一种皮肤和/或毛发美白混合物的制作方法

本发明涉及化妆品领域，并且涉及一种用于皮肤和毛发美白的活性物的协同混合物。

背景技术：

皮肤美白在亚洲具有长久的历史，可以回溯到古代的中国。白色的肤色被看作是尊贵和高贵，特别是在中国和亚洲的南部，在这些地方总是缺少阳光。白色肤色的时尚一直延续到今天。由于大部分的妇女关心皮肤暗化，因而美白产品是中国皮肤护理市场的关键部分。它占到全中国皮肤护理市场的将近30％。中国消费者是面部美白产品的大用户，其中面部护理占到80％以上。

亚洲以外的消费者也关心皮肤暗化和肤色问题。例如，暗色皮肤类型的人尤其会受到脸部色素沉着的影响，并且越来越多的消费者对于他们的也经受暗化的腋窝区域感到不适。而白种人妇女则更加关心脸和手上的暗斑和雀斑。

现在，美白市场已脱离了定向于主要在亚洲或中东的具有较暗皮肤种族的消费者的基本的“美白”途径，而朝向人口老化和人们对打扮日趋增加的兴趣所驱动的新产生的目标。全球的消费者关心阳光照射老化，并且正在寻找用于保护他们皮肤以避免产生老年斑或皱纹的产品。

另一个问题与以下事实相关：在反复的剃毛和脱毛处理之后，腋窝区域经常变得更暗并且由于炎症后色素沉着(PIH)和皮肤增厚而失去均匀性。炎症可通过若干机制而导致色素沉着，该机制如黑色素细胞受到炎症介质(诸如IL-1-α和TNF-α)的直接刺激。活性氧物质(ROS)也是黑色素细胞的已知刺激物。

为了满足对于现代的、安全和有效的皮肤亮白成分的全球增加的需求，向原料供应商产生了挑战。化妆品市场中的许多常用皮肤亮白成分被报道是不安全的、具有细胞毒性、不稳定或在低浓度下无效。目前最常用的亮白成分是酪氨酸酶抑制剂曲酸和熊果苷以及抗坏血酸衍生物。然而，所有这些化合物显示出明显的缺点：已证明曲酸在高浓度下是敏化的并且显示对甲状腺的负面影响。熊果苷被怀疑是氢醌的前体。已知氢醌具有对皮肤细胞的毒性作用，因此在许多国家已限制或禁止其在化妆中的使用。抗坏血酸衍生物仅在高浓度下有效并且难以在化妆品配方中变稳定。

因此，本发明的目的是提供一种活性混合物，该混合物不仅与标准产品(如曲酸或熊果苷)相比在美白皮肤和毛发方面更加有效，而且同时地对于皮肤是安全的，甚至在较高的温度下也是稳定并且易于调配入化妆品组合物。本发明的另一个目的是提供一种皮肤和毛发美白活性混合物，该混合物具有抗氧化力，能够清除自由基并且减轻炎症反应和对黑色素细胞的刺激。最后，该混合物需是强效的IL-1-α和TNF-α-抑制剂，能够减轻导致色素沉着的炎症反应并且显示抗刺激效果以便实现即刻的皮肤舒缓。

技术实现要素：

本发明的目标是一种皮肤和毛发美白混合物，该混合物包含：

(a)化学式(I)的间苯二酚衍生物

其中R代表具有3至10个碳原子的烷基或者具有8至16个碳原子的任选地经取代的烷基苯基基团，和

(b)红没药醇，和任选地

(c)具有3至10个碳原子的烷二醇类。

出人意料地，已观察到根据本发明的混合物完全符合上述复杂特性。尤其是，该混合物显著地减少皮肤和毛发中的黑色素含量、使皮肤色调变白、处理不均匀的皮肤色调、减少暗斑，并且显示皮肤增白效能和暗色毛发的减轻。它也是强效的抗氧化剂，可清除自由基并且减轻炎症反应和黑色素细胞的刺激。这些混合物是强效的IL-1-α和TNF-α-抑制剂，能够减轻导致色素沉着的炎症反应。另一个优点是这些产品显示抗刺激效果以便实现即刻的皮肤舒缓。该混合物是油溶性的，易于调配，在pH值低于8下在80℃下是稳定的。最后，所有的成分符合中国法律规定(获得SFDA批准)。

间苯二酚衍生物

形成基团(a)的化学式(I)的间苯二酚衍生物表示可以从市场中获得的公知化合物。优选地，这些化合物是选自：丁基间苯二酚、戊基间苯二酚、己基间苯二酚、庚基间苯二酚、辛基间苯二酚、壬基间苯二酚、癸基间苯二酚、苯基乙基间苯二酚、苯基丙基间苯二酚、苯基丁基间苯二酚、苯基己基间苯二酚、甲苯酰乙基间苯二酚、甲苯酰丙基间苯二酚、甲苯酰丁基间苯二酚、甲苯酰己基间苯二酚、甲氧基甲苯酰乙基间苯二酚、甲氧基甲苯酰丙基间苯二酚、甲氧基甲苯酰丁基间苯二酚、甲氧基甲苯酰己基间苯二酚、二甲氧基甲苯酰乙基间苯二酚、二甲氧基甲苯酰丙基间苯二酚、二甲氧基甲苯酰丁基间苯二酚、二甲氧基甲苯酰己基间苯二酚、和它们的混合物。优选的结构是己基间苯二酚、二甲氧基甲苯酰己基间苯二酚，尤其是苯基乙基间苯二酚。

红没药醇

红没药醇(组分b)或更正式地α-(-)-红没药醇或者也被称为左美诺醇，是一种天然单环倍半萜醇。它是无色粘稠的油，该油是从德国洋甘菊(母菊)和Myoporum crassifolium中所获得精油的主要成分。它几乎不溶于水和甘油，但易溶于乙醇。对映异构体α-(+)-红没药醇也是天然发现的但却是罕见的。合成红没药醇通常是两种α-(±)-红没药醇的外消旋混合物。

红没药醇具有微弱的甜味花香并且使用于各种香料。由于其具有可感知的皮肤愈合性能，它也已在化妆品中被使用了几百年。已知红没药醇具有抗刺激、抗炎和抗微生物特性。也证明红没药醇可增强某些分子的透皮吸收。尚未有报道红没药醇可增强如形成基团(a)的间苯二酚衍生物之类活性物的美白力。

烷二醇类(alkandiols)

形成基团(c)的烷二醇类不显示任何美白活性，但可改善其他活性物的生物利用度并且显著提高该组合物的性能。优选的结构是选自1,2-丙二醇、1,3-丙二醇、1,2-丁二醇、1,2-戊二醇、1,2-己二醇、1,2-庚二醇、1,2-辛二醇、1,2-壬二醇、1,2-癸二醇、和它们的混合物。

总体的优选混合物包含：苯基乙基间苯二酚、红没药醇和1,2-戊二醇。

混合物

在本发明的另一个优选实施方式中，各组分是按以下量而存在：

(a)约30至约99重量％、优选地约40至约80重量％的化学式(I)的间苯二酚衍生物，

(b)约1至约20重量％、优选地约5至约10重量％的红没药醇，和

(c)0至约60重量％、优选地约10至约50重量％、更优选地约15至约40重量％的烷二醇类，

条件是各量相加达到100重量％。

这些混合物可溶解于化妆品可接受油体中。合适的油体包括例如Guerbet醇类，该醇类是基于具有6至18优选8至10个碳原子的脂肪醇类、直链C6-C22脂肪酸与直链或支链C6-C22脂肪醇的酯类、或者支链C6-C13羧酸与直链或支链C6-C22脂肪醇的酯类，例如肉豆蔻酸肉豆蔻醇酯、棕榈酸肉豆蔻醇酯、硬脂酸肉豆蔻醇酯、异硬脂酸肉豆蔻醇酯、油酸肉豆蔻醇酯、山嵛酸肉豆蔻醇酯、芥酸肉豆蔻醇酯、肉豆蔻酸鲸蜡醇酯、软脂酸鲸蜡醇酯、硬脂酸鲸蜡醇酯、异硬脂酸鲸蜡醇酯、油酸鲸蜡醇酯、山嵛酸鲸蜡醇酯、芥酸鲸蜡醇酯、肉豆蔻酸硬脂醇酯、软脂酸硬脂醇酯、硬脂酸硬脂醇酯、异硬脂酸硬脂醇酯、油酸硬脂醇酯、山嵛酸硬脂醇酯、芥酸硬脂醇酯、肉豆蔻酸异硬脂醇酯、软脂酸异硬脂醇酯、硬脂酸异硬脂醇酯、异硬脂酸异硬脂醇酯、油酸异硬脂醇酯、山嵛酸异硬脂醇酯、油酸异硬脂醇酯、肉豆蔻酸油醇酯、软脂酸油醇酯、硬脂酸油醇酯、异硬脂酸油醇酯、油酸油醇酯、山俞酸油醇酯、芥酸油醇酯、肉豆蔻酸山嵛醇酯、软脂酸山嵛醇酯、硬脂酸山嵛醇酯、异硬脂酸山嵛醇酯、油酸山嵛醇酯、山嵛酸山嵛醇酯、芥酸山嵛醇酯、肉豆蔻酸芥醇酯、软脂酸芥醇酯、硬脂酸芥醇酯、异硬脂酸芥醇酯、油酸芥醇酯、山嵛酸芥醇酯、和芥酸芥醇酯。也合适的是直链C6-C22脂肪酸与支链醇(尤其是2-乙基己醇)的酯类、C18-C38烷基羟基羧酸与直链或支链C6-C22脂肪醇的酯类(尤其是苹果酸二辛基酯)、直链和/或支链脂肪酸与多元醇的酯类(例如，丙二醇、二聚醇或三聚醇)和/或Guerbet醇类、基于C6-C10脂肪酸类的三酸甘油酯类、基于C6-C18脂肪酸类的液体单-/二-/三酸甘油酯混合物、C6-C22脂肪醇和/或Guerbet醇类与芳香族羧酸(尤其是苯甲酸)的酯类、C2-C12二羧酸与具有1至22个碳原子的直链或支链醇或者具有2至10个碳原子和2至6个羟基的多元醇的酯类、植物油类、支链伯醇类、取代的环己烷类、直链和支链C6-C22脂肪醇碳酸酯类(例如碳酸二辛酯(CC))、碳酸Guerbet醇酯类、基于具有6至18优选地8至10个碳原子的脂肪醇类、苯甲酸与直链和/或支链C6-C22醇的酯类(例如TN)、每个烷基具有6至22个碳原子的直链或支链、对称或不对称二烷基醚类(例如二辛基醚(OE))、环氧化脂肪酸酯类与多元醇类的开环产物、硅油类(环二甲基硅氧烷类、硅氧烷二甲基硅油等)、和/或脂肪族或环烷烃(例如角鲨烷、角鲨烯或二烷基环己烷)。

这种组合物可包含约1至约40重量％(％b.w.)，优选5至约30重量％，更优选约10至约20重量％的混合物(a+b+c)、以及加至100重量％的至少一种油体，优选中性油(例如辛酸/癸酸三酸甘油酯类)。

化妆品组合物

本发明的另一个目的涉及一种包含所述混合物的化妆品组合物，该混合物以报道的量包括组分(a)、(b)和任选地(c)。所述混合物可按约0.1至约10重量％、优选约0.05至约5重量％、更优选0.5至约1.5重量％的量存在于所述化妆品组合物中，这些量是基于该组合物而计算的量。

所述组合物可调配成：抗衰老面霜、BB霜、抗暗斑霜、美白后脱毛霜、美白除臭剂、润肤露或肥皂和沐浴露。

根据本发明的组合物可含有：摩擦剂、抗痤疮剂、抗皮肤老化剂、抗蜂窝组织炎剂、抗头屑剂、抗炎剂、防刺激剂、刺激抑制剂、抗氧化剂、收敛剂、出汗抑制剂、防腐剂、抗静电剂、粘合剂、缓冲剂、载体材料、螯合剂、细胞刺激剂、清洁剂、护理剂、脱毛剂、表面活性物质、除臭剂、止汗剂、软化剂、乳化剂、酶类、精油、纤维类、成膜剂、定型剂、泡沫形成剂、泡沫稳定剂、防止泡沫的物质、泡沫促进剂、胶凝剂、凝胶形成剂、毛发护理剂、毛发定型剂、直发剂、供湿剂、湿润物质、保湿剂、漂白剂、增强剂、去污剂，任选地增白剂、浸渍剂、拒污剂、摩擦减小剂、润滑剂、增湿霜、油膏、遮光剂、增塑剂、覆盖剂、上光剂、光泽剂、聚合物、粉末、蛋白质、再上油剂、研磨剂、硅氧烷类、皮肤平滑剂、皮肤清洁剂、皮肤护理剂、皮肤愈合剂、皮肤美白剂、皮肤保护剂、皮肤软化剂、育发剂、清凉剂、皮肤清凉剂、保温剂、皮肤保温剂、稳定剂、紫外线吸收剂、紫外线过滤剂、洗涤剂、纤维调整剂、悬浮剂、皮肤鞣剂、增稠剂、维生素类、油类、蜡类、脂肪类、磷脂类，饱和脂肪酸类、单-或多不饱和脂肪酸类、α-羟基酸类、多羟基脂肪酸类、液化剂、染料、护色剂、颜料、防腐蚀剂、芳香物质、调香物质、有气味物质、多元醇类、表面活性剂、电解质、有机溶剂或硅氧烷衍生物等，作为其他辅助剂和添加剂。

