一种治疗鼻炎的药物组合物的制作方法
【专利摘要】本发明公开了一种治疗鼻炎的药物组合物，其组成成分为小分子活性肽、葡萄糖酸氯己定、甘油、氢化蓖麻油、薄荷香精、香米香精。本发明的药物组合物作为喷剂使用，具有较强的抑菌作用，能够抑制金黄色葡萄球菌、白色念珠菌、大肠杆菌等细菌，且适用于鼻腔的清洁消毒。对于急、慢性鼻炎、过敏性鼻炎、鼻窦炎、感冒等引起的鼻塞、鼻流浊涕、打喷嚏、头痛、嗅觉减退、鼻腔干燥等人群有显著效果，无毒副作用。
【专利说明】一种治疗鼻炎的药物组合物
【技术领域】
[0001]本发明涉及一种药物组合物，具体来说涉及一种治疗鼻炎的药物组合物。
【背景技术】
[0002]鼻炎是由细菌、病毒、变应原、各种理化因子以及某些全身性疾病引起的鼻腔黏膜的炎症，其根本原因是引起了鼻腔黏膜组织中的嗜酸性粒细胞、肥大细胞等细胞数目的增多。在空气质量越来越差的今天，鼻炎的发病几率也越来越大。各种病毒，细菌伴随着空气中的尘埃而被呼吸到我们的鼻腔内部，黏附在鼻腔黏膜上，使得鼻黏膜出现炎症、水肿等症状，因此要找到一种能够清洁鼻腔、预防和治疗鼻炎的药物是目前最需要解决的问题。
[0003]研究发现，由2-4个氨基酸组成的小分子活性肽，不仅可以通过细胞膜直接进入细胞改善修复细胞，还可以为免疫系统制造对抗细菌和感染的抗体，提高机体免疫功能。现将小分子活性肽应用于病变的鼻腔内，则可以利用小分子活性肽的特点直接作用于病变部位，从根本上实现治疗预防鼻炎的目的。
[0004]目前，现有未见有小分子活性肽在鼻炎中的应用的报道。
【发明内容】
[0005]本发明的目的在于提供一种治疗鼻炎的药物组合物。
[0006]进一步，本发明的目的在于提供一种治疗鼻炎的外用药物组合物。
[0007]进一步，本发明的目的在于提供一种既可以清洁鼻腔内部又可以预防和治疗鼻炎的外用药物组合物。
[0008]本发明药物组合物的组成成分以质量体积比为:
[0009]小分子活性肽1.0%~10.0%、葡萄糖酸氯己定0.1%~L 0%、甘油10%~20%、
[0010]氢化蓖麻油0.1%~2.0%、薄荷香精0.005%~0.015%、香米香精0.01%~0.1%。优选的，本发明药物组合物的组成成分以质量体积比为:
[0011]小分子活性肽2.0%~8.0%、葡萄糖酸氯己定0.2%~0.6%、甘油13%~18%、
[0012]氢化蓖麻油0.5%~0.15%、薄荷香精0.01%~0.015%、香米香精0.03%~0.07%。进一步，优选，本发明药物组合物的组成成分以质量体积比为:
[0013]小分子活性肽3.0%~5.0%、葡萄糖酸氯己定0.3%~0.5%、甘油15%~18%、
[0014]氢化蓖麻油0.6%~1.0%、薄荷香精0.01%~0.013%、香米香精0.03%~0.05%。进一步，本发明药物组合物的最优组成成分以质量体积比为:
[0015]小分子活性肽3.0%、葡萄糖酸氯己定0.45%、甘油15%、氢化蓖麻油1.0%、薄荷香精
0.01%、香米香精0.05%。
[0016]本发明的药物组合物是通过以下技术方案实现的:
[0017]1.向配方量的小分子活性肽中加入相应的葡萄糖酸氯己定、甘油和氢化蓖麻油，加热搅拌使之溶解混匀后，停止加热。
[0018]2.向步骤I中得到的混合物中适量的纯化水，待混合物温度降到20°C~40°C后加入薄荷香精和香米香精，搅拌混匀后，过0.45 μ m微孔滤膜，取滤液。
[0019]3.向步骤2中得到的滤液中补加纯化水至一定体积后进行灌装，15ml每瓶，电磁感应封口后，在95°C下湿热灭菌30分钟，得到本发明中所述的药物组合物。
[0020]本发明所述的小分子活性肽来源于美洲大蠊提取物，其制备过程为:
[0021]称取美洲大蠊，加入70-90%的乙醇回流提取2-3次，每次分别加入8倍、6倍、6倍，过滤，滤液减压回收乙醇。回收至无乙醇味，浓缩液2-10°C冷藏24-72小时，将上层油脂用滤纸吸去，将下层液离心，离心液减压浓缩、干燥、粉碎，即为美洲大蠊提取物，每克提取物中含有小分子活性肽在160mg以上。
