一种祛痘组合物及其应用的制作方法

本发明属于化妆品技术领域，具体涉及一种祛痘组合物及其应用。

背景技术：

青春痘是痤疮的俗称，是一种青春期常见的慢性皮肤病，一般是由于毛囊或皮脂腺被老化的皮肤细胞或油脂堵塞造成的。据最新的统计数据显示，全球近10％的人群受痤疮影响，而在青少年人群中这一比例更是高达80％以上。青春期时，体内荷尔蒙分泌旺盛，导致皮肤毛囊腺腺体变大，皮脂腺周围堆积许多油脂类物质，易使污垢和细菌附着，引发皮肤红肿反应。而由于面部清洁不及时、饮食油腻不规律、睡眠不足、压力过大和用药不当，均可能造成痤疮的滋生，痤疮常会引起患病人群的情绪恶化、自尊心降低，并常伴有焦虑、抑郁。

目前，传统的祛痘方法主要有：1、利用壬二酸、过氧化苯甲酰、水杨酸、α-羟基酸等西药成分祛痘；2、口服抗生素或激素和局部涂抹类维生素a类药物祛痘；3、利用芦荟、洋甘菊、茶树、蜂毒等一些天然植物成份、中草药成份祛痘；4、利用激光治疗青春痘。上述祛痘方法中，采用天然植物成份、中草药成份祛痘较为安全，能够调节皮肤油脂，能够从根本上祛痘。但是，采用天然植物成份、中草药成份祛痘通常起效较慢，在使用后3至4周甚至8至12周才会改善皮肤外观，祛痘时间长，且祛痘后的痘印不易完全祛除。

技术实现要素：

本发明为了解决上述背景技术中的技术问题，提供一种祛痘组合物，能够解决目前采用天然植物成分、中草药成分的祛痘起效较慢，在使用后3至4周甚至8至12周才会改善皮肤外观，且祛痘后的痘印不易完全祛除的技术问题。

本发明解决上述技术问题的技术方案如下：一种祛痘组合物，由如下重量份的组分组成：丹参提取物10-15份、黄芩提取物10-15份、桑白皮提取物10-15份、甘草提取物10-15份、蜂胶提取物20-25份、硫磺5-8份、徐长卿提取物8-12份和紫草提取物8-12份。

本发明祛痘组合物的作用及机理：

酪氨酸酶又称多酚氧化酶，是一种结构复杂的含多亚基的含铜氧化还原酶，广泛存在于微生物、动植物和人体皮肤黑素细胞中，是调控生物体黑色素生成的限速酶，参与黑色素合成。青春痘生长部位通常伴有炎症，而炎症因子会造成局部酪氨酸酶活性升高，并形成痘印。本发明的祛痘组合物中，桑白皮和甘草同时使用能够对酪氨酸酶起到较好的抑制作用，有效淡化痘印。丹参和徐长卿能够起到活血生肌的作用。黄芩、蜂胶、硫磺和紫草能够起到消炎杀菌的作用，整体上药效温和且快速。

丹参提取物有活血祛瘀之功效，能改善局部血液循环，促进痘痘周围脂质成分的排泄，有效溶解毛孔深处油脂污垢，排出毒素，整理肌肤质地，恢复柔软光滑感。

黄芩提取物所含黄芩甙、黄芩甙元等成分具有较广抗菌谱，对葡萄球菌、链球菌等多种细菌均有抑制作用，对皮肤过敏亦表现出较好抑制效果，还能改善肤色晦暗和瘙痒等问题。

桑白皮提取物含桑色烯、环桑素、环染色烯、桑根皮素等黄酮类成分，具有良好的镇静、镇痛和抗惊厥作用，可有效提高肌肤痛阈，有利于皮损愈合，减轻皮肤刺激感和促进皮肤再生，同时还能够有效抑制酪氨酸酶激活，阻断痘印形成。

甘草提取物具有抗氧化、消炎功效，舒缓皮肤不适感，帮助改善肌肤的红肿及发炎状态，并软化角质，同时与桑白皮共同协同起效，抑制酪氨酸酶激活，能够有效减少痘印。

蜂胶提取物含有黄酮类、酚类、内酯、香豆精类、醛、酮、甾类化合物，还含有维生素b1、烟酸、维生素a原和多种氨基酸、糖、多糖等，具有润肤生肌、消炎止痛的作用，其含有的广谱抗菌作用物质，可明显减少金葡菌毒素的生成并促进白细胞对细菌的吞噬。