在这些辅助剂中，其他皮肤和毛发美白(或调整)剂(任选的组分d)以及一级和/或二级防晒因子(任选的组分e)是尤其优选的。

A.1表面活性剂

其他优选的辅助剂和添加剂是阴离子和/或两性或两性离子表面活性剂。阴离子表面活性剂的典型例是皂类、烷基苯磺酸盐类、烷烃磺酸盐类、烯烃磺酸盐类、烷基醚磺酸盐类、甘油醚磺酸盐类、甲基酯磺酸盐类、磺基脂肪酸类、烷基硫酸盐类、脂肪醇醚硫酸盐类、丙三醇醚硫酸盐类、脂肪酸醚硫酸盐类、羟基混合醚硫酸盐类、单甘油酯(醚)硫酸盐类、脂肪酸酰胺(醚)硫酸盐类、单烷基和二烷基磺基琥珀酸盐类、单和二烷基磺基琥珀酰胺酸盐类、磺基三酸甘油酯类、酰胺皂类、醚羧酸类及其盐类、脂肪酸羟乙基磺酸盐类、脂肪酸肌氨酸盐类、脂肪酸牛磺酸类、N-酰基氨基酸类(例如酰基乳酸盐类、酰基酒石酸酯类、酰基谷氨酸盐类和酰基天冬氨酸盐类、烷基寡聚葡萄糖苷硫酸盐类、蛋白质脂肪酸缩合物(尤其基于小麦的植物产品)和烷基(醚)磷酸盐类。如果阴离子表面活性剂含有聚乙二醇醚链，它们可具有常规的同系物分布尽管它们优选地具有狭窄范围的同系物分布。两性或两性离子表面活性剂的典型例是烷基甜菜碱类、烷基酰胺基甜菜碱类、氨基丙酸盐类、氨基甘氨酸盐类、咪唑啉甜菜碱类、和磺基甜菜碱类。所述的表面活性剂均是已知化合物。基于该制剂，这些制剂中的表面活性剂的百分含量可以是0.1至10重量％、优选地0.5至5重量％。

A.2油体

构成O/W乳剂组成成分的合适的油体是例如Guerbet醇类，该醇类是基于具有6至18优选8至10个碳原子的脂肪醇类、直链C6-C22脂肪酸与直链或支链C6-C22脂肪醇的酯类或者支链C6-C13羧酸与直链或支链C6-C22脂肪醇的酯类，例如肉豆蔻酸肉豆蔻醇酯、棕榈酸肉豆蔻醇酯、硬脂酸肉豆蔻醇酯、异硬脂酸肉豆蔻醇酯、油酸肉豆蔻醇酯、山嵛酸肉豆蔻醇酯、芥酸肉豆蔻醇酯、肉豆蔻酸鲸蜡醇酯、棕榈酸鲸蜡醇酯、硬脂酸鲸蜡醇酯、异硬脂酸鲸蜡醇酯、油酸鲸蜡醇酯、山嵛酸鲸蜡醇酯、鲸蜡醇芥酸酯、肉豆蔻酸硬脂醇酯、棕榈酸硬脂醇酯、硬脂酸硬脂醇酯、异硬脂酸硬脂醇酯、油酸硬脂醇酯、山嵛酸硬脂醇酯、硬脂醇芥酸酯、肉豆蔻酸异硬脂醇酯、棕榈酸异硬脂醇酯、硬脂酸异硬脂醇酯、异硬脂酸异硬脂醇酯、油酸异硬脂醇酯、山嵛酸异硬脂醇酯、油酸异硬脂醇酯、肉豆蔻酸油醇酯、棕榈酸油醇酯、硬脂酸油醇酯、异硬脂酸油醇酯、油酸油醇酯、山俞酸油醇酯、芥酸油醇酯、肉豆蔻酸山嵛醇酯、棕榈酸山嵛醇酯、硬脂酸山嵛醇酯、异硬脂酸山嵛醇酯、油酸山嵛醇酯、山嵛酸山嵛醇酯、芥酸山嵛醇酯、肉豆蔻酸芥醇酯、棕榈酸芥醇酯、硬脂酸芥醇酯、异硬脂酸芥醇酯、油酸芥醇酯、山嵛酸芥醇酯、和芥酸芥醇酯。也合适的是直链C6-C22脂肪酸与支链醇的酯类，尤其是2-乙基己醇，C18-C38-烷基羟基羧酸与直链或支链C6-C22-脂肪醇的酯类，尤其是二辛基苹果酸酯，直链和/或支链脂肪酸与多元醇类(例如，丙二醇、二聚醇或三聚醇)和/或Guerbet醇类的酯类、基于C6-C10脂肪酸的三酸甘油酯类、基于C6-C18脂肪酸的液体单-/二-/三酸甘油酯混合物、C6-C22脂肪醇类和/或Guerbet醇类与芳香族羧酸尤其是苯甲酸的酯类、C2-C12二羧酸与具有1至22个碳原子的直链或支链醇或具有2至10个碳原子和2至6个羟基的多元醇的酯类、植物油类、支链伯醇类、取代的环己烷类、直链和支链C6-C22-脂肪醇碳酸酯类，例如碳酸二辛酯(CC)、Guerbet碳酸酯类、基于具有6至18个优选8至10个碳原子的脂肪醇类、苯甲酸与直链和/或支链C6-C22醇的酯类(例如TN)，每个烷基具有6至22个碳原子的直链或支链、对称或不对称二烷基醚类，例如二辛基醚(OE)、环氧化脂肪酸酯与多元醇的开环产物、硅氧烷油类(环二甲基硅氧烷、硅氧烷二甲基硅油等)和/或脂肪族或环烷烃类(例如角鲨烷、角鲨烯或二烷基环己烷类)。

A.3乳化剂

也可将其他表面活性剂加入到该制剂中为乳化剂，包括例如：

·将2至30mol氧化乙烯和/或0至5mol氧化丙烯加成到直链C8-22脂肪醇类，加成到C12-22脂肪酸类和在烷基中含有8至15个碳原子的烷基苯酚中的产物；

·C12/18脂肪酸单酯类和二酯类，将1至30mol氧化乙烯加成到丙三醇中的加成产物；

·丙三醇单酯类和二酯类以及含有6至22个碳原子饱和及不饱和脂肪酸类的山梨醇酐酯单酯和二酯类及其氧化乙烯加成产物；

·将15至60mol氧化乙烯加成到蓖麻油和/或氢化蓖麻油中的加成产物；

·多元醇酯类尤其是聚甘油酯酯类，例如聚甘油酯聚蓖麻醇酸酯、聚甘油酯聚-12-羟基硬脂酸酯或者聚甘油二聚合油异硬脂酸酯。来自若干这些类别化合物的混合物也是合适的；

·将2至15mol氧化乙烯加成到蓖麻油和/或氢化蓖麻油中的加成产物；

·基于直链、支链、不饱和或饱和C6/22脂肪酸类的偏酯类、蓖麻油酸和12-羟基硬脂酸和丙三醇、聚甘油酯，季戊四醇、二季戊四醇、糖醇类(例如山梨糖醇)、烷基葡萄糖苷类(例如甲基葡萄糖苷、丁基葡萄糖苷、月桂基葡糖苷)和聚葡萄糖苷类(例如纤维素)；

·一、二和三烷基磷酸酯类以及一、二和/或三-PEG-烷基磷酸酯及其盐类；

·羊毛蜡醇类；

·聚硅氧烷/聚烷基聚醚共聚物和相应的衍生物；

·季戊四醇、脂肪酸类、柠檬酸和脂肪醇的混合酯类、和/或C6-22脂肪酸、甲基葡萄糖与多元醇类优选丙三醇或聚甘油醇的混合酯类，

·聚亚烷基二醇类和

·丙三醇碳酸酯。

将氧化乙烯和/或氧化丙烯加成到脂肪醇类、脂肪酸类、烷基苯酚类、脂肪酸类的丙三醇单酯和二酯类和山梨醇酐酯单酯和二酯类，或者加成到蓖麻油中的加成产物是已知的市售产品。它们是同系的混合物，其平均烷氧化的程度对应于氧化乙烯和/或氧化丙烯的数量与发生加成反应的底物之间的比率。已知将氧化乙烯加成到丙三醇中的加成产物的C12/18脂肪酸单酯类和二酯类是化妆品配方的脂层增强剂。优选的乳化剂更详细地描述如下：

(i)偏甘油酯类。合适的偏甘油酯类的典型例是羟基硬脂酸单甘油酯、羟基硬脂酸甘油二酯、异硬脂酸单甘油酯、异硬脂酸甘油二酯、油酸单甘油酯、油酸甘油二酯、蓖麻油酸单甘油酯、蓖麻油酸甘油二酯、亚油酸单甘油酯、亚油酸甘油二酯、亚麻酸单甘油酯、亚麻酸甘油二酯、芥酸单甘油酯、芥酸甘油二酯、酒石酸单甘油酯、酒石酸甘油二酯、柠檬酸单甘油酯、柠檬酸甘油二酯、苹果酸单甘油酯、苹果酸甘油二酯、及其混合物，这些酯类仍然可含有少量的来自生产工艺的三酸甘油酯。将1至30mol并且优选5至10mol氧化乙烯加成到所述偏甘油酯类中的加成产物也是合适的。

(ii)山梨醇酐酯类。合适的山梨醇酐酯类是：山梨醇酐单异硬脂酸酯、山梨醇酐倍半异硬脂酸酯、山梨醇酐二异硬脂酸酯、山梨醇酐三异硬脂酸酯、山梨醇酐单油酸酯、山梨醇酐倍半油酸酯、山梨醇酐二油酸酯、山梨醇酐三油酸酯、山梨醇酐单芥酸酯、山梨醇酐倍半芥酸酯、山梨醇酐二芥酸酯、山梨醇酐酯三芥酸、山梨醇酐单蓖麻醇酸酯、山梨醇酐倍半蓖麻醇酸酯、山梨醇酐二蓖麻醇酸酯、山梨醇酐三蓖麻醇酸酯、山梨醇酐单羟基硬脂酸酯、山梨醇酐倍半羟基硬脂酸酯、山梨醇酐二羟基硬脂酸酯、山梨醇酐三羟基硬脂酸酯、山梨醇酐单酒石酸酯、山梨醇酐倍半酒石酸酯、山梨醇酐二酒石酸酯、山梨醇酐三酒石酸酯、山梨醇酐单柠檬酸酯、山梨醇酐倍半柠檬酸酯、山梨醇酐二柠檬酸酯、山梨醇酐三柠檬酸酯、山梨醇酐单马来酸酯、山梨醇酐倍半油酸酯、山梨醇酐二马来酸酯、山梨醇酐三马来酸酯及其特定混合物。将1至30mol且优选5至10mol氧化乙烯加成到上述山梨醇酐酯类的加成产物也是合适的。

(iii)聚甘油酯类。合适的聚甘油酯类的典型例是：聚甘油-2二聚羟基硬脂酸酯(PGPH)、聚甘油-3-二异硬脂酸酯(TGI)、聚甘油-4异硬脂酸酯(异GI 34)、聚甘油-3油酸酯、二异硬脂酰基聚甘油聚甘油-3二异硬脂酸酯(异PDI)、聚甘油-3甲基葡萄糖二硬脂酸酯(Tego450)、聚甘油-3蜂蜡(Cera)、聚甘油-4癸酸酯(聚甘油酯癸酸酯T2010/90)、聚甘油-3鲸蜡醇醚(NL)、聚甘油-3二硬脂酸酯(GS 32)和聚甘油聚蓖麻醇酸酯(WOL 1403)、聚甘油基二聚酸酯异硬脂酸酯、及其混合物。其他合适多元醇酯类的实例是三羟甲基丙烷或季戊四醇与月桂酸、椰油脂肪酸、牛油脂肪酸、棕榈酸、硬脂酸、油酸、山俞酸等的单酯、二酯和三酯类，任选地与1至30mol的氧化乙烯发生反应。