[0022]本发明所述的药物组合物是用喷雾器直接作用于鼻腔。
[0023]本发明所述的药物组合物可用于鼻腔的清洁消毒。
[0024]本发明所述的药物组合物具有较强的抑菌作用。
[0025]本发明所述的药物组合物适用于急、慢性鼻炎、过敏性鼻炎、鼻窦炎、感冒等引起的鼻塞、流涕、鼻痒、打喷嚏、头痛、嗅觉减退、鼻腔干燥等人群。
[0026]本发明所述的药物组合物，能够明显的降低鼻炎引起鼻腔黏膜组织中的嗜酸性粒细胞数，而在本发明的药物组合物中的美洲大蠊提取物中的小分子活性肽能够透过细胞膜进入细胞中，改善和修复鼻腔黏膜中受损的细胞，提高机体的免疫能力，以此来达到清洁、预防和治疗鼻炎的作用。
[0027]以下通过具体实施例来进一步说明本发明，但不限于本发明。
【具体实施方式】
[0028]实施例1
[0029]将0.45%的葡萄糖酸氯己定，15%的甘油和1.0%的氢化蓖麻油加入到3.0%的小分子活性肽中，搅拌加热溶解，混合均匀后，停止加热后加入800ml的纯化水，待温度降至25°C时，加入0.01%的薄荷香精和0.05%的香米香精，搅拌混匀后，过0.45 μ m微孔滤膜，滤液加纯化水补充至1000ml后进行灌装，15ml每瓶，电磁感应封口后，在95°C下湿热灭菌30分钟，即得。
[0030]上述的小分子活性肽的制备方法为:
[0031]称取美洲大蠊干燥虫体lOOOg，加入90%的乙醇回流提取3次，每次分别加入8倍、6倍、6倍，过滤，滤液减压回收乙醇。回收至无乙醇味，浓缩液10°C冷藏48小时，将上层油脂用滤纸吸去，将下层液离心，离心液减压浓缩、干燥、粉碎，即为美洲大蠊提取物，其中每克提取物中含有的小分子活性肽为196mg。
[0032]实施例2 [0033]将0.3%的葡萄糖酸氯己定，15%的甘油和0.6%的氢化蓖麻油加入到3.0%的小分子活性肽中，搅拌加热溶解，混合均匀后，停止加热后加入1000ml纯化水，待温度降至40°C时，加入0.01%的薄荷香精和0.03%的香米香精，搅拌混匀后，过0.45 μ m微孔滤膜，滤液加纯化水补充至2000ml后进行灌装，15ml每瓶，电磁感应封口后，在95°C下湿热灭菌30分钟，即得。
[0034]上述的小分子活性肽的制备方法为:
[0035]称取美洲大蠊2000g，加入80%的乙醇回流提取3次，每次分别加入8倍、6倍、6倍，过滤，滤液减压回收乙醇。回收至无乙醇味，浓缩液TC左右冷藏48小时，将上层油脂用滤纸吸去，将下层液离心，离心液减压浓缩、干燥、粉碎，即为美洲大蠊提取物，其中每克提取物中含有的小分子活性肽为186mg。
[0036]实施例3
[0037]将0.5%的葡萄糖酸氯己定，18%的甘油和1.0%的氢化蓖麻油加入到5.0%的小分子活性肽中，搅拌加热溶解，混合均匀后，停止加热后加入3000ml纯化水，待温度降至20°C时，加入0.013%的薄荷香精和0.05%的香米香精，搅拌混匀后，过0.45 μ m微孔滤膜，滤液补加纯化水至4000ml后灌装，15ml每瓶，电磁感应封口后，在95°C下湿热灭菌30分钟，即得。
[0038]上述的小分子活性肽的制备方法为:
[0039]称取美洲大蠊lOOOg，加入70%的乙醇回流提取3次，每次分别加入8倍、6倍、6倍，过滤，滤液减压回收乙醇。回收至无乙醇味，浓缩液2°C左右冷藏72小时，将上层油脂用滤纸吸去，将下层液离心，离心液减压浓缩、干燥、粉碎，即为美洲大蠊提取物，其中每克提取物中含有的小分子活性肽为181mg。
[0040]实施例4
[0041]将0.1%的葡萄糖酸氯己定，10%的甘油和0.1%的氢化蓖麻油加入到1.0%的小分子活性肽中，搅拌加热溶解，混合均匀后，停止加热后加入7000ml纯化水，待温度降至20°C时，加入0.005%的薄荷香精和0.01%的香米香精，搅拌混匀后，过0.45 μ m微孔滤膜，滤液补加纯化水至8000ml后灌装，15ml每瓶，电磁感应封口后，在95°C下湿热灭菌30分钟，即得。
[0042]上述的小分子活性肽的制备方法为:
