一种含有东北天南星的抗肝癌中药混合物及其生产方法
【专利摘要】本发明公开了一种具有抗肝癌活性的中药复方及其生产方法。该复方的特征是由东北天南星、北豆根、木香、甘草制成；具体包括220-260质量份的东北天南星，180-240质量份的北豆根，240-300质量份的木香，260-300质量份的甘草。东北天南星提取物的提取方法包括乙醇回流提取、石油醚萃取等工艺。该复方具有软坚散结、抗癌化瘤、活血化瘀、解毒攻毒、增强免疫力、增强消化功能。该复方作为临床抗肝癌药物使用是第一次提出。
【专利说明】-种含有东北天南星的抗肝癌中药混合物及其生产方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及一种抗肝癌的中药复混合物，更具体地说，涉及一种含有东北天南星 的抗肝癌的中药复方制剂及其生产方法。
【背景技术】
[0002] 肝癌是常见的肝恶性肿瘤，中国肝癌死亡率为10. 09/10万人。目前手术治疗仍是 肝癌治疗的主要途径，应早期诊断以争取及早手术。对于失去手术机会的中晚期肝癌患者， 采用选择性肝动脉灌注（TAI)是临床常用的治疗手段。TAI是通过导管以等于或小于静脉 给药的剂量动脉内灌注药物。这样可使靶细胞局部药物浓度提高和延长药物与病变接触时 间，并且减少全身的药物总剂量，达到提高疗效和减少副作用的目的。中晚期肝癌患者一般 身体虚弱，全身症状明显，尽管局部灌注减少了用药量，但是化疗药严重的副作用仍然对患 者产生危害，甚至降低生存质量。近年来，中药一期温和的作用、轻微的副作用以及确切的 疗效逐渐成为TAI不错的选择用药。
[0003] 东北天南星（A.amurenseMaxim.)是天南星属多年生草本植物，在我国主要产于 长白山地区及吉林省其它山区，半山区，资源丰富。文献记载东北天南星块茎能燥湿化痰， 祛风止痛，散结消肿，用于顽痰咳嗽，风疾眩晕，中风，口眼歪斜，半身不遂，癫痫，惊风，破伤 风。近来的很多研究已经证实了天南星具有抗癌活性。张鹤鸣等在《天南星醇提取液诱导 人K562细胞凋亡的实验研究》一文中详细叙述了天南星醇提物诱导人K562细胞凋亡的效 果；杨宗辉等在《天南星提取物诱导人肝癌SMMC-7721细胞凋亡及其机制的实验研究》一文 中详述了天南星提取物诱导人肝癌细胞系SMMC-7721细胞凋亡的效果。相关研究已经证实 天南星具有抗癌活性。
【发明内容】
[0004]本发明提供一种抗肝癌中药复方制剂及其方法。
[0005]本发明提供的中药复方制剂，是由如下原料制备得到的：220_260质量份的东北 天南星，180-240质量份的北豆根，240-300质量份的木香，260-300质量份的甘草。
[0006]本发明提供的中药复方制剂，具体可由如下原料制备得到的：240质量份的东北 天南星，210质量份的北豆根，270质量份的木香，280质量份的甘草。
[0007] 所述复方制剂的制备方法：将所述质量份的东北天南星加乙醇回流，回收乙醇，蒸 干复溶，加石油醚萃取，弃石油醚保留水相，蒸干得东北天南星提取物。上述质量份的北豆 根、木香和甘草加乙醇回流，回收乙醇蒸干得提取物；将所得提取物与上述东北天南星提取 物混合均匀，即得所述的抗癌混合组分，可以用来制成片剂、胶囊等药物制剂。
[0008]所述提取东北天南星提取物的方法：
[0009] (1)醇提：向上述质量份的东北天南星粗粉中加5倍的95%乙醇（W:V= lkg: 5L)，热回流4次，回流温度为65°C;过滤回收乙醇。
[0010] ⑵减压蒸馏回收乙醇，压力为〇?IMPa，温度为55°C。
[0011] (3)复溶：加水量约为提取物干重的8倍。
[0012] (4)石油醚萃取：加等量的石油。
[0013] (5)蒸干：减压蒸馈，压力为0?IMPa，温度为55°C。
[0014] 所述提取北豆根、木香、甘草混合提取物的方法：
[0015] (1)向上述质量份的北豆根、木香、甘草粗粉中加6倍的95%乙醇（W:V= lkg: 6L)，热回流4次，回流温度为60°C;过滤回收乙醇。