(iv)阴离子乳化剂。典型的阴离子乳化剂是：脂肪族C12-22脂肪酸类(诸如棕榈酸、硬脂酸或山俞酸)、和C12-22二羧酸类(例如壬二酸或癸二酸。

(v)两性乳化剂。其他合适的乳化剂是两性或两性离子表面活性剂。两性离子表面活性剂是表面活性化合物，其在分子中含有至少一个季铵基和至少一个羧酸基和一个磺酸基。尤其合适的两性离子表面活性剂是所谓的甜菜碱类，诸如N-烷基-N,N-二甲基甘氨酸铵盐类，例如椰油烷基二甲基铵甘氨酸盐、N-酰基氨基丙基-N,N-二甲基甘氨酸铵盐类，例如椰油酰基氨基丙基二甲基铵甘氨酸盐、在烷基或酰基中含有8至18个碳原子的2-烷基-3-羧甲基-3-羟基乙基咪唑啉、和椰油酰基氨基乙基羟基乙基羧甲基甘氨酸盐。采用“椰油酰胺丙基甜菜碱”的CTFA名称的已知脂肪酸酰胺衍生物是尤其优选的。两性表面活性剂也是合适的乳化剂。两性表面活性剂是表面活性化合物，该化合物除了C8/18烷基或酰基外，在分子中还含有至少一个游离的氨基和至少一个-COOH-或-SO3H-基并且能够现成内盐。合适的两性表面活性剂的例子是：N-烷基甘氨酸类、N-烷基丙酸类、N-烷基氨基丁酸类、N-烷基亚氨基二丙酸类、N-羟基乙基-N-烷基酰胺基丙基甘氨酸类、N-烷基牛磺酸类、N-烷基肌氨酸类、在烷基中具有大约8至18个碳原子的2-烷基氨基丙酸类和烷基氨基乙酸类。尤其优选的两性表面活性剂是N-椰油烷基氨基丙酸盐、椰油酰基氨基乙基氨基丙酸盐和C12/18酰基肌氨酸。

A.4富脂剂和稠度系数

富脂剂可选自如下物质：例如羊毛脂和卵磷脂以及聚乙氧基化或酰化羊毛脂和卵磷脂衍生物、多元醇脂肪酸酯类、单甘油酯类和脂肪酸烷醇-酰胺类，该脂肪酸烷醇酰胺类也起泡沫稳定剂的作用。

主要使用的稠度系数是含有12至22优选16至18个碳原子的脂肪醇类或羟基脂肪醇类以及偏甘油酯类、脂肪酸类或羟基脂肪酸类。优选地使用这些物质与烷基寡聚萄糖苷类和/或相同链长的脂肪酸N-甲基葡糖酰胺类和/或聚甘油酯聚-12-羟基硬脂酸酯类的组合。

A.5增稠剂和流变学添加剂

合适的增稠剂是高分子增稠剂，诸如型(亲水性硅酸盐)、多糖类，更特别是黄原胶、瓜儿胶、琼脂、海藻酸盐类和甲基纤维素类、羧基甲基纤维素和羟乙基纤维素，以及相对较高分子量的聚乙二醇单酯类和脂肪酸的二酯类、聚丙烯酸酯类(例如[Goodrich公司]或[Sigma公司])、聚丙烯酰胺类、聚乙烯醇和聚乙烯吡咯烷酮，表面活性剂例如乙氧基化脂肪酸甘油酯类、脂肪酸与多元醇的酯类，例如季戊四醇或三羟甲基丙烷，狭窄范围脂肪醇聚氧乙烯醚类、和电解质诸如氯化钠和氯化铵。

A.6聚合物

合适的阳离子聚合物是例如阳离子纤维素衍生物，例如从Amerchol公司以名称Polymer JR获得的季铵化羟乙基纤维素、阳离子淀粉、二烯丙基铵盐类与丙烯酰胺的共聚物。季铵化烯基吡咯烷酮/乙烯基咪唑聚合物，例如(BASF)，聚二醇类与胺类的缩合产物、季铵化胶原蛋白多肽类，例如月桂酰二铵羟基丙基水解胶原蛋白(L，Grünau)、季铵化小麦多肽类、聚乙烯亚胺、阳离子硅氧烷聚合物，例如氨基硅酮、己二酸与二甲基氨基羟基丙基二乙烯三胺的共聚物(Sandoz)、丙烯酸与二甲基二烯丙基氯化铵的共聚物(550，Chemviron)、聚氨基聚酰胺类及其交联水溶性聚合物、阳离子甲壳素衍生物，例如壳聚糖季铵盐，任选地处于微晶分布，二卤代烷基类的缩合产物，例如二溴丁烷与双-二烷基胺类，例如双-二甲基氨基-1,3-丙烷、阳离子瓜尔胶，例如Celanese公司的CBS、C-17、C-16，Miranol公司的季铵盐盐聚合物，例如A-15、AD-1、AZ-1、和可以以商品名称CC或300从市场购得的各种聚季铵盐类型(例如6、7、32或37)。

合适的阴离子、两性离子、两性和非离子聚合物是例如乙酸乙烯酯/丁烯酸共聚物、乙烯基吡咯烷酮/丙烯酸乙烯基酯共聚物、乙酸乙烯酯/马来酸丁酯/丙烯酸异冰片酯共聚物、甲基乙烯基醚/马来酸酐共聚物及其酯类、未交联的和多元醇-交联聚丙烯酸类、丙烯酰胺基丙基三甲基氯化铵/丙烯酸酯共聚物、辛基丙烯酰胺/甲基丙烯酸甲酯/甲基丙烯酸叔丁基氨基乙基酯/2-羟基丙基甲基丙烯酸酯共聚物、聚乙烯吡咯烷酮、乙烯基吡咯烷酮/乙酸乙烯酯共聚物、乙烯基吡咯烷酮/甲基丙烯酸二甲基氨基乙酯/乙烯基己内酰胺三元共聚物和任选地衍生化纤维素醚类和硅氧烷类。

A.7珠光蜡类

合适的珠光蜡类是例如亚烷基二醇酯类，特别是乙二醇二硬脂酸酯；脂肪酸烷醇酰胺类，特别是椰油脂肪酸二乙醇酰胺；偏甘油酯类，特别是硬脂酸单甘油酯；多元羧酸任选地羟基取代羧酸与含有6至22个碳原子的脂肪醇类的酯类，特别是酒石酸的长链酯类；脂肪化合物，例如脂肪醇类、脂肪酮类、脂肪醛类、脂肪醚类和脂肪碳酸酯类，共含有至少24个碳原子，特别是月桂酮和二硬脂醇醚；脂肪酸类，诸如硬脂酸、羟基硬脂酸或山俞酸、含有12至22个碳原子的烯烃环氧化物与含有12至22个碳原子的脂肪醇类和/或含有2至15个碳原子和2至10个羟基的多元醇的开环产物、及其混合物。

A.8硅氧烷类

合适的硅氧烷化合物是例如：二甲基聚硅氧烷类、甲基苯基聚硅氧烷类、环状硅氧烷类和氨基-、脂肪酸-、醇-、聚醚-、环氧基-、氟-、糖苷-和/或烷基改性硅氧烷化合物，这些化合物在室温下可以是液体和树脂状物。其他合适的硅氧烷化合物是二甲基硅油(simethicones)，这些化合物是二甲基硅油与平均链长为200至300个二甲基硅氧烷单位与氢化硅酸盐类的混合物。对合适的挥发性硅氧烷类的详细综述可见Todd等人的Cosm.Toil.91，27(1976)。

A.9蜡类和稳定剂

除了所使用的天然油类以外，蜡类也可存在于这些制剂中，更特别是天然蜡类例如小烛树蜡、巴西棕榈蜡、日本蜡、茅草蜡、软木蜡、guaruma蜡、大米油蜡、甘蔗蜡、冠巴西棕蜡、褐煤蜡、蜂蜡、虫胶蜡、鲸蜡、羊毛脂(无水羊毛脂)、鸡尾脂腺脂肪、地蜡、地蜡(底蜡)、矿脂、石蜡和微晶蜡；化学改性蜡类(硬蜡)例如，诸如，褐煤酯蜡、沙索蜡、氢化霍霍巴蜡和合成蜡类，例如聚亚烷基蜡和聚乙二醇蜡。

脂肪酸的金属盐类(例如镁、铝和/或锌的硬脂酸酯或者蓖麻醇酸酯)可以用作稳定剂。

A.10一级防晒因子

在本发明上下文中的一级防晒因子是例如有机物质(光过滤剂)，这些物质室温下是液体或晶体并且能够吸收紫外辐射且释放采用较长波长辐射形式(例如热)的吸收能量。

根据本发明的配方有利地含有至少一种UV-A过滤剂和/或至少一种UV-B过滤剂和/或宽频带过滤剂和/或至少一种无机颜料。根据本发明的配方优选地含有至少一种UV-B过滤剂或者宽频带过滤剂，更优选地至少一种UV-A过滤剂和至少一种UV-B过滤剂。

根据本发明的优选的化妆品组合物优选地局部用配方包含一、二、三或四种防晒因子，该防晒因子是选自4-氨基苯甲酸和衍生物、水杨酸衍生物、二苯甲酮衍生物、二苯甲酰基甲烷衍生物、丙烯酸二苯基酯类、3-咪唑-4-基丙烯酸及其酯类、苯并呋喃衍生物、亚苄基丙二酸酯衍生物、含有一个或多个有机硅基团的高分子紫外线吸收剂、肉桂酸衍生物、樟脑衍生物、三苯胺基-均-三嗪衍生物、2-羟基苯基苯并三唑衍生物、苯基苯并咪唑磺酸衍生物及其盐类、邻氨基苯甲酸薄荷醇酯酯类、苯并三唑衍生物和吲哚衍生物。

另外，有利的是将化学式(I)的化合物与渗透入皮肤并且保护皮肤细胞防止内部发生日晒引起的损伤并且降低皮肤基质金属蛋白酶水平的活性成分加以组合。优选的各自成分即所谓的芳香烃受体拮抗剂描述于WO2007/128723中，该专利的内容以参考的方式并入本文中。优选的是2-亚苄基-5,6-二甲氧基-3,3-二甲基茚满-1-酮。

可以用于本发明上下文的下面所列举的UV过滤剂是优选的，但当然地不是限制性的。

优选使用的紫外线过滤剂是选自：

·对氨基苯甲酸

·对氨基苯甲酸乙酯(25mol)乙氧基化(INCI名称：PEG-25PABA)

·对-二甲基氨基苯甲酸-2-乙基己酯

·N-丙氧基化对氨基苯甲酸乙酯(2mol)

·对氨基苯甲酸丙三醇酯

·水杨酸均薄荷醇酯(胡莫柳酯类)(NeoHMS)

·水杨酸-2-乙基己酯(NeoOS)

·三乙醇胺水杨酸盐

·4-异丙基苄基水杨酸酯

·邻氨基苯甲酸薄荷醇酯(NeoMA)

·二异丙基肉桂酸乙酯

·对甲氧基肉桂酸-2-乙基己酯(NeoAV)

·二异丙基肉桂酸甲酯

·对-甲氧基肉桂酸异戊基酯(NeoE 1000)

·对-甲氧基肉桂酸二乙醇胺盐

·对-甲氧基肉桂酸异丙酯

·2-苯基苯并咪唑磺酸和盐类(NeoHydro)

·3-(4'-三甲基铵)亚苄基硼烷-2-酮甲基硫酸盐

·β-咪唑-4(5)-丙烯酸(尿刊酸)

·3-(4'-磺基)亚苄基硼烷-2-酮和盐类

·3-(4'-甲基亚苄基)-D,L-樟脑(NeoMBC)

·3-亚苄基-D,L-樟脑

·N-[(2和4)-[2-(氧冰片-3-亚基)甲基]苄基]丙烯酰胺聚合物

·4,4'-[(6-[4-(1,1-二甲基)氨基羰基)苯基氨基]-1,3,5-三嗪-2,4-二基)二亚氨基]-双-(苯甲酸-2-乙基己酯)(HEB)

·亚苄基丙二酸酯聚硅氧烷(SLX)

