一种治疗宫颈癌的中药组合物及其药物制剂与应用

本发明涉及中药，具体涉及一种治疗宫颈癌的中药组合物、其颗粒剂及制备方法和应用。

背景技术：

1、宫颈癌是常见的妇科生殖道恶性肿瘤之一，其在全球肿瘤的发病率及死亡率都高居第四位。现代医学研究表明，宫颈癌的发病机制主要与病毒感染、癌基因与抑癌基因、细胞周期调节、端粒与端粒酶等有关。《宫颈癌诊断与治疗指南》和《美国国立综合癌症网络指南》指出，宫颈癌治疗方法主要有手术治疗和放疗，化疗广泛应用于与手术、放疗配合的综合性治疗及晚期复发性宫颈癌的治疗。目前同步放、化疗是中、晚期宫颈癌治疗的一线方案，但存在毒副反应大，部分患者耐受性差等缺点。

2、祖国传统医学认为，宫颈癌主要归属于“癥瘕”、“阴疮”、“崩漏”、“带下病”等范畴。中医药在防治宫颈癌方面具有独特优势，多以扶正祛邪、活血散结为治则，佐以清热、祛湿、解毒。一方面可祛瘀消癥、软坚散结，另一方面可益气养阴，改善宫颈癌引起的不适症状，增强机体免疫，提高患者的生存期和生活质量，且毒副作用小。因此，从传统中医药中寻找和开发抗宫颈癌药物具有良好的发展潜力和重要的科学价值。

技术实现思路

1、本发明的目的在于提供一种治疗宫颈癌的中药组合物，其颗粒制剂及制备方法和应用。

2、本发明的第一方面，提供了一种治疗宫颈癌的中药组合物，由以下重量份的原料药制成：500～700份，蜀羊泉500～700份，当归150～210份，蒲黄300～420份，蒲公英200～280份，党参250～350份，黄芪150～210份。

3、作为优选配方，该中药组合物由以下重量份的原料药制成：白花蛇舌草600份，蜀羊泉600份，当归180份，蒲黄360份，蒲公英240份，党参300份，黄芪180份。

4、本发明的提供的该中药组合物是治疗宫颈癌的特色制剂，由白花蛇舌草、蜀羊泉、当归、蒲黄、蒲公英、党参、黄芪等7味药组成。本方系根据宫颈癌为“局部邪实，全身体虚，湿邪致病重浊而黏滞，易夹痰、夹瘀、夹毒凝集胞宫而致病”的中医核心病机，以清热解毒、消痛散结的白花蛇舌草和蜀羊泉为君药，缓解本病湿热毒邪之病机；以具清热利湿，解毒消肿之功效的当归、蒲黄、蒲公英等药为臣，消除本病瘀毒内蕴之病理因素；以调和脾胃、调理脏腑功能的党参、黄芪为佐使，起到益气扶正之效。诸药合用，共奏祛湿清热，解毒化瘀，益气和血之功。

5、现代研究证实白花蛇舌草具有广谱抗肿瘤作用，抗癌活性成分主要为蒽醌类、黄酮类和萜类等，通过抑制恶性肿瘤组织间质的形成，影响肿瘤细胞的增值，增强机体免疫功能等减缓肿瘤细胞的浸润和转移。蜀羊泉的主要活性成分为甾体皂苷类和生物碱等，具有抗肿瘤、抗炎和抗过敏等药理作用，能够有效抑制肿瘤细胞增殖。当归、蒲黄和蒲公英具有抗炎、抗病毒和抗肿瘤等药理作用。党参和黄芪主要通过增强机体免疫提高抗肿瘤效果。因此，本方在抑制肿瘤生长的基础上，具有抗病毒的作用，提高hpv转阴率；又具有抗炎作用，减轻宫颈局部炎症反应，改善宫颈糜烂程度；同时还可以提高机体的免疫力，改善带下及全身症状。处方中各味药物明确的现代药理学研究结果为将该方制备成符合现代生活需要的中药复方制剂提供了坚实的理论基础和试验依据。

6、关于本发明中药组合物的制剂形式，理论上可以为汤剂、颗粒剂、片剂等，但根据单次服用量看，优选颗粒剂。

7、本发明的治疗宫颈癌的中药颗粒剂服用量大(25g/次，每日2次)、含有大量糖分，不适合糖尿病等特殊人群需要、现有的质量标准粗糙，制剂稳定性差等缺点，采用现代制剂工艺，将其开发成服用方便、适用范围广、稳定性好等适应现代生活和社会发展需要的中药六类新药，将具有良好的社会效益与经济效益。

