一种增加盐酸多西环素抑菌效果的可溶性粉制备方法与流程

文档序号:36647452发布日期:2024-01-06 23:30阅读:33来源:国知局

本发明属于化工,具体涉及一种增加盐酸多西环素抑菌效果的可溶性粉制备方法。


背景技术:

1、盐酸多西环素是一种广谱半合成四环素类抗生素,主要用于敏感的革兰阳性菌和革兰阴性杆菌所致的上呼吸道感染、扁桃体炎、胆道感染、淋巴结炎、蜂窝组炎等,也用于治疗斑疹伤寒、羌虫病、支原体肺炎等,尚可用于治疗霍乱,也可用于预防恶性疟疾和钩端螺旋体感染。该药水溶性强,吸收好,分布广,临床应用较多且效果好。兽药临床主要用于畜禽呼吸道疾病,大肠杆菌,沙门氏菌等的治疗。

2、盐酸多西环素在干燥条件下稳定,但是在酸性和碱性环境下不够稳定容易发生水解,进而导致盐酸多西环素药物有效含量降低,抑菌效果变差,因此需要使用粉末制药保持盐酸多西环素的稳定,同时盐酸多西环素的作用效果需要注意注射次数和注射计量,如果服用剂量少,盐酸多西环素到达小肠吸收部位的数量较少,抗菌效果差,如果服用剂量多,盐酸多西环素虽然到达小肠吸收部位的数量较多,但是大剂量盐酸多西环素对于服用畜禽造成的副作用较大,甚至导致畜禽死亡,因此如何保证小剂量多西环素发挥重要作用成为当前重要研究方向之一。


技术实现思路

1、本发明的目的在于提供一种增加盐酸多西环素抑菌效果的可溶性粉制备方法,以解决上述背景技术中提出的问题。

2、为实现上述目的,本发明提供如下技术方案:

3、一种增加盐酸多西环素抑菌效果的可溶性粉制备方法,具体包括以下步骤:

4、s1、利用现有工艺制备盐酸多西环素,然后将氨解成盐段过滤得到的滤饼烘干磨粉,收集磨粉作为盐酸多西环素粉末原料;

5、s2、取用盐酸多西环素粉末作为主料,另选用抗菌肽、硫代硫酸钠、甘露醇、牛至油、无水乳糖、羧甲基淀粉钠、磺酸和微粉硅胶为辅料,将主料与辅料混合均匀制备得到药粉;

6、s3、取用空白丸芯,将药粉压制在空白丸芯周围形成药物层,再在药物层外部包括肠溶衣层形成药丸,药丸粒径控制为2—4mm。

7、优选的,在所述s2中,主料与辅料的重量比为1:9或者5:5。

8、优选的,所述s2中,药粉还可使用成核技术或者聚结技术形成微丸,且所述药粉微丸粒径为180—200μm。

9、优选的,在所述s2中,无水乳糖作为稀释剂、羧甲基淀粉钠作为崩解剂、微粉硅胶作为助流剂。

10、优选的,在所述s2中,主料与辅料按照比重配置完成后,将混合物料转移至流化床物料容器内部,加入纯化水搅拌溶解,开启流化床,控制流化床进风温度为190-210℃,进风量为1700—1900m3/h,进液速度为20-25rmp,得到药粉颗粒,再将药粉颗粒通过喷雾装置滴加丙二醇,混合均匀后得到盐酸多西环素可溶性粉。

11、优选的,在所述s2中,所用辅料重量配比为:抗菌肽10-20质量分、硫代硫酸钠2-3质量分、甘露醇2-5质量分、牛至油2-5质量分、无水乳糖3-5质量分、羧甲基淀粉钠3-5质量分、磺酸2-5质量分和微粉硅胶3-5质量分。

12、优选的,在所述s3中,空白丸芯采用蔗糖丸芯或者微晶纤维素丸芯。

13、与现有技术相比,本发明的有益效果是:

