一种祛除五脏内热的药物及其制备方法与流程

1.本发明涉及药物制备技术领域，具体而言，涉及一种祛除五脏内热的药物及其制备方法。


背景技术：

2.内火也叫内热，中医上又称为“火热内生”。顾名思义，内火(热)是和内寒相反的一类由于人体新陈代谢过于旺盛，产热过多所导致的疾病。产热过多，对人体而言有绝对过多和相对过多两种情况，绝对过多是指人体新陈代谢过于旺盛，导致产热量超过正常的散热能力所导致的疾病；而相对过多，则是指人体散热能力下降而导致产热相对过剩所导致的疾病。产热的绝对过多引起的“内火(热)”，也叫“实火(热)”，它的主要临床症状当然就是发热，“实火(热)”引起的发热可以是全身性的，也可以是局部性的，全身性的发热，往往表现为体温的升高，局部发热，它是过多的热量聚集在某一脏腑内所引起。
3.人体的散热体系，除了皮肤、汗腺、呼吸对热量的散发外，体内各种液态物质如血、津液、元阴对热量的吸收和储纳也是使体温恒定不至于过高的一个重要因素。所以当人体血、津液、元阴等物质亏损到一定程度，人体也会出现产热散热平衡的失调，从而出现各种发热性疾病，这就是产热相对过多的情况，在中医上把这种相对的热量过多引起的“内火(热)”称为“虚火(热)”。“虚火(热)”的主要临床症状是自觉发热，测量体温往往无升高或有轻微升高(常在38℃左右，一般不超过39℃)，热度往往在午后或夜间明显，劳累后症状会加重。除发热外，另外还可以见到手足心发烫，心烦失眠，口干目涩，咽干咽痛，骨蒸潮热，两颧潮红等症状。而现有的药物祛除五脏内热效果不明显，起效慢。


技术实现要素：

4.本发明的目的在于提供一种祛除五脏内热的药物，该药物祛内热效果好，起效快。
5.本发明的另一目的在于提供一种祛除五脏内热的药物的制备方法，通过该制备方法处理后的原料中的有效成分利用率高，不仅可以增强药效，还可以节约原料。
6.本发明解决其技术问题是采用以下技术方案来实现的。
7.本发明提出一种祛除五脏内热的药物，按重量份数计，包括以下原料：勒马回1
‑
5份和佛甲草0.5
‑
4份。
8.本发明提出一种祛除五脏内热的药物的制备方法，包括以下步骤：
9.将勒马回和佛甲草采用气流超微粉碎，粉碎后过筛150
‑
180目得到细粉，向细粉中加入80
‑
90℃的水浸泡5
‑
10min，然后在70
‑
80℃煎煮1
‑
3h，将得到的煎煮液浓缩成相对密度为1.3
‑
1.5的浸膏，将浸膏烘干研磨，得到药粉，将连翘、夏枯草和知母混合提取得到第一粉末，将败酱草、野菊花、蒲地蓝和芦根混合提取得到第二粉末，然后将药粉、第一粉末、第二粉末混合。
10.本发明实施例的祛除五脏内热的药物、祛除五脏内热的药物的制备方法至少具有以下有益效果：
11.本发明中，选用勒马回和佛甲草为原料，勒马回具有清肺解毒功效，佛甲草具有清热利湿功效，两者共用补肺降火，进而上津液、除烦热。肺之阴虚内热，炼津成痰，而生痰阻肺，复以损伤阴津，常呈虚实间杂，故用勒马回清肺化痰、宽胸而通肠，并取肺与大肠之表里兼顾之意。并且勒马回和佛甲草通过合理配比，让药物药效共奏，使得其祛内热效果更好。本发明中，将勒马回和佛甲草粉碎，在煎煮过程中更便于其中的有效成分析出，过150
‑
180目时，两者的有效成分析出效果最好。先用80
‑
90℃的水浸泡5
‑
10min，热水可以快速浸润原料，提高原料提取效率。然后在70
‑
80℃煎煮1
‑
3h，让原料的有效成分析出更彻底，提高煎煮液中有效成分的含量。浓缩成相对密度为1.3
