技术特征：
技术总结
本发明公开了8β‑乙氧基苍术内酯Ⅱ用作Grp94抑制剂的用途。本发明发现，α‑山道年、β‑山道年对Grp94蛋白的抑制作用最强，其次为6‑甲氧基半棉酚、2‑O‑甲基异半棉酸内酯，最后为3β,4β‑环氧沉香呋喃、8β‑乙氧基苍术内酯Ⅱ。这6个化合物不但对Grp94蛋白抑制作用强，而且选择性强，对Hsp90α抑制作用极弱。3,4‑二羟基二氢沉香呋喃虽然与3β,4β‑环氧沉香呋喃结构接近，但是对Grp94、Hsp90α抑制作用均极弱。由此可见，6‑甲氧基半棉酚、2‑O‑甲基异半棉酸内酯、3β,4β‑环氧沉香呋喃、8β‑乙氧基苍术内酯Ⅱ、α‑山道年、β‑山道年为有效的Grp94选择性抑制剂。
技术研发人员：袁新华;徐嘉辰
受保护的技术使用者：袁新华
技术研发日：2018.07.11
技术公布日：2018.12.14