14、本发明采用盐酸多西环素作为主料,另采用抗菌肽、硫代硫酸钠、甘露醇、磺酸和牛至油作为辅料,抗菌肽作为强壮剂能够和牛至油配合有效促进盐酸多西环素的效用,同时采用硫代硫酸钠作为抗氧剂,能够有效减少盐酸多西环素被氧化分解的剂量,进一步维持盐酸多西环素的作用效果,最后采用肠溶衣形式包裹混合药粉,使得盐酸多西环素到达小肠吸收部位时仍然维持较多的剂量,保持较好的作用效果,同时抗菌肽、磺酸和牛至油配合能够增加盐酸多西环素的作用效果,能够以较低的剂量取得较好的治疗效果,本申请中的药粉还能够采取成核技术或者聚结技术形成微丸,微丸能够有效降低盐酸多西环素对消化道的刺激,同时也能够有利于盐酸多西环素的吸收,提高生物利用度。



技术特征:

1.一种增加盐酸多西环素抑菌效果的可溶性粉制备方法,其特征在于,具体包括以下步骤:

2.根据权利要求1所述的一种增加盐酸多西环素抑菌效果的可溶性粉制备方法,其特征在于:在所述s2中,主料与辅料的重量比为1:9或者5:5。

3.根据权利要求2所述的一种增加盐酸多西环素抑菌效果的可溶性粉制备方法,其特征在于:所述s2中,药粉还可使用成核技术或者聚结技术形成微丸,且所述药粉微丸粒径为180—200μm。

4.根据权利要求3所述的一种增加盐酸多西环素抑菌效果的可溶性粉制备方法,其特征在于:在所述s2中,无水乳糖作为稀释剂、羧甲基淀粉钠作为崩解剂、微粉硅胶作为助流剂。

5.根据权利要求4所述的一种增加盐酸多西环素抑菌效果的可溶性粉制备方法,其特征在于:在所述s2中,主料与辅料按照比重配置完成后,将混合物料转移至流化床物料容器内部,加入纯化水搅拌溶解,开启流化床,控制流化床进风温度为190-210℃,进风量为1700—1900m3/h,进液速度为20-25rmp,得到药粉颗粒,再将药粉颗粒通过喷雾装置滴加丙二醇,混合均匀后得到盐酸多西环素可溶性粉。

6.根据权利要求5所述的一种增加盐酸多西环素抑菌效果的可溶性粉制备方法,其特征在于:在所述s2中,所用辅料重量配比为:抗菌肽10-20质量分、硫代硫酸钠2-3质量分、甘露醇2-5质量分、牛至油2-5质量分、无水乳糖3-5质量分、羧甲基淀粉钠3-5质量分、磺酸2-5质量分和微粉硅胶3-5质量分。

7.根据权利要求6所述的一种增加盐酸多西环素抑菌效果的可溶性粉制备方法,其特征在于:在所述s3中,空白丸芯采用蔗糖丸芯或者微晶纤维素丸芯。


技术总结
本发明涉及化工领域,具体公开了一种增加盐酸多西环素抑菌效果的可溶性粉制备方法;本发明采用盐酸多西环素作为主料,另采用抗菌肽、硫代硫酸钠、甘露醇和牛至油、磺酸作为辅料,磺酸作为强壮剂能够和牛至油配合有效促进盐酸多西环素的效用,同时采用硫代硫酸钠作为抗氧剂,能够有效减少盐酸多西环素被氧化分解的剂量,进一步维持盐酸多西环素的作用效果,最后采用肠溶衣形式包裹混合药粉,使得盐酸多西环素到达小肠吸收部位时仍然维持较多的剂量,保持较好的作用效果,同时抗菌肽和牛至油配合能够增加盐酸多西环素的作用效果,能够以较低的剂量取得较好的治疗效果。

技术研发人员:张华,陈磊,安晓珂,徐兵,王学彬,安慧,付旭东,东贤,曹航,李坤
受保护的技术使用者:河北利华药业有限公司
技术研发日:
技术公布日:2024/1/5
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