‑
1.5的浸膏，通过浓缩提高浸膏中有效成分浓度，进而加强药效，然后烘干研磨，烘干后更便于保存，同时也便于制成不同的剂型，使其更适合服用，选择研磨可以精确药物的用量，提高用药安全性。
具体实施方式
12.为使本发明实施例的目的、技术方案和优点更加清楚，下面将对本发明实施例中的技术方案进行清楚、完整地描述。实施例中未注明具体条件者，按照常规条件或制造商建议的条件进行。所用试剂或仪器未注明生产厂商者，均为可以通过市售购买获得的常规产品。
13.需要说明的是，在不冲突的情况下，本技术中的实施例及实施例中的特征可以相互组合。下面将参考具体实施例来详细说明本发明。
14.一种祛除五脏内热的药物，按重量份数计，包括以下原料：勒马回1
‑
5份和佛甲草0.5
‑
4份。
15.勒马回，苦，寒，清肺，止咳，化痰，解毒，用于慢性气管炎，肺化脓症，咳吐脓血；外用治痔疮，皮肤湿疹，风疹瘙痒，疖痈疮疡。勒马回的化学成分为三十一烷、α
‑
生育酚、β
‑
谷甾醇、亚油酸。勒马回的α
‑
生育酚能够提升细胞的抗氧化功效，保持和推动生殖功能，具备一定的耐老化功效，还呢过改进脂质代谢，避免动脉硬化，软化血管。勒马回的β
‑
谷甾醇具有显著的抗炎功能，有抗氧能力。勒马回还含黄酮类、挥发油和酚类成分。
16.佛甲草，性寒，味甘，归心经、肺经、肝经、脾经，清热解毒，利湿，止血，属清热药下属分类的清热解毒药。抗脂质过氧化和延缓衰老作用：佛甲草提取液显著降低小鼠血清、肝组织丙二醛含量，升高超氧化物歧化酶活性；提高缺氧耐受力：佛甲草提取液延长小鼠在常压缺氧、特异性心肌缺氧、亚硝酸钠中毒性缺氧及脑缺血缺氧条件下的存活时间；对肝损伤的保护作用；对金黄色葡萄球菌有抑制作用。本品含金圣草素、红车轴草素、香豌豆苷、香豌豆
‑
3'
‑
甲醚、δ
‑
谷甾醇、三十烷、景天庚糖、葡萄糖、果糖。
17.选用勒马回和佛甲草为原料，勒马回具有清肺解毒功效，佛甲草具有清热利湿功效，两者共用补肺降火，进而上津液、除烦热。肺之阴虚内热，炼津成痰，而生痰阻肺，复以损伤阴津，常呈虚实间杂，故用勒马回清肺化痰、宽胸而通肠，并取肺与大肠之表里兼顾之意，同时用佛甲草清热利湿、生津而口不干，增强降火之效。并且勒马回和佛甲草通过合理配比，让药物药效共奏，使得其祛内热效果更好。
18.本实施例中，按重量份数计，还包括连翘0.1
‑
1份、夏枯草1
‑
5份和知母2
‑
6份。
19.连翘，性微寒，味苦，归肺经、心经、小肠经，清热解毒、消肿散结，属清热药下属分类的清热解毒药。抗微生物；抑制磷酸二酯酶、脂氧酶作用；镇吐；抗肝损伤；抗炎；抑制弹性
蛋白酶活性；降低自发性高血压等。可以改善口腔。含木脂素类、黄酮类、挥发性成分、苯乙烷类、乙基环己醇类、三萜类及香豆素类等化合物。
20.夏枯草，性寒，味辛、苦，归肝经、胆经，清火、明目、散结、消肿，属清热药下属分类的清热泻火药，具有降压、抗心律失常、抗炎、免疫抑制、降血糖、抗菌、抗病毒、抗细胞毒作用。含熊果酸、齐墩果酸、咖啡酸、没食子酸、夏枯草皂苷a、夏枯草皂苷b、伞形花内酯、油酸等成分。
21.知母，性寒，味苦、甘，归肺经、胃经、肾经，清热泻火、生津润燥，属清热药下属分类的清热泻火药，用治外感热病、高热烦渴、肺热燥咳、骨蒸潮热、内热消渴、肠燥便秘。有解热、镇痛、消炎和利尿作用；抑制na
+
‑
k
+
‑
atp酶的活性；调节肾上腺素能和胆碱能神经系统；能延缓肝细胞对皮质醇的分解代谢；降低血糖；可抗血小板聚集；抗病原微生物；能延长环己巴比妥引起的睡眠时间；具有利胆、免疫抑制等作用。含皂苷、多糖、胆碱、烟酸、泛酸。
