专利名称：一种注射用青霉素溶媒的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种用于溶解注射用青霉素的溶媒，这种溶媒是以注射用水或生理盐水为溶剂。
青霉素是目前国内外普遍采用的抗生素。现阶段在使用青霉素时均用注射用水或生理盐水为溶媒。现有的这些溶媒最大的缺点是刺激性大，注射过程中产生较强的痛疼感，至使儿童和敏感体质的患者难以接受；而且在实际使用中还常可发现采用现有的青霉素溶剂在注射后易发生皮下结节的不足。此外由于青霉素易产生过敏反应，在使用青霉素前多采用在上臂内侧皮内注射小剂量青霉素进行阳性反应试验，以避免不测发生。这种皮内阳性反应试验的青霉素仍采用注射用水或生理盐水为溶媒。由于现有的溶媒本身所产生的强烈痛疼感以及上臂内侧的皮内对痛感更为敏感，使受试患者，特别是儿童更为痛苦。据有关文献介绍对青霉素产生阳性反应的比例应为百分之零点七至百分之十，而在医疗实践中，采用现有溶媒溶解的青霉素皮试剂进行皮试的阳性反应率远远大于此数值，特殊情况下青霉素皮试阳性反应率甚至可达百分之五十以上，由此可见，现有的青霉素溶媒易产生假阳性反应。为克服现有技术的不足，曾有段时间以苯甲醇作为注射用青霉素的溶媒，近年来临床观察表明这种溶媒利少弊多，现已不再采用。
本发明的目的是克服现有技术的不足，提供一种可减轻使用者痛疼感，并可减低青霉素皮试假阳性现象的注射用青霉素溶媒。
本发明是以利多卡因的注射水溶液或利多卡因等渗盐水溶液为青霉素溶媒。
本发明的溶媒中利多卡因的浓度为0.10～0.40％，其最佳浓度范围为0.20～0.25％。
经实际使用后表明本发明具有如下优点1、对青霉素的效价基本无影响。实验表明，如采用0.25％的利多卡因水溶液或生理盐水为溶媒，在6小时后青霉素的效价大于95.8％，这一点与单纯的生理盐水为溶媒的结果是相同的。
2、采用本发明注射后患者对药物的吸收较好。经近10,000例临床观察表明，使用本发明后产生结节者小于千分之二。这一结果优于单纯使用注射用水或生理盐水为溶媒的效果。
3、具有极佳的减疼作用。实际使用中，由具有较好注射技术的人员操作对儿童进行肌肉注射，或者皮试时患者基本上不哭不闹。
4、使用本发明进行过敏皮试大大降低了假阳性结果的发生。采用本发明进行敏性皮试的阳性发生率为千分之一。
本发明已经过万余人的实际临床使用，使用中溶媒的利多卡因浓度自0.10至0.40％，所用的溶剂为等渗盐水或注射用水，经使用中从未发生过意外及过敏反应。经实际使用后发明人认为本发明最佳的浓度应为0.15～0.25％，而且最好采用等渗盐水。
本发明在实际应用中还用其进行过上臂内侧皮内注射小剂量青霉素的阳性反应试验近万例，所采用的溶媒为含利多卡因0.15％的等渗盐水，青霉素含量为50个单位/0.1毫升。经实验后提示受试人员中呈阳性反应的仅为千分之一。在另一实验中是先用等渗盐水(青霉素含量为50个单位/0.1毫升)和注射用水(青霉素含量同前)各对一百例受试人员进行过敏实验，经实验后表明用等渗盐水皮试的阳性率为4％，用注射用水皮试的阳性率为5％。再用0.15％的利多卡因等渗盐水溶解青霉素稀释皮试液对前述呈阳性受试者进行实验，实验结果为所有受试者均呈阴性，经用药后均无不良反应。通过发明人所进行的实验，发明人认为假阳性出现的主要原因是患者对疼痛刺激的个体差异。
权利要求
1.一种注射用青霉素溶媒，其中以注射用水或生理盐水为溶剂，本发明特征是其中的溶质是利多卡因。
2.根据权利要求1所述的溶媒，其特征是利多卡因的浓度为0.10～0.40％。
3.根据权利要求1所述的溶媒，其特征是利多卡因的浓度为0.15～0.25％，所用溶剂为盐水。
全文摘要
本发明涉及一种用于溶解注射用青霉素的溶媒，这种溶媒是以注射用水或生理盐水为溶剂，以利多卡因的水溶液或盐水溶液为青霉素溶媒。本发明的溶媒中利多卡因的浓度为0.10～0.40％，其最佳浓度范围为0.15～0.25％。本发明对青霉素的效价基本无影响；经实验表明注射后患者对青霉素的吸收较好，所发生结节者小于千分之二。本发明具有极佳的减疼作用。利用本发明进行过敏皮试还可大大降低了假阳性结果的发生。
文档编号A61P43/00GK1147377SQ9511604
公开日1997年4月16日 申请日期1995年10月10日 优先权日1995年10月10日
发明者张芝瑞 申请人:张芝瑞