异鼠李素-3-O-刺槐二糖苷的抗糖化作用的制作方法

本发明涉及天然药物化学领域，具体涉及异鼠李素-3-o-刺槐二糖苷的抗糖化应用，以及异鼠李素-3-o-刺槐二糖苷在制备具有抗糖化作用的皮肤外用剂中的应用。

背景技术：

1、随着年龄增长，新陈代谢放缓，生活、工作压力增大，加上不规律的生活和饮食习惯，摄入的糖分不会马上代谢，会在体内积累。游离的糖在没有酶作用的情况下，和真皮中的胶原蛋白发生反应，就会形成一些可逆的初级“糖基化产物”，而后再形成具有高度荧光性、交联性及不可逆性的棕色非酶糖化终末产物(advanced glycation end-products，ages)。整个过程被称为蛋白质非酶糖化(non—enzymatic glycosylation，neg)，而ages能够进一步直接交联体内生物大分子，造成其功能损坏。

2、当皮肤中弹性蛋白及胶原蛋白参与非酶糖基化反应生成ages，形成胶原蛋白和弹性蛋白的交联产物，随着胶原交联逐渐加重，胶原蛋白的溶解性下降，难溶解的胶原蛋白堆积，皮肤组织通透性下降，造成细胞间营养及代谢物的交换障碍，最终导致皮肤弹性下降，出现松弛、皱纹。不仅如此，糖化的胶原蛋白颜色发黄，质地变脆，因此随着年龄增长，ages大量堆积，皮肤逐渐变黄。另外，ages的受体(ager)被激活后，会诱导机体产生大量的自由基，给机体内的抗氧化系统增加大量负担，让皮肤组织进一步受到破坏，刺激黑色素的生成，让肌肤陷入恶性循环。因此，近年来，抗糖化学说已经成为皮肤美容的一大热点机理与靶点，抗糖化作用不仅与皮肤的衰老密切相关，也同时与皮肤的暗黄色沉紧密相关。

3、越来越多的研究希望通过抑制体内的生物大分子的糖化反应，达到改善疾病，延缓衰老，维持肌肤年轻态的目的。目前，主流的抗糖化成分有肌肽，硫辛酸，黄酮类，多酚类，革糖素，葡萄籽提取物等等，它们大致可以被分为人工合成与天然提取两类。天然提取方面尤其以中草药提取物表现最为优异。中草药提取物本身具有天然属性，具有安全性高，毒副作用小，易于利用吸收等优异的性质，具有非常高的研究价值和广阔的应用前景。

4、ages存在于所有生物体内，是一种具有多种结构和功能性质的有机分子，是一种由葡萄糖或其他糖衍生物与蛋白质或脂质反应的非酶产物所衍生的多相分子。目前研究已经在人类的血液、组织和食物中鉴定出20多种不同的ages。根据其荧光性可以将ages分为荧光ages(如羧甲基赖氨酸(cml)、羧乙基赖氨酸(cel)、戊二醛和甲基乙醛-赖氨酸二聚体(mold))和非荧光ages(如吡咯啉(pyrraline))两大类，其共同结构特征是分子中都含有赖氨酸残基。羧甲基赖氨酸(carboxymetyl lysin，cml)是晚期糖基化终末产物代表之一，实验中采用乙二醛诱导人皮肤原代成纤维细胞糖基化，氨基胍作为阳性对照，采用免疫荧光染色法对cml的表达进行定量分析。

5、异鼠李素-3-o-刺槐二糖苷(异鼠李素-3-o-洋槐糖苷)，cas号：53584-69-3，英文名称：isorhamnetin-3-o-robinobioside，分子式：c28h32o16，分子量：624.54，结构式如下：

6、

7、异鼠李素-3-o-刺槐二糖苷是一种黄酮类成分，存在于昙花、粉红球苋(gomphrenamartiana)等植物中。在美容相关功效报道中，发现其有一定的抗氧化、抗炎等作用。然而，迄今为止，并未发现关于异鼠李素-3-o-刺槐二糖苷抗糖化方面的美容报道。

8、本发明意外地发现，异鼠李素-3-o-刺槐二糖苷具有较好的抗糖化作用，能够减少晚期糖基化终末产物cml的表达。

技术实现思路

1、本发明提供了异鼠李素-3-o-刺槐二糖苷的抗糖化应用。

2、在优选的实施方式中，异鼠李素-3-o-刺槐二糖苷的使用浓度至少为0.1mg/l，更优选至少为1mg/l。在优选的实施方式中，异鼠李素-3-o-刺槐二糖苷的使用浓度为1-200mg/l。在优选的实施方式中，所述抗糖化为减少晚期糖基化终末产物cml的表达。

3、另一方面，本发明提供了异鼠李素-3-o-刺槐二糖苷在制备具有抗糖化作用的皮肤外用剂、药品及保健食品中的应用。

4、在优选的实施方式中，异鼠李素-3-o-刺槐二糖苷在皮肤外用剂、药品及保健食品中的含量0.0001-20重量％，优选地为0.001-5重量％。

5、在优选的实施方式中，所述皮肤外用剂选自：面霜、乳液、啫喱、化妆水、精华液、面膜、眼霜、气雾清洁泡、喷雾、沐浴露、或洗面奶。

技术特征：

1.异鼠李素-3-o-刺槐二糖苷的抗糖化应用。

2.如权利要求1所述的应用，其特征在于，异鼠李素-3-o-刺槐二糖苷的使用浓度至少为0.1mg/l。

3.如权利要求2所述的应用，其特征在于，异鼠李素-3-o-刺槐二糖苷的使用浓度至少为1mg/l。

4.如权利要求2所述的应用，其特征在于，异鼠李素-3-o-刺槐二糖苷的使用浓度为1-200mg/l。

5.如权利要求1所述的应用，其特征在于，所述抗糖化为减少晚期糖基化终末产物cml的表达。

6.异鼠李素-3-o-刺槐二糖苷在制备具有抗糖化作用的皮肤外用剂、药品及保健食品中的应用。

7.如权利要求6所述的应用，其特征在于，异鼠李素-3-o-刺槐二糖苷在皮肤外用剂、药品及保健食品中的含量0.0001-20重量％。

8.如权利要求7所述的应用，其特征在于，异鼠李素-3-o-刺槐二糖苷在皮肤外用剂、药品及保健食品中的含量为0.001-5重量％。

9.如权利要求6所述的应用，其特征在于，所述皮肤外用剂选自：面霜、乳液、啫喱、化妆水、精华液、面膜、眼霜、气雾清洁泡、喷雾、沐浴露、或洗面奶。

10.如权利要求6所述的应用，其特征在于，所述抗糖化为减少晚期糖基化终末产物cml的表达。

技术总结
本发明提供了异鼠李素‑3‑O‑刺槐二糖苷的抗糖化应用。本发明的抗糖化为减少晚期糖基化终末产物CML的表达。本发明还涉及异鼠李素‑3‑O‑刺槐二糖苷在制备具有抗糖化作用的皮肤外用剂、药品及保健食品中的应用，所述皮肤外用剂选自：面霜、乳液、啫喱、化妆水、精华液、面膜、眼霜、气雾清洁泡、喷雾、沐浴露、或洗面奶。

技术研发人员：李玲玉,王小双,祝乐,陈默,赵亚,贾海东
受保护的技术使用者：上海家化联合股份有限公司
技术研发日：
技术公布日：2024/4/24