22.连翘清热散结，与勒马回配伍清肺化痰功效更甚，祛痰而通肺，而肺主气，气入脏腑和经络，全身气通畅，进而有效改善心烦失眠、口干咽干等症状。夏枯草清火散结消肿，与佛甲草配伍清火效果更好，夏枯草的齐墩果酸具有抗炎效果，可以减轻因内热产生的炎症症状，同时还具有抗菌效果。连翘的黄酮类成分和夏枯草的齐墩果酸配合使用，可以增强其抗炎功效，进一步减轻炎症症状。知母清热泻火、生津润燥，与佛甲草配伍清热功效更佳，知母还具有消炎利尿功效，进一步增强清火之效。本实施例中，通过合理配比，让几者的药效协同促进效果更好，进而让其祛内热功效更好。
23.本实施例中，按重量份数计，还包括败酱草0.2
‑
1.5份，野菊花1.5
‑
5份，蒲地蓝2
‑
7份和芦根3
‑
8份。
24.败酱草，性凉，味辛、苦，归胃经、大肠经、肝经，清热解毒、祛瘀排脓，属清热药下属分类的清热解毒药。提取物有促进肝细胞再生、防止肝细胞变性、改善肝功能的作用；醇提物有显著的镇静作用。体外试验，对金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、大肠杆菌等有较强抑制作用。含挥发油，主要为败酱烯、异败酱烯，还含皂苷。
25.野菊花，性微寒，味苦、辛，归心经、肝经，清热解毒、消肿、凉肝明目，属清热药下分类的清热泻火药，具有降压、调节血流动力学和抗心肌缺血作用；抑制磷酸二酯酶；抑制血小板凝结；抗病原微生物；解热；增强吞噬细胞吞噬功能；抑制金黄色葡萄菌血浆凝固酶形成；含野菊花内酯、野菊花醇、野菊花三醇、野菊花酮等。挥发油中以含氧萜及倍半萜为主，是野菊花散发奇特香气的成分。
26.蒲地蓝，属于中成药物，主要成分有蒲公英、地丁、板蓝根、黄芩。因为该药具有比较好的清热解毒，抗炎消肿等功效。
27.芦根，性寒，味甘，归肺经、胃经，清热生津、除烦、止呕、利尿，属清热药下分类的清热泻火药，治疗热病烦渴、胃热呕哕、肺热咳嗽、肺痈吐脓、热淋涩痛。有增强免疫的作用。本品含薏苡素、维生素b1、维生素b2、维生素c，以及蛋白质(5％)，脂肪(l％)，碳水化合物(51％)，天冬酰胺等成分。
28.败酱草和野菊花均可以清热解毒，与勒马回和佛甲草配伍，有效改善因内热产生的毒素对脏腑的损伤，保护脏腑，抵抗病毒。同时败酱草和野菊花配伍还可以有效抑制细菌，增强其解毒之效。蒲地蓝清热解毒、抗炎消肿，芦根清热生津、除烦，两者配伍有效改善因内热产生的口干、心烦的症状。几者配伍后，通过降火、生津、除烦等作用改善内热症状，
从而起到祛内热的效果，并且几者间通过合理配比后，相互之间的药效效用增强，使得该药物祛内热效果更强，疗效更好。且芦根还可以补充体内营养物质，具有增强免疫的作用，进而提高机体抵抗力，让机体可以更好的对抗病症。
29.一种祛除五脏内热的药物的制备方法，包括以下步骤：
30.将勒马回和佛甲草采用气流超微粉碎，粉碎后过筛150
‑
180目得到细粉，向细粉中加入80
‑
90℃的水浸泡5
‑
10min，然后在70
‑
80℃煎煮1
‑
3h，将得到的煎煮液浓缩成相对密度为1.3
‑
1.5的浸膏，将浸膏烘干研磨，得到药粉，将连翘、夏枯草和知母混合提取得到第一粉末，将败酱草、野菊花、蒲地蓝和芦根混合提取得到第二粉末，然后将药粉、第一粉末、第二粉末混合。
31.本实施例中，将勒马回和佛甲草粉碎，在煎煮过程中更便于其中的有效成分析出，过150
