一种外用治疗胺碘酮所致静脉炎的药剂及其制备方法
【专利摘要】本发明公开了一种外用治疗胺碘酮所致静脉炎的药剂及其制备方法，该药剂是由荸荠、己酮可可碱和防腐剂制备而成，各组分的质量百分比为：去皮荸荠98.5％-99.7％、己酮可可碱0.2％-1.0％、防腐剂0.1％-0.5％。本发明的药剂制备工艺简单，原料来源广泛，价廉高效，外敷用药时患者自觉舒适，是治疗盐酸胺碘酮所致静脉炎的有效药物。
【专利说明】一种外用治疗胺碘酮所致静脉炎的药剂及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明属于医药【技术领域】，具体而言，涉及一种治疗静脉炎的药物，尤其涉及一种 外用治疗胺碘酮所致静脉炎的药剂及其制备方法。
【背景技术】
[0002] 静脉炎是静脉输液治疗中最常见的并发症之一。是由于输入浓度较高，刺激性较 强的药物或静脉内放置刺激性大的塑料管时间太长，而引起局部静脉壁的化学炎性反应， 也可以是同一根静脉反复多次穿刺造成的静脉感染。血液正常pH值为7. 35-7. 45,超出此 范围输入的药液无论过酸或者过碱，都可干扰血管内膜的正常代谢和机能，引起静脉炎。
[0003] 盐酸胺碘酮注射液是一种苯芘呋喃类衍化物，属于III类广谱抗心律失常药物，具 有多通道阻滞特性，广泛应用于多种心律失常的治疗，其pH值为2. 5-4. 0,呈酸性，酸性对 外周血管刺激性大，易损伤血管内皮细胞，引起注射部位血管、局部组织的无菌性炎症，因 此持续给药易出现静脉炎。同时，盐酸胺碘酮注射液的有效成分是胺碘酮，碘对血管的刺激 性很大，当胺碘酮从外周静脉滴注时，常引起静脉血管、局部皮肤组织无菌性炎症反应。静 脉炎的病理变化特点为静脉壁的损伤，血流状态的改变及高凝状态等导致深部静脉血栓形 成。其临床表现为沿穿刺静脉走向出现红肿，有时伴疼痛，穿刺静脉部位呈红色条索状或树 枝样改变，严重者可出现静脉无弹性伴压痛，甚至局部组织坏死，影响患者的休息与康复。
[0004] 胺碘酮静脉注射所致静脉炎的疼痛与普通静脉炎不同，其疼痛症状主要由于药物 中的酸性物质对局部血管内皮刺激而产生的烧灼样疼痛，甚至出现血管周围皮肤结节状硬 结、局部组织坏死，给患者带来巨大的痛苦，且影响治疗效果，也给护理工作带来不便。传统 治疗常用50%硫酸镁或33%硫酸镁湿敷，利用其高渗作用促进局部组织的炎症水肿消退 而达到止痛的目的，但见效慢、疗效差，且易导致皮肤干燥不适，患者舒适感差。另外还有一 些药物如喜疗妥软膏、如意金黄散等均能有效治疗静脉炎，这些方法对于迅速减轻疼痛，效 果都不甚理想。目前新型敷料亦应用于静脉炎的治疗，如康惠尔透明贴、安普贴等，其作用 机制为消除炎症、减轻疼痛、防止坏死等，但因其价格昂贵，在基层医院的应用范围有限。
【发明内容】
[0005] 鉴于现有技术的不足，本发明的目的在于通过对民间验方就行深入研究和改进， 从而提供一种外用治疗胺碘酮所致静脉炎的药剂，采用该药剂治疗胺碘酮所致静脉炎的疗 效好，见效快，同时制备成本低。
[0006] 为了实现本发明的目的，发明人通过大量试验研究并不懈探索，最终获得了如下 技术方案：
[0007] -种外用治疗静脉炎的药剂，所述的药剂是由荸荠、己酮可可碱和防腐剂制备而 成，各组分的质量百分比为：去皮荸荠98.5% -99.7%、己酮可可碱0.2% -1.0%、防腐剂 om。
