化合物Parimifasor在制备抗肿瘤药物中的应用

本发明属于医药领域，具体涉及一种化合物parimifasor在制备抗肿瘤药物中的应用。

背景技术：

1、恶性肿瘤是导致患者死亡的最主要原因之一，而且其发病率呈逐年上升趋势，患病人群也越来越年轻化，严重威胁着人类健康，也给国家和社会造成了巨大的负担。目前，肿瘤治疗措施主要包括手术治疗、放疗、化疗、靶向治疗和免疫治疗等。在肿瘤临床治疗过程中，往往需要不同治疗方案和药物的联合。因此，持续发掘潜在的肿瘤治疗药物是急需解决的重要课题，也为肿瘤患者提供更多的可能性。

2、化合物parimifasor是一种免疫调节剂，具有抗炎活性。目前尚未有任何关于parimifasor和肿瘤的相关研究。

技术实现思路

1、为了弥补现有技术的不足，本发明提供一种化合物parimifasor在制备抗肿瘤药物中的应用。

2、本发明所述的化合物parimifasor结构式如下所示：

3、

4、经体外抗肿瘤活性筛选结果表明，化合物parimifasor具有广谱的抗肿瘤活性，对人胶质母细胞瘤(ln229)、结肠癌(hct-116)、肺腺癌(h1299)、大细胞肺癌(nci-h460)、肾透明细胞癌(786-o)、骨肉瘤(143b)、食管癌(kyse140)、胰腺癌(panc-1)、胆管细胞型肝癌(hccc-9810)、宫颈癌(hela)、肝细胞肝癌(hepg2)、纤维肉瘤(ht-1080)、胃癌(hgc-27)、膀胱移行细胞癌(um-uc-3)和黑色素瘤(a375)细胞系均表现出较强的抑制活性，其ic50值分别为0.07μm、0.19μm、0.30μm、3.24μm、0.43μm、0.68μm、0.23μm、0.24μm、0.41μm、0.14μm、1.67μm、0.29μm、1.30μm、0.63μm、0.21μm。因此，所述的化合物parimifasor或其药学上可接受的盐具有制备抗肿瘤药物的应用，更为具体的，所述的抗肿瘤药物为如下药物中的至少一种：治疗抗胶质母细胞瘤药物，抗结肠癌药物，抗肺腺癌药物，抗大细胞肺癌药物，抗肾透明细胞癌药物，抗骨肉瘤药物，抗食管癌药物，抗胰腺癌药物，抗胆管细胞型肝癌药物，抗宫颈癌药物，抗肝细胞肝癌药物，抗纤维肉瘤药物，抗胃癌药物，抗膀胱移行细胞癌药物，抗黑色素瘤药物。

5、所述的抗肿瘤药物，包含有效剂量的parimifasor或其药学上可接受的盐，以及药学上可接受的载体、赋形剂和/或辅料。

6、药学上可接受的载体为本领域内公知的各种载体，按照本领域内公知的方法制备。例如：稀释剂、赋形剂如水等；粘合剂如纤维素衍生物、明胶、聚乙烯吡咯烷酮等；填充剂如淀粉等；崩裂剂如碳酸钙、碳酸氢钠等。

7、药学上可接受的辅料包括本领域内常规使用的各种辅料，例如甜味剂、缓冲剂、助溶剂、着色剂香料或其他材料。

8、所述的化合物parimifasor或其药学上可接受的盐可与一种或多种固体和/或液体药物赋形剂和/或辅料结合，制成可为人药使用的适当使用形式或剂量形式。

9、所述的抗肿瘤药物可制成多种剂型的制剂，例如，片剂、胶囊、丸剂、注射剂、缓释制剂或控释制剂。

10、本发明具有以下有益效果：本发明通过体外抗肿瘤试验，发现化合物parimifasor对15种不同类型的肿瘤细胞系均具有较好的抗肿瘤活性，可将其用于制备广谱的抗肿瘤药物，具有良好的开发前景。

技术特征：

1.化合物parimifasor或其药学上可接受的盐在制备抗肿瘤药物中的应用，其特征在于：所述的化合物parimifasor的结构式如式(i)所示：

2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于：所述的抗肿瘤药物为如下药物中的至少一种：治疗抗胶质母细胞瘤药物，抗结肠癌药物，抗肺腺癌药物，抗大细胞肺癌药物，抗肾透明细胞癌药物，抗骨肉瘤药物，抗食管癌药物，抗胰腺癌药物，抗胆管细胞型肝癌药物，抗宫颈癌药物，抗肝细胞肝癌药物，抗纤维肉瘤药物，抗胃癌药物，抗膀胱移行细胞癌药物，抗黑色素瘤药物。

3.根据权利要求1所述的应用，其特征在于：所述的抗肿瘤药物包含有效剂量的parimifasor或其药学上可接受的盐。

4.根据权利要求3所述的应用，其特征在于：所述的抗肿瘤药物还包含药学上可接受的载体、赋形剂和/或辅料。

5.根据权利要求1所述的应用，其特征在于：所述的抗肿瘤药物的剂型为片剂、胶囊、丸剂、注射剂、缓释制剂或控释制剂。

6.一种药物组合物，其特征在于：包含药物有效量的结构式如式(i)所示的化合物parimifasor或其药学上可接受的盐。

7.根据权利要求6所述的药物组合物，其特征在于：还包含药学上可接受的载体、赋形剂和/或辅料。

技术总结
本发明公开了化合物Parimifasor在制备抗肿瘤药物中的应用，属于医药领域。本发明通过体外抗肿瘤实验发现，化合物Parimifasor具有广谱的抗肿瘤活性，对人胶质母细胞瘤(LN229)、结肠癌(HCT‑116)、肺腺癌(H1299)、大细胞肺癌(NCI‑H460)、肾透明细胞癌(786‑O)、骨肉瘤(143B)、食管癌(KYSE140)、胰腺癌(PANC‑1)、胆管细胞型肝癌(HCCC‑9810)、宫颈癌(Hela)、肝细胞性肝癌(HepG2)、纤维肉瘤(HT‑1080)、胃癌(HGC‑27)、膀胱移行细胞癌(UM‑UC‑3)和黑色素瘤(A375)细胞系均表现出较强的抑制活性，有望开发成为一种新型广谱的抗肿瘤药物。

技术研发人员：李凯,张愈甜,王倩,卞华
受保护的技术使用者：南阳理工学院
技术研发日：
技术公布日：2024/1/14