硫磺具有溶解角质、杀疥虫、杀菌、杀真菌的作用：局部外用，在体温状态下，硫与皮肤接触，产生硫化氢；或与微生物或上皮细胞作用，氧化成五硫磺酸，从而有溶解角质、软化皮肤、杀灭疥虫等皮肤寄生虫及灭菌、杀真菌等作用。对常见皮肤真菌有不同程度的抑制作用，可明显缓解皮肤发炎状况，并对于炎症损伤所造成的局部出血有较好改善作用。

徐长卿提取物含牡丹酚、黄酮甙等成分，能够祛风化湿，止痛止痒，并能有效促进上皮细胞的生理功能趋于正常，并能显著收缩毛细血管、促进溃疡愈合，具有舒缓、修复皮肤之功效。

紫草提取物有清热凉血、解毒、透疹之功，故对血热毒盛，麻疹、斑疹透发不畅等症具有较好的改善作用，可有效疏通堵塞毛囊，改善红肿，但不刺激皮肤。

可以理解的是，上述提取物可以是将中药材经溶剂提取干燥后的固体，也可以是采用提取液直接配制使用，其中所述溶剂为无水乙醇。本发明中，提取物的制备方式是，按照技术方案部分所述用量准备丹参、黄芩、桑白皮、甘草、蜂胶、硫磺、徐长卿、紫草中药原料，其后将各种中药原料与500ml乙醇混合，再经室温超声0.5h，减压过滤，得滤液；其后，将滤液减压旋蒸浓缩至1/3量；其后，采用高效液相色谱法，波长278nm检测器，选取丹参酮i、丹参酮iia、黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素、芦荟大黄素、光甘草定、牡丹酚作为提取物质量控制的指标成分，以对照品相似峰形及保留时间的色谱图作为定性分析；其后，按gb/t6368-2008、gb/t7917.4-1987、《中国药品检验标准操作规范(2015年版)》《化妆品安全技术规范(2015年版)》等对组合物的ph值、氯化物、铵盐、硫酸盐、甲醇以及汞、砷、镉等重金属进行限量检查，即得。

本发明的有益效果是：

(1)本发明祛痘组合物选用天然的中药原材，各组分符合药政法规，对人体无毒无害，不含激素，安全性高；

(2)本发明祛痘组合物具有多靶点共同作用的特点，通过同时抑制细菌增殖、舒缓炎症、调节激素分泌、以及抑制酪氨酸酶等多途径，协同起效，缩短作用周期，通常使用3-5天即可看到症状的初步缓解，使用2-3周可达到十分明显的祛痘效果；

(3)本发明祛痘组合物能够针对青春痘生长的各个环节进行使用，起到预防痘痘生成和消除痘痘的作用。

在上述技术方案的基础上，本发明还可以做如下改进。

进一步，由如下重量份的组分组成：丹参提取物10份、黄芩提取物10份、桑白皮提取物10份、甘草提取物10份、蜂胶提取物20份、硫磺5份、徐长卿提取物10份和紫草提取物10份。

本发明的另一目的在于提供上述祛痘组合物的应用。上述祛痘组合物可以用于制备祛痘护肤品，具有广阔的应用前景。

本发明解决上述技术问题的技术方案如下：上述祛痘组合物在制备祛痘护肤品中的应用。

本发明的另一目的在于提供一种含有本发明所述祛痘组合物的祛痘凝胶。上述祛痘凝胶能够给用户更舒适的体验，增加治疗效果。

本发明解决上述技术问题的技术方案如下：一种祛痘凝胶，由如下重量份的组分组成：上述祛痘组合物15-20份、乙醇0.4-0.6份、卡波姆0.1-0.3份、酸碱调节剂0.4-0.6份、尼泊金甲酯0.04-0.06份和蒸馏水36-42份。