[0008] 进一步优选地，如上所述外用治疗静脉炎的药剂，其中的各组分的质量百分比为： 去皮荸荠99. 0% -99. 4%、己酮可可碱0.5%、防腐剂0. 1-0. 5%。
[0009] 本发明所述外用治疗静脉炎的药剂中的防腐剂可以选自如下的一种或几种：尼泊 金甲酯、尼泊金乙酯、苯甲酸钠、苯甲酸、丙酸钙、丙酸钠、富马酸二甲酯、山梨酸、山梨酸钾。
[0010] 本发明的第二个目的在于提供一种根据上述外用治疗静脉炎的药剂的制备方法， 其中该方法包括如下步骤：（1)将去皮荸荠蒸制，直到变成熟荸荠，然后用搅拌机制成泥 状；（2)将己酮可可碱和防腐剂加入泥状荸荠中，用搅拌机搅拌均匀，即得药剂。
[0011] 己酮可可碱为可可豆碱的衍生物，是一种较好的周围血管扩张剂，能改善脑和四 肢的血液循环，并有剂量依赖性地降低血液粘度、提高红细胞变形性、改善白细胞的血液流 变特性的作用，并能抑制嗜中性粒细胞的粘附和激活，主要用于外周循环障碍、局部缺血性 溃疡等疾病的治疗。本发明人将己酮可可碱制备成凝胶剂后用于静脉炎的治疗，结果疗效 并不明显。荸荠有很好的医疗保健功效，据《中药大辞典》记载，荸荠性味甘平、微寒，有缓 中益气，清热开胃，明目清音，醒酒消食之功；临床上可用于热病烦渴、痰热咳嗽、咽喉疼痛、 小便不利、便血、湿疣等证。民间验方中长以荸荠作为原料，但发明人通过动物试验研究发 现，荸荠尚无明显的抗炎镇痛功效。为此，发明人在民间验方的基础上创造性地以荸荠泥作 为基质，制备了含有己酮可可碱的外用药膏，并通过外敷用于盐酸胺碘酮所致静脉炎的治 疗，结果疗效显著，患者局部皮肤红、肿、灼热和疼痛症状消失，硬结血管变软，弹性恢复，皮 肤颜色恢复正常，这可能是荸荠中的某些或某个活性成分与己酮可可碱发挥了消炎消肿止 疼的协同作用，尚需发明人进一步研究其作用机制。
[0012] 总之，与已有的药物相比，本发明的药剂制备工艺简单，原料来源广泛，价廉高效， 外敷用药时患者自觉舒适，是治疗盐酸胺碘酮所致静脉炎的有效药物。
【具体实施方式】
[0013] 以下是本发明所涉及药剂的具体制备例和临床应用例，对本发明的技术方案做进 一步作描述，但是本发明的保护范围并不限于该实施例。
[0014] 实施例1
[0015] (1)称取新鲜去皮的荸荠993g，以及己酮可可碱5g、尼泊金乙酯2g，备用；
[0016] (2)将去皮荸荠放入蒸锅，加热蒸制，直到变成熟荸荠，然后趁热放入搅拌机，快速 搅拌制成泥状；
[0017] (3)将己酮可可碱和尼泊金乙酯加入泥状荸荠中，用搅拌机搅拌均匀，即得药膏。
[0018] 实施例2
[0019] (1)称取新鲜去皮的荸荠988g，以及己酮可可碱10g、尼泊金乙酯2g，备用；
[0020] (2)将去皮荸荠放入蒸锅，加热蒸制，直到变成熟荸荠，然后趁热放入搅拌机，快速 搅拌制成泥状；
[0021] (3)将己酮可可碱和尼泊金乙酯加入泥状荸荠中，用搅拌机搅拌均匀，即得药膏。
[0022] 对比例
[0023] (1)称取己酮可可碱5g、卡波姆10g、尼泊金乙酯2g，量取丙二醇60ml、甘油50ml， 备用；
[0024] (2)将卡波姆缓慢加入到500ml纯化水中，边加边搅拌直至形成透明的凝胶基质；