·甘油乙基己酸酯二甲氧基肉桂酸酯

·二丙二醇水杨酸酯

·三(2-乙基己基)-4,4',4″-(1,3,5-三嗪-2,4,6-三基三亚氨基)三苯甲酸酯(＝2,4,6-三苯胺基-(对-羧基-2'-乙基己基-1'-氧)-1,3,5-三嗪)(T150)优选地与根据本发明的制剂中的一种或多种化学式(I)的化合物组合的宽频带过滤剂是选自：

·丙烯酸2-乙基己基-2-氰基-3,3-二苯基酯(Neo303)

·丙烯酸乙基-2-氰基-3,3'-二苯基酯

·2-羟基-4-甲氧基二苯甲酮(NeoBB)

·2-羟基-4-甲氧基二苯甲酮-5-磺酸

·二羟基-4-甲氧基二苯甲酮

·2,4-二羟基二苯甲酮

·四羟基二苯甲酮

·2,2'-二羟基-4,4'-二甲氧基二苯甲酮

·2-羟基-4-正辛烷氧基二苯甲酮

·2-羟基-4-甲氧基-4'-甲基二苯甲酮

·羟基甲氧基二苯甲酮磺酸钠

·二钠-2,2'-二羟基-4,4'-二甲氧基-5，5'-二磺基二苯甲酮

·苯酚，2-(2H-苯并三唑-2-基)-4-甲基-6-(2-甲基-3(1,3,3,3-四甲基-1-(三甲基硅烷基)氧基)二硅氧烷基)丙基)(XL)

·2,2'-亚甲基双-(6-(2H-苯并三唑-2-基)-4-1,1,3,3-四甲基丁基)苯酚)(M)

·2,4-双-[4-(2-乙基己氧基)-2-羟基苯基]-1,3,5-三嗪

·2,4-双-[{(4-(2-乙基己氧基)-2-羟基}苯基]-6-(4-甲氧基苯基)-1,3,5-三嗪(S)

·2,4-双-[{(4-(3-磺酸基)-2-羟基丙氧基)-2-羟基}苯基]-6-(4-甲氧基苯基)-1,3,5-三嗪钠盐

·2,4-双-[{(3-(2-丙氧基)-2-羟基丙氧基)-2-羟基}苯基]-6-(4-甲氧基苯基)-1,3,5-三嗪

·2,4-双-[{4-(2-乙基己氧基)-2-羟基}苯基]-6-[4-(2-甲氧基乙基羰基)苯基氨基]-1,3,5-三嗪

·2,4-双-[{4-(3-(2-丙氧基)-2-羟基丙氧基)-2-羟基}苯基]-6-[4-(2-乙基羧基)苯基氨基]-1,3,5-三嗪

·2,4-双-[{4-(2-乙基己氧基)-2-羟基}苯基]-6-(1-甲基吡咯-2-基)-1,3,5-三嗪

·2,4-双-[{4-三-(三甲基硅氧烷基硅烷基丙氧基)-2-羟基}苯基]-6-(4-甲氧基苯基)-1,3,5-三嗪

·2,4-双-[{4-(2″-甲基丙烯氧基)-2-羟基}苯基]-6-(4-甲氧基苯基)-1,3,5-三嗪

·2,4-双-[{4-(1',1',1',3',5',5',5'-七甲基硅氧烷基-2″-甲基丙氧基)-2-羟基}苯基]-6-(4-甲氧基苯基)-1,3,5-三嗪

优选地与根据本发明的制剂中的一种或多种化学式(I)的化合物组合的UV-A过滤剂是选自：

·4-异丙基二苯甲酰基甲烷

·对苯二亚甲基二樟脑磺酸和盐类(SX)

·4-叔丁基-4'-甲氧基二苯甲酰基甲烷(avobenzone)/(Neo357)

·亚苯基双-苯并咪唑四磺酸二钠盐(NeoAP)

·2,2'-(1,4-亚苯基)-双-(1H-苯并咪唑-4,6-二磺酸)一钠盐

·2-(4-二乙基氨基-2-羟基苯甲酰基)苯甲酸己酯(A Plus)

·根据DE 10055940A1(＝WO 2002/038537A1)的茚满亚基化合物

更优选地与根据本发明的制剂中的一种或多种化学式(I)的化合物组合的紫外线过滤剂是选自：

·对氨基苯甲酸

·3-(4'-三甲基铵)亚苄基硼烷-2-酮甲基硫酸盐

·水杨酸高薄荷醇酯(NeoHMS)

·2-羟基-4-甲氧基二苯甲酮(NeoBB)

·2-苯基苯并咪唑磺酸(NeoHydro)

·对苯二亚甲基二樟脑磺酸和盐类(SX)

·4-叔丁基-4'-甲氧基二苯甲酰基甲烷(Neo357)

·3-(4'-磺基)亚苄基硼烷-2-酮和盐类

·丙烯酸2-乙基己基-2-氰基-3,3-二苯基酯(Neo303)

·N-[(2和4)-[2-(氧冰片-3-亚基)甲基]苄基]丙烯酰胺聚合物

·对-甲氧基肉桂酸-2-乙基己酯(NeoAV)

·对-氨基苯甲酸乙酯(25mol)乙氧基化(INCI名称：PEG-25PABA)

·对-甲氧基肉桂酸异戊基酯(NeoE1000)

·2,4,6-三苯胺基-(p-羧基-2'-乙基己基-1'-氧基)-1,3,5-三嗪(T150)

·2-(2H-苯并三唑-2-基)-4-甲基-6-(2-甲基-3(1,3,3,3-四甲基-1-(三甲基硅烷基)氧)二硅氧烷基)丙基)苯酚(XL)

·4,4’-[(6-[4-(1,1-二甲基)氨基羰基)苯基氨基]-1,3,5-三嗪-2,4-二基)二亚氨基]-双-(苯甲酸-2-乙基己酯)(Uvasorb HEB)

·3-(4'-甲基亚苄基)-D,L-樟脑(NeoMBC)

·3-亚苄基樟脑

·水杨酸-2-乙基己酯(NeoOS)

·4-二甲基氨基苯甲酸-2-乙基己酯(Padimate O)

·羟基-4-甲氧基二苯甲酮-5-磺酸和钠盐

·2,2'-亚甲基双-(6-(2H-苯并三唑-2-基)-4-1,1,3,3-四甲基丁基)苯酚)(M)

·亚苯基双-苯并咪唑四磺酸二钠盐(NeoAP)

·2,4-双-[{(4-(2-乙基己氧基)-2-羟基}苯基]-6-(4-甲氧基苯基)-1,3,5-三嗪(S)

·亚苄基丙二酸酯聚硅氧烷(SLX)

·邻氨基苯甲酸薄荷醇酯(NeoMA)

·2-(4-二乙基氨基-2-羟基苯甲酰基)苯甲酸己酯(A Plus)

·茚满亚基化合物，根据DE 10055940(相当于WO 02/38537)。

有利的一级以及二级防晒因子描述于WO 2005123101A1。有利地，这些制剂含有至少一种UVA过滤剂和/或至少一种UVB过滤剂和/或至少一种无机颜料。这些制剂可以采用各种形式(诸如通常用于防晒制剂)而存在。因此，它们可以采用溶液、油包水型(W/O)或水包油型(O/W)的乳剂或者复合型乳剂的形式，例如水-油-水型(W/O/W)，凝胶、水分散体、固体棒或者气雾剂。

在另一个优选实施方式中，根据本发明的配方含有全部量的防晒剂，即尤其是紫外线过滤剂和/或无机颜料(紫外线过滤颜料)，因此根据本发明的配方具有大于或等于2(优选地大于或等于5)的防晒因子。根据本发明的这种配方尤其适于保护皮肤和毛发。

A.11二级防晒因子

除了成组的上述一级防晒因子外，也可使用抗氧化剂类型的二级防晒因子。抗氧化剂类型的二级防晒因子阻断当紫外线穿透入皮肤时开始的光化学反应链。典型例是氨基酸类(例如甘氨酸、组氨酸、酪氨酸、色氨酸)及其衍生物、咪唑类(例如尿刊酸)及其衍生物、肽类(诸如D,L-肌肽、D-肌肽、L-肌肽及其衍生物(例如鹅肌肽))、类胡萝卜素、胡萝卜素类(例如α-胡萝卜素、β-胡萝卜素、番茄红素)及其衍生物、氯原酸及其衍生物、liponic酸及其衍生物(例如二氢叶酸)、金硫葡萄糖、丙基硫代尿嘧啶和其他硫醇类(例如硫氧还蛋白、谷胱甘肽、半胱氨酸、胱氨酸、胱胺和糖基、N-乙酰基、甲基、乙基、丙基、戊基、丁基和月桂基、棕榈基、油醇、α-亚油醇基、胆固醇基和其甘油基酯类)和它们的盐类、二月桂基硫代二丙酸盐、二硬脂醇硫代二丙酸盐、硫代二丙酸及其衍生物(酯类、醚类、肽类、脂类、核苷酸类、核苷类和盐类)和磺酰亚胺化合物(例如丁基磺酰亚胺(butionine sulfoximines)、高半胱氨酸磺酰亚胺、丁基砜(butionine sulfones)、五-、六-和七-硫堇磺酰亚胺)的非常小的配伍剂量，以及(金属)螯合剂(例如α-羟基脂肪酸类、棕榈酸、植酸、乳铁蛋白)、α-羟基酸类(例如柠檬酸、乳酸、苹果酸)、腐殖酸、胆酸、胆汁提取物、胆红素、胆绿素、EDTA、EGTA及其衍生物、不饱和脂肪酸类及其衍生物(例如亚油酸、油酸)、叶酸及其衍生物、泛醌和泛醇(ubiquinone and ubiquinol)及其衍生物、维生素C及其衍生物(例如抗坏血酸棕榈酸酯、抗坏血酸磷酸镁、抗坏血酸乙酸酯)、生育酚和衍生物(例如维生素E乙酸酯)、维生素A和衍生物(维生素A棕榈酸酯)和安息香树脂的松柏醇苯甲酸酯、芸香亭酸及其衍生物、糖基芸香苷、阿魏酸、呋喃亚甲基葡萄糖醇、肌肽、丁基羟基甲苯、丁基羟基苯甲醚、去甲二氢愈创树脂酸、去甲二氢愈创木酸、三羟基苯丁酮、尿酸及其衍生物、甘露糖及其衍生物、超氧化物歧化酶、二氧化钛(例如在乙醇中的分散体)、锌及其衍生物(例如ZnO、ZnSO4)、硒及其衍生物(例如蛋氨酸硒)、芪类及其衍生物(例如茋氧化物、反式-茋氧化物)和这些活性物质的适于本发明的目的衍生物(盐类、酯类、醚类、糖类、核苷酸类、核苷类、肽类和脂类)。

有利的无机二级光保护颜料中细微地分散有WO 2005 123101 A1中所述描述的金属氧化物和金属盐类。无机颜料的总量，尤其是在根据本发明的成品化妆品制剂中疏水性无有机微颜料的量有利地为0.1至30重量％、优选地0.5至10.0重量％，在各种情况下都是基于该制剂的总重量。

可以使用也优选的是颗粒状紫外线过滤剂或无机颜料(可以任选地被疏水化)，诸如钛的氧化物(TiO2)、锌的氧化物(ZnO)、铁的氧化物(Fe2O3)、锆的氧化物(ZrO2)、硅的氧化物(SiO2)、锰的氧化物(例如MnO)、铝的氧化物(Al2O3)、铈的氧化物(例如Ce2O3)和/或其混合物。

