一种防脱生发组合物及其制备方法与应用与流程

本发明涉及护肤品，尤其涉及ipc a61k8领域，进一步的，涉及一种防脱生发组合物及其制备方法与应用。

背景技术：

1、脱发不仅会影响人的形象，而且会对患者造成巨大心理压力。目前由于社会生活节奏的加快以及作息不规律的生活方式，主流脱发人群的年龄呈现出年轻化的趋势。

2、毛发从毛囊长出，毛发通过毛囊从身体吸收养分，从而支持毛发的生长。毛囊的生长呈现出周期性，包括细胞生长期、细胞退行期和细胞休止期。因此脱发与毛囊息息相关，当某些因素例如生活习惯不规律、精神压力等对毛囊产生负面作用，则会导致毛囊细胞生长期缩短、细胞退行期和细胞休止期延长，毛囊萎缩与退化，进而导致毛囊生长周期的转变，导致毛发提前脱硫或毛发生长缓慢甚至无法正常生长出毛发。

3、研究报道，在临床医学上90％以上的脱发是雄激素性脱发/脂溢性脱发，男女均会发生，其特征为：毛囊生长周期改变，生长期缩短，休止期延长，最终导致毛囊微型化；其症状为：油脂分泌过盛，刺激头皮导致头皮红斑、头屑、瘙痒、异味和毛囊炎等；其发生机制包括：(1)雄激素睾酮在5α还原酶的作用下转化为活性更强的二氢睾酮(dht)，雄激素与其受体(ar)结合形成dht-ar复合体，其转移到细胞核内，将特定的基因活化生成特异的蛋白质，调控毛囊细胞的增殖或分化，使得头发生长期缩短并过早进入退行期，并向微型毛囊转变；(2)毛囊炎性细胞导致结缔组织重塑，进而导致毛囊周围进行性纤维化，损伤毛囊干细胞，使毛囊生长周期失调；(3)氧化应激反应使得细胞内储存的1l-1α被释放，让脱发加快、加重，同时过量的氧自由基可损伤毛囊内各细胞的线粒体功能，导致细胞衰老和死亡，进一步损伤毛囊，从而引起脱发；(4)1l-1α、1l-1β及其他白细胞介素对毛囊生长具有抑制作用。

4、目前，市场上常用的治疗脱发的药物为5％米诺地尔，但是研究表明在使用过程中易产生接触性皮炎、心跳加快、头痛等副作用。除此之外也有采用天然植物提取成分进行防脱和生发，例如中国专利cn202111356865公开了一种防脱组合物和防脱洗护产品及制备方法，包括以下原料：余甘子果提取物、茶叶提取物、西域旌节花提取物、欧洲落叶松木提取物和木苹果提取物。该技术方案的数据可以表明可以促进vegf生长因子；但是并没有数据表明毛发的生长状况的实际效果。

