一种盐酸氨基葡萄糖薄膜包衣片及其制备方法与流程

1.本发明涉及一种药物制剂及其制备工艺，具体涉及一种盐酸氨基葡萄糖片及其制备方法，属于医药技术领域。


背景技术：

2.盐酸氨基葡萄糖是一种天然的小分子氨基单糖，主要刺激软骨细胞产生正常的蛋白多糖，可抑制损伤的软骨酶如磷脂酶a2和胶原酶，同时可防止损伤细胞的氧化自由基的产生，其主要用于治疗和预防骨性关节炎，包括髋关节、肩关节、膝关节、手腕关节、颈及脊椎关节等，可缓解和消除骨性关节炎的疼痛、肿胀等症状，改善关节活动功能。
3.目前，含有盐酸氨基葡萄糖的制剂有颗粒剂、片剂。其中颗粒剂需用水冲服，存在携带和服用不方便，颗粒剂采用袋装，服用时颗粒容易洒落，造成剂量不准确影响疗效。
4.由于氨基酸葡萄糖脆性大、可压性差，片芯易裂片，因此现有市售氨基酸葡萄糖片剂普遍含量较低，质量可控性较差，不易规模化生产。针对现有技术中存在的问题，本发明提供了一种氨基酸葡萄糖的制备方法，该制备方法操作便捷，易于掌握与调节，产品质量稳定可控，便于规模化生产。


