一种人参皂苷脂质体及其制备方法

本发明涉及脂质体制备，尤其涉及一种人参皂苷脂质体及其制备方法。

背景技术：

1、人参为五加科多年生草本植物，是中国最古老的传统药材之一，已经有几千年的应用历史。东北资源尤为丰富。人参中的主要有效成分为人参皂苷。人参皂苷rh2更可以调节葡萄糖吸收、干预葡萄糖运转和葡萄糖处理，改善胰岛素分泌和结合等方式来改善高血糖现象。因此，人参皂苷rh2成了食品、医药等领域的研究热点。但是口服人参皂苷rh2利用度低，药物释放率差等诸多问题亟待解决。

2、传统直接食用人参皂苷产品的方法，会造成大量的浪费，无法合理、高效应用，无法应准定位。将人参皂苷包埋在脂质体内部，能够保护人参皂苷，脂质体能防止物质降解、增加细胞内吸收、延长人参皂苷释放时间和精准靶向机制优化人参皂苷在应用部位的位置的作用。

3、脂质体作为一种良好的递送系统，与生物膜类似，具有显著的生物相容性、生物降解性和低毒性等特性。脂质体还具有靶向性、可控性、亲和性、缓释性、无毒性、长效性和稳定性等特点。它得应用前景非常广阔。而目前并没有公开将rh2包埋于脂质体内部并应用于降血糖、抗氧化等领域的报道。

技术实现思路

1、本发明为解决上述问题，提供一种人参皂苷脂质体及其制备方法。

2、本发明第一目的在于提供一种人参皂苷脂质体，包括下列重量份的组分：人参皂苷1份、大豆卵磷脂5~20份、胆固醇5~20份；所述人参皂苷为芯材，所述大豆卵磷脂和所述胆固醇为壁材。

3、优选的，人参皂苷为(s)-rh2和/或(r)-rh2。

4、优选的，大豆卵磷脂10~20份、胆固醇10~20份；所述人参皂苷脂质体的包封率大于79%，粒径≤150nm。

5、优选的，大豆卵磷脂与胆固醇的质量比为1:1；所述人参皂苷脂质体的粒径≤120nm。

6、本发明第二目的在于提供一种人参皂苷脂质体的制备方法，具体包括如下步骤：

7、s1、称取大豆卵磷脂5~20份、胆固醇5~20份置于容器中，加入有机溶剂，混匀；将混合物在45~55℃、50~100rpm条件下旋转蒸发完全去除有机溶剂，在容器壁上形成均匀的膜；

8、s2、称取人参皂苷1份溶于磷酸盐缓冲溶液，加入至步骤s1的容器中，在45~55℃、50~100rpm条件下旋转蒸发并进行水合处理；

9、s3、水合处理直到容器壁上的膜被完全洗脱后，进行冰水浴超声处理，超声功率200w，超声时间8~15min；

10、s4、超声后将溶液在5000~8000rpm下离心8~15min以去除游离的人参皂苷，获得人参皂苷脂质体混悬液；

11、s5、将人参皂苷脂质体混悬液进行干燥，得到固态的人参皂苷脂质体。

12、优选的，水合处理的时间为25~35min；所述旋转蒸发的温度为50~55℃、60~80rpm。

13、优选的，步骤s5中的干燥为冷冻干燥或喷雾干燥。

14、优选的，步骤s1中的有机溶剂选自甲醇、乙醇、乙醚、丙酮、氯仿中的一种或多种。

15、优选的，人参皂苷的制备方法包括如下步骤：

16、s201、取人参药材粉末适量，过40目筛，按人参药材粉末与乙醇溶液的体积质量比30ml：1g的比例加入浓度70%的乙醇溶液，加热回流提取2次，提取温度75~85℃，提取时间50~70min；

