一种透皮吸收组合物及其应用的制作方法

本发明属于医药、化妆品技术领域，具体涉及一种透皮吸收组合物及其应用。

背景技术

随着社会飞速发展，生活越来越富足，人们追求美貌的愿望也越来越强烈，特别是对于肌表的美容护理需求尤为突出。肌肤美容护理手段多为敷贴类产品，但由于吸收的速度和程度都受到限制，使得美容护理的效果差强人意。

现有的敷贴类产品，无法或极少透过皮肤屏障，无法起到有效的美容护理。反之，未被肌肤吸收的物质堆积在皮肤外表，易导致毛孔堵塞，而诱发炎症等肌肤问题。

常规敷贴类产品，服用时间15-20min，活性成分绝大部分不能被吸收，生物利用度较低，无法起到真正的护理作用；延长敷贴时间，虽可在一定程度上增加吸收量，但长时间的附着，易引起肌表水分丢失及微生物侵入。

技术实现要素：

本发明的目的在于针对现有敷贴类皮肤美容护理产品吸收效果不佳、活性成分生物利用度低不足的缺陷，提供一种透皮吸收组合物及其应用。

本发明首先提供一种透皮吸收组合物，可以加快活性物质穿透皮肤的速度而不对皮肤形成刺激和损害，透皮吸收组合物明显降低活性物质的用量，同时具有一定的抗菌、消炎、消肿的作用。本透皮吸收组合物可以在短时间内实现局部皮肤吸收，具有起效快、作用强而持久、穿透力强等特点。

本发明还提供了一种透皮吸收组合物在敷贴类化妆品中的应用，所述透皮吸收组合物的作用机制主要是通过可逆性改变皮肤结构或性质来渗透进入皮肤并降低活性物质经过皮肤所受阻力，达到促进活性物质的吸收或局部治疗的目的。

本发明透皮吸收组合物含有多种组分，各组分的作用原理如下：

丙二醇：渗入角质层并在其中形成蓄积，增加活性物质在角质层中的溶解性和分配性质；

乙醇：渗入角质层并在其中形成蓄积，增加活性物质在角质层中的溶解性和分配性质；

油酸：作用于表皮角质层细胞间脂质，使角质层细胞疏松，细胞间距增大；

氮酮：作用于表皮角质层细胞间脂质，使角质层细胞疏松，细胞间距增大；与细胞内基质相作用，引起基底角质层肿胀，增加了角质细胞的水化程度和活性物质的贮存空间；作用于毛囊，使毛囊口附近的角质疏松，随着作用时间的延长，疏松的角质脱落，导致毛囊口孔径拓宽，使活性物质经毛囊途径渗透；

十四烷醇：作用于表皮角质层细胞间脂质，使角质层细胞疏松，细胞间距增大；

辛酸：作用于表皮角质层细胞间脂质，使角质层细胞疏松，细胞间距增大；

桉油：作用于角质层的角蛋白,使角蛋白的构型发生改变,松弛它们的结合力以致形成微细孔道,从而提高极性物质对细胞内通道的渗透性,促进透皮吸收；

聚乙二醇：影响细胞间流露，增强活性物质的细胞旁路转运；

大豆磷脂酰胆碱：溶解上皮细胞间脂质；

十二烷基苯磺酸钠：作用于表皮角质层细胞间脂质，使角质层细胞疏松，细胞间距增大；

甘胆酸钠：溶解上皮细胞间脂质

精氨酸：改变角质形成细胞的结构，具有穿膜肽样作用；

丙氨酸：改变角质形成细胞的结构，具有穿膜肽样作用；

蛋氨酸：改变角质形成细胞的结构，具有穿膜肽样作用；

环糊精：增加溶解度及黏膜透过性；

甘草提取物：作用于皮肤角质层,增大细胞间隙；

花椒提取物：作用于皮肤角质层,增大细胞间隙；

冰片：改变皮肤通透性；

薄荷：改变皮肤通透性；

龙脑：改变皮肤通透性。

为实现上述目的，本发明采用以下技术方案：

本发明的第一个方面是提供一种透皮吸收组合物，所述透皮吸收组合物由表面活性剂、氨基酸、植物提取物、糖类、溶剂组成。

进一步地，在所述的透皮吸收组合物中，所述表面活性剂选自辛醇、吐温40、吐温60、吐温80、司盘85、油酸、月桂基磺化琥珀酸单酯二钠、单月桂基磷酸酯、单十二烷基磷酸酯钾、氮酮、大豆磷脂酰胆碱、十二烷基苯磺酸钠、甘胆酸钠中的一种或多种。