‑
180目时，两者的有效成分析出效果最好。先用80
‑
90℃的水浸泡5
‑
10min，热水可以快速浸润原料，提高原料提取效率。然后在70
‑
80℃煎煮1
‑
3h，让原料的有效成分析出更彻底，提高煎煮液中有效成分的含量。浓缩成相对密度为1.3
‑
1.5的浸膏，通过浓缩提高浸膏中有效成分浓度，进而加强药效，然后烘干研磨，烘干后更便于保存，同时也便于制成不同的剂型，使其更适合服用，选择研磨可以精确药物的用量，提高用药安全性。
32.可选地，还包括向煎煮液中加入甜味剂，甜味剂为木糖醇和/或甜菊苷。加入甜味剂可以掩盖药物的苦味，提高使用者使用药物的舒适度，同时木糖醇和甜菊苷还可以补充体内营养成分，增强人体免疫功能，从而提高机体抵抗疾病的能力。
33.第一粉末的制备方法包括：向连翘、夏枯草和知母的混合物中加入甲醇，在50
‑
60hz超声萃取10
‑
20min，萃取后回收甲醇，得到萃取液，将萃取液在1
‑
5mpa浓缩10
‑
20min，然后烘干。
34.本实施例中，选用甲醇进行萃取，连翘、夏枯草和知母选用甲醇萃取时，甲醇分子浸入原料中，带出原料中的可溶性物质，进而提取出原料的有效成分，选用甲醇萃取几者中的有效成分更容易析出，具体是黄酮类和皂苷类更易析出，两者可以很好的清热，在提高提取率的同时增加有效成分析出，从而增强清热效果。采用超声萃取，在超声波的剪切及振荡作用下，甲醇分子运动速度加快，让其能够更快的带出原料中的有效成分，而在50
‑
60hz超声萃取10
‑
20min时，提取效率更高，提取效果更好。回收甲醇，可以使有机溶剂回收利用，节约资源。在1
‑
5mpa浓缩10
‑
20min，浓缩可以提高液体中有效成分浓度，在该条件进行浓缩，可以取得最好的浓缩效果。
35.第二粉末的制备方法包括：将败酱草、野菊花、蒲地蓝和芦根加水煎煮1
‑
2h，将得到的煎煮液浓缩得到浓汁，浓汁的固液比为1：(0.5
‑
1)，然后将浓汁ph调至5.5
‑
6.5，再将浓汁用石油醚、乙醚和正丁醇分别萃取，回收溶剂，合并三次萃取液得到萃取物，将萃取物烘干。
36.本实施例中，将败酱草、野菊花、蒲地蓝和芦根加水煎煮，通过水提就可以得到几者的有效成分，而煎煮1
‑
2h，提取效果最佳。然后浓缩得浓汁，经过多次试验浓汁的固液比为1：(0.5
‑
1)时，后续利用有机溶剂分离有效成分的效果更好，具体的浓缩方式是：在50
‑
60℃减压浓缩5
‑
10min，该条件下浓缩不会破坏原料的热敏性成分，还能更好的萃取浓汁中的有效成分。将浓汁ph调至5.5
‑
6.5，使得生物碱更易于析出，分别用石油醚、乙醚和正丁醇进行萃取，主要是因为浓汁中有效成分的极性不同，采用不同有机溶剂萃取，石油醚能更好的
将酮类及酯类成分提取出来，正丁醇便于将醇类成分提取出来，乙醚便于将皂苷等成分提取出来，从而提高产物中有效成分含量。
37.将药粉灌装得到胶囊，胶囊的含药量为1.25
‑
2.5g/粒。本实施例中将药粉进行灌装，这样便于携带，并且在使用时舒适度也更好，也可以制成其他不同的剂型，如片剂、丸剂或颗粒剂等，根据实际情况选择不同的剂型。在含药量为1.25
‑
2.5g/粒时，药物的效果最好，避免过量或少量造成其他不良反应。
38.以下结合实施例对本发明的特征和性能作进一步的详细描述。
39.实施例1
40.一种祛除五脏内热的药物，包括以下原料：
41.勒马回1g，佛甲草0.5g。