技术实现要素：

5.本发明的目的是提供一种盐酸氨基葡萄糖薄膜包衣片及其制备方法。
6.本发明的目的通过以下技术方案实现：
7.一种盐酸氨基葡萄糖薄膜包衣片，其由以下重量份的组分及工艺制备而成：
[0008][0009]
进一步地，所述盐酸氨基葡萄糖薄膜包衣片还包括微晶纤维素，重量份50～210。
[0010]
进一步地，所述微晶纤维素选自ph101、ph102、ph200、ph301、ph302、kg1000、uf711、uf702中的一种或几种。
[0011]
进一步地，所述粘合剂为聚维酮。
[0012]
进一步地，所述聚维酮选自k12、k17、k25、k30、k90中的一种或几种。
[0013]
进一步地，所述崩解剂选自交联聚维酮、交联羧甲纤维素钠、羧甲纤维素钙、羧甲基淀粉钠中的一种或几种。
[0014]
进一步地，所述薄膜包衣粉选自预混物、成膜剂、增塑剂中的一种或几种。
[0015]
进一步地，所述预混物为欧巴代。
[0016]
进一步地，所述成膜剂选自纤维素类高分子材料。
[0017]
进一步地，所述纤维类高分子材料选自聚乙烯醇、聚乙二醇、羟丙基纤维素、羟丙甲纤维素、丙烯酸树脂中的一种或几种。
[0018]
进一步地，所述增塑剂选自甘油、丙二醇、聚乙二醇、邻苯二甲酸酯、蓖麻油中的一种或几种。
[0019]
一种盐酸氨基葡萄糖薄膜包衣片的制备方法，其特征在于：片芯采用干法制粒压片，具体步骤如下：称取不同型号微晶物料混合均匀，进行干法制粒得到微晶纤维素混合颗粒，微晶纤维素混合颗粒与原料、崩解剂、粘合剂混合均匀后进行干法制粒，再加入硬脂酸镁混合均匀后，使用压片机压片得到片芯；之后对片芯进行包衣，制得盐酸氨基葡萄糖薄膜包衣片。
[0020]
进一步地，所述干法制粒压片中先将两种或多种型号微晶纤维素进行制粒。
[0021]
进一步地，所述盐酸氨基葡萄糖薄膜包衣片包衣膜重占片芯总重的1～12％(w/w)，优选2～8％(w/w)，更优选2～6％(w/w)。
[0022]
本发明的包衣膜不影响产品的崩解和溶出。
[0023]
有益效果
[0024]
经研究盐酸氨基葡萄脆性较大，先将两种或多种型号的微晶纤维素混合后干法制粒，共同发挥不同型号微晶纤维素的优势，提高物料的可压性和流动性，降低盐酸氨基葡萄脆性带来的裂片等不良影响；片芯硬度可达100n以上同时崩解和溶出不受影响。
[0025]
本发明所提供的处方中盐酸氨基葡萄糖所占比例较大，原料可压性较差，因此本发明使用的纤维素为2种或多种型号的微晶纤维素按一定比例混合，经干法制粒得到的微晶纤维素混合颗粒。上述微晶纤维素混合颗粒提高了片剂的可压性，增加片剂硬度，对抗外界物理力更强，同时保证片剂适宜的崩解和溶出。同时本发明提供的聚维酮与原料粒径、微晶纤维素共同作用，提高了片剂的可压性，增加片剂硬度，对抗外界物理力更强，保证片剂适宜的崩解和溶出，制备方法操作便捷，易于掌握和调节，更适合规模化生产。
具体实施方式
[0026]
下面结合具体的实施例，对本发明作详细描述。
[0027]
实施例1
[0028]
处方组成如下：
[0029][0030][0031]
制备工艺：
[0032]
1.原辅料准备
[0033]
盐酸氨基葡萄糖采用万能粉碎机粉碎后，过80目筛，备用；
[0034]
2.混合
[0035]
将微晶纤维素ph101和uf711按1:5比例混匀，经干法制粒后，备用
[0036]
将上述1准备的原料和微晶纤维素混合物颗粒、聚维酮k30、交联聚维酮加入hgd-100 料斗混合机中，混合均匀；
[0037]
3.制粒
[0038]
将上述2混合物料经gl2-35干法制粒机进行制粒；
[0039]
4.总混
[0040]
将硬脂酸镁和颗粒加入hgd-100料斗混合机中混合均匀；
[0041]
5.压片
[0042]
采用压片机压制片剂，片重为1020mg，硬度控制在100n～130n；
[0043]
6.薄膜包衣
[0044]
称取欧巴代，加入纯化水中，搅拌混合均匀，配制成10％(w/v)浓度包衣液，过100 目筛后，备用。片剂预热后进行薄膜包衣，物料温度控制在30～50℃。
[0045]
实施例2
[0046]
处方组成如下：
[0047][0048][0049]
制备工艺：
[0050]
1.原辅料准备
[0051]
盐酸氨基葡萄糖采用万能粉碎机粉碎后，过80目筛，备用；
[0052]
2.混合
[0053]
将微晶纤维素ph102和uf711按5:1比例混匀，经干法制粒后，备用
[0054]
将上述1准备的原料和微晶纤维素混合物、聚维酮k30、交联聚维酮加入hgd-100料斗混合机中，混合均匀；
[0055]
3.制粒
[0056]
将上述2混合物料经gl2-35干法制粒机进行制粒；