进一步优选地，在所述的透皮吸收组合物中，所述表面活性剂由油酸、氮酮、大豆磷脂酰胆碱、十二烷基苯磺酸钠、甘胆酸钠组成。

进一步地，在所述的透皮吸收组合物中，所述氨基酸选自精氨酸、丙氨酸、蛋氨酸、谷氨酸、异亮氨酸、甘氨酸、甲硫氨酸中的一种或多种。

进一步优选地，在所述的透皮吸收组合物中，所述氨基酸由精氨酸、丙氨酸、蛋氨酸组成。

进一步地，在所述的透皮吸收组合物中，所述植物提取物选自桉油、甘草提取物、花椒提取物、冰片、薄荷、龙脑、麝香、苍耳子、藿香中的一种或多种。

进一步优选地，在所述的透皮吸收组合物中，所述植物提取物由桉油、甘草提取物、花椒提取物、冰片、薄荷、龙脑组成。

进一步地，在所述的透皮吸收组合物中，所述糖类选自环糊精、淀粉、葡聚糖中的一种或多种。

进一步优选地，在所述的透皮吸收组合物中，所述糖类为环糊精。

进一步地，在所述的透皮吸收组合物中，所述溶剂选自丙三醇、水、丁二醇、丙二醇、乙醇、十四烷醇、十六醇、十八醇、辛酸、聚乙二醇中的一种或多种。

进一步优选地，在所述的透皮吸收组合物中，所述溶剂由水、丙二醇、乙醇、十四烷醇、辛酸、聚乙二醇组成。

进一步地，在所述的透皮吸收组合物中，所述透皮吸收组合物由水、丙二醇、乙醇、油酸、氮酮、十四烷醇、辛酸、桉油、聚乙二醇、大豆磷脂酰胆碱、十二烷基苯磺酸钠，甘胆酸钠、精氨酸、丙氨酸、蛋氨酸、环糊精、甘草提取物、花椒提取物、冰片、薄荷、龙脑组成。

进一步地，在所述的透皮吸收组合物中，所述透皮吸收组合物按质量百分比计，各组分配比为0.01～90：0.01～30：0.01～10：0.01～10：0.01～10：0.01～10：0.01～10：0.01～10：0.01～10：0.01～10：0.01～10：0.01～10：0.01～10：0.01～10：0.01～10：0.01～10：0.01～10：0.01～10：0.01～10。

进一步优选地，在所述的透皮吸收组合物中，所述透皮吸收组合物由水、丙二醇、乙醇、油酸、氮酮、十四烷醇、辛酸、桉油、聚乙二醇、大豆磷脂酰胆碱、精氨酸、丙氨酸、蛋氨酸、环糊精、甘草提取物、花椒提取物、冰片、薄荷、龙脑组成，按质量百分比计各组分配比为0.01～90：0.01～10：0.01～10：0.01～10：0.01～10：0.01～10：0.01～10：0.01～10：0.01～10：0.01～10：0.01～10：0.01～10：0.01～10：0.01～10：0.01～10：0.01～10：0.01～10：0.01～10：0.01～10。

更进一步优选地，在所述的透皮吸收组合物中，所述透皮吸收组合物由水、丙二醇、乙醇、油酸、氮酮、十四烷醇、辛酸、桉油、聚乙二醇、大豆磷脂酰胆碱、精氨酸、丙氨酸、蛋氨酸、环糊精、甘草提取物、花椒提取物、冰片、薄荷、龙脑组成，按质量百分比计各组分配比为0.01～90：0.01～10：0.01～10：0.01～5：0.01～5：0.01～5：0.01～5：0.01～5：0.01～5：0.01～5：0.01～5：0.01～5：0.01～5：0.01～5：0.01～5：0.01～5：0.01～5：0.01～5：0.01～5。