8、本发明的第二方面，提供了治疗宫颈癌的中药颗粒剂的制备方法，包括以下步骤：

9、(a)原料提取物干浸膏粉碎至细粉，过100目筛，将乳糖和干浸膏粉放于流化床的流化室中，通过调节风量至物料沸腾；

10、(b)物料经过预热后方可启动喷雾，当物料的温度达到45℃后，开雾化器，选用浓度是5％的hpmc作粘合剂，雾化器压力调整至0.1mpa，然后向流化室内喷入粘合剂，进行制粒；

11、(c)调节风机的转速为1700rpm，进风的温度为65℃，蠕动泵进料的速度依次为4、6、8hz，往颗粒机内进料；

12、(d)待颗粒成型后，需要继续用50℃的热风进行干燥，30分钟后，取出颗粒进行称重，分别把颗粒过10目筛及80目筛，最后进行整理收集可以过10目筛但是不能过80目筛的颗粒，分装即得。

13、进一步的，步骤(a)所述的原料提取物干浸膏的制备方法，包括以下步骤：

14、a、按配比称取白花蛇舌草、蜀羊泉、当归、蒲黄、蒲公英、党参、黄芪，加入药材重量12倍的蒸馏水煎煮，煎煮次数2次，煎煮时间为60分钟；

15、b、滤过煎煮液，滤液于90-95℃浓缩至相对密度为1：1.08～1.10，待冷至室温，加入乙醇调节醇沉浓度至73％；

16、c、室温静置24小时，滤过，滤液于50-60℃减压浓缩回收乙醇，浓缩成相对密度为1：1.25-1.30的浸膏；

17、d、再在60℃、1mpa下进行减压干燥，得到提取物干浸膏。

18、本发明的第三方面，提供一种如上所述的治疗宫颈癌的中药组合物在制备预防或治疗宫颈癌药物中的应用。该药物中，可以将上述中药颗粒剂作为唯一活性组分，也可以将其和其他药物联用共同作为活性组分。

19、本发明的有益效果如下：

20、1、本发明经药效学实验表明，对于宫颈癌移植瘤动物模型具有显著的治疗效果。

21、2、本发明在临床用于宫颈癌的治疗，疗效显著，且未见严重不良反应发生，安全可靠；

22、3、本发明将为宫颈癌的中医药治疗提供一种新的有效药物，丰富中药制剂学的研究内容，并为中药医院制剂向新药转化提供方法借鉴。

技术特征：

1.一种治疗宫颈癌的中药组合物，其特征在于，由以下重量份的原料药制成：白花蛇舌草500～700份，蜀羊泉500～700份，当归150～210份，蒲黄300～420份，蒲公英200～280份，党参250～350份，黄芪150～210份。

2.根据权利要求1所述的治疗宫颈癌的中药组合物，其特征在于，该中药组合物由以下重量份的原料药制成：白花蛇舌草600份，蜀羊泉600份，当归180份，蒲黄360份，蒲公英240份，党参300份，黄芪180份。

3.根据权利要求1所述的治疗宫颈癌的中药组合物，其特征在于：

4.根据权利要求3所述的治疗宫颈癌的中药组合物，其特征在于，所述的颗粒剂的制备方法包括以下步骤：

5.根据权利要求4所述的治疗宫颈癌的中药组合物，其特征在于，步骤a所述的原料提取物干浸膏的制备方法，包括以下步骤：

6.根据权利要求3所述的治疗宫颈癌的中药组合物，其特征在于：

7.权利要求1-3任一项所述的治疗宫颈癌的中药组合物在制备预防或治疗宫颈癌药物中的应用。

8.一种预防或治疗宫颈癌的药物，其特征在于，包括活性组分以及药学上可接受的辅料，所述活性组分以权利要求1-3任一项所述的治疗宫颈癌的中药组合物为唯一活性组分，或者将其和其他药物联用共同作为活性组分。

技术总结
本发明涉及医药技术领域，具体涉及一种治疗宫颈癌的中药组合物及其药物制剂与应用。该中药组合物由白花蛇舌草、蜀羊泉、当归、蒲黄、蒲公英、党参、黄芪组成，优选将其制备成颗粒剂形式。经药效学研究表明，本发明组合物对于宫颈癌移植瘤动物模型具有显著的治疗效果，在临床用于宫颈癌的治疗，疗效显著，且未见严重不良反应发生，安全可靠。本发明将为宫颈癌的中医药治疗提供一种新的有效药物，丰富中药制剂学的研究内容，并为中药医院制剂向新药转化提供方法借鉴。

技术研发人员：刘继勇,顾永卫,马超,郁建超,武鑫,李丹,唐晓萌,李爱雪
受保护的技术使用者：复旦大学附属肿瘤医院
技术研发日：
技术公布日：2024/1/12