技术实现思路

1、本发明第一方面提供了一种防脱生发组合物，按质量百分比计，原料包括：嘧啶衍生物0.1～2.5％、腺苷0.1～1.5％、调理剂0.01～6％、溶剂余量。

2、优选的，所述嘧啶衍生物和腺苷的质量比为(0.1～2)：(0.5～1)。

3、优选的，所述嘧啶衍生物和腺苷的质量比为(0.1～1.5)：(0.5～1)。

4、优选的，所述嘧啶衍生物选自二氨基嘧啶氧化物、吡咯烷基二氨基嘧啶氧化物中的一种或两种组合。

5、优选的，所述嘧啶衍生物包括二氨基嘧啶氧化物、吡咯烷基二氨基嘧啶氧化物。

6、优选的，所述二氨基嘧啶氧化物和吡咯烷基二氨基嘧啶氧化物的质量比为(0.5～1.5)：(0.1～1)。

7、优选的，所述二氨基嘧啶氧化物和吡咯烷基二氨基嘧啶氧化物的质量比为(0.5～1)：(0.5～1)。

8、优选的，所述二氨基嘧啶氧化物和吡咯烷基二氨基嘧啶氧化物的质量比为1：0.5。

9、本技术人在探究过程中发现，当本技术体系中嘧啶衍生物只存在二氨基嘧啶氧化物时，制备得到的组合物具有一定的刺激毛发生长的效果，但是与米诺地尔的效果相差甚远，并且在使用组合物12天后才可以提高皮肤的黑色素指数。而当引入吡咯烷基二氨基嘧啶氧化物时，在使用组合物10天后，皮肤的黑色素指数明显升高，但同时本技术人意外发现，当本技术同时存在二氨基嘧啶氧化物和吡咯烷基二氨基嘧啶氧化物时，嘧啶衍生物在本技术中的添加量显著影响组合物的毛发生长，只有当嘧啶衍生物和腺苷的质量比为(0.1～2)：(0.5～1)，尤其是当嘧啶衍生物和腺苷的质量比为(0.1～1.5)：(0.5～1)时，使用组合物14天后毛发才明显增多，而当嘧啶衍生物的质量百分比大于2％时，即使是增加调理剂的用量，毛发反而没有明显增多，本技术人猜测是因为在本技术体系中水溶性差的原料不仅包括二氨基嘧啶氧化物和吡咯烷基二氨基嘧啶氧化物，还有腺苷的存在，腺苷可以刺激毛发生长，通过促进fgf-7因子分泌和毛发的生长速度以达到防脱生发效果，但是其在水中的溶解度有限，而且几乎不溶于乙醇，而当嘧啶衍生物和腺苷的质量比为(0.1～1.5)：(0.5～1)时，嘧啶衍生物可以在一定程度上促进腺苷的溶解，从而充分发挥组合物刺激毛发生长的作用；而当嘧啶衍生物和腺苷的质量比不在(0.1～1.5)：(0.5～1)的范围内时，嘧啶衍生物和腺苷的溶解度均受到一定的限制，从而降低了其效果。

10、优选的，所述调理剂选自侧柏(platycladus orientalis)叶提取物、氨基酸、烟酰胺、泛醇、维生素e、维生素e衍生物、神经酰胺、肽类中的一种或多种组合。

11、优选的，所述调理剂包括侧柏叶提取物、氨基酸、烟酰胺、泛醇和维生素e。

12、优选的，所述侧柏叶提取物、氨基酸、烟酰胺、泛醇和维生素e的质量比为(0.1～2)：(0.02～0.3)：(0.02～1)：(0.05～1.5)：(0.01～1)。

13、优选的，所述侧柏叶提取物、氨基酸、烟酰胺、泛醇和维生素e的质量比为(0.1～1)：(0.02～0.2)：(0.1～0.2)：(0.1～0.5)：(0.05～0.2)。

14、优选的，所述侧柏叶提取物：氨基酸、烟酰胺、泛醇和维生素e的质量比为0.4：0.025：0.2：0.11：0.1。

15、为了提高组合物刺激毛发生长的作用，在本技术中引入调理剂，本技术人发现，当调理剂包括侧柏叶提取物、氨基酸、烟酰胺、泛醇和维生素e时，可以与二氨基嘧啶氧化物和吡咯烷基二氨基嘧啶氧化物共同作用，提高组合物的防脱、生发作用，本技术人发现，侧柏叶提取物、氨基酸、烟酰胺、泛醇和维生素e的质量比会对组合物的生发效果产生较大的影响，当侧柏叶提取物、氨基酸、烟酰胺、泛醇和维生素e的质量比为(0.1～1)：(0.02～0.2)：(0.1～0.2)：(0.1～0.5)：(0.05～0.2)时，使用组合物14天后，毛发明显增多、黑色素指数显著升高；同时本技术人还发现，当侧柏叶提取物、氨基酸、烟酰胺、泛醇和维生素e的质量比为0.4：0.025：0.2：0.11：0.1时，使用组合物14天后，毛囊长度接近5％米诺地尔的效果。

16、优选的，所述氨基酸选自精氨酸、赖氨酸、半胱氨酸中的至少一种。

17、优选的，所述氨基酸为精氨酸。

18、现有技术中，由于二氨基嘧啶氧化物和吡咯烷基二氨基嘧啶氧化物的水溶性和皮肤渗透性差，溶剂多为乙醇，配置成酊剂使用，但是由于乙醇的刺激性较大，限制了其使用范围。为了在提高二氨基嘧啶氧化物和吡咯烷基二氨基嘧啶氧化物的溶解度的同时并且降低其刺激性；优选的，所述溶剂为醇类化合物和水的混合物。

