1.本发明涉及抗肿瘤中药技术领域，具体涉及一种具有抗肿瘤作用的中药胶囊及其制备方法。
背景技术：
2.肿瘤是指机体在各种致瘤因子作用下，局部组织细胞增生所形成的新生物，因为这种新生物多呈占位性块状突起，也称赘生物。根据新生物的细胞特性及对机体的危害性程度，又将肿瘤分为良性肿瘤和恶性肿瘤两大类。肿瘤对于人体的危害十分巨大，大部分会对人的生命造成影响，所以对于肿瘤发生的预防是一件很有必要的事情。
3.中药中有许多活性成分，其中不乏具备对肿瘤具有预防效果的成分，且中药来源天然，不经人工合成，但现有的中药还是以熬煮食用为主，不方便携带与食用，所以需要制备一种中药胶囊来解决这个问题。
技术实现要素：
4.本发明的目的可以通过以下技术方案实现：
5.一种具有抗肿瘤作用的中药胶囊，包括如下重量份原料：中药提取物30
‑
40份、海藻酸钠20
‑
30份、增强剂5
‑
8份、去离子水20
‑
40份；
6.进一步地，所述中药提取物由如下步骤制成：
7.步骤a1：按如下重量份称取原料：黄芪5
‑
8份、紫衫2
‑
4份、三七1
‑
2份、人参1
‑
3份、当归1
‑
3份、绞股蓝1
‑
3份、茯苓1
‑
3份；
8.步骤a2：将步骤a1中称量好的原料粉碎，然后置于加压提取罐，加入20倍质量的去离子水，密封后在压强为0.5mpa，温度为110℃条件下，提取2h；然后将提取液用纱布过滤，冷却后，使用旋转蒸发仪浓缩，制中药提取物。
9.进一步地，所述增强剂由如下步骤制成：
10.步骤s1：将l
‑
苏氨酸与碳酸酐二叔丁酯加入装有去离子水和二氧六环的烧瓶中，在温度10
‑
20℃条件下，反应1h，制得中间物1；所述l
‑
苏氨酸、碳酸酐二叔丁酯、去离子水和二氧六环的用量比为0.1mol：0.12mol：50ml：60ml；
11.反应过程如下所示：
[0012][0013]
步骤s2：将中间物1、戊胺、二甲基亚砜加入烧瓶，然后加入催化剂，在室温下反应2h，制得中间物2；所述中间物1、戊胺、二甲基亚砜、催化剂的用量比为0.1mol：0.11mol：20ml：0.5g，所述催化剂为摩尔比为1:1的edci/hobt；
[0014]
反应过程如下所示：
[0015][0016]
步骤s3：将中间物2加入装有二氯甲烷的烧瓶中，使用滴液漏斗将三氟乙酸滴加进烧瓶中，室温搅拌反应2h，旋转蒸发后制得中间物3；所述中间物2、二氯甲烷、三氟乙酸的用量比为1mmol：4ml：1ml；
[0017]
反应过程如下所示：
[0018][0019]
步骤s4：将中间物3与二氯甲烷加入烧瓶，然后加入紫杉醇侧链，再加入摩尔比为1:1的催化剂edci/hobt，室温下反应4h，制得增强剂；所述中间物3、二氯甲烷、紫杉醇侧链、催化剂的用量比为2mmol：10ml：2mmol：2mmol。
[0020]
一种具有抗肿瘤作用的中药胶囊的制备方法：包括如下步骤：
[0021]
步骤一：在温度为50℃条件下，将海藻酸钠与去离子水加入烧杯中，搅拌30min后将中药提取物与增强剂加入烧杯，继续搅拌30
‑
50min，得到结合液；
[0022]
步骤二：将结合液转移至注射器中，使用注射器将结合液匀速缓慢地滴加至足量的质量分数为2％的氯化钙溶液中，滴加完毕后静置10min，过滤，得到的湿胶囊置于40℃烘箱烘干，即制得一种具有抗肿瘤作用的中药胶囊。
[0023]
本发明提供了一种具有抗肿瘤作用的中药胶囊及其制备方法。与现有技术相比具备以下有益效果：