A.12调节皮肤和/或毛发染色的活性物

用于皮肤和/或毛发亮白的优选的活性成分是选自：曲酸(5-羟基-2-羟基甲基-4-吡喃酮)、曲酸衍生物，优选地曲酸二棕榈酸酯、熊果苷、抗坏血酸，抗坏血酸衍生物、优选地抗坏血酸磷酸镁、氢醌、氢醌衍生物、间苯二酚、环己基氨基甲酸酯类(优选地WO 2010/122178和WO 2010/097480中公开的一种或多种氨基甲酸环己基酯类)，含硫分子，优选地谷胱甘肽或半胱氨酸、α-羟基酸类(优选地柠檬酸、乳酸、苹果酸)，其盐类和酯类、N-乙酰基酪氨酸和衍生物、十一碳烯酰基苯基丙氨酸、葡萄糖酸、色酮衍生物，优选地芦荟苦素、黄酮类化合物、1-氨基乙基次膦酸、硫脲衍生物、鞣花酸、烟酰胺(niacin酰胺)、锌盐类，优选地氯化锌或葡萄糖酸锌、崖柏素和衍生物、三萜类，优选地山楂酸、甾醇类，优选地麦角甾醇、苯并呋喃酮类，优选地川芎内酯、乙烯基愈疮木酚、乙基愈疮木酚、二酸类(dionic acids)，优选地十八烯二酸和/或壬二酸，氮氧化物合成的抑制剂，优选地L-硝基精氨酸及其衍生物、2,7-二硝基吲唑或硫瓜氨酸、金属螯合剂(优选地α-羟基脂肪酸类、植酸、腐殖酸、胆酸、胆汁提取物、EDTA、EGTA及其衍生物)、维甲酸类化合物、豆奶和提取物、丝氨酸蛋白酶抑制剂或硫辛酸或者用于皮肤和毛发亮白的其他合成或天然活性成分，后者优选地以取自植物的提取物的形式使用，优选地熊果提取物、大米提取物、番木瓜提取物、姜黄提取物、桑果提取物、凉薯提取物、香附提取物、甘草提取物或从其中浓缩或分离的组成成分，优选地光甘草定或甘草查尔酮甲、桂木提取物、酸模属的提取物、松属(松树)的提取物、葡萄属的提取物或者从其中分离或浓缩的茋类衍生物、虎耳草提取物、黄芩提取物(scutelleria extract)、葡萄提取物和/或微藻提取物，尤其是四肩突四鞭藻提取物。

优选的其他皮肤亮白剂是作为酪氨酸酶抑制剂的曲酸、β-和α-熊果苷、氢醌、烟酰胺、二酸、抗坏血酸磷酸镁、和维生素C及其衍生物、桑果提取物、凉薯提取物、番木瓜提取物、姜黄提取物、香附提取物、甘草提取物(含有甘草甜素)、α-羟基酸类、4-烷基间苯二酚类、4-羟基苯甲醚。由于具有非常好的活性，这些皮肤亮白剂是优选的，尤其是与根据本发明的香紫苏内酯组合。另外，所述优选的皮肤亮白剂可容易地得到。

在此方面有利的皮肤和毛发鞣制活性成分是酪氨酸酶的底物或底物类似物，诸如L-酪氨酸、N-乙酰基酪氨酸、L-DOPA或L-二羟基苯基丙氨酸、黄嘌呤生物碱类(诸如咖啡因、可可碱和茶碱及其衍生物)、阿黑皮素原肽类(诸如ACTH、α-MSH、其肽类似物)和与黑皮质素受体结合的其他物质，肽类诸如Val-Gly-Val-Ala-Pro-Gly、Lys-lle-Gly-Arg-Lys或Leu-Ile-Gly-Lys，嘌呤类、嘧啶类化合物、叶酸、铜盐类(诸如葡萄糖酸铜、氯化铜或吡咯烷酸铜)、1,3,4-噁二唑-2-硫醇(诸如5-吡嗪-2-基-1,3,4-噁二唑-2-硫醇、姜黄素、锌二甘氨酸盐(Zn(GIy)2))、锰(Ⅱ)二碳酸盐络合物(“pseudocat-alases”)，如例如EP 0584178中所描述，四取代的环己烯衍生物，例如WO2005/032501中所描述，异戊二烯萜类，如WO 2005/102252和WO2006/010661中所描述，黑色素衍生物诸如Melasyn-100和MelanZe、二酰基丙三醇类、脂肪族或环状二醇类、补骨脂素类、前列腺素及其类似物、腺苷酸环化酶的活化剂和激活毛发黑素小体转化成角蛋白细胞的化合物(诸如丝氨酸蛋白酶或者PAR-2受体激动剂)、菊属的植物和植物部分的提取物、地榆属的植物和植物部分的提取物、核桃提取物、urucum提取物、大黄提取物、微藻提取物，尤其是球等鞭金藻、海藻糖、赤藓酮糖和二羟基丙酮。也可以使用引起皮肤和毛发染色或变褐色的黄酮类化合物(例如槲皮素、鼠李醚、山奈酚、漆黄素、染料木黄酮、黄豆苷元、白杨素和芹菜素、表儿茶素、香叶木苷和香叶木素、桑色素、槲皮苷、柚皮素、橙皮苷、根皮苷、根皮素)。

基于制剂的总重量，根据本发明的产品中用于对皮肤和毛发染色(一种或多种化合物)进行调整的其他活性成分的前述例子的量优选地是0.00001至30重量％、更优选0.0001至20重量％，尤其优选0.001至5重量％。

A.13抗老化活性物

在本发明的上下文中，抗老化剂或生物源剂是例如：抗氧化剂、基质金属蛋白酶抑制剂(MMPI)、皮肤增湿剂、葡糖胺聚糖刺激剂、抗炎剂、TRPV1拮抗剂、和植物提取物。

(i)抗氧化剂。合适的抗氧化剂包括：氨基酸类(优选甘氨酸、组氨酸、酪氨酸、色氨酸)及其衍生物、咪唑类(优选尿刊酸)及其衍生物、肽类(优选D,L-肌肽、D-肌肽、L-肌肽及其衍生物(优选地鹅肌肽))、肉碱、肌酸、马曲金肽类(优选赖氨酰-苏氨酰-苏氨酰-赖氨酰-丝氨酸)和棕榈酰化五肽、类胡萝卜素、胡萝卜素类(优选地α-胡萝卜素、β-胡萝卜素、番茄红素)及其衍生物、硫辛酸及其衍生物(优选地二氢硫辛酸)、金硫葡萄糖、丙基硫氧嘧啶和其他硫醇类(优选硫氧还蛋白、谷胱甘肽、半胱氨酸、胱氨酸、胱胺和其糖基、N-乙酰基、甲基、乙基、丙基、戊基、丁基和月桂基、棕榈酰基、油酰基、γ-亚油酰基、胆固醇基、甘油基及寡聚甘油基酯类)及其盐、硫代二丙酸二月桂酯、硫代二丙酸双十八醇酯、硫代二丙酸及其衍生物(优选酯类、醚类、肽类、脂类、核苷酸类、核苷类和盐类)和磺酰亚胺化合物(优选丁硫氨酸磺酰亚胺类、高半胱氨酸磺酰亚胺、丁硫氨酸砜类、五-、六-、七硫堇磺酰亚胺)以非常小的耐受剂量(例如pmol至μmol/kg)、以及(金属)螯合剂(优选α-羟基脂肪酸类、棕榈酸、植酸、乳铁蛋白、α-羟基酸类(优选柠檬酸、乳酸、苹果酸)、腐殖酸、胆酸、胆汁提取物、丹宁、胆红素、胆绿素、EDTA、EGTA及其衍生物、不饱和脂肪酸类及其衍生物(优选γ-亚麻酸、亚油酸、油酸)、叶酸及其衍生物、泛醌及其衍生物、泛醇及其衍生物、维生素C和衍生物(优选抗坏血酸棕榈酸酯、抗坏血酸磷酸镁、抗坏血酸乙酸酯、抗坏血酸葡萄糖苷)、生育酚类和衍生物(优选维生素E乙酸酯)、维生素A和衍生物(维生素A棕榈酸酯)和苯甲酸树脂的松柏醇苯甲酸酯、芸香亭酸及其衍生物、黄酮类及其糖基化前体，尤其是槲皮素及其衍生物,优选α-葡萄糖基芸香苷、迷迭香酸、鼠尾草酚、卡诺酸、白藜芦醇、咖啡酸及其衍生物、芥子酸及其衍生物、阿魏酸及其衍生物、姜黄色素、氯原酸及其衍生物、维甲酸类化合物,优选棕榈酸视黄酯,视黄醇或维甲酸、熊果酸、乙酰丙酸、丁基羟基甲苯、丁基羟基苯甲醚、去甲二氢化愈创木酸、去甲二氢愈创木脂酸、三羟基丁酰苯酮(trihydroxybutyrophenone)、尿酸及其衍生物、甘露糖及其衍生物、锌及其衍生物(优选ZnO、ZnSO4)、硒及其衍生物(优选地甲硫氨酸硒)、超氧化物歧化酶、芪及其衍生物(优选芪氧化物、反式-芪氧化物)和适合本发明的这些所述活性成分的衍生物(盐类、酯类、醚类、糖类、核苷酸类、核苷类、肽类和脂类)、或者具有抗氧化作用的植物(优选绿茶、路易波士茶、蜜树茶、葡萄、迷迭香、鼠尾草、蜜蜂花、百里香、薰衣草、橄榄、燕麦、可可、银杏、人参、甘草、金银花、槐树、葛根、松树、柑橘、余甘子或金丝桃(St.John's wort)、葡萄籽、麦芽、余甘子)的提取物或馏出物、辅酶类(优选辅酶Q10、质体醌和甲基萘醌)。优选的抗氧化剂是选自维生素A和衍生物、维生素C和衍生物、生育酚和衍生物，优选生育酚乙酸酯、泛醌。

如果将维生素E和/或其衍生物用作抗氧化剂，有利的是选择它们的浓度在基于该配方总重量约0.001至约10％b.w.的范围内。如果将维生素A或维生素A衍生物或者胡萝卜素类或其衍生物用作抗氧化剂，有利的是选择它们的浓度在基于该配方的总重量约0.001至约10％b.w.的范围内。

(ii)基质金属蛋白酶抑制剂(MMPI)。优选的组合物包含基质金属蛋白酶抑制剂，特别是通过酶分解胶原而抑制基质金属蛋白酶类的基质金属蛋白酶抑制剂，其选自：熊果酸、棕榈酸视黄酯、没食子酸丙酯、早熟激素、6-羟基-7-甲氧基-2,2-二甲基-1(2H)-苯并吡喃、3,4-二氢-6-羟基-7-甲氧基-2,2-二甲基-1(2H)-苯并吡喃、苄脒盐酸盐、半胱氨酸蛋白酶抑制剂N-乙基马来酰亚胺、和胺酸蛋白酶抑制剂ε-氨基-正己酸：苯甲基磺酰氟、collhibin(Pentapharm公司；INCI：水解大米蛋白)、月见草提取物(oenotherol)(Soliance公司；INCI：丙二醇、aqua、月见草根提取物、鞣花酸和鞣花单宁,例如取自石榴)、磷酸阿米酮桧木醇、EDTA、加拉定、EquiStat(Collaborative Group公司；苹果果实提取物、大豆种子提取物、熊果酸、大豆异黄酮和大豆蛋白)、鼠尾草提取物、MDI(Atrium公司；INCI：糖胺聚糖类)、富醚斯金(Silab/Mawi公司；INCI：水和香菇提取物)、actimp1.9.3(Expanscience/Rahn公司；INCI：水解羽扇豆蛋白质)、大豆异黄酮卵磷脂(Mibelle公司；INCI：醇、聚山梨醇酯80、卵磷脂和大豆异黄酮)、取自绿茶红茶的提取物和其他植物提取物，这些列出于WO 02/069992A1中(参见表1-12，以参考的方式并入本文中)、取自大豆的蛋白质或糖蛋白、取自大米、豌豆或羽扇豆的水解蛋白、抑制MMP的植物提取物(优选取自香菇的提取物、取自蔷薇科蔷薇亚科的叶子的提取物，尤其是黑莓叶的提取物(优选地如WO 2005/123101A1中所描述，该专利的内容以参考的方式并入本文中)例如SymMatrix(Symrise公司，INCI：麦芽糊精、欧洲黑莓(黑莓)叶提取物)。优选的活性物是选自棕榈酸视黄酯、熊果酸、取自蔷薇科蔷薇亚科的叶子的提取物、染料木素和大豆苷元。

(iii)皮肤增湿剂。优选的皮肤增湿剂是选自包含3至12个碳原子的烷二醇或烷三醇，优选C3-C10烷二醇和C3-C10烷三醇；更优选地皮肤增湿剂是选自：丙三醇、1,2-丙二醇、1,2-丁二醇、1,3-丁二醇、1,2-戊二醇、1,2-己二醇、1,2-辛二醇和1,2-癸二醇。