19、优选的，按质量百分比计，所述醇类化合物为30～40％。

20、优选的，所述醇类化合物选自乙醇、丙二醇、丁二醇、甲基丙二醇中的一种或多种组合。

21、优选的，所述醇类化合物选自乙醇和甲基丙二醇的组合。

22、优选的，所述乙醇和甲基丙二醇的质量比为(2.5～3.5)：1。

23、优选的，防脱生发组合物，按质量百分比计，原料包括：嘧啶衍生物1～2％、腺苷0.5～1.5％、调理剂0.5～5％、溶剂余量。

24、本发明第二方面提供了一种防脱生发组合物的制备方法，包括以下步骤：

25、s1、按质量百分比，称取各原料；

26、s2、将嘧啶衍生物、醇类化合物混合搅拌1～3min，得溶液1；

27、s3、将水加入溶液1中，搅拌至均一透明的溶液，得溶液2；

28、s4、将氨基酸加入溶液2中，搅拌均匀得到溶液3；

29、s5、将维生素e混合均匀后加入溶液3，搅拌均匀得到溶液4；

30、s6、将侧柏叶提取物、腺苷、烟酰胺、泛醇加入溶液4，搅拌均匀，即得。

31、本发明第三方面提供了一种防脱生发组合物的应用，用于制备个人洗护和头皮护理产品。

32、优选的，将防脱生发组合物用于制备精华液。

33、优选的，所述精华液制备方法为：向防脱生发组合物中加入苯并三唑基丁苯酚磺酸钠、ph调节剂、螯合剂、增稠剂、增溶剂和色素混合均匀即得。

34、优选的，所述ph调节剂为柠檬酸。

35、优选的，所述螯合剂包括edta-2na和spectrastattm phl(inci：1,2-己二醇、辛酰羟肟酸和1,3-丙二醇)；质量比为0.05：0.5。

36、优选的，所述增稠剂包括聚丙烯酰基二甲基牛磺酸钠和黄原胶；质量比为0.3：0.05。

37、优选的，所述增溶剂为solubilisant lri(inci：peg-40氢化蓖麻油，ppg-26丁醇聚醚26)。

38、优选的，所述色素包括ci 19140和ci 15985；质量比为0.01：0.005。

39、本技术人在实验过程中发现，单独的防脱生发组合物在高温50℃下出现明显变色，而当其用于制备精华液时，得到的精华液可以在高温50℃稳定存在，具有优异的稳定性。

40、有益效果：

41、1、本技术当嘧啶衍生物和腺苷的质量比为(0.1～2)：(0.5～1)，尤其是当嘧啶衍生物和腺苷的质量比为(0.1～1.5)：(0.5～1)时，使用组合物14天后毛发才明显增多。

42、2、本技术当调理剂包括侧柏叶提取物、氨基酸、烟酰胺、泛醇和维生素e时，可以与二氨基嘧啶氧化物和吡咯烷基二氨基嘧啶氧化物共同作用，提高组合物的防脱、生发作用。

43、3、本技术当侧柏叶提取物、氨基酸、烟酰胺、泛醇和维生素e的质量比为0.4：0.025：0.2：0.11：0.1时，使用组合物14天后，毛囊长度接近5％米诺地尔的效果。

44、4、本技术当醇类化合物选自乙醇和甲基丙二醇的组合时，在提高二氨基嘧啶氧化物和吡咯烷基二氨基嘧啶氧化物的溶解度的同时可以降低其刺激性。

45、5、本技术通过嘧啶衍生物(二氨基嘧啶氧化物和吡咯烷基二氨基嘧啶氧化物)、腺苷、调理剂(侧柏叶提取物、氨基酸、烟酰胺、泛醇和维生素e)复配而成的组合物，一方面可以通过抑制5α-原酶的活性，从而减少睾酮转换dht(雄性激素双氢睾酮)；另一方面可以活化毛囊，刺激毛囊再生，延长毛发生长周期，加速新发生长；除此之外还可以扩张头皮的血管，改善毛囊周围血液微循环，增加供给毛囊细胞的营养物质；提高头皮抵御外源性环境刺激性，强韧头皮屏障；抵御氧化应激反应，避免因头皮氧化而造成毛囊堵塞；从而达到多维度防脱效果。