42.一种祛除五脏内热的药物的制备方法，包括以下步骤：
43.将勒马回和佛甲草采用气流超微粉碎，粉碎后过筛150目得到细粉，向细粉中加入80℃的水浸泡5min，然后在70℃煎煮1h，将得到的煎煮液浓缩成相对密度为1.3的浸膏，将浸膏烘干研磨，得到药粉。
44.实施例2
45.一种祛除五脏内热的药物，包括以下原料：
46.勒马回5g，佛甲草4g，连翘1g，夏枯草5g和知母6g，败酱草1g，野菊花5g，蒲地蓝7g和芦根8g。
47.一种祛除五脏内热的药物的制备方法，包括以下步骤：
48.将勒马回和佛甲草采用气流超微粉碎，粉碎后过筛180目得到细粉，向细粉中加入90℃的水浸泡10min，然后在80℃煎煮3h，将得到的煎煮液浓缩成相对密度为1.5的浸膏，将浸膏烘干研磨，得到药粉，将连翘、夏枯草和知母混合提取得到第一粉末，将败酱草、野菊花、蒲地蓝和芦根混合提取得到第二粉末，然后将药粉、第一粉末、第二粉末混合。
49.实施例3
50.一种祛除五脏内热的药物，包括以下原料：
51.勒马回2g，佛甲草1g，连翘，0.5g，夏枯草2.8g，知母3.1g，败酱草0.7g，野菊花2.3g，蒲地蓝4.2g和芦根5.6g。
52.一种祛除五脏内热的药物的制备方法，包括以下步骤：
53.将勒马回和佛甲草采用气流超微粉碎，粉碎后过筛160目得到细粉，向细粉中加入85℃的水浸泡7min，然后在75℃煎煮2h，将得到的煎煮液浓缩成相对密度为1.4的浸膏，将浸膏烘干研磨，得到药粉，将连翘、夏枯草和知母混合提取得到第一粉末，将败酱草、野菊花、蒲地蓝和芦根混合提取得到第二粉末，然后将药粉、第一粉末、第二粉末混合。
54.实施例4
55.一种祛除五脏内热的药物，包括以下原料：
56.勒马回1g，佛甲草1g，连翘0.5g，夏枯草2g，知母3g，败酱草1.2g，野菊花3.6g，蒲地蓝5.8g和芦根4.6g。
57.一种祛除五脏内热的药物的制备方法，包括以下步骤：
58.将勒马回和佛甲草采用气流超微粉碎，粉碎后过筛155目得到细粉，向细粉中加入82℃的水浸泡6min，然后在72℃煎煮1.5h，向得到的煎煮液中加入木糖醇，然后浓缩成相对
密度为1.35的浸膏，将浸膏烘干研磨，得到药粉。
59.向连翘、夏枯草和知母的混合物中加入甲醇，在55hz超声萃取15min，萃取后回收甲醇，得到萃取液，将萃取液在2mpa浓缩15min，然后烘干，烘干后得到的第一粉末和药粉混合。
60.实施例5
61.一种祛除五脏内热的药物，包括以下原料：
62.勒马回2g，佛甲草2g，连翘0.8g，夏枯草1.5g，知母2.5g，败酱草0.5g，野菊花2g，蒲地蓝3g和芦根4g。
63.一种祛除五脏内热的药物的制备方法，包括以下步骤：
64.将勒马回和佛甲草采用气流超微粉碎，粉碎后过筛165目得到细粉，向细粉中加入87℃的水浸泡8min，然后在78℃煎煮1.2h，向得到的煎煮液中加入木糖醇，然后浓缩成相对密度为1.45的浸膏，将浸膏烘干研磨，得到药粉。
65.向连翘、夏枯草和知母的混合物中加入甲醇，在56hz超声萃取11min，萃取后回收甲醇，得到萃取液，将萃取液在1.5mpa浓缩12min，然后烘干，烘干后得到的第一粉末。
66.将败酱草、野菊花、蒲地蓝和芦根加水煎煮1.5h，将得到的煎煮液浓缩得到浓汁，浓汁的固液比为1：1，然后将浓汁ph调至6，再将浓汁用石油醚、乙醚和正丁醇分别萃取，回收溶剂，合并三次萃取液得到萃取物，将萃取物烘干，烘干后得到第二粉末。
