一种含褪黑激素的保健制剂及其制备方法
【专利摘要】本发明公开了一种含褪黑激素的保健制剂及其制备方法。该保健制剂由褪黑激素0.1-0.3%，茶氨酸2.0-3.0%，γ-氨基丁酸2.0-3.0%，维生素B60.2-0.6%，珍珠粉93.1-95.7%组成。各组分按配方量用搅拌器充分混合，灌装成胶囊或制成片剂。本发明采用多种功能因子协同配伍，具有优化组合、提高疗效、减少副作用、提高生物利用率的特点。
【专利说明】一种含褪黑激素的保健制剂及其制备方法【技术领域】
[0001]本发明涉及一种以褪黑激素(melatonin，MT)为主要成分研制的保健制剂。本发明的特征是具有调节人体昼夜节律和镇静催眠药用功效的组合配方，以调节机体自身节律和生理平衡为目标，开启“睡眠闸门”，重置与自然环境光-暗周期相匹配的24h觉醒-睡眠节律。
【背景技术】
[0002]觉醒-睡眠节律是人体基本的生命现象，正常人每24小时有一次觉醒与睡眠的节律性交替。睡眠是维持人体生命的极其重要的生理功能，与人体健康息息相关。睡眠可分为正相睡眠期(非快速眼动睡眠期NREM)和异相睡眠期(快速眼动睡眠期REM)，健康人睡眠开始于正相睡眠期，维持70~100m’后转入异相睡眠期，再维持20~30m’后又转入正相睡眠期，每晚如此重复约4~6次。睡眠量常依年龄不同而异,新生儿需睡18~20小时，儿童12~14小时，成人7~9小时，老年人一般只需5~7小时。临床资料显示，很多人都患有睡眠方面的障碍或者和睡眠相关的疾病，如:入睡难/保持睡眠难一失眠、错误的时间睡眠睡眠_觉醒节律异常、睡眠中异常事迹睡眠异常等。据2002年国际睡眠流行病学调查显示，我国普通成年人出现睡眠障碍的比例高达45.4%。长期失眠会导致大脑功能紊乱，对身体各系统造成多种危害，从而影响身心健康和生活质量。
[0003]内源性的褪黑激素(melatonin，MT)是主要由松果体分泌的吲哚类神经内分泌激素，具有调节日夜节律和清除自由基抗氧化等多种生理功能。外源性的褪黑激素具有十分广泛的药理作用，如:抗炎症、抗凋亡、抗焦虑和抑郁、抑制肿瘤细胞生长、抑制吗啡成瘾和改善吗啡戒断症状、改善骨质疏松、提高记忆和延缓衰老等多种作用。
[0004]据《本草纲目》记载，“珍珠，镇心安魂魄”。《中华人民共和国药典》中也记载珍珠具有安神定惊作用，用于治疗惊悸失眠。珍珠粉中含有多种氨基酸和微量元素能对大脑中枢起到“安抚与镇定”作用，人体吸收后就能使过度兴奋而导致疲劳的细胞得到滋养，适用于情绪障碍、兴奋、焦虑、抑郁等所致的睡眠障碍。服用珍珠粉可有效补钙，补充微量元素，清热解毒，镇惊安神，以内养外，让机体处于平衡健康状态，焕发生命的光彩。
[0005]左旋茶氨酸(L_Theanine，TA)是茶叶中特有的游离氨基酸。有研究显示，向大鼠纹状体微注射茶氨酸可以弓丨起纹状体多巴胺释放量增加，并呈剂量-效应反应关系。茶氨酸可以影响脑中多种神经递质的释放与消除，如:抑制神经细胞对谷氨酸的再摄取，增加脑内Y-氨基丁酸(GABA)的浓度，增加纹状体多巴胺的释放，增加脑内5-羟色胺的浓度，尤其在纹状体、海马及下丘脑等部位。茶氨酸具有促进α脑波的产生，降低肌张力和促进骨骼肌松弛，从而引起轻松、愉快的感觉。