[0025] (3)将己酮可可碱溶于适量水中，再加入步骤（1)所得凝胶基质中，搅拌均匀，力口 入丙二醇、甘油，搅拌，在加纯化水至l〇〇〇g，调节pH值至中性，即得药膏。
[0026]临床应用例
[0027] 因应用胺碘酮致III级静脉炎患者69例，均为采用胺碘酮静脉给药3d以上，给药 前穿刺点局部感觉正常，外观无红肿，血管弹性良好，无硬化；给药后穿刺点疼痛、红和/或 肿，静脉条索状改变，可触及硬结。所有患者中，男31例，女38例；年龄46?81岁，平均 (59. 4±6. 1)岁。将所有患者分为试验A组（34例）和试验B组（35例），两组病例在性别、 年龄等方面的差异均无统计学意义，具有可比性。
[0028] 试验A组患者将上述对比例制备的药膏敷在静脉炎症部位，范围大于患处 1-1. 5cm，药膏厚度0. 2cm，用无菌纱布包扎，每隔4h更换1次，敷药24h，共用药3d。试验B 组患者将本发明实施例1制备的药膏敷在静脉炎症部位，范围大于患处1-1. 5cm，药膏厚度 0. 2cm，用无菌纱布包扎，每隔4h更换1次，敷药24h，共用药3d。
[0029] 用药结束后，按如下标准进行疗效判断：痊愈：局部皮肤红、肿、灼热、疼痛症状消 失，硬结血管变软，弹性恢复，皮肤颜色恢复正常；有效：局部灼热、疼痛症状减轻，红、肿于 用药后l-3d减轻，硬结周围组织血管部分变软，血管弹性未完全恢复；无效：用药3d炎症 部分无变化。总有效率=显效率+有效率。
[0030] 两组患者临床治疗效果件表1。根据表1的治疗结果可以看出，试验A组患者治疗 总有效率为32. 4%，试验组患者治疗总有效率为100. 0%，试验组的疗效明显优于对照组。 试验结果后，试验A组患者继续外敷按照本发明实施例1制备的药膏，结果用药2-4d均已 痊愈。
[0031]表1两组患者临床治疗效果比较（例）
【权利要求】
1. 一种外用治疗静脉炎的药剂，其特征在于：所述的药剂是由荸荠、己酮可可碱 和防腐剂制备而成，各组分的质量百分比为：去皮荸荠98. 5 % -99. 7 %、己酮可可碱 0? 2% -1. 0%、防腐剂 0? 1% -0? 5%。
2. 根据权利要求1所述外用治疗静脉炎的药剂，其特征在于：所述的各组分的质量百 分比为：去皮荸荠99. 0% -99. 4%、己酮可可碱0.5%、防腐剂0. 1-0. 5%。
3. 根据权利要求1或2所述外用治疗静脉炎的药剂，其特征在于：所述的防腐剂选自 如下的一种或几种：尼泊金甲酯、尼泊金乙酯、苯甲酸钠、苯甲酸、丙酸钙、丙酸钠、富马酸二 甲酯、山梨酸、山梨酸钾。
4. 一种根据权利要求1或2所述外用治疗静脉炎的药剂的制备方法，其特征在于该方 法包括如下步骤：（1)将去皮荸荠蒸制，直到变成熟荸荠，然后用搅拌机制成泥状；（2)将己 酮可可碱和防腐剂加入泥状荸荠中，用搅拌机搅拌均匀，即得药剂。
5. 己酮可可碱联用荸荠在制备治疗静脉炎的外用药物中的应用。
6. 根据权利要求5所述的应用，其特征在于：所述的静脉炎为胺碘酮所致静脉炎。
【文档编号】A61K31/522GK104383187SQ201410625373
【公开日】2015年3月4日 申请日期:2014年11月7日 优先权日:2014年11月7日
【发明者】尹红, 马玉容, 生伟, 李娜 申请人:青岛市市立医院