67.将药粉、第一粉末和第二粉末混合，混合后灌装得到胶囊，胶囊的含药量为1.25g/粒。
68.实施例6
69.一种祛除五脏内热的药物，包括以下原料：
70.勒马回2.5g，佛甲草3g，连翘0.8g，夏枯草3g，知母4g，败酱草1.2g，野菊花3g，蒲地蓝4g和芦根5g。
71.一种祛除五脏内热的药物的制备方法，包括以下步骤：
72.将勒马回和佛甲草采用气流超微粉碎，粉碎后过筛170目得到细粉，向细粉中加入88℃的水浸泡9min，然后在77℃煎煮1.3h，向得到的煎煮液中加入木糖醇，然后浓缩成相对密度为1.32的浸膏，将浸膏烘干研磨，得到药粉。
73.向连翘、夏枯草和知母的混合物中加入甲醇，在54hz超声萃取14min，萃取后回收甲醇，得到纯提液，将纯提液在2.3mpa浓缩12min，然后烘干，烘干后得到的第一粉末。
74.将败酱草、野菊花、蒲地蓝和芦根加水煎煮1.3h，将得到的煎煮液浓缩得到浓汁，浓汁的固液比为1：0.7，然后将浓汁ph调至6.2，再将浓汁用石油醚、乙醚和正丁醇分别萃取，回收溶剂，合并三次萃取液得到萃取物，将萃取物烘干，烘干后得到第二粉末。
75.将药粉、第一粉末和第二粉末混合，混合后灌装得到胶囊，胶囊的含药量为2.5g/粒。
76.1.甲醇含量检测
77.对实施例4
‑
6的药粉检测甲醇含量，具体检测方法参照《中国药典》2015版中的甲醇量检测法，检测结果如下：
78.表1甲醇含量检测结果统计
79.实施例456
甲醇量(ml/ml)0.05％0.04％0.045％
80.根据表1可知，本发明实施例4
‑
6得到的药物均符合规定。
81.2.大鼠试验
82.使用酵母让大鼠发热，酵母悬液制备：取干酵母加水研磨得到混悬液，定容至100ml，即得20％酵母混悬液。选择70只大鼠随机分为7组，1
‑
6组对应使用本发明实施例1
‑
6制得的药物，7组为对照组使用生理盐水10ml/kg，用药时，每天1次，连续3天，末次给药后1h每只大鼠背部皮下注射20％酵母混悬液10ml/kg。然后于给与酵母混悬液后4、6、8h各测大鼠温度一次，比较不同时间体温的变化，具体情况如下：
83.表2药物对酵母所致大鼠发热的影响
[0084][0085]
与对照组比较p<0.01。
[0086]
根据表2可知，本发明实施例1
‑
6的药物对酵母引起的体温升高有较强的解热作用。尤其是实施例6的解热效果最好，实施例6与实施例1
‑
3相比，实施例6增加了辅料，由此可知，辅料可以进一步增强药物的解热效果。由此可知，本发明的药物具有解热效果，其中实施例6的药物解热效果显著。
[0087]
综上所述，本发明实施例的祛除五脏内热的药物和祛除五脏内热的药物的制备方法，该药物选用勒马回和佛甲草为原料，勒马回具有清肺解毒功效，佛甲草具有清热利湿功效，两者共用补肺降火，进而上津液、除烦热。肺之阴虚内热，炼津成痰，而生痰阻肺，复以损
伤阴津，常呈虚实间杂，故用勒马回清肺化痰、宽胸而通肠，并取肺与大肠之表里兼顾之意。并且勒马回和佛甲草通过合理配比，让药物药效共奏，使得其祛内热效果更好。通过该制备方法处理后的原料中的有效成分利用率高，不仅可以增强药效，还可以节约原料。
[0088]
以上所描述的实施例是本发明一部分实施例，而不是全部的实施例。本发明的实施例的详细描述并非旨在限制要求保护的本发明的范围，而是仅仅表示本发明的选定实施例。基于本发明中的实施例，本领域普通技术人员在没有作出创造性劳动前提下所获得的所有其他实施例，都属于本发明保护的范围。