口溶膜组合物及其应用的制作方法

本发明涉及口溶膜，具体而言，涉及口溶膜组合物及其应用。

背景技术：

1、口溶膜剂可以直接在舌下、牙龈、荚膜等不同部位贴附，经过黏膜吸收，快速入血，降低肠胃道对药物的代谢损失以及低肠胃道损伤，克服了传统片剂对主动吞咽、用水送服的短板缺陷。对于靶向神经、血管、肺动脉乃至心脏的药物，例如，提神醒脑的药物，口腔局部起效的药物或成分、需要避开肠胃代谢、肝门代谢的药物或者成分的递送，口溶膜是一个非常好的递送途径。

2、然而，传统口溶膜剂大部分膜材为纤维素类，为快速崩解或者溶解膜片，或者为不溶解膜片，即释放时间多数为1min以内或者2h以上，甚至不溶解。对于有一些过快释放引起使用者不适感知的药物或者成分，以及一些需要一定的起效量的药物或者成分，乃至一些需要在口腔驻留10min、30min乃至更长时间的药物或者成分，传统膜剂无法满足上述使用需求。

3、如何控制活性组分释放或驻留时间是研发口溶膜的难点。

技术实现思路

1、为了解决上述问题，本发明的第一目的在于提供一种口溶膜组合物，包括成膜剂、增塑剂和目标释放物；

2、其中，成膜剂包括果胶和多糖骨架。

3、本申请发现将果胶、多糖骨架作为基础成膜材料，和增塑剂配合使用，可以通过调整果胶的投料比，调控膜材的唾液溶解时限和目标释放物的体外释放时间，从而实现目标释放物在口腔的长效释放。

4、在其中一个实施例中，组合物满足以下特征(1)～(5)中的至少一种；

5、(1)成膜剂还包括黄原胶和明胶中的至少一种；

6、(2)增塑剂包括甘油和聚乙二醇中的至少一种；

7、(3)组合物还包括乳化剂、矫味剂和调香剂中的至少一种；

8、(4)目标释放物包括水溶性目标释放物和油溶性目标释放物中的至少一种；

9、(5)目标释放物包括尼古丁盐、咖啡碱、褪黑素和绿原酸中的至少一种；

10、(6)所述多糖骨架来自于普鲁兰多糖、纤维素及其衍生物、壳聚糖和淀粉及其衍生物中的至少一种。

11、在其中一个实施例中，组合物满足以下特征(1)～(9)中的至少一种：

12、(1)乳化剂包括吐温；

13、(2)矫味剂包括三氯蔗糖、阿得万甜、纽甜、甜菊糖苷和凉味剂ws-23中的至少一种；

14、(3)调香剂包括萨瓦兰香精、果改香精、薄荷香精、西瓜香精和草莓香精中的至少一种；

15、(4)以组合物的总重量计，组合物中成膜剂的含量为40％～89.9％；

16、(5)以组合物的总重量计，组合物中增塑剂的含量为10％～20％；

17、(6)以组合物的总重量计，组合物中目标释放物的含量为0.1％～15％；

18、(7)以组合物的总重量计，组合物中乳化剂的含量为0～10％；

19、(8)以组合物的总重量计，组合物中矫味剂的含量为0～15％；

20、(9)以组合物的总重量计，组合物中调香剂的含量为0～10％。

21、本申请的第二目的在于提供上述组合物在制备口溶膜中的用途。

22、本申请的第三目的在于提供一种口溶膜，含有上述组合物。

23、在其中一个实施例中，口溶膜满足以下特征(1)～(6)中的至少一种：

24、(1)口溶膜的含水率为7％～13％；

25、(2)口溶膜的抗张强度为6～20n/mm2；

26、(3)口溶膜的断裂伸长率>30％；

27、(4)口溶膜的粘附力为1～3n/cm2；

28、(5)口溶膜中目标释放物的含量为1％～10％；

29、(6)口溶膜的100％体外溶解时限为5～20min；

30、(7)口溶膜的80％目标释放物的溶出时间为5～15min。

31、本申请的第四目的在于提供上述口溶膜的制备方法，包括：

32、将成膜剂、增塑剂、目标释放物与水混合搅拌，形成混合料体；

33、将混合料体经涂布、烘烤和剪切得到口溶膜。

34、在其中一个实施例中，将成膜剂、增塑剂和目标释放物混合搅拌，形成混合料体具体包括：

35、将成膜剂、增塑剂、目标释放物与水混合搅拌，形成第一混合料体；

36、将调香剂和乳化剂混合后，与第一混合料体混合搅拌，形成第二混合料体；

37、可选地，第一混合料体的混合搅拌条件包括：搅拌速度为300～450r/min，搅拌温度为60～80℃，搅拌时间为30～60min；

38、可选地，第二混合料体的混合搅拌条件包括：搅拌速度为300～450r/min，搅拌温度为50～80℃，搅拌时间为30～60min；

39、可选地，调香剂和乳化剂的混合温度为20～40℃。

40、在其中一个实施例中，将混合料体经涂布、烘烤和剪切得到口溶膜前对混合料体进行脱泡处理；

41、可选地，烘烤的条件包括：烘烤温度为20～40℃、烘烤湿度为50％～65％，烘烤时间为40min～90min。

42、本申请的第五目的在于提供一种药物或食品，包括上述口溶膜。

技术特征：

1.一种口溶膜组合物，其特征在于，包括成膜剂、增塑剂和目标释放物；其中，所述成膜剂包括果胶和多糖骨架。

2.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述组合物满足以下特征(1)～(6)中的至少一种；

3.根据权利要求2所述的组合物，其特征在于，所述组合物中各组分满足以下特征(1)～(9)中的至少一种：

4.权利要求1～3任一项所述的组合物在制备口溶膜中的应用。

5.一种口溶膜，其特征在于，含有权利要求1～3任一项所述的组合物。

6.根据权要求5所述的口溶膜，其特征在于，所述口溶膜满足以下特征(1)～(7)中的至少一种：

7.根据权要求5或6所述的口溶膜的制备方法，其特征在于，包括：

8.根据权要求7所述的制备方法，其特征在于，将成膜剂、增塑剂和目标释放物混合搅拌，形成混合料体具体包括：

9.根据权要求7所述的制备方法，其特征在于，将混合料体经涂布、烘烤和剪切得到所述口溶膜前对所述混合料体进行脱泡处理；

10.一种药物或食品，其特征在于，包括权利要求5或6所述的口溶膜或者权利要求7～9任一项所述制备方法制备的口溶膜。

技术总结
本申请公开了口溶膜组合物及其应用，包括成膜剂、增塑剂和目标释放物；其中，所述成膜剂包括果胶和多糖骨架。本申请的组合物可使得口溶膜柔韧性和力学强度可以满足裁切、包装的生产制造要求，且粘附性、溶解时限以及活性物质溶出属性等性能满足使用需求。

技术研发人员：汪圆圆,陈芳,严翠斌,荆晶,马鹏,姜兴涛,陈小玲
受保护的技术使用者：深圳雾芯科技有限公司
技术研发日：
技术公布日：2024/2/29