[0043]称取美洲大蠊3000g，加入90%的乙醇回流提取2次，每次分别加入8倍、6倍，过滤，滤液减压回收乙醇。回收至无乙醇味，浓缩液10°C左右冷藏24小时，将上层油脂用滤纸吸去，将下层液离心，离心液减压浓缩、干燥、粉碎，即为美洲大蠊提取物，其中每克提取物中含有的小分子活性肽为178mg。
[0044]实施例5
[0045]将0.2%的葡萄糖酸氯己定，13%的甘油和0.5%的氢化蓖麻油加入到2.0%的小分子活性肽中，搅拌加热溶解，混合均匀后，停止加热后加入3000ml纯化水，待温度降至30°C时，加入0.01%的薄荷香精和0.03%的香米香精，搅拌混匀后，过0.45 μ m微孔滤膜，滤液补加纯化水至4000ml后灌装，15ml每瓶，电磁感应封口后，在95°C下湿热灭菌30分钟，即得。
[0046]上述的小分子活性肽的制备方法为:
[0047]称取美洲大蠊2000g，加入80%的乙醇回流提取2次，每次分别加入8倍、6倍，过滤，滤液减压回收乙醇。回收至无乙醇味，浓缩液5°C左右冷藏36小时，将上层油脂用滤纸吸去，将下层液离心，离心液减压浓缩、干燥、粉碎，即为美洲大蠊提取物，其中每克提取物中含有的小分子活性肽为187mg。
[0048]实施例6
[0049]将0.6%的葡萄糖酸氯己定，18%的甘油和0.15%的氢化蓖麻油加入到8.0%的小分子活性肽中，搅拌加热 溶解，混合均匀后，停止加热后加入9000ml纯化水，待温度降至35°C时，加入0.015%的薄荷香精和0.07%的香米香精，搅拌混匀后，过0.45 μ m微孔滤膜，滤液补加纯化水至1000Oml后灌装，15ml每瓶，电磁感应封口后，在95°C下湿热灭菌30分钟，即得。
[0050]上述的小分子活性肽的制备方法为:
[0051 ] 称取美洲大蠊3000g，加入70%的乙醇回流提取3次，每次分别加入8倍、6倍、6倍，过滤，滤液减压回收乙醇。回收至无乙醇味，浓缩液8°C左右冷藏24小时，将上层油脂用滤纸吸去，将下层液离心，离心液减压浓缩、干燥、粉碎，即为美洲大蠊提取物，其中每克提取物中含有的小分子活性肽为180mg。
[0052]实施例7
[0053]将1.0%的葡萄糖酸氯己定，20%的甘油和2.0%的氢化蓖麻油加入到10%的小分子活性肽中，搅拌加热溶解，混合均匀后，停止加热后加入7000ml纯化水，待温度降至25°C时，加入0.015%的薄荷香精和0.1%的香米香精，搅拌混匀后，过0.45 μ m微孔滤膜，滤液补加纯化水至8000ml后灌装，15ml每瓶，电磁感应封口后，在95°C下湿热灭菌30分钟，即得。
[0054]上述的小分子活性肽的制备方法为:
[0055]称取美洲大蠊2000g，加入90%的乙醇回流提取2次，每次分别加入8倍、6倍，过滤，滤液减压回收乙醇。回收至无乙醇味，浓缩液10°c左右冷藏48小时，将上层油脂用滤纸吸去，将下层液离心，离心液减压浓缩、干燥、粉碎，即为美洲大蠊提取物，其中每克提取物中含有的小分子活性肽为183mg。
[0056]参比实施例1
[0057]将5%的小分子活性肽、甘油15%、氢化蓖麻油1.0%混合加热溶解，搅拌均匀后，加入800ml纯化水，待温度冷却至40°C以下后，向其中加入薄荷香精0.01%、香米香精0.05%,混合均匀后，过0.45 μ m微孔滤膜，滤液补加纯化水至1000ml后灌装，15ml每瓶，电磁感应封口后，在95°C下湿热灭菌30分钟，即得。
[0058]上述小分子活性肽的制备方法为:
[0059]称取美洲大蠊，加入90%的乙醇回流提取3次，每次分别加入8倍、6倍、6倍，过滤，滤液减压回收乙醇。回收至无乙醇味，浓缩液10°C左右冷藏48小时，将上层油脂用滤纸吸去，将下层液离心，离心液减压浓缩、干燥、粉碎，即为美洲大蠊提取物，每克提取物中含小分子活性肽在196mg。
[0060]参比实施例2
[0061]将葡萄糖酸氯己定0.45%、甘油15%、氢化蓖麻油1.0%混合加热溶解，搅拌均匀后，加入800ml纯化水，待温度冷却至40°C以下后，向其中加入薄荷香精0.01%、香米香精
