方法。
【背景技术】
[0002]不同剂型的核苷类抗病毒用药存在的技术缺点包括:对于注射剂，小儿有种惧怕感，很难自觉与医生、家长配合按时使用；对于胶囊剂，小儿使用不足一粒时，常常采取将胶囊内的药物倒出用水冲服的方法；对于采用瓶装的口服液或糖浆，存在着二次或多次重复污染的弊端；对于片剂，在小儿用量不足一片时，需人为分割，造成分剂量不准确，某些包衣片、缓释片、分散片人为分割后失去了其特定的作用如保护、遮味、控释、隔离等功效；对于凝胶剂，一般只能局部外用于皮肤及体腔如鼻腔、阴道和直肠，比如已经上市的喷昔洛韦凝胶(1%)、阿昔洛韦凝胶(10g:0.1g),目前尚未有口服核苷类抗病毒凝胶剂的报道。

【发明内容】

[0003]本发明针对以上技术不足，提供了一种方便单剂量服用、口感良好的基于改良凝胶基质的儿童型口服核苷类抗病毒药用凝胶单元，该凝胶单元包括承载核苷类抗病毒药物的凝胶、承装凝胶的密闭包装物，核苷类抗病毒药物包括阿昔洛韦或其衍生物、更昔洛韦或其衍生物、泛昔洛韦或其衍生物、利巴韦林或其衍生物、盐酸伐昔洛韦或其衍生物；凝胶采用改良凝胶基质，核苷类抗病毒药物与改良凝胶基质的重量份比例为1-150: 2-62，改良凝胶基质包括2-60重量份的水溶性凝胶基质和0.5-2重量份的改良剂，水溶性凝胶基质包括琼脂、卡拉胶、魔芋胶、卡波姆、黄原胶、明胶、果胶中的一种或几种，改良剂包括氯化钾、氯化钙，密闭包装物的透湿率小于200g/ Cm2.24h)、透气率小于40000cm3/ Cm2.24h)；包装材质包括高密度聚乙烯(HDPE)、低密度聚乙烯(LDPE)、聚丙烯(PP)、双向拉伸聚丙烯(Β0ΡΡ)、聚氯乙烯(PVC)、聚氨酯(PU)、聚酯(PET)、聚偏二氯乙烯(PVDC)、聚酰胺(PA)。
[0004]本发明的儿童型口服核苷类抗病毒药用凝胶单元，制备承载抗病毒药物的凝胶还包括3-500重量份的甜味剂、1-5重量份的芳香剂、0.1-1.5重量份的防腐剂和1_20重量份的PH调节剂，甜味剂选自蔗糖、甜蜜素、甜菊糖苷、山梨醇、阿斯巴甜中的一种或几种；芳香剂选自香蕉香精、橘子香精、菠萝香精、柠檬香精、草莓香精、樱桃香精、牛奶香精、巧克力香精、苹果香精中的一种或几种；防腐剂选自对羟苯甲酸酯类、山梨酸钾、山梨酸、丙酸钙、脱氢乙酸钠、双乙酸钠、乳酸钠中的一种或几种；pH调节剂选自酒石酸溶液、柠檬酸溶液、苹果酸溶液、碳酸氢钠溶液、柠檬酸钾溶液、柠檬酸缓冲盐溶液，磷酸缓冲盐溶液中的一种或几种。
[0005]本发明的儿童型口服核苷类抗病毒药用凝胶单元，承载核苷类抗病毒药物的凝胶为固体或半固体凝胶，由于本发明的改良凝胶基质表现出了良好的通用性，因此适合制成QQ糖、果冻、果昔或干 凝胶。[0006]通常情况下，制成每1000ml承载抗病毒药物的凝胶包括如下组分:
[0007]
核苷类抗病毒药物1-150 g
凝胶剂基质2_60g
改良剂0.5-2g
[0008]
甜味剂3-SOOg
芳再剂1-Sg
防腐剂O, 1-1.Sg
pi丨调节剂HOml

