华蟾素化合物白蛋白纳米药物及其制备方法和用途

本发明属于药剂制物，具体涉及华蟾素化合物白蛋白纳米药物及其制备方法和用途。

背景技术：

1、华蟾素中的蟾蜍灵是多羟基甾体类，近年来发现它具有诱导肿瘤细胞分化和凋亡的作用，i l-2主要是由t辅助淋巴细胞产生的细胞因子，具有较强的免疫增强作用，用华蟾素对经植物血凝素刺激的小鼠脾淋巴细胞作用48h后，发现i l-2分泌量随着华蟾素剂量的升高而相应增高，并可增加lak细胞的杀伤活性。刘祥胜等的研究亦证实华蟾素能促进脾淋巴细胞分泌il-2，从而增强t细胞免疫功能，提高对肿瘤细胞的杀伤力。由此可见，该药可能是通过增强机体对肿瘤的免疫功能而实现其抗癌作用的。

2、申请人研究发现，单独的华蟾素应用于肿瘤治疗时，其释放性能有限，治疗效果不佳，但是结合纳米药物制得的华蟾素化合物白蛋白纳米药物能明显提高肿瘤的治疗功能，对此，发明人提出一种华蟾素化合物白蛋白纳米药物及其制备方法和用途。

技术实现思路

1、本发明的目的在于提供华蟾素化合物白蛋白纳米药物及其制备方法和用途，以解决单独的华蟾素应用于肿瘤治疗时，其释放性能有限，治疗效果不佳的问题。

2、为实现上述目的，本发明提供如下技术方案：

3、华蟾素化合物白蛋白纳米药物，按质量成分比包括：华蟾素粉末1～2份、人血清白蛋白10～15份、维生素c粉末1～2、有机溶剂和超纯水20～30份

4、所述有机溶剂为乙醇和二甲基亚砜中的一种。

5、华蟾素化合物白蛋白纳米药物的制备方法，包括以下步骤：

6、s1、华蟾素溶解：将华蟾素粉末溶解在有机溶剂中，利用磁力搅拌器，300～400rpm，30～40min，以便完全溶解，得到华蟾素溶液；

7、s2、白蛋白溶液制备：将人血清白蛋白粉末加入超纯水中，通过磁力搅拌器，300～400rpm，30～40min搅拌直到白蛋白完全溶解，得到白蛋白溶液；

8、s3、维生素c添加：向s2中的所述白蛋白溶液中添加维生素c粉末，以实现维生素c的共包封，得到混合白蛋白溶液；

9、s4、将华蟾素和白蛋白混合：将s1中的所述华蟾素溶液慢慢滴加到s3中的所述混合白蛋白溶液中，使用磁力搅拌器进行搅拌，300～400rpm，50～60min，确保充分混合；

10、s5、超声处理：使用超声设备对混合物进行超声处理，以将华蟾素和维生素c均匀分散在白蛋白中，形成纳米药物颗粒；

11、s6、离心分离：使用高速离心机，将混合物在5000～6000rpm，10～15min下进行离心分离，以去除未包封的华蟾素颗粒和其他不需要的杂质，收集上清液，所述上清液中包含了白蛋白包封的纳米华蟾素和维生素c；

12、s7、冷冻干燥：将s6中得到的上清液进行冷冻干燥，以获得华蟾素化合物白蛋白纳米药物粉末；

13、s8、表征和分析：使用动态光散射(dls)和透射电子显微镜(tem)的技术进行粒径分析；使用高效液相色谱法(hplc)测定华蟾素和维生素c的载荷量测定；使用体外释放实验来进行药物释放研究。

14、上述华蟾素化合物白蛋白纳米药物的制备方法所制得的华蟾素化合物白蛋白纳米药物在治疗肿瘤中的用途。

15、与现有技术相比，本发明的有益效果是：

16、(1)本发明制得的华蟾素化合物白蛋白纳米药物包括维生素c，其能够对纳米药物提供抗氧化保护，提高了纳米药物的药性，通过对华蟾素化合物白蛋白纳米药物进行表征和分析，可以得出华蟾素载荷量，并根据体外释放实验，得出药物释放过程和性能，便于对制剂处方进行调整和优化，安全稳定，具有很好的疗效，通过体外肿瘤实验，得出本发明的华蟾素化合物白蛋白纳米药物在治疗肿瘤中有很好的功能和应用。

技术特征：

1.华蟾素化合物白蛋白纳米药物，其特征在于，按质量成分比包括：华蟾素粉末1～2份、人血清白蛋白10～15份、维生素c粉末1～2、有机溶剂和超纯水20～30份。

2.根据权利要求1所述的华蟾素化合物白蛋白纳米药物，其特征在于：所述有机溶剂为乙醇和二甲基亚砜中的一种。

3.根据权利要求1～2所述的华蟾素化合物白蛋白纳米药物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

4.根据权利要求3所述的华蟾素化合物白蛋白纳米药物的制备方法，其特征在于，所制得的华蟾素化合物白蛋白纳米药物在治疗肿瘤中的用途。

技术总结
本发明涉及药剂制物技术领域，具体公开了华蟾素化合物白蛋白纳米药物及其制备方法和用途，药物组成按成分质量比包括：华蟾素粉末1～2份、人血清白蛋白10～15份、维生素C粉末1～2、有机溶剂和超纯水20～30份；本发明制得的华蟾素化合物白蛋白纳米药物包括维生素C，其能够对纳米药物提供抗氧化保护，提高了纳米药物的药性，通过对华蟾素化合物白蛋白纳米药物进行表征和分析，可以得出华蟾素载荷量，并根据体外释放实验，得出药物释放过程和性能，便于对制剂处方进行调整和优化，安全稳定，具有很好的疗效，通过体外肿瘤实验，得出本发明的华蟾素化合物白蛋白纳米药物在治疗肿瘤中有很好的功能和应用。

技术研发人员：刘星言,杨慧龄
受保护的技术使用者：广东医科大学
技术研发日：
技术公布日：2024/1/15