[0006]Y-氨基丁酸(Y-aminobutyric acid, GABA)是一种天然活性成分,广泛分布于动植物体内。植物如豆属、参属、部分中草药的种子、根茎和组织液中都含有GABA。在动物体内，GABA几乎只存在于神经组织中，其中脑组织中的含量大约为0.1-0.6mg/g，用免疫组织化学的方法研究，其浓度最高的区域在中脑黑质。GABA是目前研究较为深入的一种重要的抑制性神经递质，在一定程度上具有脑局部的特异性，在调节大脑兴奋性发挥重要作用。Y -氨基丁酸是合成5-羟色胺和褪黑激素的前体，参与多种代谢活动，具有很高的生理活性。
[0007]维生素B6 (Vitamin B6, VB6)又称吡哆素。是一种水溶性维生素，在酵母菌、谷粒、、豆类、花生及肝脏、肉、鱼、蛋中含量较多。维生素B6为人体内某些辅酶的组成成分，参与多种代谢反应，尤其是与氨基酸代谢有密切关系，能提高机体对珍珠粉氨基酸的吸收和利用。
【发明内容】
[0008]本发明的目的是提供一种含褪黑激素的保健制剂，该制剂具有调节人体昼夜节律和镇静催眠药用功效，以调节机体自身节律和生理平衡为目标，调定机体生物钟(biological clock)的作用，启动睡眠闸门，重置与自然环境光-暗周期相匹配的24h觉醒-睡眠节律，促进睡眠的发生和持续。
[0009]本发明的原理:松果体分泌褪黑激素的节律性主要受光线的调节。在人类，环境中的光信号主要是通过视网膜-松果体神经通路进入机体，调控松果体的分泌活动，使血清褪黑激素的浓度发生节律性变化。褪黑激素作为一种内源性的授时因子(zeitgeber)或同步因子(synchronizer),对机体一些生理功能的昼夜节律起协调作用。外源性的褪黑激素可直接调节视交叉上核(supraoptic nucleus, SCN),起到调定机体生物钟(biologicalclock)的作用，启动睡眠闸门(sleep gate),重置与自然环境光-暗周期相匹配的24h觉醒-睡眠节律，促进睡眠的发生和保持。GABA是一种天然的抑制性神经递质，在睡眠过程中能使机体放松，提高睡眠的质量。茶氨酸通过影响脑中多种神经递质的释放与消除，具有镇静作用，可防治神经失调症、失眠症、经期综合症等。维生素B6参与大脑合成褪黑激素和GABA,提高珍珠粉氨基酸的吸收和利用。
[0010]本发明所述的含褪黑激素的保健制剂，主要由下列质量比的组分组成:褪黑激素 0.1-0.3 %，茶氨酸 2.0-3.0%, Y-氨基丁酸 2.0-3.0 %，维生素 B60.2-0.6 %，珍珠粉93.1-95.7%。
[0011]本发明所述的含褪黑激素的保健制剂(美乐泰宁MPP合剂)可采用胶囊或片剂剂型，质量为1000mg/颗。其制备方法是将褪黑激素、茶氨酸、Y-氨基丁酸、维生素B6和珍珠粉按配方量用搅拌器充分混合，灌装成胶囊或制成片剂。
[0012]其配方成分见表1。
[0013]表1美乐泰宁MPP合剂配方成分及其比例
【权利要求】
1.一种含褪黑激素的保健制剂，其特征在于，由下列质量比的组分组成:褪黑激素 0.1-0.3%,茶氛酸 2.0-3.0%, Y _ 氛基丁酸 2.0-3.0%,维生素 B6 0.2-0.6%,珍珠粉93.1-95.7%。
2.权利要求1 所述含褪黑激素的保健制剂的制备方法，其特征在于，是将褪黑激素、茶氨酸、Y -氨基丁酸、维生素B6和珍珠粉按配方量用搅拌器充分混合，灌装成胶囊或制成片剂。
【文档编号】A61K31/197GK103989711SQ201410240934
【公开日】2014年8月20日 申请日期:2014年5月30日 优先权日:2014年5月30日
【发明者】狄荣科, 王乐, 包正阳, 孙辉, 杭景, 曾建 申请人:江苏大学