5-氟脱氧胞苷的应用及药物的制作方法

文档序号:42356099发布日期:2025-07-04 17:21阅读:46来源:国知局

本发明涉及生物医药,尤其涉及5-氟脱氧胞苷的应用及药物。


背景技术:

1、细菌感染是一种常见的临床疾病,已经严重威胁到了人们的生命健康,成为亟待解决的医疗卫生问题。金黄色葡萄球菌是医院和社区感染的主要病原体之一,其可引起多种感染性疾病,如心内膜炎、骨髓炎、菌血症、败血症和致命性肺炎。青霉素和甲氧西林是最初被用作治疗金黄色葡萄球菌感染的主要抗生素。然而,细菌通过产生青霉素酶来水解青霉素的β-内酰胺环并编码低亲和力青霉素结合蛋白pbp2a,从而迅速获得耐药性。更严重的是,金黄色葡萄球菌对所有β-内酰胺类抗生素均耐药并在全球迅速广泛传播,已成为重要的公共卫生问题,金黄色葡萄球菌被世界卫生组织列为需要优先进行新抗生素研究和开发的病原体。因此,开发新的针对金黄色葡萄球菌的抗生素至关重要。

2、在以往的药理学研究中,5-氟脱氧胞苷作为胸苷酸合酶抑制剂5-氟-2′-脱氧尿苷(5-fluoro-2′-dump)的肿瘤选择性前药,具有抑制dna甲基转移酶(dnmt)的功能,在结构上属于氟嘧啶核苷类似物。但迄今为止,还没有关于5-氟脱氧胞苷抗菌作用的报道,更没有以5-氟脱氧胞苷作为主要有效成分的抗菌药物。


技术实现思路

1、基于上述现有技术的不足,本发明的目的在于提供5-氟脱氧胞苷的应用及药物,旨在开发新的抗金黄色葡萄球菌药物,同时拓宽5-氟脱氧胞苷的应用。

2、本发明的技术方案如下:

3、本发明的第一方面,提供5-氟脱氧胞苷在制备抗金黄色葡萄球菌的药物中的应用。

4、本发明的第二方面,提供5-氟脱氧胞苷在制备用于预防和/或治疗金黄色葡萄球菌感染的药物中的应用。

5、可选地,所述金黄色葡萄球菌包括甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌中的至少一种。

6、本发明的第三方面,提供一种抗金黄色葡萄球菌的药物,其中,包括第一活性成分和药学上可接受的第一载体,所述第一活性成分包括5-氟脱氧胞苷。

7、可选地,所述第一载体包括助流剂、稀释剂、润湿剂、助悬剂、溶剂和乳化剂中的至少一种。

8、可选地,所述药物还包括第一附加剂,所述第一附加剂包括防腐剂、着色剂、矫味剂、稳定剂和等渗剂中的至少一种。

9、本发明的第四方面,提供一种用于预防和/或治疗金黄色葡萄球菌感染的药物,其中,包括第二活性成分和药学上可接受的第二载体,所述第二活性成分包括5-氟脱氧胞苷。

10、可选地,所述药学上可接受的第二载体包括助流剂、稀释剂、润湿剂、助悬剂、溶剂和乳化剂中的至少一种。

11、可选地,所述药物还包括第二附加剂,所述第二附加剂包括防腐剂、着色剂、矫味剂、稳定剂和等渗剂中的至少一种。

12、可选地,所述药物的剂型包括口服给药剂型、注射给药剂型或皮肤给药剂型。

13、有益效果:本发明中5-氟脱氧胞苷能够作用于金黄色葡萄球菌复制起始蛋白dnaa,抑制起始蛋白dnaa,引起金黄色葡萄球菌dna复制障碍,从而有效抑制金黄色葡萄球菌的活性,起到杀菌作用。



技术特征:

1.5-氟脱氧胞苷在制备抗金黄色葡萄球菌的药物中的应用。

2.5-氟脱氧胞苷在制备用于预防和/或治疗金黄色葡萄球菌感染的药物中的应用。

3.根据权利要求1或2所述的应用,其特征在于,所述金黄色葡萄球菌包括甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌中的至少一种。

4.一种抗金黄色葡萄球菌的药物,其特征在于,包括第一活性成分和药学上可接受的第一载体,所述第一活性成分包括5-氟脱氧胞苷。

5.根据权利要求4所述的药物,其特征在于,所述第一载体包括助流剂、稀释剂、润湿剂、助悬剂、溶剂和乳化剂中的至少一种。

6.根据权利要求4所述的药物,其特征在于,所述药物还包括第一附加剂,所述第一附加剂包括防腐剂、着色剂、矫味剂、稳定剂和等渗剂中的至少一种。

7.一种用于预防和/或治疗金黄色葡萄球菌感染的药物,其特征在于,包括第二活性成分和药学上可接受的第二载体,所述第二活性成分包括5-氟脱氧胞苷。

8.根据权利要求7所述的药物,其特征在于,所述药学上可接受的第二载体包括助流剂、稀释剂、润湿剂、助悬剂、溶剂和乳化剂中的至少一种。

9.根据权利要求7所述的药物,其特征在于,所述药物还包括第二附加剂,所述第二附加剂包括防腐剂、着色剂、矫味剂、稳定剂和等渗剂中的至少一种。

10.根据权利要求4-9任一项所述的药物,其特征在于,所述药物的剂型包括口服给药剂型、注射给药剂型或皮肤给药剂型。


技术总结
本发明公开5‑氟脱氧胞苷的应用及药物,涉及生物医药技术领域,具体提供5‑氟脱氧胞苷在制备抗金黄色葡萄球菌的药物中的应用。5‑氟脱氧胞苷能够作用于金黄色葡萄球菌复制起始蛋白DnaA,抑制起始蛋白DnaA,引起金黄色葡萄球菌DNA复制障碍,从而有效抑制金黄色葡萄球菌的活性,起到杀菌作用。

技术研发人员:黄维,崔瑞勤,黄旖旎,梁登攀
受保护的技术使用者:深圳市人民医院
技术研发日:
技术公布日:2025/7/3
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