一种氟哌噻吨美利曲辛药物组合物及其制备方法
【专利摘要】本发明涉及一种抗抑郁药氟哌噻吨美利曲辛的片剂组合物及其制备方法。该组合物包含氟哌噻吨（粒径分布为D90小于150）、美利曲辛、填充剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂，采用全粉末直接压片制备，其方法包括分步混合、压片、包衣等步骤，工艺过程简单，不必制粒、干燥，节能省时，保护了活性组分的稳定性，提高了片剂的崩解性和溶出度，所制备的氟哌噻吨美利曲辛片剂组合物质量稳定，杂质含量低，安全有效性良好。
【专利说明】一种氟脈噻吨美利曲辛药物组合物及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明属于药物制剂【技术领域】，具体地涉及一种氟哌噻吨美利曲辛药物组合物及 其制备方法。
【背景技术】
[0002] 氟哌噻吨（flupentixol)属硫杂蒽类非典型抗精神病药物，通过阻断中脑-边缘 系统和中脑-皮层系统多巴胺受体起作用，其化学名为：α -三氟甲基-9- {3- [4- (2-羟乙 基）_1_二次乙基二胺]-丙烧噻吨，结构如式I所不：
[0003]
【权利要求】
1. 一种氟哌噻吨美利曲辛药物组合物，其包括盐酸氟哌噻吨、盐酸美利曲 辛、填充剂、崩解剂、润滑剂，其特征在于：盐酸氟哌噻吨粒径分布为D9(l小于150 帅，优选D9(l小于100 Pm ,更优选D9(l小于50 。
2. 根据权利要求1所述的氟哌噻吨美利曲辛药物组合物，其特征在于：其中填充剂选 自微晶纤维素、喷雾干燥乳糖、甘露醇、山梨醇、预胶化淀粉、硫酸钙、磷酸氢钙、碳酸钙、碳 酸镁中的一种或多种；崩解剂选自羧甲基淀粉钠、淀粉羟基乙酸钠、羟丙基纤维素、交联聚 乙烯吡咯烷酮、交联羧甲基纤维素钠中的一种或多种；润滑剂选自二氧化硅、滑石粉、硬脂 酸、硬脂酸镁、棕榈酸酯、硬脂酸钙、硬脂富马酸钠中的一种或多种。
3. 根据权利要求2所述的氟哌噻吨美利曲辛药物组合物，其特征在于：其中填充剂选 自微晶纤维素、喷雾干燥乳糖、甘露醇、预胶化淀粉、磷酸氢钙、碳酸钙中的一种或多种；崩 解剂选自淀粉羟基乙酸钠、羟丙基纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮、交联羧甲基纤维素钠、羧 甲基淀粉钠中的一种或多种；润滑剂选自二氧化硅、滑石粉、硬脂酸、硬脂酸镁、硬脂富马酸 钠中的一种或多种。
4. 根据权利要求1~3中任一项所述的氟哌噻吨美利曲辛药物组合物，其特征在于：其 中盐酸氟哌噻吨含量为〇. 39Γ1. 3% (重量）；盐酸美利曲辛含量为59Γ23% (重量）；填充剂含 量为609Γ88% (重量）；崩解剂含量为39Γ6% (重量）；润滑剂含量为39Γ6% (重量)。
5. 根据权利要求4所述的氟哌噻吨美利曲辛药物组合物，其特征在于：其中盐酸氟哌 噻吨含量为0. 5°/Γ〇. 8% (重量);盐酸美利曲辛含量为89Γ15% (重量);填充剂含量为709Γ85% (重量）；崩解剂含量为3. 59Γ5% (重量）；润滑剂含量为3. 59Γ5% (重量)。
6. -种如权利要求1~5中任一项所述的氟哌噻吨美利曲辛药物组合物的制备方法，其 特征在于采用全粉末直接压片法，包括以下步骤： (1) 、将盐酸氟哌噻吨与崩解剂进行三次等量递加混合，过80目筛，得混合物①； (2) 、将混合物①与盐酸美利曲辛进行两次等量递加混合，过80目筛，得混合物②； (3) 、将混合物②与部分填充剂进行一次等量递加混合，过40目筛，得混合物③； (4) 、将混合物③和剩余填充剂预混后再加入润滑剂，混合均匀得混合物④； (5) 、将混合物④进行全粉末直接压片； (6) 、可选的，根据需要将压制好的片剂包衣，即得。
7. 根据权利要求6所述的氟哌噻吨美利曲辛药物组合物的制备方法，其特征在于：所 述包衣材料选自羟丙基甲基纤维素、阿拉伯胶、欧巴代II或欧巴代200中的一种或多种，优 选自羟丙基甲基纤维素和/或欧巴代Π 。
8. 根据权利要求7所述的氟哌噻吨美利曲辛药物组合物的制备方法，其特征在于：所 述欧巴代II或欧巴代200为混合物质，其中包含任选的成膜剂、抗粘剂、增塑剂、增稠剂、着 色剂、消泡剂、遮光剂。
9. 根据权利要求6所述的氟哌噻吨美利曲辛药物组合物的制备方法，其特征在于：所 述包衣材料占素片片芯重量的39Γ10%，优选59Γ8%。
10. 权利要求广5中任一项所述的氟哌噻吨美利曲辛药物组合物在制备治疗轻、中度 抑郁和焦虑药物中的用途。
11. 根据权利要求10所述的用途，其特征在于：所述轻、中度抑郁和焦虑包括：神经 衰弱、心因性抑郁，抑郁性神经官能症，隐匿性抑郁，心身疾病伴焦虑和情感淡漠，更年期抑 郁，嗜酒及药瘾者的焦躁不安及抑郁。
【文档编号】A61K9/36GK104288153SQ201410480364
【公开日】2015年1月21日 申请日期:2014年9月19日 优先权日:2014年9月19日
【发明者】任东, 冯卫, 陈九龙, 汪顺洪 申请人:四川海思科制药有限公司