本发明的祛痘凝胶的有益效果是：

本发明的祛痘凝胶具有较好的弹性，能够缓冲和分散压力，同时散热性较好，给患者带来更舒适的体验，其中，卡波姆不但能够增加体系的增稠凝胶的效果，还能增强体系组分间的排斥力，使得体系分散度更好，稳定性更强。酸碱调节剂作为ph调节剂，能够使得卡波姆等在一个更有利的酸碱体系中发挥作用，使其在用量不多的前提下都能够有增稠凝胶的效果。

在上述技术方案的基础上，本发明还可以做如下改进。

进一步，所述祛痘组合物17份、乙醇0.5份、卡波姆0.2份、酸碱调节剂0.5份、尼泊金甲酯0.05份和蒸馏水40份。

进一步，所述酸碱调节剂为三乙醇胺、氢氧化钾或氢氧化钠。

本发明的另一目的在于提供上述祛痘凝胶的制备方法。

本发明解决上述技术问题的技术方案如下：上述祛痘凝胶的制备方法，包括以下步骤：

s1.按照以下重量份称取原料备用：上述祛痘组合物15-20份、乙醇0.4-0.6份、卡波姆0.1-0.3份、酸碱调节剂0.4-0.6份、尼泊金甲酯0.04-0.06份和蒸馏水36-42份；

s2.将卡波姆和蒸馏水加入加热容器中，在60℃-65℃的温度条件下搅拌40min-80min，得到凝胶储备液，备用；

s3.将凝胶储备液倒入反应容器中，其后边搅拌边滴加酸碱调节剂，再将所述祛痘组合物、尼泊金甲酯和乙醇加入反应容器中，搅拌均匀，冷却至室温，即得到祛痘凝胶。

本发明的祛痘凝胶的制备方法的有益效果是：

本发明通过在热水中加入卡波姆和酸碱调节剂能够形成稳定体系，其后将上述祛痘组合物、尼泊金甲酯和乙醇加入，能实现均匀溶解，易于涂抹，简单有效。

本发明的还有一目的在于提供一种含有本发明所述祛痘组合物的祛痘膏。

本发明解决上述技术问题的技术方案如下：一种祛痘膏，由如下重量份的组分组成：所述祛痘组合物8-12份、硬脂酸4-5份、单硬脂酸甘油酯1-3份、液体石蜡2-4份、白凡士林0.3-0.5份、羊毛脂1-3份、酸碱调节剂0.1-0.2份和蒸馏水25-30份。

本发明的祛痘膏的有益效果是：

本发明的祛痘膏为膏剂，使用携带方便，适用痘痘这样需要周期性治疗的慢性症状。

在上述技术方案的基础上，本发明还可以做如下改进。

进一步，所述祛痘组合物10份、硬脂酸5份、单硬脂酸甘油酯1.5份、液体石蜡2.5份、白凡士林0.4份、羊毛脂2份、酸碱调节剂0.15份和蒸馏水28份。

本发明的还有一目的在于提供上述祛痘膏的制备方法。

本发明解决上述技术问题的技术方案如下：上述祛痘膏的制备方法，包括以下步骤：

s1.按照以下重量份称取原料备用：所述祛痘组合物8-12份、硬脂酸4-5份、单硬脂酸甘油酯1-3份、液体石蜡2-4份、白凡士林0.3-0.5份、羊毛脂1-3份、酸碱调节剂0.1-0.2份和蒸馏水25-30份；

s2.将硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、液体石蜡、白凡士林和羊毛脂加入油相加热容器中，边搅拌边加热至75℃-80℃，待充分溶解，得到物料一，备用；

s3.将酸碱调节剂和蒸馏水加入水相加热容器中，边搅拌边加热至75℃-80℃，倒入反应容器中，然后将物料一倒入反应容器中，边搅拌边加热至呈现乳白色半固体状，再将所述祛痘组合物加入反应容器中，搅拌均匀，冷却至室温，即得到祛痘膏。

本发明的祛痘膏的制备方法的有益效果是：

本发明祛痘膏制备方法简单，操作方便，且容易保存，无需添加防腐剂，适合患者携带和方便涂抹。

附图说明

图1为本发明试验例一中各提取物处理酪氨酸酶后，酪氨酸酶的残余活性图；

图2为本发明试验例一中曲酸溶液5mm、曲酸溶液20mm、乙醇溶液和桑白皮提取液分别影响马铃薯切片褐变过程的图；

图3为本发明祛痘组合物的部分临床实例图。

具体实施例

以下结合实施例更加具体地说明本发明的技术方案，其中，丹参提取物、黄芩提取物、桑白皮提取物、甘草提取物、蜂胶提取物、硫磺提取物、徐长卿提取物、紫草提取物、乙醇、卡波姆、酸碱调节剂、尼泊金甲酯、硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、液体石蜡、白凡士林、羊毛脂和蒸馏水等组分，均是市场上销售的中药材或化学药品。