[0057]
4.总混
[0058]
将硬脂酸镁和颗粒加入hgd-100料斗混合机中混合均匀；
[0059]
5.压片
[0060]
采用压片机压制片剂，片重为1020mg，硬度控制在100n～130n；
[0061]
6.薄膜包衣
[0062]
称取欧巴代，加入纯化水中，搅拌混合均匀，配制成10％(w/v)浓度包衣液，过100 目筛后，备用。片剂预热后进行薄膜包衣，物料温度控制在30～50℃。
[0063]
实施例3
[0064]
处方组成如下：
[0065][0066]
制备工艺：
[0067]
1.原辅料准备
[0068]
盐酸氨基葡萄糖采用万能粉碎机粉碎后，过80目筛，备用；
[0069]
2.混合
[0070]
将上述1准备的原料和微晶纤维素ph101、聚维酮k30、交联聚维酮加入hgd-100料斗混合机中，混合均匀；
[0071]
3.制粒
[0072]
将上述2混合物料经gl2-35干法制粒机进行制粒；
[0073]
4.总混
[0074]
将硬脂酸镁和颗粒加入hgd-100料斗混合机中混合均匀；
[0075]
5.压片
[0076]
采用压片机压制片剂，片重为1020mg，片芯易裂片。
[0077]
实施例4
[0078]
处方组成如下：
[0079][0080]
制备工艺：
[0081]
1.原辅料准备
[0082]
盐酸氨基葡萄糖采用万能粉碎机粉碎后，过80目筛，备用；
[0083]
2.混合
[0084]
将上述1准备的原料和微晶纤维素ph102、聚维酮k30、交联聚维酮加入hgd-100料斗混合机中，混合均匀；
[0085]
3.制粒
[0086]
将上述2混合物料经gl2-35干法制粒机进行制粒；
[0087]
4.总混
[0088]
将硬脂酸镁和颗粒加入hgd-100料斗混合机中混合均匀；
[0089]
5.压片
[0090]
采用压片机压制片剂，片重为1020mg，片芯易裂片。
[0091]
实施例5
[0092]
处方组成如下：
[0093][0094]
制备工艺：
[0095]
1.原辅料准备
[0096]
盐酸氨基葡萄糖采用万能粉碎机粉碎后，过80目筛，备用；
[0097]
2.混合
[0098]
将微晶纤维素ph101：ph102：uf711＝2:3:1比例混匀，经干法制粒后，备用
[0099]
将上述1准备的原料和微晶纤维素混合物、聚维酮k30、交联聚维酮加入hgd-100料斗混合机中，混合均匀；
[0100]
3.制粒
[0101]
将上述2混合物料经gl2-35干法制粒机进行制粒；
[0102]
4.总混
[0103]
将硬脂酸镁和颗粒加入hgd-100料斗混合机中混合均匀；
[0104]
5.压片
[0105]
采用压片机压制片剂，片重为1020mg，硬度控制在110n～150n；
[0106]
6.薄膜包衣
[0107]
称取欧巴代，加入纯化水中，搅拌混合均匀，配制成10％(w/v)浓度包衣液，过100 目筛后，备用。片剂预热后进行薄膜包衣，物料温度控制在30～50℃。
[0108]
一、抗物理强度测定
[0109]
取本发明实施例1、2、5样品，分别从高1.5m处使之掉落于地面发现本发明的盐酸氨基葡萄糖薄膜包衣片片面完整，未有缺损现象出现。结果表明：本发明的盐酸氨基葡萄糖
薄膜包衣片抗物理强度高，能抵抗更强的物理强度，保证产品质量及疗效。
[0110]
二、片剂硬度测定
[0111]
取上述实施例1、2、5制备的片芯，采用硬度测定仪测定其硬度，结果表明：本发明的实施例1、2、5片芯硬度较大，包衣过程状态较好，说明不同型号微晶纤维素混合物，经干法制粒后，能增加可压性，提高硬度；实施例3、4片芯硬度较小，易裂片，包衣过程均失败，具体测定结果如下表：
[0112][0113]
三、溶出度测定
[0114]
取本发明实施例1、2、5样品，进行溶出度试验，采用桨法，介质为水，体积900ml，温度37℃
±
0.5℃，转速50rpm，结果表明：本发明的盐酸氨基葡萄糖薄膜包衣片溶出度与参比片一致，因此薄膜包衣后不影响产品疗效。试验结果如下表：
[0115][0116]
四、影响因素条件下初步稳定性稳定性试验
[0117]
取本发明实施例1、2、5样品及参比片，放置于光照(4500
±
500lx)、高湿rh75％， rh92.5％、高温40℃和6040℃条件进行初步稳定性考察，结果表明：本发明的盐酸氨基葡萄糖薄膜包衣片杂质增加趋势均小于参比。试验结果如下表：
[0118][0119]
以上仅是本发明的优选实施方式，并不用以限制本发明，对于本领域技术人员来说，在不脱离本发明原理的前提下，还可以做出的若干改进等同替换，均应包含在本发明保护范围之内。