[0024]
1、本发明使用黄芪、紫衫、三七、人参、当归、绞股蓝、茯苓等作为中药提取物的基材，这些中药材来源天然，无毒，且均具有多种抗肿瘤活性的有效成分，对其进行加压提取，将抗肿瘤活性成分进行提取浓缩，得到中药提取物，然后利用海藻酸钠对中药提取物和增强剂进行包裹制成微胶囊，完成中药胶囊的制备；
[0025]
2、本发明制备了一种增强剂，由l
‑
苏氨酸为原料，首先使用碳酸酐二叔丁酯将l
‑
苏氨酸的氨基保护起来，然后将l
‑
苏氨酸的羧基与戊胺的氨基反应，制得中间物2，然后将中间物2脱保护，使其活性氨基暴露出来，制备得到中间物3，为神经酰胺的类似物，再与具有优异抗肿瘤活性的紫杉醇侧链的羧基反应制得增强剂，其中由于神经酰胺在调节细胞生长和死亡中起到重要的作用，因此神经酰胺代谢和信号通路被认为是抗癌治疗的潜在靶点，使得神经酰胺类似物也具备相同的特点，再应用于本发明，使得本发明的微胶囊中的活性物质可以更好的与肿瘤细胞接触进行抗肿瘤作用，起到增强增效的效果。
具体实施方式
[0026]
下面将结合本发明实施例，对本发明实施例中的技术方案进行清楚、完整地描述，
显然，所描述的实施例仅仅是本发明一部分实施例，而不是全部的实施例。基于本发明中的实施例，本领域普通技术人员在没有作出创造性劳动前提下所获得的所有其它实施例，都属于本发明保护的范围。
[0027]
实施例1
[0028]
制备增强剂，该增强剂由如下步骤制成：
[0029]
步骤s1：将l
‑
苏氨酸与碳酸酐二叔丁酯加入装有去离子水和二氧六环的烧瓶中，在温度10℃条件下，反应1h，制得中间物1；所述l
‑
苏氨酸、碳酸酐二叔丁酯、去离子水和二氧六环的用量比为0.1mol：0.12mol：50ml：60ml；
[0030]
步骤s2：将中间物1、戊胺、二甲基亚砜加入烧瓶，然后加入催化剂，在室温下反应2h，制得中间物2；所述中间物1、戊胺、二甲基亚砜、催化剂的用量比为0.1mol：0.11mol：20ml：0.5g，所述催化剂为摩尔比为1:1的edci/hobt；
[0031]
步骤s3：将中间物2加入装有二氯甲烷的烧瓶中，使用滴液漏斗将三氟乙酸滴加进烧瓶中，室温搅拌反应2h，旋转蒸发后制得中间物3；所述中间物2、二氯甲烷、三氟乙酸的用量比为1mmol：4ml：1ml；
[0032]
步骤s4：将中间物3与二氯甲烷加入烧瓶，然后加入紫杉醇侧链，再加入摩尔比为1:1的催化剂edci/hobt，室温下反应4h，制得增强剂；所述中间物3、二氯甲烷、紫杉醇侧链、催化剂的用量比为2mmol：10ml：2mmol：2mmol。
[0033]
实施例2
[0034]
制备增强剂，该增强剂由如下步骤制成：
[0035]
步骤s1：将l
‑
苏氨酸与碳酸酐二叔丁酯加入装有去离子水和二氧六环的烧瓶中，在温度15℃条件下，反应1h，制得中间物1；所述l
‑
苏氨酸、碳酸酐二叔丁酯、去离子水和二氧六环的用量比为0.1mol：0.12mol：50ml：60ml；
[0036]
步骤s2：将中间物1、戊胺、二甲基亚砜加入烧瓶，然后加入催化剂，在室温下反应2h，制得中间物2；所述中间物1、戊胺、二甲基亚砜、催化剂的用量比为0.1mol：0.11mol：20ml：0.5g，所述催化剂为摩尔比为1:1的edci/hobt；
[0037]
