香兰基丁醚在制备治疗头屑和体癣产品中的应用的制作方法

文档序号:31447897发布日期:2022-09-07 12:24阅读:1167来源:国知局

1.本发明涉及医药技术领域,具体是香兰基丁醚在制备治疗头屑和体癣产品中的应用。


背景技术:

2.头皮屑是人体头部表皮细胞新陈代谢的产物,从基底层细胞代谢形成为无核、无生命的角质层,干燥的死亡细胞呈鳞状或薄片状而自动脱落,这俗称为头皮屑。头屑产生的根源是头皮生菌态平衡遭到破坏,其中过高的糠

孢子菌是一个主要原因。酮康唑是目前使用最广泛的抗糠

孢子菌,治疗头屑药物。但治疗效果不佳,而且极易复发。
3.人体浅部组织真菌病,是头部、手、脚、股等部位被红色毛癣菌等浅部真菌感染后,出现的以痒、皮肤破损、菌斑等特征的体癣。目前使用最广泛的药物是:硝酸咪康唑霜(达克宁)。硝酸咪康唑霜治疗存在起效时间慢,易发复反作等。因而需要寻找更高效的抑菌药,减少复发率。


技术实现要素:

4.本发明的目的在于提供一种香兰基丁醚在制备治疗头屑和体癣产品中的应用,以解决上述背景技术中提出的问题。
5.为实现上述目的,本发明提供如下技术方案:香兰基丁醚在制备治疗头屑和体癣产品中的应用,所述香兰基丁醚的质量浓度为0.1-5%。
6.作为本发明进一步的方案:所述香兰基丁醚的质量浓度为0.1-0.5%。
7.作为本发明进一步的方案:所述香兰基丁醚的质量浓度为0.5%。
8.作为本发明进一步的方案:所述产品包括药品和日化用品。
9.作为本发明进一步的方案:所述药品为膏体或喷雾。
10.作为本发明进一步的方案:所述日化用品为护发素、乳霜或精油。
11.香兰基丁醚分子式c
12h18
o3,别名:香草醇丁醚、香兰基丁基醚、2-甲氧基-4-(丁氧甲基)苯酚。cas为82654-98-6。
12.与现有技术相比,本发明的有益效果是:1、香兰基丁醚在0.1%浓度时,即有明显治疗头屑效果,通过体外抑菌实验发现,在0.1%-5%浓度时,对糠

孢子菌有明显的抑制效果,超过5%酮康唑。
13.2、香兰基丁醚在0.1%浓度时,即有明显治疗手、脚、股等部位体癣,通过体外抑菌实验发现,在0.1-5%浓度时,对红色毛癣菌、有明显的抑制效果,超过硝酸咪康唑霜(达克宁)。
14.3、通过人体实验,发现香兰基丁醚制成的护发素和乳霜可以有效减轻头皮屑和手脚癣,效果超过酮康唑和达克宁。
具体实施方式
15.下面结合具体实施方式对本专利的技术方案作进一步详细地说明。
16.实施例1一种含香兰基丁醚的护发素,护发素采用常规护发素配方:水、鲸蜡硬脂醇、环五聚二甲基硅氧烷、丙二醇、硬脂基三甲基氯化铵、氨端聚二甲基硅氧烷、羟乙基纤维素、硬脂基三甲基氯化铵;在护发素乳化形成乳液,温度降至50℃后,分三组,分别加入0.1%、0.5%和5%的香兰基丁醚,均质均匀备用。
17.实施例2一种含香兰基丁醚的乳霜,乳霜采用常规乳霜配方:水、角鲨烷、丙二醇、a165乳化剂、m68乳化剂;在乳霜乳化形成乳液,温度降至50℃后,分三组,分别加入0.1%、0.5%和5%的香兰基丁醚,均质均匀备用。
18.对比例1以现有的达克宁为对比例1。
19.对比例2以现有的5%酮康唑为对比例2。
20.实验例1对头皮屑、体癣相关真菌进行抑菌实验:菌株活化:马拉色菌用dixon培养基,并加入吐温80,甘油单油酸酯和脂肪酸,白念珠菌用肉汤培养基,红色毛癣菌、石膏样小孢子菌用沙堡弱琼脂培养基。
21.菌培养:取直径9cm培养皿,加入含5%琼脂的熔化培养液20ml。挑取菌落,溶于灭菌生理盐水,充分混合均匀,调节菌悬液浊度0.5-1.0od,相当于5
×
10
6-10
×
10
6 cfu/ml。吸取0.1ml菌悬液,均匀涂布于实验用培养基平板表面。
22.打孔加药:以直径7mm的打孔器在涂菌后的培养基上打孔,小心挑去孔内的琼脂,分别加入5%酮康唑乳膏、0.1%香兰基丁醚乳膏、0.5%香兰基丁醚乳膏、5%香兰基丁醚乳膏,使药膏与孔边缘相平,确保药膏没有加至孔外琼脂平面。
23.(4)培养:马拉色菌置32℃,其余菌株置28℃,培养7天。
24.(5)结果观察:观察各药膏孔周围抑菌圈并记录直径,每株菌同时做3个平板。
25.达克宁与香兰基丁醚对3种浅部真菌的抑菌圈(mm)比较(n=9)结果如下:浅部真菌达克宁0.1%香兰基丁醚0.5%香兰基丁醚5%香兰基丁醚红色毛癣菌15.3
±
2.5617.56
±
1.80