实施例1

本实施例提供一种祛痘组合物，由如下重量份的组分组成：丹参提取物10份、黄芩提取物10份、桑白皮提取物15份、甘草提取物15份、蜂胶提取物20份、硫磺8份、徐长卿提取物8份和紫草提取物8份。

实施例2

本实施例提供一种祛痘组合物，由如下重量份的组分组成：丹参提取物15份、黄芩提取物15份、桑白皮提取物10份、甘草提取物10份、蜂胶提取物25份、硫磺5份、徐长卿提取物12份和紫草提取物12份。

实施例3

本实施例提供一种祛痘组合物，由如下重量份的组分组成：丹参提取物10份、黄芩提取物10份、桑白皮提取物10份、甘草提取物10份、蜂胶提取物20份、硫磺5份、徐长卿提取物10份和紫草提取物10份。

对比实施例1

本对比实施例提供一种祛痘组合物，包括如下步骤：由如下重量份的组分组成：丹参提取物10份、黄芩提取物10份、蜂胶提取物20份、硫磺5份、徐长卿提取物10份和紫草提取物10份。

对比实施例2

本对比实施例提供一种祛痘组合物，由如下重量份的组分组成：丹参提取物10份、黄芩提取物10份、桑白皮提取物10份、甘草提取物10份。

实施例4

一种祛痘凝胶的制备方法，其包括以下步骤：

s1.按照以下重量份称取原料备用：所述祛痘组合物15份、乙醇0.4份、卡波姆0.3份、三乙醇胺0.4份、尼泊金甲酯0.04份和蒸馏水42份；

s2.将卡波姆和蒸馏水加入加热容器中，在60℃的温度条件下搅拌80min，得到凝胶储备液，备用；

s3.将凝胶储备液倒入反应容器中，其后边搅拌边滴加三乙醇胺，再将所述祛痘组合物、尼泊金甲酯和乙醇加入反应容器中，搅拌均匀，冷却至室温，即得到祛痘凝胶。

实施例5

一种祛痘凝胶的制备方法，其包括以下步骤：

s1.按照以下重量份称取原料备用：所述祛痘组合物15份、乙醇0.6份、卡波姆0.1份、三乙醇胺0.6份、尼泊金甲酯0.06份和蒸馏水36份；

s2.将卡波姆和蒸馏水加入加热容器中，在65℃的温度条件下搅拌40min，得到凝胶储备液，备用；

s3.将凝胶储备液倒入反应容器中，其后边搅拌边滴加三乙醇胺，再将所述祛痘组合物、尼泊金甲酯和乙醇加入反应容器中，搅拌均匀，冷却至室温，即得到祛痘凝胶。

实施例6

一种祛痘凝胶的制备方法，其包括以下步骤：

s1.按照以下重量份称取原料备用：所述祛痘组合物17份、乙醇0.5份、卡波姆0.2份、氢氧化钠0.5份、尼泊金甲酯0.05份和蒸馏水40份；

s2.将卡波姆和蒸馏水加入加热容器中，在62℃的温度条件下搅拌60min，得到凝胶储备液，备用；

s3.将凝胶储备液倒入反应容器中，其后边搅拌边滴加氢氧化钠，再将所述祛痘组合物、尼泊金甲酯和乙醇加入反应容器中，搅拌均匀，冷却至室温，即得到祛痘凝胶。

实施例7

一种祛痘膏的制备方法，其包括以下步骤：

s1.按照以下重量份称取原料备用：所述祛痘组合物8份、硬脂酸4份、单硬脂酸甘油酯1份、液体石蜡2份、白凡士林0.5份、羊毛脂3份、三乙醇胺0.2份和蒸馏水30份；

s2.将硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、液体石蜡、白凡士林和羊毛脂加入油相加热容器中，边搅拌边加热至75℃，待充分溶解，得到物料一，备用；

s3.将三乙醇胺和蒸馏水加入水相加热容器中，边搅拌边加热至75℃，倒入反应容器中，然后将物料一倒入反应容器中，边搅拌边加热至呈现乳白色半固体状，再将所述祛痘组合物加入反应容器中，搅拌均匀，冷却至室温，即得到祛痘膏。