进一步地，在所述的透皮吸收组合物中，所述透皮吸收组合物的ph值为4.5～8.5。

进一步优选地，在所述的透皮吸收组合物中，所述透皮吸收组合物的ph值为5.0～8.0。

进一步地，在所述的透皮吸收组合物中，所述透皮吸收组合物的ph值为7.2～7.6。

本发明的第二个方面是提供一种上述透皮吸收组合物在敷贴类医疗器械、化妆品中的应用。

本发明的透皮吸收组合物，生物相容性优良，亲和性高，像普通水一样覆盖在皮肤表面，其中的作用成分可促进活性成分经皮渗透进入表面皮肤。可以实现无创给药，且给药过程具有良好的选择性，对待美容护理的局部皮肤促透效果好。综合考虑，本发明的透皮吸收组合物可以根据美容护理类型的不同，调整使用量，即可高效、准确的进行促透，避免了常规敷贴类产品不易透皮吸收的缺点、避免了物料的浪费及堆积物诱发炎症的风险。

本发明采用上述技术方案，与现有技术相比，具有如下技术效果：

1)本发明的透皮吸收组合物，可以加快活性物质穿透皮肤的速度而不对皮肤形成刺激和损害。透皮吸收组合物明显降低活性物质的用量，同时具有一定的抗菌、消炎、消肿的作用。本透皮吸收组合物可以在短时间内实现局部皮肤吸收，具有起效快、作用强而持久、穿透力强等特点；

2)本发明的透皮吸收组合物的作用机制主要是通过可逆性改变皮肤结构或性质来渗透进入皮肤并降低活性物质经过皮肤所受阻力，达到促进活性物质的吸收或局部治疗的目的。

附图说明

图1为本发明透皮吸收效力验证的实验数据。

具体实施方式

下面通过具体实施例对本发明进行详细和具体的介绍，以使更好的理解本发明，但是下述实施例并不限制本发明范围。

实施例1

实施例2

实施例3

实施例4

实施例5

实施例6

生物相容性考察

实验材料及仪器：透皮吸收组合物(实施例6)、豚鼠6只、动物刮毛器。

实验方法：豚鼠祛毛，将透皮吸收组合物涂布于豚鼠背部及腹部，涂布前(0min)及涂布后5、15、30、60、120、240min观察使用部位有无红肿、破损。

实验结果：

注：“×”表示“无”，“√”表示“有”。

结论：实验表明，本发明中的透皮吸收组合物生物相容性优良，基本无不良反应。

透皮吸收效力验证

实验材料及仪器：透皮吸收组合物(实施例6)、胶原蛋白、透明质酸钠、维生素c、生理盐水、大鼠24只、动物刮毛器、手术剪、手术镊透皮扩散仪、透皮扩散池、紫外可见分光光度计。

实验方法：大鼠祛毛，剪取背部皮肤，置于透皮扩散池，样品池分别加入下列样品，以生理盐水作为接受液，每组平行3份，进行透皮扩散实验，于10、30min取样检测，吸收值取平均值，考察透皮吸收效力，实验结果如图1所示：

实验结果：

本发明中的透皮吸收组合物，可提高胶原蛋白、透明质酸钠、维生素c透皮吸收的速度和程度，即可提高活性物质的生物利用度。

结论：实验表明，本发明提供的透皮吸收组合物，可以加快活性物质穿透皮肤的速度，可明显降低活性物质的用量，可以在短时间内实现局部皮肤吸收，具有起效快、作用强而持久、穿透力强等特点。

以上对本发明的具体实施例进行了详细描述，但其只是作为范例，本发明并不限制于以上描述的具体实施例。对于本领域技术人员而言，任何对本发明进行的等同修改和替代也都在本发明的范畴之中。因此，在不脱离本发明的精神和范围下所作的均等变换和修改，都应涵盖在本发明的范围内。