19.56
±
2.21
■■
23.25
±
3.20
■■
石膏样小孢子菌12.4
±
2.2413.42
±
1.41

17.28
±
2.31
■■
19.26
±
2.15
■■
白念珠菌18.7
±
3.1520.52
±
1.35

22.27
±
2.53
■■
25.57
±
3.54
■■
备注:

与达克宁组相比,p《0.05;
■■
与达克宁组相比,p《0.01。
26.酮康唑与香兰基丁醚对头皮屑相关真菌的抑菌圈(mm)比较(n=9)结果如下: 5%酮康唑0.1%香兰基丁醚0.5%香兰基丁醚5%香兰基丁醚糠

孢子菌15.36
±
3.2017.28
±
2.50

20.17
±
2.58
■■
25.35
±
3.16
■■
备注:

与酮康唑组相比,p《0.05;
■■
与达克宁组相比,p《0.01。
27.实验例2治疗手脚癣人体实验:30名脚气患者,根据病程和症状严重程度,平均分为达克宁
治疗组和香兰基丁醚治疗组,使两组患者病情相近。诊断参照《中国临床皮肤病学》中手足癣的诊断标准:发于手掌或足底,病情进展逐渐蔓延,皮疹主要表现为角化、干燥及鳞屑;红斑、丘疹、水疱、脓疱;指/趾间浸渍发白。
28.皮疹及瘙痒症状评分:参照《中药新药临床研究指导原则(试行)》中计分标准,采用4级评分法。瘙痒程度:无(0分),无瘙痒感觉;轻(1分),偶尔瘙痒,不用药,不影响工作、学习、生活;中(2分),阵发性瘙痒,时轻时重,影响睡眠、工作、学习、生活,需用药;重(3分),剧烈瘙痒,严重影响睡眠、工作、学习、生活。皮损情况:红斑、水疱、角化、皲裂、脱屑等,严重计3分,中度计2分,轻度计1分,无计0分。
29.分别给予达克宁霜和香兰基丁醚霜,每天在洗脚后抹药膏,1天2次,连续7天,观察起效时间、症状改善度、治愈度等指标。一个月后复诊观察复发率。
30.疗效评定标准:痊愈:皮损积分下降指数为100%,皮损、瘙痒全部消失,皮屑真菌镜检阴性;显效:皮损、瘙痒大部分消失,70%≤皮损积分下降指数《100%,皮损真菌镜检阴性;有效:皮损、瘙痒部分消失,30%≤皮损积分下降指数《70%,皮损真菌镜检结果为阴性或阳性;无效:与治疗前相比,各方面均无进步或病情继续加重,皮损积分下降指数《30%,皮损真菌镜检结果阳性。
31.两组治疗前后及治疗效果对比(n=15)结果如下: 治疗前症状评分治疗后症状评分平均起效时间治愈率30天后复发率达克宁治疗组6.52
±
1.542.58
±
1.51

2.560%33%香兰基丁醚6.76
±
1.360.70
±
0.26
▲■
1.5

90%

13%

备注:

与治疗前相比,p<0.01;

与达克宁组相比,p<0.01。
32.实验例3治疗头皮屑人体实验:30头中重度皮屑患者,根据病程和症状严重程度,平均分为酮康唑治疗组和香兰基丁醚治疗组(每组15例),两组患者病情相近。分别给予混有2%酮康唑洗剂、0.5%香兰基丁醚的护发素,洗净头发后,取适量护发素,涂抹在头发上,按摩3-5分钟以促进充分吸收,保留30分钟后再冲洗干净即可。连续7天,观察起效时间、症状改善度、治愈度等指标。
33.治愈标准:皮损或头屑完全消退,瘙痒消失;显效:皮损或头屑减少50%以上,瘙痒明显减轻;有效:皮损或头屑减少20%—50%,瘙痒减轻;无效:病情无变化。
34.两组治疗前后及治疗效果对比(n=15)结果如下: 治愈显效有效无效30天后复发酮康唑治疗组25622香兰基丁醚8

5202备注:

与酮康唑组相比,p<0.01。
35.对于本领域技术人员而言,显然本发明不限于上述示范性实施例的细节,而且在不背离本发明的精神或基本特征的情况下,能够以其他的具体形式实现本发明。因此,无论从哪一点来看,均应将实施例看作是示范性的,而且是非限制性的,本发明的范围由所附权利要求而不是上述说明限定,因此旨在将落在权利要求的等同要件的含义和范围内的所有
变化囊括在本发明内。
36.此外,应当理解,虽然本说明书按照实施方式加以描述,但并非每个实施方式仅包含一个独立的技术方案,说明书的这种叙述方式仅仅是为清楚起见,本领域技术人员应当将说明书作为一个整体,各实施例中的技术方案也可以经适当组合,形成本领域技术人员可以理解的其他实施方式。
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