实施例8

一种祛痘膏的制备方法，其包括以下步骤：

s1.按照以下重量份称取原料备用：所述祛痘组合物12份、硬脂酸5份、单硬脂酸甘油酯3份、液体石蜡4份、白凡士林0.3份、羊毛脂1份、三乙醇胺0.1份和蒸馏水25份；

s2.将硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、液体石蜡、白凡士林和羊毛脂加入油相加热容器中，边搅拌边加热至80℃，待充分溶解，得到物料一，备用；

s3.将三乙醇胺和蒸馏水加入水相加热容器中，边搅拌边加热至80℃，倒入反应容器中，然后将物料一倒入反应容器中，边搅拌边加热至呈现乳白色半固体状，再将所述祛痘组合物加入反应容器中，搅拌均匀，冷却至室温，即得到祛痘膏。

实施例9

一种祛痘膏的制备方法，其包括以下步骤：

s1.按照以下重量份称取原料备用：所述祛痘组合物10份、硬脂酸5份、单硬脂酸甘油酯1.5份、液体石蜡2.5份、白凡士林0.4份、羊毛脂2份、三乙醇胺0.15份和蒸馏水28份；

s2.将硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、液体石蜡、白凡士林和羊毛脂加入油相加热容器中，边搅拌边加热至78℃，待充分溶解，得到物料一，备用；

s3.将三乙醇胺和蒸馏水加入水相加热容器中，边搅拌边加热至78℃，倒入反应容器中，然后将物料一倒入反应容器中，边搅拌边加热至呈现乳白色半固体状，再将所述祛痘组合物加入反应容器中，搅拌均匀，冷却至室温，即得到祛痘膏。

试验例一：酪氨酸酶活性实验

(1).筛选提取物：白芍乙醇提取液、川芎乙醇提取液、当归乙醇提取液、桑白皮乙醇提取液、丹参乙醇提取液、茯苓乙醇提取液、赤芍乙醇提取液、白术乙醇提取液、白芷乙醇提取液、车前子乙醇提取液、连翘乙醇提取液、甘草乙醇提取液、人参乙醇提取液。

(2).操作过程1：取若干离心管，向每根离心管中分别加入磷酸盐缓冲液10ml和酪氨酸酶粗酶液10ml，并分别标记为1号至13号，其后向1号至13号离心管中加入一种上述步骤(1)的提取液10ml，其后每根离心管经漩涡振荡充分混匀后，静置5min使提取液与酶充分接触，再加入左旋多巴溶液，室温反应30min后记录反应液在492nm处的吸光度，根据所得吸光度计算出其酶残余活性，各提取物对酪氨酸酶的抑制强度如附图1。

(3).操作过程2：将马铃薯切成大小一致的块状，分别取曲酸溶液5mm、曲酸溶液20mm、乙醇溶液和桑白皮提取液，均匀涂抹在马铃薯块上，每隔1h观察一次马铃薯切片的颜色变化并且拍照记录如图2。通过颜色的变化观察桑白皮提取液对马铃薯褐变过程的影响，进而反应酪氨酸酶被抑制的程度。通过结果可知，桑白皮提取液对酪氨酸酶催化的褐变抑制作用比低浓度曲酸溶液强，与高浓度曲酸溶液接近。

可以理解的是，上述曲酸溶液5mm、20mm中的“mm”均是指千分之一摩尔每升。

结果：从图1和图2中可以看出桑白皮和甘草两种提取物对酪氨酸酶抑制效果较好，因此，通过将甘草和桑白皮两种提取物添加到祛痘组合物中可以发挥其淡化痘印的功能。

试验例二：产品安全性评价

一、试验品：实施例1至实施例3的祛痘组合物，实施例4至实施例6的祛痘凝胶，以及实施例7至实施例9的祛痘膏。

受试人群数目：90人，其中男53人，女37人。

年龄：20-35岁。

健康状况：受试者皮肤健康，无皮肤病过敏史，符合受试者志愿入选标准。

分组：9组，每组10人，平均年龄20-35岁。

二、斑贴方法：选用合格的斑试器，以封闭式斑贴实验方式，将受试物约0.20g-0.25g滴于斑试器内，外用专用胶带贴覆于受试者背部，24小时后去除受试物，分别去除后0.5、6、12、24、48小时观察皮肤反应，按照《化妆品卫生规范》中皮肤反应分级标准记录其结果。

