一种清热通腑,行气活血的药物组合物及其制备方法和用图
【技术领域】
[0001] 本发明涉及一种清热通腑，行气活血的药物组合物，属药物领域。
【背景技术】
[0002] 急性胰腺炎（acute pancreatitis, AP)是消化内科常见急症，分为轻症急性胰腺 炎（mild acute pancreatitis, MAP)和重症急性膜腺炎（severe acute pancreatitis， SAP)，后者约占20 % -30 %，病死率高达22. 7 % [1]，在美国每年因 AP要花费政府20亿美元， 高昂的医药费给患者、社会、国家带来沉重的经济负担[2]。近年来，由于我国经济迅速发展， 生活水平的提高，生活方式、饮食结构的变化，急性胰腺炎的发病率不断增加。防治胰腺炎 成为研宄的热点和难点。
[0003] 1现代医学对AP的研宄现状
[0004] 国内外在近一个世纪中，在急性胰腺炎AP治疗方面经历了"手术-保守-早期手 术"的探索，甚至主张一旦确诊立即手术。近年来，随着对AP发病机制研宄的深入，诊断 方法的改进，新药物的研制开发、连续性肾脏替代疗法的应用、介入治疗和微创外科的开展 以及营养方法的改进为AP的治疗带来了新观念，多数主张个体化综合治疗，以内科治疗为 主，约占67. 4%，只有当病情恶化时才手术[3]，病死率有所降低，但费用却在不断攀升，病程 缩短不明显，并发症仍然不少。
[0005] 2中医药学对AP的研宄现状
[0006] 2. 1中医学对AP病因病机的认识
[0007] 莫绍雄等[4]认为该病为湿热博阻中焦所致；崔应麟等[5]认为本病病机为湿热蕴 结，腑气不通所致。上述病机有一个共同点即重视"湿热"这一病机特点。李运伦等 [6]提出 了"毒"是急性胰腺炎发生的基本病机，血瘀是病机演变的必然，毒瘀互结是发病根本。可 见AP的病机根本主要为湿热毒瘀。
[0008] 2. 2中药治疗AP的研宄进展
[0009] 2. 2. 1单味药研宄进展
[0010] 大黄，其中大黄素（emodin)起主要作用，分别具有抑制胰酶及炎性介质的释放， 调节炎性细胞因子，降低AMY、TNF-a、IL-6含量及胰、肺组织NF-kB的活化等作用[7_1(1]。芒 硝，主要成分为含水硫酸钠，占96-99%，尚含有少量硫酸镁和氯化钠等。其药理作用主要 有泻下，促进胆汁排泄，加快淋巴循环，增强单核吞噬细胞的吞噬功能等作用 [7]。活血化瘀 类单味药如丹参、川芎等具有改善胰腺胰腺微循环，防止胰腺缺血坏死作用。抑制炎症介 质释放类单味药如粉防已碱、三七总甙对SAP大鼠治疗效应与抑制iNOS活性，减少NO生成 有关；栀子、甘遂、白藜芦醇提取液均能有效抑制TNF-a等炎性因子的过度释放，通过抑制 白细胞表达减少粘附于血管内皮，不仅能防止因过度游出而导致炎性反应的激化诱导IL-6 等基因表达，使花生四烯酸分解产生TXA2等炎性介质减少，也减少PLA2的激活，减轻炎性 反应，稳定毛细血管的通透性，维持胰腺的微循环平衡 [11]。
[0011] 2. 2. 2复方中药治疗AP的研宄进展
[0012] 唐文富等[12]用柴芩承气汤加减治疗重症急性胰腺炎67例，发现其具有促进胃肠 运动，改善肠壁血供，减少细菌移位等作用。乔洪利等 [13]观察大黄牡丹汤灌肠后血、尿淀粉 酶的变化及症状缓解时间、病程均为优于西医常规治疗组。林景松[14]将42例急性水肿型 胰腺炎患者随机分为大柴胡汤保留灌肠治疗组和西药对照，总有效率治疗组为95. 6%，对 照组为85.〇%。黄阿方等[15]通过观察大承气汤对急性胰腺炎患者腹腔内压的影响，发现 大承气汤有降低急性胰腺炎患者腹腔内压的作用，对防治腹腔室间隔综合征（ACS)有一定 意义。