步骤s3：将中间物2加入装有二氯甲烷的烧瓶中，使用滴液漏斗将三氟乙酸滴加进烧瓶中，室温搅拌反应2h，旋转蒸发后制得中间物3；所述中间物2、二氯甲烷、三氟乙酸的用量比为1mmol：4ml：1ml；
[0038]
步骤s4：将中间物3与二氯甲烷加入烧瓶，然后加入紫杉醇侧链，再加入摩尔比为1:1的催化剂edci/hobt，室温下反应4h，制得增强剂；所述中间物3、二氯甲烷、紫杉醇侧链、催化剂的用量比为2mmol：10ml：2mmol：2mmol。
[0039]
实施例3
[0040]
制备增强剂，该增强剂由如下步骤制成：
[0041]
步骤s1：将l
‑
苏氨酸与碳酸酐二叔丁酯加入装有去离子水和二氧六环的烧瓶中，在温度20℃条件下，反应1h，制得中间物1；所述l
‑
苏氨酸、碳酸酐二叔丁酯、去离子水和二氧六环的用量比为0.1mol：0.12mol：50ml：60ml；
[0042]
步骤s2：将中间物1、戊胺、二甲基亚砜加入烧瓶，然后加入催化剂，在室温下反应2h，制得中间物2；所述中间物1、戊胺、二甲基亚砜、催化剂的用量比为0.1mol：0.11mol：20ml：0.5g，所述催化剂为摩尔比为1:1的edci/hobt；
[0043]
步骤s3：将中间物2加入装有二氯甲烷的烧瓶中，使用滴液漏斗将三氟乙酸滴加进烧瓶中，室温搅拌反应2h，旋转蒸发后制得中间物3；所述中间物2、二氯甲烷、三氟乙酸的用量比为1mmol：4ml：1ml；
[0044]
步骤s4：将中间物3与二氯甲烷加入烧瓶，然后加入紫杉醇侧链，再加入摩尔比为1:1的催化剂edci/hobt，室温下反应4h，制得增强剂；所述中间物3、二氯甲烷、紫杉醇侧链、催化剂的用量比为2mmol：10ml：2mmol：2mmol。
[0045]
实施例4
[0046]
制备中药提取物，该中药提取物由如下步骤制成：
[0047]
步骤a1：按如下重量份称取原料：黄芪5份、紫衫2份、三七1份、人参1份、当归1份、绞股蓝1份、茯苓1份；
[0048]
步骤a2：将步骤a1中称量好的原料粉碎，然后置于加压提取罐，加入20倍质量的去离子水，密封后在压强为0.5mpa，温度为110℃条件下，提取2h；然后将提取液用纱布过滤，冷却后，使用旋转蒸发仪浓缩，制中药提取物。
[0049]
实施例5
[0050]
制备中药提取物，该中药提取物由如下步骤制成：
[0051]
步骤a1：按如下重量份称取原料：黄芪6.5份、紫衫3份、三七1.5份、人参2份、当归2份、绞股蓝2份、茯苓2份；
[0052]
步骤a2：将步骤a1中称量好的原料粉碎，然后置于加压提取罐，加入20倍质量的去离子水，密封后在压强为0.5mpa，温度为110℃条件下，提取2h；然后将提取液用纱布过滤，冷却后，使用旋转蒸发仪浓缩，制中药提取物。
[0053]
实施例6
[0054]
制备中药提取物，该中药提取物由如下步骤制成：
[0055]
步骤a1：按如下重量份称取原料：黄芪8份、紫衫4份、三七2份、人参3份、当归3份、绞股蓝3份、茯苓3份；
[0056]
步骤a2：将步骤a1中称量好的原料粉碎，然后置于加压提取罐，加入20倍质量的去离子水，密封后在压强为0.5mpa，温度为110℃条件下，提取2h；然后将提取液用纱布过滤，冷却后，使用旋转蒸发仪浓缩，制中药提取物。
[0057]
实施例7
[0058]
一种具有抗肿瘤作用的中药胶囊，包括如下重量份原料：中药提取物30份、海藻酸钠20份、增强剂5份、去离子水20份；
[0059]