(iv)糖胺聚糖刺激物。优选的组合物包含刺激糖胺聚糖合成的物质，该物质是选自透明质酸和衍生物或盐类、Subliskin(Sederma，INCI：苜蓿中华根瘤菌发酵过滤物、十六烷基羟基乙基纤维素、卵磷脂)、Hyalufix(BASF,INCI：水、丁二醇、高良姜叶提取物、黄原胶、辛酸/癸酸甘油三酯)、Stimulhyal(Soliance，INCI：酮戊二酸钙)、Syn-Glycan(DSM，INCI：十四烷基氨基丁酰基缬氨酰基氨基丁酸尿素三氟乙酸盐、甘油、氯化镁)、Kalpariane(Biotech Marine公司)、DC Upregulex(独特的化妆品成分，INCI：水、丁二醇、磷脂类、水解丝胶蛋白)、氨基葡萄糖、N-乙酰基氨基葡萄糖、维甲酸类化合物(优选视黄醇和维生素A)、牛蒡果实提取物、枇杷提取物、芫花素、N-甲基-L-丝氨酸、(-)-α-红没药醇或合成α-红没药醇(例如Dragosantol和从Symrise获得的Dragosantol 100)、燕麦葡聚糖、紫锥菊提取物和大豆蛋白水解产物。优选的活性物是选自透明质酸和衍生物或盐类、视黄醇和衍生物、(-)-α-红没药醇或合成的α-红没药醇(例如Dragosantol和从Symrise公司获得的Dragosantol100)、燕麦葡聚糖、紫锥菊提取物、苜蓿中华根瘤菌发酵过滤物、酮戊二酸钙、高良姜叶提取物和十四烷基氨基丁酰基缬氨酰基氨基定丁酰基脲三氟乙酸盐。

(v)抗炎剂。这些组合物也可含有抗炎和/或发红和/或瘙痒缓解成分，尤其是皮质类固醇类型的甾体物质，选自氢化可的松、地塞米松、磷酸地塞米松、甲基泼尼松龙或可的松，被有利地用作抗炎活性成分或缓解发红和瘙痒的活性成分,其列表还可以包含其他甾体抗炎物质。也可以使用非甾体抗炎剂。这里列出的例子是昔康类，诸如吡罗昔康或替诺昔康；水杨酸酯类，诸如阿司匹林、双水杨酸(disalcid)、solprin或芬度柳；乙酸衍生物，诸如双氯芬酸、芬氯酸、吲哚美辛、舒林酸、托美汀或环氯茚酸；灭酸酯类，诸如甲芬那酸、单氯芬那酸、氟灭酸或尼氟灭酸；丙酸衍生物，诸如布洛芬、萘普生、苯恶洛芬或吡唑类(诸如保泰松、氧基保泰松、非普拉宗或阿扎丙酮)。邻氨基苯甲酸衍生物，尤其是WO 2004/047833A1描述的燕麦蒽酰胺类，是根据本发明的组合物的优选的抗瘙痒成分。

也有用的是天然抗炎混合物或者缓解发红和/或瘙痒的物质的混合物,尤其是取自甘菊、芦荟、没药属(commiphora species)、茜草属、柳树、柳兰、燕麦、金盏花、山金车、金丝桃、金银花、迷迭香、肉红西番莲、北美金缕梅、生姜或紫锥菊的提取物或馏分；优选地选自取自甘菊、芦荟、燕麦、金盏花、山金车、金银花、迷迭香,北美金缕梅、生姜或紫锥菊的提取物或馏分、和/或纯物质，优选α-红没药醇、芹菜素、芹菜素-7-葡萄糖苷、姜辣素、姜烯酚、生姜二醇类、去氢生姜二酮类、副姜油酮、天然或天然的燕麦蒽酰胺类、优选曲尼司特、燕麦蒽酰胺A、燕麦蒽酰胺B、燕麦蒽酰胺C、非天然或非天然的燕麦蒽酰胺类，优选二氢燕麦蒽酰胺D、二氢燕麦蒽酰胺E、燕麦蒽酰胺D、燕麦蒽酰胺E、燕麦蒽酰胺F、乳香酸、植物甾醇类、甘草素、光甘草定和甘草查尔酮A；优选地选自α-红没药醇、天然燕麦蒽酰胺类、非天然的燕麦蒽酰胺类，优选地二氢燕麦蒽酰胺D(如WO2004/047833A1中所描述)、乳香酸、植物甾醇类、甘草素、和甘草查尔酮A、和/或尿囊素、泛醇、羊毛脂、(类)神经酰胺类[优选地神经酰胺2、羟丙基双棕榈酰胺MEA、十六烷氧基丙基甘油基甲氧基丙基十四酰胺、N-(1-十六烷酰基)-4-羟基-L-脯氨酸(1-十六烷基)酯、羟乙基棕榈酰氧基羟基丙基棕榈酰胺]、鞘糖脂类、植物甾醇类、壳聚糖、甘露糖、乳糖和β-葡聚糖类，尤其是取自燕麦的1,3-1,4-β-葡聚糖。

当本发明的上下文中使用红没药醇时，它可以属于天然或合成来源，并且优选地是“α-红没药醇”。优选地，所使用的红没药醇是通过合成方法制备或者天然(-)-α-红没药醇和/或合成的混合异构体α-红没药醇。如果使用天然(-)-α-红没药醇，这也可以用作精油的或者植物提取物或其馏出物的成分,例如用作油的成分(馏出物)或甘菊或香子兰菊(尤其是香子兰菊erythropappa或香子兰菊arborea)的提取物的成分(馏出物)。合成α-红没药醇，例如可以商品名称“Dragosantol”从Symrise公司获得。

在本发明的上下文中使用生姜提取物的情况下，优选新鲜或干燥生姜根的提取物是通过用甲醇、乙醇、异丙醇、丙酮、乙酸乙酯、二氧化碳(CO2)、己烷、二氯甲烷、氯仿或具有相当极性的其他溶剂或溶剂混合物的提取而制备。这些提取物的特征是存在活性皮肤刺激降低量的成分，例如姜辣素、姜烯酚、生姜二醇类,去氢生姜二酮和/或副姜油酮。

(vi)TRPV1拮抗剂。基于作为TRPV1拮抗剂的作用的降低皮肤神经的超敏性的合适的化合物，包括例如反式-4-叔丁基环己醇，如WO2009/087242A1中所描述，或者通过μ-受体的活化的TRPV1的间接调节剂，例如乙酰基四肽-15是优选的。

(vii)角质剥离溶解剂。组合物也可基于该制剂的总重量约0.1至约30重量％(30％b.w.)、优选地约0.5至约15重量％、尤其优选地约1至约10重量％的量而含有角质剥离溶解剂(组分b5)。词语“角质剥离溶解剂(desquamating agent)”被理解成表示能够起以下作用的任何化合物：

·通过促进剥离而直接地作用于角质剥离，诸如β-羟基酸类，尤其是水杨酸及其衍生物(包括5-正辛酰基水杨酸)；α-羟基酸类,诸如乙醇酸、柠檬酸、乳酸、酒石酸、苹果酸或扁桃酸；尿素；龙胆酸；低聚果糖；肉桂酸；槐树的提取物；白藜芦醇和茉莉酸的一些衍生物；

·或者参与涉及以下物质的剥离或者降解的酶：角蛋桥粒、糖苷酶类、角质层胰凝乳蛋白酶(SCCE)或其他蛋白酶(胰蛋白酶、chymo胰蛋白酶-like)。可能存在螯合无机盐类的试剂：EDTA；N-酰基-N,N′,N′-乙二胺四乙酸：氨基磺酸化合物和尤其是(N-2-羟乙基哌嗪-N-2-乙烷)磺酸(HEPES)；2-氧代噻唑烷-4-甲酸的衍生物(前半胱氨酸)；甘氨酸类型的α-氨基酸类的衍生物(如EP-0852949中所述描述，由BASF公司以商品名称TRILON M)销售的甲基甘氨酸二乙酸钠；蜂蜜；糖衍生物，诸如O-辛酰基-6-D-麦芽糖和N-乙酰葡萄糖胺；诸如由SILAB公司以商品名称销售的板栗提取物、诸如由SILAB公司以r商品名称销售的商品刺梨提取物、或者由Degussa公司销售的植物鞘氨醇(与水杨酸接枝的植物鞘氨醇)。

可以选择适用于本发明的角质剥离溶解剂尤其是磺酸类、钙螯合剂、α-羟基酸类，诸如乙醇酸、柠檬酸、乳酸、酒石酸、苹果酸或扁桃酸；抗坏血酸及其衍生物，诸如抗坏血酸葡萄糖苷、和抗坏血酸磷酸镁；烟酰胺；尿素；(N-2-羟基乙基哌嗪-N-2-乙烷)磺酸(HEPES)、β-羟基酸类，诸如水杨酸及其衍生物、维甲酸类化合物，诸如视黄醇及其酯类、视黄醛、维甲酸及其衍生物、专利文件FR 2570377A1、EP 0199636A1、EP 0325540A1、EP0402072A1中描述的那些、板栗或刺梨提取物，尤其是由SILAB公司销售的产品；还原化合物，诸如半胱氨酸或半胱氨酸前体。

也可以使用的角质剥离溶解剂是烟酸及其酯类和烟酰胺，所谓的维生素B3或维生素PP、和抗坏血酸及其前体，尤其如专利申请EP1529522A1中所描述。

(viii)抗蜂窝组织炎剂。抗蜂窝组织炎剂和脂解剂优选地是选自WO 2007/077541中所描述的那些、和β-肾上腺素能受体激动剂(诸如辛弗林及其衍生物)、和WO 2010/097479中所描述的氨基甲酸环己基酯类。增强或提高抗蜂窝组织炎剂的活性的剂，尤其是刺激和/或去极化C神经纤维的剂，优选地是选自辣椒素及其衍生物、香草基壬酰胺和其衍生物、L-肉碱，辅酶A、异黄酮类、大豆提取物、菠萝提取物和共轭亚油酸。

(ix)加脂剂。根据本发明的配方和产品也可包含一种或多种加脂剂和/或成脂剂以及增强或提高加脂剂活性的试剂。加脂剂是例如羟基甲氧基苯基丙基甲基甲氧基苯并呋喃(商品名称：)。

A.14毛发生长活化剂或抑制剂

根据本发明的制剂和产品还可含有一种或一种以上毛发生长活化剂，即刺激毛发生长的药剂。优选地，毛发生长活化剂选自嘧啶衍生物(例如2,4-二氨基嘧啶-3-氧化物(Aminexil),2,4-二氨基-6-哌啶并嘧啶-3-氧化物(Minoxidil)及其衍生物，6-氨基-1,2-二氢-1-羟基-2-亚氨基-4-哌啶并嘧啶及其衍生物)，黄嘌呤生物碱类(如咖啡因，可可碱和茶碱及其衍生物，槲皮素及衍生物，二氢槲皮素(花旗松素)及衍生物)，钾通道开放剂，抗雄激素药物，合成的或天然的5-还原酶抑制剂，烟酸酯(例如烟酸生育酚酯，烟酸苄酯和C1-C6烷基烟酸盐)，蛋白质(例如三肽Lys-Pro-Val)，diphencypren，激素，非那雄胺，度他雄胺，氟他胺，比卡鲁胺，孕烷衍生物，黄体酮及其衍生物，醋酸环丙孕酮，安体舒通和其他利尿剂，钙调磷酸酶抑制剂(如FK506(他克莫司(Tacrolimus)，藤霉素(Fujimycin))及其衍生物)，环孢菌素A及其衍生物，锌和锌盐，茶多酚，前花青素，原花青素，植物甾醇(如β-谷甾醇)，生物素，丁子香酚，(±)-β-香茅醇，泛醇，糖原(例如来源于贻贝)，来源于微生物，海藻，植物和植物的一部分(例如以下属的植物：蒲公英(狮齿菊属或蒲公英属)，鸡脚参，牡荆，咖啡，泡林藤，可可，萍叶细辛，南瓜属或槐，锯叶棕(锯棕榈)，苦参，非洲臀果木，猪黍，美类叶升麻，大豆，丁香，黄栌，扶桑，茶树，巴拉圭茶，球等鞭金藻，甘草，葡萄，苹果，大麦或啤酒花)的提取物，或/和大米或小麦水解产物。

可选地，根据本发明的制剂和产品还可包含一种或一种以上毛发生长抑制剂(如上所述)，即减缓或防止毛发生长的药剂。优选地，毛发生长抑制剂选自激活素，激活素衍生物或激活素激动剂，鸟氨酸脱羧酶抑制剂，例如α-二氟甲基鸟氨酸或五环三萜类化合物例如熊果酸，桦木醇，桦木酸，齐墩果酸及其衍生物，5α-还原酶抑制剂，雄激素受体拮抗剂，S-腺苷甲硫氨酸脱羧酶抑制剂，γ-谷氨酰转肽酶抑制剂，谷氨酰胺转胺酶抑制剂，大豆来源的丝氨酸蛋白酶抑制剂，来自微生物，海藻，不同微藻或植物和植物的一部分(例如豆科，茄科，禾本科，萝藦科或葫芦科，角叉菜属，海萝属，仙菜属，杜尔维勒属，大豆属，地榆属，金盏花属，金缕梅属，蒙大纳山金车属，白柳属，贯叶连翘属或匙羹藤属)的提取物。