[0016] (2)减压蒸馏回收乙醇，压力为0?IMPa，温度为55°C;蒸干得混合提取物。
[0017] 上述两种提取物混合均匀，可以按照使用量的需要制成各种规格的片剂、胶囊等 口服药物制剂。
[0018] 本发明将东北天南星、北豆根、木香、甘草进行复方用来治疗癌症，并通过处方筛 选确定了各种组分的比例，是第一次提出的。本发明还保护了该复方药物的生产方法。
【具体实施方式】
[0019] 以下的实施例便于更好地理解本发明，但并不限定本发明。下述实施例中的实验 方法，如无特殊说明，均为常规方法；无特殊说明的温度，均为室温。下述实施例中所用的试 验材料，如无特殊说明，均为自常规生化试剂商店购买得到的。
[0020] 东北天南星、北豆根、木香、甘草：购于毫州市百全药业有限责任公司；乙醇：购于 盘锦市第五制药厂。
[0021] 实施例1、东北天南星提取物的制备
[0022] 1、醇提：向2. 4kg东北天南星粗粉中加12L95%乙醇，热回流4次，每次2小时， 回流温度为65°C;过滤回收滤液。
[0023] 2、回收乙醇：减压蒸馏回收乙醇，压力为0.IMPa，温度为55°C;得提取物252g。
[0024] 3、复溶：向提取物中加水2L，使提取物完全溶解。
[0025] 4、萃取：向上述溶液中加等量的石油醚，充分混合后精致分层，弃石油醚保留水 相。
[0026] 5、蒸干：上述水相减压蒸馏，压力为0?IMPa，温度为55°C;直至蒸干，最终得体提 取物180g。
[0027] 实施例2、北豆根、木香、甘草混合提取物制备
[0028] 1、醇提：2. 1公斤北豆根粗粉、2. 7公斤木香粗粉、2. 8的甘草粗粉混勻，向其中加 入45. 6L95%乙醇，热回流4次，回流温度为60°C;过滤回收滤液。
[0029] 2、蒸干：减压蒸馈，压力为0?IMPa，温度为55°C，直至蒸干，得460g混合提取物。 [0030]实施例3、天南星复方胶囊制备
[0031] 取按照实施例1和实施例2的方法值得的提取物，按照表1组方制得各种供试品。
[0032] 表1供试品胶囊组方
[0033]
【权利要求】
1. 一种抗肝癌的复方中药混合物，其特征是由东北天南星、北豆根、木香、甘草制成。
2. 权利要求1所述的药物混合物，可以由220-260质量份的东北天南星，180-240质量 份的北豆根,240-300质量份的木香，260-300质量份的甘草制成。
3. 权利要求2所述的药物混合物，可以由240质量份的东北天南星，210质量份的北豆 根，270质量份的木香，280质量份的甘草制成。
4. 一种生产权利要求1-3所述药物混合物的生产方法，其特征是通过乙醇回流提取、 减压回收乙醇、石油醚萃取制得东北天南星提取物，再和经过乙醇提取得到的北豆根、木 香、甘草的混合提取物充分混匀。
5. 权利要求4所述的生产方法，提取东北天南星提取物的方法具体是： (1)醇提：向相应质量份的东北天南星粗粉中加5倍的95%乙醇（W : V = lkg : 5L)， 热回流4次，回流温度为65°C，过滤回收乙醇； ⑵减压蒸馏回收乙醇，压力为〇· IMPa，温度为55°C ; (3) 复溶：加水量约为提取物干重的8倍； (4) 石油醚萃取：加等量的石油醚； (5) 蒸干：减压蒸馏，压力为0· IMPa，温度为55°C。
6. 权利要求4所述的生产方法，提取北豆根、木香、甘草混合提取物方法具体是： (1) 向上述质量份的北豆根、木香、甘草粗粉中加6倍的95%乙醇（W : V= lkg : 6L)， 热回流4次，回流温度为60°C ;过滤回收乙醇； (2) 减压蒸馏回收乙醇，压力为0· IMPa，温度为55°C ;蒸干得混合提取物。
【文档编号】A61P35/00GK104257955SQ201410457705
【公开日】2015年1月7日 申请日期:2014年9月10日 优先权日:2014年9月10日
【发明者】王洪新, 鲁美丽, 唐富天 申请人:辽宁医学院