一种盐酸氨溴索化合物及口腔崩解片的制作方法
【专利摘要】本发明涉及医药领域，具体讲，涉及一种盐酸氨溴索化合物及口腔崩解片。本发明的盐酸氨溴索使用Cu-Kα射线测量得到的X-射线粉末衍射图如图1所示。盐酸氨溴索口腔崩解片中含有盐酸氨溴索10～30重量份、填充剂50～80重量份、崩解剂10～15重量份、助流剂0.3～1.6重量份、润滑剂0.4～1.6重量份、矫味剂8～16重量份。本发明的盐酸氨溴索化合物稳定性高，制备得到的口腔崩解片口味好，崩解快，生物利用度高。
【专利说明】一种盐酸氨溴索化合物及口腔崩解片
【技术领域】
[0001]本发明涉及医药领域，具体讲，涉及一种盐酸氨溴索化合物及口腔崩解片。
【背景技术】
[0002]盐酸氨溴索(Ambroxol Hydrochloride)又名沐舒痰,是一种呼吸道润滑祛痰药和粘液溶解药，盐酸氨溴索，化学名称为反式_4-[ (2-氨基一 3，5-二溴苄基)氨基]环己醇盐酸盐，具有粘液排除促进作用及溶解分泌物的特性，它可促进呼吸道内粘稠分泌物的排除及减少粘液的滞留，因而显著促进排痰，改善呼吸状况。能促进肺表面活性物质的分泌、气道液的分泌及纤毛运动。盐酸氨溴索在临床上广泛用于各种急、慢性呼吸道疾病引起的
痰液粘稠、咳痰困难等，化学结构式为:
[0003]
【权利要求】
1.一种盐酸氨溴索化合物，其特征在于，所述的盐酸氨溴索化合物使用Cu-K α射线测量得到的X-射线粉末衍射图如图1所示，其结构式如式(I)所示:
2.根据权利要求1所述的盐酸氨溴索化合物，其特征在于，所述的盐酸氨溴索化合物的制备方法为: (1)将盐酸氨溴索粗品加入乙醚:乙酸乙酯、环己烷体积比为I~3:1~3:1的混合溶液中，升温至45~60°C，搅拌至完全溶解；(2)在频率为25~30KHz、输出功率为40~60W的声场下，边搅拌边加入二氯甲烷； (3)二氯甲烷溶液加完后，在频率为15~20KHz、输出功率为10~20W的声场下，降温至O~2°C，养晶2~6小时，洗涤，干燥，得到盐酸氨溴索化合物。
3.根据权利要求2所述的盐酸氨溴索化合物，其特征在于，乙醚:乙酸乙酯和环己烷混合溶剂的重量为盐酸氨溴索重量的10~15倍。
4.根据权利要求2所述的盐酸氨溴索化合物，其特征在于，在步骤(2)中，二氯甲烷的重量为盐酸氨溴索重量的5~12倍,加入速度为40~100毫升/分钟。
5.根据权利要求2所述的盐酸氨溴索化合物，其特征在于，在步骤(2)中，搅拌速度为240~480转/分钟。
6.根据权利要求2所述的盐酸氨溴索化合物，其特征在于，在步骤(3)中，降温速度为2~4°C /小时。
7.一种含有权利要求1所述的盐酸氨溴索化合物的口腔崩解片，其特征在于，含有以下成分:盐酸氨溴索化合物10~30重量份、填充剂50~80重量份、崩解剂10~15重量份、助流剂0.3~1.6重量份、润滑剂0.4~1.6重量份、矫味剂8~16重量份，其中，填充剂由乳糖17.5~30重量份、甘露醇25~32.5重量份、微晶纤维素7.5~17.5重量份组成，矫味剂由阿司帕坦3.9~7.5重量份、橙子香精3.9~7.5重量份和薄荷脑0.2~I重量份组成，崩解剂选自交联聚维酮，助流剂选自二氧化硅，润滑剂选自硬脂酸镁； 优选:盐酸氨溴索化合物30重量份、填充剂60~80重量份、交联聚维酮10~15重量份、二氧化硅0.8~1.2重量份、硬脂酸镁0.8~1.2重量份、矫味剂10~15重量份，其中，填充剂由乳糖21~27.5重量份、甘露醇31.5~40重量份、微晶纤维素7.5~12.5重量份组成，矫味剂由阿司帕坦4.8~7.1重量份、橙子香精4.8~7.1重量份和薄荷脑0.4~0.8重量份组成； 更优选:盐酸氨溴索化合物30重量份、乳糖25重量份、甘露醇35重量份、微晶纤维素10重量份、交联聚维酮12.8重量份、二氧化硅I重量份、硬脂酸镁I重量份、阿司帕坦6重量份、橙子香精6重量份和薄荷脑0.6重量份。
8.—种如权利要求7所述的盐酸氨溴索口腔崩解片的制备方法，其特征在于，包括以下步骤:(1)原料过100目筛，阿司帕坦、橙子香精、交联聚维酮、二氧化硅、硬脂酸镁和薄荷脑过80目筛,乳糖、甘露醇和微晶纤维素振荡过40目筛； (2)按比例称取盐酸氨溴索化合 物、交联聚维酮、阿司帕坦、橙子香精、乳糖、微晶纤维素和甘露醇混合均匀，最后加入处方量的二氧化硅、薄荷脑和硬脂酸镁混合均匀，压片，包装。
【文档编号】A61P11/12GK103864628SQ201410071920
【公开日】2014年6月18日 申请日期:2014年2月28日 优先权日:2014年2月28日
【发明者】李琦, 杨磊 申请人:悦康药业集团有限公司