A.15冷却剂

所述组合物还可含有一种或一种以上具有生理冷却作用的物质(冷却剂)，优选地，上述冷却剂选自：薄荷醇，薄荷醇衍生物(例如L-薄荷醇，D-薄荷醇，外消旋薄荷醇，异薄荷醇，新异薄荷醇，新薄荷醇)，薄荷基醚(例如(I-薄荷氧基)-1,2-丙二醇，(I-薄荷氧基)-2-甲基-1,2-丙二醇，l-薄荷基-甲醚)，薄荷基酯(例如薄荷基甲酸酯，乙酸薄荷酯，薄荷基异丁酸酯，薄荷基乳酸酯，L-薄荷基-L-乳酸酯，L-薄荷基-D-乳酸酯，薄荷基-(2-甲氧基)-乙酸酯，薄荷基-(2-甲氧基乙氧基)乙酸酯，薄荷基焦谷氨酸盐)，薄荷基碳酸酯(例如薄荷基丙二醇碳酸酯，薄荷基乙二醇碳酸酯，薄荷基甘油碳酸酯或它们的混合物)，薄荷醇与二元羧酸或其衍生物(例如单薄荷基琥珀酸盐，单薄荷基戊二酸盐，单薄荷基丙二酸盐，O-薄荷基琥珀酸酯-N,N-(二甲基)酰胺，O-薄荷基丁二酸酯酰胺)的半酯，薄荷烷羧酸酰胺(在该情况下，优选如US 4,150,052中所描述的薄荷烷羧酸-N-乙酰胺[WS3]或N^α-(薄荷烷羰基)甘氨酸乙酯[WS5]，如WO 2005049553A1中描述的薄荷烷羧酸-N-(4-氰基苯基)酰胺或薄荷烷羧酸-N-(4-氰基甲基苯基)酰胺，甲烷羧酸-N-(烷氧基烷基)酰胺，薄荷酮和薄荷酮衍生物(例如L-薄荷酮甘油缩酮)，2,3-二甲基-2-(2-丙基)-丁酸衍生物(例如2,3-二甲基-2-(2-丙基)-丁酸-N-甲酰胺[WS23])，异胡薄荷醇或其酯(I-(-)-异胡薄荷醇，I-(-)-异胡薄荷醇乙酸酯)，薄荷烷衍生物(例如p-薄荷烷-3,8-二醇)，荜澄茄醇或含有荜澄茄醇的合成的或天然的混合物，环烷基二酮衍生物的吡咯烷酮衍生物(例如3-甲基-2(1-吡咯烷基)-2-环戊烯-1-酮)或四氢嘧啶-2-酮(例如WO 2004/026840中描述的iciline或相关化合物)，其它甲酰胺(例如N-(2-(吡啶-2-基)乙基)-3-p-薄荷烷甲酰胺或相关化合物)，(1R,2S,5R)-N-(4-甲氧基苯基)-5-甲基-2-(1-异丙基)环己-甲酰胺[WS12],草氨酸酯(优选地，EP 2033688A2中描述的那些草氨酸酯)。

A.16抗菌剂

合适的抗菌剂大致为对革兰氏阳性细菌起效的所有物质，例如4-羟基苯甲酸及其盐和酯，N-(4-氯苯基)-N'-(3,4-二氯苯基)脲,2,4,4'-三氯-2'-羟基-二苯基醚(三氯生),4-氯-3,5-二甲基-苯酚,2,2'-亚甲基双(6-溴-4-氯苯酚),3-甲基-4-(1-甲基乙基)苯酚,2-苄基-4-氯-苯酚,3-(4-氯苯氧基)-1,2-丙二醇,3-碘-2-丙炔基丁基氨基甲酸酯,氯己定,3,4,4'-三氯碳酰替苯胺(TTC),抗菌芳香剂,麝香草酚,麝香草油,丁香酚,丁香油,薄荷醇,薄荷油,金合欢醇，苯氧乙醇，甘油单癸酸酯，单辛酸甘油酯，月桂酸单甘油酯(GML)，双甘油单癸酸酯(DMC)，水杨酸N-烷基胺，例如，n-辛基水杨酰胺或n-癸基水杨酰胺。

A.17酶抑制剂

合适的酶抑制剂例如酯酶抑制剂。优选地，这些酶抑制剂为三烷基柠檬酸酯，例如三甲基柠檬酸酯，三丙基柠檬酸酯，三异丙基柠檬酸酯，三丁基柠檬酸酯和，具体而言，三乙基柠檬酸酯(Hydagen CAT)。上述物质抑制酶活性，由此减少气味的生成。作为适合的酯酶抑制剂的其它物质为甾醇硫酸酯或甾醇磷酸酯，二羧酸和其酯，羟基羧酸及其酯，所述甾醇硫酸酯或甾醇磷酸酯例如，羊毛甾醇硫酸酯或磷酸酯，胆固醇硫酸酯或磷酸酯，菜油甾醇硫酸酯或磷酸酯，豆甾醇硫酸酯或磷酸酯和谷甾醇硫酸酯或磷酸酯，所述二羧酸和其酯例如戊二酸，戊二酸单乙酯，戊二酸二乙酯，己二酸，乙基酯，己二酸单乙酯，己二酸二乙酯，丙二酸和丙二酸二乙酯,所述羟基羧酸及其酯例如柠檬酸，苹果酸，酒石酸或酒石酸二乙酯，甘氨酸锌。

A.18气味吸收剂和止汗药活性剂

合适的气味吸收剂为能够吸收并在很大程度上保留味道形成化合物的物质。它们降低各成分的分压，由此还可降低其扩散速率。重要的是，芳香剂在该过程中必须保持没有减少。气味吸收剂对细菌不起作用。例如，它们包括作为主成分的蓖麻油酸的复合锌盐或特定的主要中和气味的芳香剂，所述芳香剂作为“固香剂”为本领域技术人员知晓，例如，岩玫瑰或苏合香的提取物或一些松香酸衍生物。气味掩蔽剂为芳香剂或芳香油(除了其作为气味掩蔽剂的功能之外，还向脱臭剂提供其各自香味)。可能在上文提及的芳香油例如天然和合成的芳香剂的混合物。天然芳香剂为来自花，茎和叶，果实，果皮，根，木材，草本植物和禾本植物，松针和树枝以及树脂和香脂的提取物。还合适的有动物产品，例如麝猫香和海狸香。典型的合成芳香化合物为酯，醚，醛，酮，醇和烃类产物。酯类芳香剂化合物例如苄基醋酸酯，p-叔丁基乙酸环己酯，乙酸芳樟酯，乙酸苯乙酯，苯乙酸乙酸酯，苯甲酸芳樟酯，甲酸苄酯，烯丙基环己基丙酸酯，丙酸苏合香酯和水杨酸苄酯。醚类包括，例如苄基乙基醚，醛类包括，例如含有8至18个碳原子的直链链烷醛，柠檬醛，香茅醛，香茅基氧基乙醛，仙客来醛，羟基香茅醛，铃兰醛和波洁红醛。酮类包括，例如紫罗兰酮和甲基柏木酮。醇包括茴香脑，香茅醇，丁香酚，异丁香酚，香叶醇，芳樟醇，苯乙醇和松油醇。烃类主要包括萜烯和香脂。然而，优选使用不同芳香剂化合物的混合物，所述不同芳香剂化合物一起产生令人愉快的香味。其它适合的香味油为大多用作芳香成分的挥发性较低的精油，例如鼠尾草油，甘菊油，丁香油，蜂花油，薄荷油，肉桂叶油，椴树花油，杜松子油，香根草油，乳香油，白松香油，岩蔷薇油和熏衣草油。优选单独使用或以混合物使用以下物质：佛手柑油，二氢月桂烯醇，铃兰醛，新铃兰醛，香茅醇，苯乙醇，α-己基肉桂醛，香叶醇，苄丙酮，仙客来醛，芳樟醇，乙氧基甲氧基环十一烷，龙涎呋喃，吲哚，二氢茉莉酮酸甲酯，sandelice，柠檬油，柑橘油，橙油，烯丙基戊基乙醇酸酯，cyclovertal，熏衣草油，鼠尾草油，β-大马酮，波旁香叶油，环己水杨酸酯，Vertofix Coeur，Iso-E-Super，Fixolide NP，evernyl，iraldeinγ，苯乙酸，乙酸香叶酯，乙酸苄酯，玫瑰醚，romillat，2-乙基-己酸乙酯(irotyl)和2-叔丁基环己基乙基碳酸酯(floramat)。

合适的收敛止汗剂活性成分基本为铝，锆或锌的盐。这种合适的antihydrotic活性成分例如氯化铝、氯化羟铝(aluminium chlorohydrate)、二氯化羟铝、倍半氯化羟铝及其络合物(例如与1,2-丙二醇的络合物)，尿囊素氯羟基铝、氯化铝酒石酸盐、三氯化羟铝锆、四氯化羟铝锆、五氯化羟铝锆及其络合物(例如与诸如甘氨酸之类的氨基酸的络合物)。

A.19成膜剂和抗头皮屑剂

标准的成膜剂例如壳聚糖，微晶壳聚糖，季铵壳聚糖，聚乙烯吡咯烷酮，乙烯基吡咯烷酮/醋酸乙烯酯共聚物，丙烯酸系聚合物，四纤维素衍生物，胶原蛋白，透明质酸及其盐和类似化合物。

合适的抗头皮屑剂为Pirocton Olamin(1-羟基-4-甲基-6-(2,4,4-三甲基戊基)-2-(1H)-吡啶酮单乙醇胺盐),(氯咪巴唑),(4-乙酰基-1-{4-[2-(2,4-二氯苯基)r-2-(1H-咪唑-1-基甲基)-1,3-二氧戊-c-4-基甲氧基苯基}-哌嗪((4‐acetyl‐1‐{4‐[2‐(2,4‐dichlorophenyl)r‐2‐(1H‐imidazol‐1‐ylmethyl)‐1,3‐dioxylan‐c‐4‐ylmethoxyphenyl}‐piperazine),酮康唑,新康唑,二硫化硒，胶体硫，硫聚乙二醇失水山梨醇单油酸酯，硫磺蓖麻乙氧基化物，硫磺焦油馏分，水杨酸(或结合六氯酚)，十一碳烯酸，单乙醇酰胺磺基琥珀酸钠盐，UD(蛋白质/十一烯酸浓缩物)，吡啶硫酮锌，吡啶硫酮铝和吡啶硫酮镁/双吡硫翁硫酸镁。

A.20载体和助水溶物(hydrotropes)

优选的化妆品载体物质在25℃和1013mbar下为固体或液体(包括高粘度物质)，例如甘油，1,2-丙二醇,1,2-丁二醇,1,3-丙二醇,1,3-丁二醇,乙醇，水以及两种或两种以上上述液体载体物质与水的混合物。任选地，根据本发明的这些制剂可使用防腐剂或助溶剂制备。可作为根据本发明的制剂的成分的其它优选的液体载体物质选自油类，例如植物油、中性油和矿物油。

可作为根据本发明的制剂的成分的优选的固体载体物质为水胶体，例如淀粉，降解淀粉，化学或物理改性淀粉，糊精，(粉末状)麦芽糊精(优选地，葡糖当量值为5至25，优选地，10-20)，乳糖，二氧化硅，改性纤维素，葡萄糖，阿拉伯树胶，印度树胶，胺黄树胶，梧桐胶，卡拉胶，普鲁兰多糖，多糖，黄原胶，结冷胶，瓜尔豆胶，角豆粉，藻酸盐，果胶，琼脂和菊粉以及两种或两种以上这些固体物质的混合物，具体而言，麦芽糊精(优选地，葡糖当量值为15至20)，乳糖，二氧化硅和/或葡萄糖。

此外，助水溶物(例如乙醇、异丙醇或多元醇)可用于改善流动性。优选地，合适的多元醇含有2至15个碳原子以及至少两个羟基。这种多元醇可含有其它官能团，更具体地，可含有氨基，或可被氮修饰。典型实例为：