0.05%，混合均匀后，过0.45 μ m微孔滤膜，滤液补加纯化水至1000ml后灌装，15ml每瓶，电磁感应封口后，在95°C下湿热灭菌30分钟，即得。
[0062]实验例1配方中抑菌剂成分葡萄糖酸氯己定浓度范围的筛选
[0063]1.本实验例的目的在于考察同一抑菌剂不同浓度时的抑菌效果和对鼻腔的刺激性，其中所述考察的抑菌剂为葡萄糖酸氯己定。
[0064]2.将金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、白色念珠菌分别接种于已经处理好的营养肉汤培养基中，培养18小时后，在各培养基中加入由实施例1中的方法制成的含有不同浓度的葡萄糖酸氯己定的药物制剂，继续培养至48小时后，观察不同浓度下的葡萄糖酸氯己定对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、白色念珠菌的灭杀情况。[0065]结果如表1:
[0066]
【权利要求】
1.一种治疗鼻炎的药物组合物，其特征在于该药物组合物包含小分子活性肽和葡萄糖酸氯己定。
2.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，该药物组合物的组成成分以质量体积比为:小分子活性肽1.0%~10.0%、葡萄糖酸氯己定0.1%~1.0%、甘油10%~20%、氢化蓖麻油0.1%~2.0%、薄荷香精0.005%~0.015%、香米香精0.01%~0.1%。
3.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，该药物组合物的组成成分以质量体积比为:小分子活性肽2.0%~8.0%、葡萄糖酸氯己定0.2%~0.6%、甘油13%~18%、氢化蓖麻油0.5%~0.15%、薄荷香精0.01%~0.015%、香米香精0.03%~0.07%。
4.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，该药物组合物的组成成分以质量体积比为:小分子活性肽3.0%~5.0%、葡萄糖酸氯己定0.3%~0.5%、甘油15%~18%、氢化蓖麻油0.6%~1.0%、薄荷香精0.01%~0.013%、香米香精0.03%~0.05%。
5.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，该药物组合物的组成成分以质量体积比为:小分子活性肽3.0%、葡萄糖酸氯己定0.45%、甘油15%、氢化蓖麻油1.0%、薄荷香精0.01%、香米香精0.05%。
6.根据权利要求1-5所述的小分子活性肽来源于美洲大蠊提取物，其制备过程如下:称取美洲大蠊，加入70-90%的乙醇回流提取2-3次，每次分别加入8倍、6倍、6倍，过滤，滤液减压回收乙醇；回收至无乙醇味，浓缩液2-10°C冷藏24-48小时，将上层油脂用滤纸吸去，将下层液离心，离心液减压浓缩、干燥、粉碎，即为美洲大蠊提取物，每克提取物中含有小分子活性肽在160mg以上。
7.根据权利要求1-6所述的药物组合物，其特征在于，是通过以下方法制备: (O向配方量的小分子活性肽中加入相应的葡萄糖酸氯己定、甘油和氢化蓖麻油，加热搅拌使之溶解混匀后，停止加热； (2)向步骤(1)中得到的混合物中加入适量的纯化水，待混合物温度降到20°C~40°C后加入薄荷香精和香米香精，搅拌混匀后，过0.45微孔滤膜，取滤液； (3)向步骤(2)中得到的滤液中补加纯化水至一定的体积后进行灌装，电磁感应封口后，在95°C下湿热灭菌30分钟，即得。
8.根据权利要求1-7所述的药物组合物，其特征在于，该药物组合物适用于急、慢性鼻炎、过敏性鼻炎、鼻窦炎、感冒等引起的鼻塞、鼻流浊涕、打喷嚏、头痛、嗅觉减退、鼻腔干燥等人群。
【文档编号】A61P11/02GK103893741SQ201410125537
【公开日】2014年7月2日 申请日期:2014年3月31日 优先权日:2014年3月31日
【发明者】陈光健 申请人:陈光健