一种伊拉地平配方药物片剂及其应用的制作方法
【专利摘要】本发明公开了一种格列美脲药物组合物片剂、制备方法及其应用,为解决格列美脲片存在的上述问题，本发明申请提供了一种格列美脲药物组合物，所述药物组合物由格列美脲和山梨醇两种成分组成；本发明提供的格列美脲药物组合物片剂，在人体的释放时间更长，血药浓度较普通片更加平稳；本发明提供的组合药物适用与糖尿病肾病，同时比普通的格列美脲药物片促进胰岛素分泌效果更好。
【专利说明】一种伊拉地平配方药物片剂及其应用
【技术领域】
[0001]本发明涉及一种组合药物，更具体的说涉及一种伊拉地平配方药物片剂及其应用。
技术背景
[0002]伊拉地平(又名:依拉地平、易拉地平)，化学名:异丙基甲基(±)-4-(4_苯骈呋咱基)_1，4- 二氢-2，6- 二甲基-3，6-吡啶二羧酸酯。是一种新型的二氢吡啶类钙通道阻滞剂，如其它二氢吡啶类药物一样，通过阻滞跨膜钙离子内流，有效地选择性抑制去极化引起的收缩。而在心肌和血管平滑肌上发挥作用。本品具有较强的血管扩张作用，而无心脏抑制作用，几乎不引起反射性心动过速。临床和动物实验证明，该药具有明显的降压作用和抗动脉粥样硬化作用，通过维持或恢复左心室内皮下的血流，防止局部缺血性损害，改善心绞痛及充血性心力衰竭病人的运动量，在治疗高血压的同时，对心脏有保护作用。伊拉地平能增加钠离子和水的排泄，有利尿作用，能扩张肾输出动脉和输出动脉，减少肾毛细血管压，对肾有保护作用。该药物生效较慢(2~4周)，持续时间较久。口服后吸收良好，由于首过效应明显，生物利用率仅17%。口服后血药浓度峰时间为2小时，在血浆中与蛋白的结合率为95%。在肝中代谢。tl/2约9小时。用于高血压、冠心病和心绞痛，也可用于充血性心力衰竭。
[0003]槲皮素，又名栎精，槲皮黄素，溶于冰醋酸，碱性水溶液呈黄色，几乎不溶于水、乙醇溶液；味很苦。可作为药品，具有较好的祛痰、止咳作用，并有一定的平喘作用。此外还有降低血压、增强毛细血管抵抗力、减少毛细血管脆性、降血脂、扩张冠状动脉，增加冠脉血流量等作用。用于治疗慢性支气管炎。对冠心病及高血压患者也有辅助治疗作用。另据报道，槲皮素多糖尿病肾病也具有一定的疗效。
【发明内容】
[0004]为解决伊拉地平和槲皮素联合的的药对作用；本发明提供了一种伊拉地平配方药物，所述的活性成分为伊拉地平和槲皮素两种药物组成。
[0005]伊拉地平和槲皮素的质量比为21-4:11-14。
[0006]伊拉地平和槲皮素的质量比为16:9。
[0007]—种伊拉地平配方药物片剂，所述配方由权利要求1-4所述活性成分和辅料组成；所述辅料的配方为:乳糖、交联羧甲基纤维素钠、PVPK90的水溶液和硬脂酸镁。
[0008]:所述PVPk90水溶液的浓度为4%;所述交联羧甲基纤维素钠全部为内加，添加量为总重量的5% ;硬脂酸镁的添加量为总重量的1%。
[0009]一种伊拉地平配方药物片剂的制备方法为:根据权利要求5所述配方称取处方量原辅料，混合均匀，加入适量4%的粘合剂制成适宜的软材，过30目筛制粒，在50±5°C干燥至水分〈3.0%，用30目筛整粒，加硬脂酸镁，混合压片，喷涂胃溶型薄膜包衣，即得伊拉地平配方药物片剂。[0010]上述所述的伊拉地平配方药物片剂在制备治疗高血压药物中的应用。
[0011]上述所述的伊拉地平配方药物片剂在制备治疗糖尿病肾病药物中的应用。
[0012]本发明的有益技术效果是:本发明提供的组合药物在治疗高血压和糖尿病肾病中有良好的活性，较槲皮素和伊拉地平单体药物，效果更加，体现出了组合药物的药对作用。
【具体实施方式】
[0013]实施例1伊拉地平配方药物片剂制备条件的筛选
[0014]1、崩解剂种类的筛选
[0015]以颗粒的粒型、水分，素片的硬度、溶出曲线为考察指标，固定崩解剂用量为5%，对崩解剂羧甲基淀粉钠和交联羧甲基纤维素钠进行考察。配方见表1，检测结果见表2。
[0016]表1崩解剂种类的筛选(配方量50片)
【权利要求】
1.一种伊拉地平配方药物，其特征在于:所述的活性成分为伊拉地平和槲皮素两种药物组成。
2.根据权利要求1所述的伊拉地平配方药物，其特征在于:伊拉地平和槲皮素的质量比为 21-4:11-14。
3.根据权利要求2所述的伊拉地平配方药物，其特征在于:伊拉地平和槲皮素的质量比为16:9。
4.一种伊拉地平配方药物片剂，其特征在于:所述配方由权利要求1-4所述活性成分和辅料组成；所述辅料的配方为:乳糖、交联羧甲基纤维素钠、PVPK90的水溶液和硬脂酸镁。
5.根据权利要求4所述的伊拉地平配方药物片剂，其特征在于:所述PVPk90水溶液的浓度为4% ;所述交联羧甲基纤维素钠全部为内加，添加量为总重量的5% ;硬脂酸镁的添加量为总重量的1%。
6.一种伊拉地平配方药物片剂的制备方法，其特征在于:根据权利要求5所述配方称取处方量原辅料，混合均匀，加入适量4%的粘合剂制成适宜的软材，过30目筛制粒，在50±5°C干燥至水分〈3.0%，用30目筛整粒，加硬脂酸镁，混合压片，喷涂胃溶型薄膜包衣，即得伊拉地平配方药物片剂。
7.权利要求1-5所述的伊拉地平配方药物片剂在制备治疗高血压药物中的应用。
8.权利要求1-5所`述的伊拉地平配方药物片剂在制备治疗糖尿病肾病药物中的应用。
【文档编号】A61K31/352GK103860555SQ201410108196
【公开日】2014年6月18日 申请日期:2014年3月21日 优先权日:2014年3月21日
【发明者】梅勇, 罗磊, 杨莉, 贺代琼, 唐建珍, 舒芬, 徐刚, 廖海燕 申请人:重庆康刻尔制药有限公司