[0013] 近年来国内外对AP发病机制的研宄重点已从"胰腺消化学说"、"自由基损伤学说" 转向"胰腺微循环障碍学说"及"炎症介质和细胞因子学说"，这与中医对AP湿热毒瘀的认 识相一致。由于中药较西药具有价格低廉、不良反应少、可多途径、多靶点作用于全身各组 织器官，中药在AP的治疗过程中将会发挥更加重要的作用。
[0014]目前中药治疗AP的研宄虽取得很多成绩，然而，也存在一系列问题有待解决，如 药物原材料质量，生产加工工艺，尚无统一标准；服药剂型、剂量、频率、给药途径等方面缺 乏深入研宄；疗效评价方案及判断标准还不完善；中医辨证分型标准尚不统一；作用机制 缺乏深入研宄；中药单方治疗AP研宄较少，而复方对AP的研宄则较多，如大柴胡汤、清胰 汤、柴芍承气汤、大黄牡丹汤等，但这些复方多以辨证加减汤剂治疗为主，对照多选用纯西 医，可靠性较差，临床上很难推广。而这些问题是制约中医药走向国际化、现代化的瓶颈。由 此，探讨治疗AP的简便、规范、有效、易于推广的中药新制剂具有十分重要的临床意义。
【发明内容】
[0015] 本发明的技术方案是提供了一种清热通腑，行气活血的药物组合物。本发明还提 供了该药物组合物的制备方法和用途。
[0016] 本发明提供了一种清热通腑，行气活血的药物组合物，它是由下述重量配比的原 料药制备而成的制剂：
[0017] 黄芩3-10份、栀子6-10份、桃仁5-10份、赤芍6-12份、丹参10-15份、柴胡3-10 份、白芍6-15份、枳实3-10份、厚朴3-10份、大黄3-15份、延胡索3-10份、黄芪9-30份、 甘草2-10份、蒲公英10-15份。
[0018] 进一步优选地，它是由下述重量配比的原料药制备而成的制剂：
[0019] 黄芩10份、栀子10份、桃仁10份、赤芍12份、丹参15份、柴胡10份、白芍15份、 枳实10份、厚朴10份、大黄15份、延胡索10份、黄芪15份、甘草6份、蒲公英15份。
[0020] 其中，所述的大黄为生大黄；所述的甘草为生甘草；所述的黄芪为生黄芪。
[0021] 所述的药物组合物是由所述原料的原生药粉、水或有机溶剂提取物为活性成分， 加入药学上可接受的辅料或辅助性成分制备成药学上常用的制剂。
[0022] 其中，所述的制剂是片剂、胶囊剂、颗粒剂、丸剂、口服液。
[0023] 本发明还提供了一种制备所述的药物组合物的方法，其特征在于：它包括如下步 骤：
[0024] a、称取各重量配比的原料药；
[0025] b、将丹参、延胡索粉碎成粗粉，加入乙醇浸渍，渗漉，收集渗漉液，回收乙醇，浓缩 成流浸膏；
[0026] c、药渣与其余除了大黄外的^^一味药加水煎煮，煎煮液浓缩，静置；加入b步骤制 备的流浸膏、大黄粉，以及药学上可接受的辅料或辅助性成分，制备成药学上常用的制剂。
[0027] 进一步优选地，所述的乙醇浓度为60%。
[0028] 本发明还提供了所述的药物组合物在制备治疗急性胰腺炎的药物中的用途。
[0029] 本发明药物原料组方中，君药：生大黄，泄热通腑；臣药：柴胡疏肝行气；佐药：黄 芩、栀子、蒲公英：清热解毒，助大黄加强清热之力；枳实、厚朴：助柴胡行气消胀；延胡索、 白芍、赤芍：理气活血，缓急止痛；丹参、桃仁：活血化瘀；黄芪：益气托毒。使药：甘草：调和 诸药。上述诸药共同达到泄热通腑，清热解毒，行气止痛，活血化瘀之功效。
[0030] 本发明药物用于治疗急性胰腺炎，药效明确，为临床提供了一种新的选择。
【具体实施方式】
[0031] 实施例1本发明药物的制备
[0032] 称取原料药：黄芩10g、栀子10g、桃仁10g、赤芍12g、丹参15g、柴胡10g、白芍15g、 枳实l〇g、厚朴l〇g、生大黄15g、延胡索10g、生黄芪15g、生甘草6g、蒲公英15g ;
[0033] 以上十四味，丹参、延胡索粉碎成粗粉，用8倍量60%乙醇浸渍12小时，渗漉， 收集渗漉液，回收乙醇，浓缩成流浸膏；药渣与其余黄芩（大黄除外）等i^一味药加处方 量10倍