以J:加氷成1000ml
[0009]本发明提供了第一种优选的儿童型口服核苷类抗病毒药用凝胶单元，其中核苷类抗病毒药物为利巴韦林，凝胶为QQ糖，其原料的重量份组成包括: [0010]
利巴书林15
蔗糖300 果胶40
氯化鈣2橘子香精 2对羟基苯甲酸丙_ 0.1
柠檬酸缓冲盐1- 20
[0011]制备本发明的QQ糖的方法是，取果胶，加入去离子水，煮沸下搅拌使果胶充分溶解成果胶溶液，并趁热加入蔗糖、氯化钙使之完全溶解，冷却至60°c，再加入利巴韦林及其他辅料，搅拌均匀，补水，立即灌模即可。
[0012]本发明的提供的第二种儿童型口服核苷类抗病毒药用凝胶单元，核苷类抗病毒药物为泛昔洛韦，凝胶为果冻，其原料的重量份组成包括:
[0013]
【权利要求】
1.一种基于改良凝胶基质的儿童型口服核苷类抗病毒药用凝胶单元，其特征在于，所述凝胶单元包括承载核苷类抗病毒药物的凝胶、承装凝胶的密闭包装物，所述核苷类抗病毒药物包括阿昔洛韦或其衍生物、更昔洛韦或其衍生物、泛昔洛韦或其衍生物、利巴韦林或其衍生物、盐酸伐昔洛韦或其衍生物；所述凝胶采用改良凝胶基质，所述核苷类抗病毒药物与所述改良凝胶基质的重量份比例为1-150: 2-62,所述改良凝胶基质包括2-60重量份的水溶性凝胶基质和0.5-2重量份的改良剂，所述水溶性凝胶基质包括琼脂、卡拉胶、魔芋胶、卡波姆、黄原胶、明胶、果胶中的一种或几种，所述改良剂包括氯化钾、氯化钙，所述包装材质包括高密度聚乙烯、低密度聚乙烯、聚丙烯、双向拉伸聚丙烯、聚氯乙烯、聚氨酯、聚酯、聚偏二氯乙烯、聚酰胺。
2.如权利要求1所述的儿童型口服核苷类抗病毒药用凝胶单元，其特征在于，制备所述承载抗病毒药物的凝胶还包括3-500重量份的甜味剂、1-5重量份的芳香剂、0.1-1.5g重量份的防腐剂和1-20重量份的pH调节剂中的一种或几种，所述甜味剂选自蔗糖、甜蜜素、甜菊糖苷、山梨醇、阿斯巴甜中的一种或几种；所述芳香剂选自香蕉香精、橘子香精、菠萝香精、柠檬香精、草莓香精、樱桃香精、牛奶香精、巧克力香精、苹果香精中的一种或几种；防腐剂选自对羟苯甲酸酯类、山梨酸钾、山梨酸、丙酸钙、脱氢乙酸钠、双乙酸钠、乳酸钠中的一种或几种；PH调节剂选自酒石酸溶液、柠檬酸溶液、苹果酸溶液、碳酸氢钠溶液、柠檬酸钾溶液、柠檬酸缓冲盐溶液，磷酸缓冲盐溶液中的一种或几种。
3.如权利要求2所述的儿童型口服核苷类抗病毒药用凝胶单元，其特征在于，所述承载核苷类抗病毒药物的凝胶为固体或半固体凝胶，包括QQ糖、果冻、果昔或干凝胶。
4.如权利要求3所述的儿童型口服核苷类抗病毒药用凝胶单元，其特征在于，制成每1000ml所述承载抗病毒药物的凝胶包括如下组分:
5.如权利要求3所述的儿童型口服核苷类抗病毒药用凝胶单元，其特征在于，所述核苷类抗病毒药物为利巴韦林，所述凝胶为QQ糖，其原料的重量份组成包括:
6.一种制备权利要求5中所述QQ糖的方法，其特征在于，取果胶，氯化钙加入去离子水，煮沸下搅拌使果胶充分溶解成果胶溶液，并趁热加入蔗糖使之完全溶解，冷却至60°C，再加入利巴韦林及其他辅料，搅拌均匀，加水，立即灌模即可。
7.如权利要求3所述的儿童型口服核苷类抗病毒药用凝胶单元，其特征在于，所述核苷类抗病毒药物为泛昔洛韦，所述凝胶为果冻，其原料的重量份组成包括:
8.一种制备权利要求7中所述果冻的方法，其特征在于:取琼脂、氯化钾，加入适量去离子水，煮沸搅拌使充分溶胀成胶体溶液，并趁热加入蔗糖使之充分溶解，冷却至60°C，其他成分加入适量去离子水之完全溶解，将两种溶液混合、搅拌均匀，加水，立即灌封果冻即可。
9.如权利要求3所述的儿童型口服核苷类抗病毒药用凝胶单元，其特征在于，所述核苷类抗病毒药物为盐酸伐昔洛韦，所述凝胶为果昔，其原料的重量份组成包括:Ife酸ft音洛,10.5
卡Ii胺I魔T胶3氯化I!0.5
草莓再精2阿斯B?10。
10.一种制备权利要求9中所述果昔的方法，其特征在于，取卡拉胶与魔芋胶，加入去离子水，煮沸搅拌使充分溶胀成胶体溶液，冷却至60°C，其他成分加入去离子水之完全溶解，将两种溶液混合、搅拌均匀，立即灌装即可。
11.如权利要求3所述的儿童型口服核苷类抗病毒药用凝胶单元，其特征在于，所述核苷类抗病毒药物为阿昔洛韦，所述凝胶为干凝胶，各个原料的重量份组成包括:阿昔洛,27.B黄原胶30氯化钾1.5葡聚糖300。
12.—种制备权`利要求11中所述干凝胶的方法，其特征在于，取所述各个原料使成细粉，充分混合均匀，分装成袋，服用前取本品加入温水搅拌成凝胶状。
【文档编号】A61K47/36GK103768008SQ201410071858
【公开日】2014年5月7日 申请日期:2014年2月28日 优先权日:2014年2月28日
【发明者】姜波, 刘晓磊, 王娜, 闫婉露 申请人:哈尔滨坤盟医药科技有限公司