该具有抗肿瘤作用的中药胶囊的制备方法：包括如下步骤：
[0060]
步骤一：在温度为50℃条件下，将海藻酸钠与去离子水加入烧杯中，搅拌30min后将中药提取物与增强剂加入烧杯，继续搅拌30min，得到结合液；
[0061]
步骤二：将结合液转移至注射器中，使用注射器将结合液匀速缓慢地滴加至足量的质量分数为2％的氯化钙溶液中，滴加完毕后静置10min，过滤，得到的湿胶囊置于40℃烘箱烘干，即制得一种具有抗肿瘤作用的中药胶囊。
[0062]
实施例8
[0063]
一种具有抗肿瘤作用的中药胶囊，包括如下重量份原料：中药提取物35份、海藻酸钠25份、增强剂6.5份、去离子水30份；
[0064]
该具有抗肿瘤作用的中药胶囊的制备方法：包括如下步骤：
[0065]
步骤一：在温度为50℃条件下，将海藻酸钠与去离子水加入烧杯中，搅拌30min后将中药提取物与增强剂加入烧杯，继续搅拌40min，得到结合液；
[0066]
步骤二：将结合液转移至注射器中，使用注射器将结合液匀速缓慢地滴加至足量的质量分数为2％的氯化钙溶液中，滴加完毕后静置10min，过滤，得到的湿胶囊置于40℃烘箱烘干，即制得一种具有抗肿瘤作用的中药胶囊。
[0067]
实施例9
[0068]
一种具有抗肿瘤作用的中药胶囊，包括如下重量份原料：中药提取物40份、海藻酸钠30份、增强剂8份、去离子水40份；
[0069]
该具有抗肿瘤作用的中药胶囊的制备方法：包括如下步骤：
[0070]
步骤一：在温度为50℃条件下，将海藻酸钠与去离子水加入烧杯中，搅拌30min后将中药提取物与增强剂加入烧杯，继续搅拌50min，得到结合液；
[0071]
步骤二：将结合液转移至注射器中，使用注射器将结合液匀速缓慢地滴加至足量的质量分数为2％的氯化钙溶液中，滴加完毕后静置10min，过滤，得到的湿胶囊置于40℃烘箱烘干，即制得一种具有抗肿瘤作用的中药胶囊。
[0072]
对比例1：与实施例8相比不添加增强剂。
[0073]
对比例2：与实施例8相比不添加中药提取物。
[0074]
对比例3：与实施例8相比不添加增强剂与中药提取物。
[0075]
对实施例7
‑
9和对比例1
‑
3进行性能测试，使用培养至对数期的人肝癌细胞进行细胞实验测定，采用mtt检测对细胞样品增殖的抑制活性，使用对肝癌细胞的抑制率指标进行对比，得到结果如下表所示：
[0076]
实验组抑制率(％)实施例734.6实施例835.1实施例935.0对比例126.8对比例211.2对比例3检测不到
[0077]
由上表可以看出实施例7
‑
9具备良好的抗肿瘤活性，且增强剂与中药提取物均具备一定的抗肿瘤活性，增强剂对中药胶囊的抗肿瘤活性起到促进的作用。
[0078]
需要说明的是，在本文中，诸如第一和第二等之类的关系术语仅仅用来将一个实体或者操作与另一个实体或操作区分开来，而不一定要求或者暗示这些实体或操作之间存在任何这种实际的关系或者顺序。而且，术语“包括”、“包含”或者其任何其他变体意在涵盖非排他性的包含，从而使得包括一系列要素的过程、方法、物品或者设备不仅包括那些要素，而且还包括没有明确列出的其他要素，或者是还包括为这种过程、方法、物品或者设备所固有的要素。
[0079]
尽管已经示出和描述了本发明的实施例，对于本领域的普通技术人员而言，可以理解在不脱离本发明的原理和精神的情况下可以对这些实施例进行多种变化、修改、替换和变型，本发明的范围由所附权利要求及其等同物限定。