本发明涉及口服药物释出系统,特别是一种改善以乙基纤维素为骨架的水溶性药物释放度的方法。
背景技术:
1、骨架性缓释片是目前临床上使用较多的口服缓释制剂种类之一。按其所采用的骨架材料不同,可以分为不容许骨架缓释片、蜡质骨架缓释片、亲水凝胶骨架缓释片和混合材料骨架缓释片等。其中,不溶性骨架缓释片,是以不溶于水或水溶性极小的高分子聚合物、无毒塑料为骨架材料制成的片剂,其药物释放主要分为散步消化液渗入骨架孔内,药物溶解和药物子骨架孔道释出。
2、乙基纤维素(ec)是纤维素链中的部分基被乙氧基取代的纤维素衍生物,是应用最广泛的水不溶性纤维素衍生物之一,可以应用于骨架缓释片的制备,但目前将其单独作为不容性骨架缓释片的骨架而进行的研究和应用很少,多是在混合材料骨架缓释片中作为阻滞剂、包衣剂等。因此研究以乙基纤维素作为骨架缓释片的骨架的药物时,处方工艺对水溶性药物释放的影响因素。
技术实现思路
1、本发明的目的在于通过处方工艺各自参数的细化影响分析,以乙基纤维素作为骨架水溶性药物的释放度提供了改善以乙基纤维素为骨架的水溶性药物释放度的方法将该方法用于以乙基纤维素为骨架的水溶性药物可以提高药物的释放度。
2、实现本发明目的的技术解决方案为:一种改善以乙基纤维素为骨架的水溶性药物释放度的方法,采用全粉末压片法制备药物片剂,乙基纤维素型号选用ecm70。
3、进一步的,随着乙基纤维素含量降低,释药速率升高;主药与乙基纤维素比例为1:2,药物释药速率最高。
4、进一步的,制备的片剂选用乙基纤维素硬度为27kg。
5、进一步的,制备的片剂选用乙基纤维素黏度为ec70m。
6、进一步的,药物释放速率随着乙基纤维素粒径的减小而变慢。
7、本发明与现有技术相比,其显著优点是:本发明从处方工艺、尤其是处方的角度,研究了ec作为骨架缓释片时对水溶性模型药物盐酸维拉帕米释放的影响,为ec作为水溶性药物的缓释片骨架的药物研发进行了摸索。
1.一种改善以乙基纤维素为骨架的水溶性药物释放度的方法,其特征在于:采用全粉末压片法制备药物片剂,乙基纤维素型号选用ecm70。
2.根据权利要求1所述的一种改善以乙基纤维素为骨架的水溶性药物释放度的方法,其特征在于:随着乙基纤维素含量降低,释药速率升高;主药与乙基纤维素比例为1:2,药物释药速率最高。
3.根据权利要求1所述的一种改善以乙基纤维素为骨架的水溶性药物释放度的方法,其特征在于:制备的片剂选用乙基纤维素硬度为27kg。
4.根据权利要求1所述的一种改善以乙基纤维素为骨架的水溶性药物释放度的方法,其特征在于:制备的片剂选用乙基纤维素黏度为ec70m。
5.根据权利要求1所述的一种改善以乙基纤维素为骨架的水溶性药物释放度的方法,其特征在于:药物释放速率随着乙基纤维素粒径的减小而变慢。
6.根据权利要求1所述的一种改善以乙基纤维素为骨架的水溶性药物释放度的方法,其特征在于:乙基纤维素选用上海卡乐康。
7.根据上述任一项所述的一种改善以乙基纤维素为骨架的水溶性药物释放度的方法,其特征在于:主药为盐酸维拉帕米。