三、实验结果：人体皮肤斑贴试验结果显示：各组受试者通过实施例1至实施例3的祛痘组合物，实施例4至实施例6的祛痘凝胶，以及实施例7至实施例9的祛痘膏的斑贴试验，在0.5、6、12、24、48小时观察皮肤反应，其中0例出现皮肤不良反应，说明所述的祛痘组合物、祛痘凝胶和祛痘膏使用安全。

试验例三：祛痘凝胶和祛痘膏的稳定性测试

根据《化妆品检验规则及稳定性试验》，对实施例1至实施例3的祛痘组合物，实施例4至实施例6的祛痘凝胶，以及实施例7至实施例9的祛痘膏做稳定性测试，其结果如下表1：

1、耐热稳定性考察(40℃×30天)：合格；

2、耐寒稳定性考察(-10℃×30天)：合格。

表1产品耐热稳定性考察和耐寒稳定性考察

实验结果：实施例1至实施例3的祛痘组合物，实施例4至实施例6的祛痘凝胶，以及实施例7至实施例9的祛痘膏均稳定性良好。

试验例四：产品临床使用效果评价

一、设置受试样品和对照样品

受试样品：实施例1至实施例3的祛痘组合物，实施例4至实施例6的祛痘凝胶，以及实施例7至实施例9的祛痘膏；

对照样品：对比实施例1的祛痘组合物、对比实施例2的祛痘组合物和市售的阿达帕林凝胶。

二、受试人群及相关测试标准

性别数目：360人，其中女216人，男144人。

年龄：20-40岁。

皮肤状况：面部有明显粉刺和痘痘，无皮肤病过敏史，符合受试者入选标准。

分组：共分成12组，其中每种受试样品1组，共9组，每组30人，女18人、男12人；对照样品3组，每组30人，女18人、男12人。每组的性别、年龄、病情、症状分型对比经统计学处理，无显著性差异(p>0.05),每组具有可比性。

疗效评定标准：(1)基本痊愈：自觉症状及皮损消失90％以上，无新疹出现；(2)显效：皮损减少60％-90％，偶有新疹出现；(3)有效：皮损减少30％-59％，有新疹出现；(4)无效：治疗3周后，皮损减退不足30％，或反而增加。

观察方法：作一35mm×35mm的框架，分别以两鼻翼水平线、眼外眦垂直线及眉水平线、两眉间中线固定框架，记录治疗前后额头、两颧框架内炎性、非炎性皮疹的数目。

测试方法：受试样品组和对比实施例1、2组，取适量涂在已清洁的患处，每天3次，早中晚各1次，试用4周；阿达帕林凝胶组按照使用说明书使用；两组受试者在试用期间保持良好生活作息时间和饮食习惯。4周后统计受试者的皮疹改善情况，统计情况如下表2：

表2产品临床使用效果统计

实验结果：根据表2所示，实施例1至实验例9的总有效率为86.7％-90.0％，基愈率为50.0-60.0％，基愈时间为16-23天；对比实施例1的总有效率为76.7％，基愈率为40.0％，基愈时间为28天；对比实施例2的总有效率为80.0％，基愈率为46.7％，基愈时间为26天；阿达帕林凝胶的总有效率为90.0％，基愈率为56.7％，基愈时间为21天。由各项数据可知，本发明的祛痘组合物具有较好的祛痘疗效，而且能够有效缩短基愈时间。另外，我们还选择展示了部分临床实例图(详见附图3)，在临床实例图中，本发明组合物在涂抹2-3周，面部丘疹基本消失，痘印也呈现明显的变淡趋势。

以上所述仅为本发明的较佳实施例，并不用以限制本发明，凡在本发明的精神和原则之内，所作的任何修改、等同替换、改进等，均应包含在本发明的保护范围之内。