17、s202、过滤、浓缩、干燥，即得人参皂苷提取物；

18、s203、对人参皂苷提取物进行分离、纯化，得人参皂苷。

19、本发明第三目的在于提供一种人参皂苷脂质体在制备降血糖产品中的应用，所述降血糖产品为片剂、胶丸、口服液、注射剂、气雾剂或滴剂。

20、与现有技术相比，本发明能够取得如下有益效果：

21、（1）薄膜水合超声波结合法制备人参皂苷脂质体，与传统方法相比，制备的人参皂苷脂质体包封率高，人参皂苷被成功包埋于脂质体内部，良好的保护了人参皂苷，减少其被破坏和浪费，分散更加均匀，脂质体的多分散指数pdi＜0.2；

22、（2）人参皂苷脂质体具有降血糖的作用：高血糖模型大鼠在给予人参皂苷脂质体之后，生存状态良好，血糖值显著下降，表明人参皂苷具有降血糖的作用，可以用于制备降血糖的产品；

23、（3）抗氧化实验测试表明，人参皂苷脂质体具有清除dpph·自由基的能力，具有一定的抗氧化活性；清除dpph·自由基的速度快。

24、（4）该方法制备工艺简单、操作条件温和。

技术特征：

1.一种人参皂苷脂质体，其特征在于，包括下列重量份的组分：人参皂苷1份、大豆卵磷脂5~20份、胆固醇5~20份；所述人参皂苷为芯材，所述大豆卵磷脂和所述胆固醇为壁材。

2.根据权利要求1所述的一种人参皂苷脂质体，其特征在于：所述人参皂苷为(s)-rh2和/或(r)-rh2。

3.根据权利要求2所述的一种人参皂苷脂质体，其特征在于：所述大豆卵磷脂10~20份、胆固醇10~20份；所述人参皂苷脂质体的包封率大于79%，粒径≤150nm。

4.根据权利要求3所述的一种人参皂苷脂质体，其特征在于：所述大豆卵磷脂与胆固醇的质量比为1:1；所述人参皂苷脂质体的粒径≤120nm。

5.权利要求1所述的一种人参皂苷脂质体的制备方法，其特征在于，具体包括如下步骤：

6.根据权利要求5所述的一种人参皂苷脂质体的制备方法，其特征在于：所述水合处理的时间为25~35min；所述旋转蒸发的温度为50~55℃、60~80rpm。

7.根据权利要求6所述的一种人参皂苷脂质体的制备方法，其特征在于：所述步骤s5中的干燥为冷冻干燥或喷雾干燥。

8.根据权利要求7所述的一种人参皂苷脂质体的制备方法，其特征在于：所述步骤s1中的有机溶剂选自甲醇、乙醇、乙醚、丙酮、氯仿中的一种或多种。

9.根据权利要求8所述的一种人参皂苷脂质体的制备方法，其特征在于，所述人参皂苷的制备方法包括如下步骤：

10.权利要求1所述的一种人参皂苷脂质体在制备降血糖产品中的应用，其特征在于：所述降血糖产品为片剂、胶丸、口服液、注射剂、气雾剂或滴剂。

技术总结
本发明涉及脂质体制备技术领域，尤其涉及一种人参皂苷脂质体及其制备方法。脂质体包括下列重量份的组分：人参皂苷1份、大豆卵磷脂5~20份、胆固醇5~20份；所述人参皂苷为芯材，所述大豆卵磷脂和所述胆固醇为壁材。制备方法包括：称取大豆卵磷脂、胆固醇，加入有机溶剂，混匀；将混合物旋转蒸发完全去除有机溶剂，在容器壁上形成均匀的膜；称取人参皂苷溶于磷酸盐缓冲溶液，加入至容器中，旋转蒸发并进行水合处理，直到膜被完全洗脱后，进行冰水浴超声处理；超声后将溶液离心以去除游离的人参皂苷，干燥，得到固态的人参皂苷脂质体。优点在于：脂质体的包封率高，粒径较小，分散性好，具有降血糖的作用。

技术研发人员：刘俊梅,王明慧,潘鹏远,李琢伟,刘铮,姜欣彤,金哲顺,潘荣,袁梦佳,李沁烊
受保护的技术使用者：吉林农业大学
技术研发日：
技术公布日：2024/1/16