甘油；

亚烷基二醇，例如平均分子量为100至1000道尔顿的乙二醇，二乙二醇，丙二醇，丁二醇，己二醇和聚乙二醇；

特定的自缩合度为1.5至10的寡甘油混合物，例如按重量计二甘油含量为40％至50％的特定二甘油混合物；

羟甲基化合物，具体而言，例如三羟甲基乙烷，三羟甲基丙烷，三羟甲基丁烷，季戊四醇和二季戊四醇；

低级烷基糖苷，尤其是烷基中含有1至8个碳原子的那些烷基糖苷，例如甲基糖苷和丁基糖苷；

含有5至12个碳原子的糖醇，例如山梨醇或甘露糖醇；

含有5至12个碳原子的糖，例如葡萄糖或蔗糖；

氨基糖，例如葡糖胺；

二醇胺，例如二乙醇胺或2-氨基丙烷-1,3-二醇。

A.21防腐剂

合适的防腐剂如苯氧基乙醇，甲醛溶液，对羟基苯甲酸、戊二醇或山梨酸以及Kosmetikverordnung(“化妆品指南”)中附录6，A和B部分中列举的化合物的其它类别。

A.22香味油和香味

合适的香味油为天然芳香剂和合成芳香剂的混合物。天然芳香剂包括花(百合，玫瑰，薰衣草，橙花，茉莉，依兰)，茎和叶(天竺葵，广藿香，苦橙)，水果(茴香，胡荽，香菜，杜松)，果皮(佛手柑，柠檬，橙)，根(肉豆蔻，当归，芹菜，小豆蔻，木香，虹膜，菖蒲)，木材(松木，檀香，愈创木，木，紫檀木)，草本植物和禾本植物(龙蒿，柠檬草，鼠尾草，百里香)，松针和树枝(云杉，冷杉，松树，缩松)，树脂和凤仙花(格蓬，榄香脂，安息香，没药，乳香，没药)的提取物。还可使用动物原料，例如麝猫香和海狸香。典型的合成芳香剂化合物为酯，醚，醛，酮，醇和烃类产物。酯类芳香剂化合物实例为苄基醋酸酯，苯氧基乙基异丁酸盐,p-叔丁基乙酸环己酯，乙酸芳樟酯，乙酸二甲基苄基原酯，苯乙酸乙酸酯，苯甲酸芳樟酯，甲酸苄酯，乙基甲基苯基甘氨酸酯，烯丙基环己基丙酸酯，丙酸苏合香酯和水杨酸苄酯。醚类包括，例如苄基乙基醚，而醛类包括，例如含有8至18个碳原子的直链烷醛，柠檬醛，香茅醛，香茅基氧基乙醛，仙客来醛，羟基香茅醛，铃兰醛和波洁红醛。合适的酮类的实例为紫罗兰酮，α异甲基紫罗酮和甲基柏木酮。合适的醇为茴香脑，香茅醇，丁香酚，异丁香酚，香叶醇，芳樟醇，苯乙醇和松油醇。烃类主要包括萜烯和香脂。然而，优选使用不同芳香剂化合物的混合物，所述不同芳香剂化合物一起产生令人愉快的香味。其它适合的香味油为大多用作芳香成分的挥发性较低的精油，例如鼠尾草油，甘菊油，丁香油，蜂花油，薄荷油，肉桂叶油，莱姆花油，杜松子油，香根草油，乳香油，白松香油，岩蔷薇油和熏衣草油。以下为单独或以混合形式优选使用的物质：佛手柑油，二氢月桂烯醇，铃兰醛，新铃兰醛，香茅醇，苯乙醇，己基肉桂醛，香叶醇，苄丙酮，仙客来醛，芳樟醇，乙氧基甲氧基环十一烷，龙涎呋喃，吲哚，二氢茉莉酮酸甲酯，sandelice，柑橘类精油，柑橘油，橙油，烯丙基戊基乙醇酸酯，cyclovertal，醒目熏衣草油，鼠尾草油，大马酮，波旁香叶油，环己水杨酸酯，Vertofix Coeur，Iso-E-Super，Fixolide NP，evernyl，iraldeinγ，苯乙酸，乙酸香叶酯，乙酸苄酯，玫瑰醚，romillat，2-乙基-己酸乙酯(irotyl)和2-叔丁基环己基乙基碳酸酯(floramat)。

A.23染料

合适的染料为例如德意志研究联合会的染料委员会(Farbstoff-kommission der Deutschen Forschungsgemeinschaft)，Verlag Chemie,Weinheim,1984,第81至106页公开的“Kosmetische”中列举的适于并批准用于化妆品的物质中的任何一种。实例包括胭脂红A(C.I.16255),专利蓝V(C.I.42051),靛蓝(C.I.73015),叶绿酸(C.I.75810),喹啉黄(C.I.47005),二氧化钛(C.I.77891),士林蓝RS(C.I.69800)和茜草红(C.I.58000)。Luminol也可用作荧光燃料。有利的着色颜料例如二氧化钛，云母，铁氧化物(例如Fe2O3Fe3O4,FeO(OH))和/或锡氧化物。有利的染料例如胭脂红，柏林蓝，氧化铬绿，群青和/或锰紫。

A.24制剂

根据本发明的优选组合物选自用于治疗，保护，护理和清洁皮肤和/或毛发的产品组或作为化妆产品，优选地，作为免洗(leave-on)产品(是指与水洗(rinse-off)产品相比，一种或一种以上式(I)的化合物留在皮肤和/或毛发上持续较长时间段，从而使其保湿和/或抗老化和/或伤口愈合促进作用更显著)的产品组。

优选地，根据本发明的制剂可为以下形式：乳剂，溶液，凝胶(包括水凝胶，水分散凝胶(hydrodispersion gel)，油凝胶)，喷雾剂(例如泵喷雾或含有推进剂的喷雾剂)或用于擦拭化妆品的泡沫或浸渍溶液，洗涤剂，如肥皂，合成洗涤剂，洗涤液制剂，淋浴和沐浴制剂，沐浴产品(胶囊，油，片剂，盐，肥皂，沐浴盐等)，泡腾制剂，皮肤护理产品，如乳液(如上所述)，软膏剂，糊剂，凝胶(如上所述)，油，香油，乳清，粉末(如擦脸粉，身体香粉)，面膜，眉笔，棒，走珠，泵，气雾剂(发泡，非发泡或发泡后)，除臭剂和/或止汗剂，漱口水和口腔清洗剂，足部护理产品(包括去角质，除臭剂)，驱虫剂，防晒霜，晒后用品，剃须产品，须后膏，剃须前和剃须后洗剂，脱毛剂，毛发护理产品，如洗发香波(包括2合1洗发香波，去屑洗发香波，婴儿洗发香波，干性头皮洗发香波，浓缩香波)，护发素，生发油，生发水，染发液，造型膏，润发油，烫发和卷发药水，发胶，定型助剂(如凝胶或蜡)，毛发光滑剂(护发剂，松弛剂)，染发剂，如短时直接染发剂，半永久性染发剂，永久性染发，护发素，护发摩丝，眼睛护理产品，化妆产品，卸妆产品或婴儿产品，所述乳剂形式例如W/O(油包水)，O/W(水包油)，W/O/W(水包油包水)，O/W/O(油包水包油)乳剂，PIT乳剂，皮克林乳剂，油含量低的乳剂，微米乳剂或纳米乳剂，溶液形式例如油(脂肪油或脂肪酸酯，具体而言C6-C32脂肪酸C2-C30酯)或硅树脂油中的溶液，分散体，悬浮液，奶油，洗液或牛奶(具体取决于制备方法和成分)。

尤其优选地，根据本发明的制剂为乳剂形式，具体而言，为以下形式：W/O,O/W,W/O/W,O/W/O乳剂，PIT乳剂，皮克林乳剂，油含量低的乳剂，微米乳剂或纳米乳剂，凝胶(包括水凝胶，水分散凝胶，油凝胶)，溶液(例如油(脂肪油或脂肪酸酯，具体而言C6-C32脂肪酸C2-C30酯)或硅树脂油中的溶液)，或喷雾剂(例如泵喷雾剂或具有推进剂的喷雾剂)。

所含有的辅助物质和添加剂可为制剂总重量的5％b.w.至99％b.w.，优选地，10％b.w.至80％b.w.。本领域技术人员容易通过简单的试错法根据特定产品的性质确定在各情况下所使用的化妆品或护肤用品辅助剂和添加剂的量以及芳香剂的量。

所述制剂还可含有高达制剂总重量的99％b.w.，优选地，5％b.w.至80％b.w.的水。

工业应用

本发明的另一目的涉及通过局部给药有效量的含有所述组分(a)、(b)以及任选地(c)的混合物或者含有所述混合物的组合物美白人体皮肤或毛发的非治疗方法。优选地，用约0.1b.w.至约10％b.w.，优选地，约0.05b.w.至约5％b.w.的组分(a)、(b)以及任选地(c)的混合物处理人体皮肤或毛发。

最后，本发明涉及一种混合物作为皮肤或毛发美白剂的用途，所述混合物包括:

(a)式(I)的间二苯酚衍生物

其中，R代表具有3至10个碳原子的烷基自由基，或者具有8至16个碳原子的任选地经取代的烷基苯基基团，和

(b)红没药醇，以及任选地，

(c)具有3至10个碳原子的烷二醇类。

优选地，以约0.1％b.w.至约10％b.w.，优选地，约0.05％b.w.至约5％b.w.的量将所述混合物施用于人体皮肤或毛发。

附图说明

图1为开始时的临床试验结果示意图；

图2为1周后的临床试验结果示意图；

图3为2周后的临床试验结果示意图；

图4为4周后的临床试验结果示意图。

实施例

实施例1-4，比较实施例C1-C4

为了评估测试产品的亮白效果，进行了使用人全层皮肤外植体的离体研究。在两种不同的光分型(色素沉着程度：很淡<淡<中等<棕褐<棕<黑)，淡和黑中，以乳液形式施用产品6天后显示出黑色素含量的显著减少。在使用“棕褐”光分型的离体人皮肤外植体模型中对苯乙基间苯二酚和红没药醇进行了测试。将1,2-戊二醇加入一些掺合物中以改善活性成分的进入皮肤层的渗透。

表1示出了如何使进入皮肤外植体中的黑色素的减少得以改善，尽管单独的红没药醇没有效果。文献中已经报道了红没药醇具有体内美白活性。在我们的离体模型中，0.08％的红没药醇没有任何效果。0.4％的苯乙基间苯二酚表现出21％的黑色素减少，而0.2％苯乙基间苯二酚和0.4％苯乙基间苯二酚分别与0.04％红没药醇的混合物分别显示出15％和25％的黑色素减少。苯乙基间苯二酚和红没药醇在1,2-戊二醇中的组合物分别导致28％和33％的更强的黑色素减少，表明各成分之间的协同作用使得使用减少的剂量的活性组成部分能够达到增强的效果。实施例1至实施例4是根据本发明的，实施例C1至实施例C4用于比较。

表1

黑色素半定量评价：在第6天治疗与安慰剂的比较(光分型：棕褐)

实施例5至实施例8

为了证实该组合物的多重效益，冬季时在上海对21名面部具有至少一个大于5mm黑斑的中国女受试者进行临床试验。使用和摄影在标准条件下在面部上选择的黑斑和邻近部位进行了基于三次色度测量的去色素效果的评价。

受试者每日两次在整个面部(斑点+相邻区域)施用安慰剂配方，从第1天持续到第28天。经过21天的冲洗期后，他们每日两次在整个面部(与安慰剂相同的斑点和相邻区域)施用4％PLUS，一种含10％苯乙基间苯二酚、2％红没药醇和40％戊二醇的掺合物，从第50天持续到第78天。使用这个方案，在相同的斑点和面部区域施用安慰剂和试验配方。治疗28天后，测试产品与安慰剂相比对黑斑具有统计学上显著的去黑色素效果。86％的受试者认为他们的黑斑和瑕疵减少。此外，90％的报告称，他们的面色将会少些暗淡、较明亮、更均匀和光亮。

配方实施例

在下面的几个实施例是呈现如何将根据本发明的混合物掺入化妆品组合物。如果没有另外说明，不同的相是分别制备的，然后一个接一个依次混合。

配方1

APD气溶胶(量以％b.w.计)

配方2

气溶胶香体喷雾(量以％b.w.计)

配方3

走珠香体液(Deo roll on)(量以％b.w.计)

配方4

走珠香体液(量以％b.w.计)

配方5

保湿唇膏(量以％b.w.计)

配方6

手部修护霜(量以％b.w.计)

配方7

水凝胶(量以％b.w.计)

配方8

BB霜(量以％b.w.计)

配方9至配方19

皮肤美白组合物