一种抗肿瘤的PPC药物及其制备方法与应用与流程

本发明属于抗肿瘤，具体涉及一种抗肿瘤的ppc药物及其制备方法与应用。

背景技术：

1、高细胞毒性多肽ctp3是由哈尔滨吉象隆生物技术有限公司自主设计的多肽，其公开在专利一种杀灭肿瘤细胞的多肽及其应用(公开号是cn114133429a)中，主要存在毒性太大，且没有靶向性。高细胞毒性多肽ctp3虽然代谢快，但是仍会破坏体内正常细胞，对人体有伤害。

技术实现思路

1、本发明的目的是为了解决高细胞毒性多肽ctp3毒性太大，靶向性差的技术问题。

2、本发明提供一种抗肿瘤的ppc药物，将抗肿瘤的肽与靶向肽通过连接物连接获得的。

3、进一步地限定，抗肿瘤的肽的序列如下所示kllkkllkkllkkllkk-nh2。

4、进一步地限定，所述连接键为可断裂的二硫键。

5、进一步地限定，所述可断裂的二硫键的结构为

6、进一步地限定，所述靶向肽为c[c(rgd)nc]，n≥2的正整数。

7、进一步地限定，靶向肽为c[cys-asp-gly-arg-arg-gly-asp-cys]，c[cys-(arg-gly-asp)n-cys]，靶向肽中功能重复的单元结构为当n＝2时，靶向肽结构为

8、进一步地限定，抗肿瘤的ppc药物的结构为

9、

10、本发明提供上述的抗肿瘤的ppc药物在制备杀灭肿瘤细胞中的应用。

11、进一步地限定，所述肿瘤细胞为人非小细胞肺癌细胞、人原位胰腺腺癌细胞、人胰腺癌细胞、人胰腺癌细胞和人脑胶质瘤细胞。

12、有益效果：本发明的ppc药物，对比原型ctp3(kllkkllkkllkkllkk)，具有靶向性，增强药物定向杀伤肿瘤细胞的能力，并且对肿瘤细胞的抑制能力更佳；采用本发明的linker，将靶向多肽与ctp3有效连接，降低了ctp3的毒性，降低对正常细胞的破坏力，更利于给药，同时解决了药物传递问题，二硫键接头在细胞内断裂释放出药物，提高了生物利用度。

13、ctp3是高毒性的多肽，对细胞杀伤没有选择性，即正常细胞与癌细胞均可杀伤，因此无法成药，所以本发明，在ctp3的基础上，增加可断裂的靶向肽，降低其毒性，使其在人体内不破坏正常细胞，同时，靶向肽使其在指定部位聚集，进入癌细胞后，连接臂断裂，ctp3再现高毒性，杀灭癌细胞。所以，ctp3改构后的新化合物可作为药物来研究与使用。

技术特征：

1.一种抗肿瘤的ppc药物，其特征在于，将抗肿瘤的肽与靶向肽通过连接物连接获得的。

2.根据权利要求1所述的抗肿瘤的ppc药物，其特征在于，抗肿瘤的肽的序列如下所示kllkkllkkllkkllkk-nh2。

3.根据权利要求1所述的抗肿瘤的ppc药物，其特征在于，所述连接键为可断裂的二硫键。

4.根据权利要求3所述的抗肿瘤的ppc药物，其特征在于，所述可断裂的二硫键的结构为

5.根据权利要求1所述的抗肿瘤的ppc药物物，其特征在于，所述靶向肽为c[c(rgd)nc]，n≥2的正整数。

6.根据权利要求5所述的抗肿瘤的ppc药物，其特征在于，靶向肽为c[cys-asp-gly-arg-arg-gly-asp-cys]，靶向肽的结构为

7.根据权利要求1所述的抗肿瘤的ppc药物，其特征在于，抗肿瘤的ppc药物的结构为

8.权利要求1-7任一项所述的抗肿瘤的ppc药物在制备杀灭肿瘤细胞中的应用。

9.根据权利要求8所述的应用，其特征在于，所述肿瘤细胞为人非小细胞肺癌细胞、人原位胰腺腺癌细胞、人胰腺癌细胞、人胰腺癌细胞和人脑胶质瘤细胞。

技术总结
本发明一种抗肿瘤的PPC药物及其制备方法与应用，属于抗肿瘤技术领域。为了解决高细胞毒性多肽CTP3毒性太大，靶向性差的技术问题。本发明提供一种抗肿瘤的PPC药物，将抗肿瘤的肽与靶向肽通过连接物连接获得的。本发明的PPC药物，对比原型CTP3，具有靶向性，增强药物定向杀伤肿瘤细胞的能力，并且对肿瘤细胞的抑制能力更佳；采用本发明的Linker，将靶向多肽与CTP3有效连接，降低了CTP3的毒性，更利于给药，同时解决了药物传递问题，二硫键接头在细胞内断裂释放出药物，提高了生物利用度。

技术研发人员：杨文龙,付晓明,赵彩红,杨桦,李国兴,王丽莉,苏宏健,田辉,冷青,高云龙,王艳
受保护的技术使用者：哈尔滨吉象隆生物技术有限公司
技术研发日：
技术公布日：2024/1/14