一种含有来司诺雷的复方组合物及其制备方法
【技术领域】：
[0001] 本发明涉及用于固体制剂来司诺雷非布司他的复方组合物，所述组合物中包含来 司诺雷和非布司他二者混合物。本发明还涉及制备所述组合物的方法。同时该发明还具有 简单快捷的特点适合工业化生产。
【背景技术】
[0002] 痛风是嘌呤代谢紊乱和（或）尿酸排泄减少所引起的一种晶体性关节炎，是临床 常见病之一。高尿酸血症是痛风发生的最重要的生化基础.长期有效地控制血尿酸水平是 痛风治疗的主要目标。别嘌呤醇是目前临床唯一用于抑制尿酸合成的药物，其疗效已得到 肯定，但由于别嘌呤醇仅对还原性的黄嘌呤氧化酶（XO)有抑制作用，在别嘌呤醇与XO相互 作用中。XO可由于酶中的钼活性中心自发性还原而恢复活性，导致别嘌呤醇临床疗效下降。 此外。由于别嘌呤醇为嘌呤类似物，不可避免地造成对嘌呤和嘧啶代谢的其他酶活性的影 响，导致不良反应较多。因此。临床迫切需要新的降尿酸药物。
[0003] 来司诺雷如下面的结构式所示：
[0004]
【主权项】
1. 一种用于痛风的药物组合物的制备方法，其中所述组合物由活性成分来司诺雷、非 布司他或/和适宜辅料组成，该制备方法包含以下步骤： ① 来司诺雷非布司他固体组合物制备步骤； ② 固体制剂的制备步骤； 其特征在于：在步骤①中，将来司诺雷非布司他与适宜的溶剂溶解混合5-30min，优选 5-15min，更优选IOmin;将混合溶液在25-55摄氏度下蒸发5-30min，其中温度优选30-50 摄氏度，更优选40摄氏度，时间优选5-10min，更优选5min;其中温度优选55-70摄氏度，更 优选65摄氏度；将得到的固体过20-40目筛即得组合物，优选24-30目筛子，更优选30目。
2. 如权利要求1所述的制备方法，其特征在于：来司诺雷非布司他及溶剂的比例为 1/2/5-1/2/10。
3. 如权利要求1-2所述的任一制备方法，在混合溶液中加入微晶纤维素，优选MCC PH102,微晶纤维素与活性成分用量比为1/2-1/10,优选1/5,更优选1/3。
4. 如权利要求1所述的制备方法，所述固体制剂的制备步骤为：将固体组合物与相应 辅料混合均匀，制成片剂、胶囊剂、颗粒剂等固体制剂。
5. 如权利要求1所述的制备方法，所述辅料包括粘合剂、崩解剂、赋形剂、阻流剂、着色 剂、抗氧化剂、矫味剂及润滑剂等其中的一种或者几种结合干法制粒后进行压片或者胶囊 填充，其中润滑剂优选硬脂酸镁。
【专利摘要】本发明涉及一种包含来司诺雷的复方组合物，所述组合物中包含来司诺雷和非布司他二者混合物，同时还涉及制备所述组合物的方法，该制备方法包含以下步骤：①来司诺雷非布司他固体组合物制备步骤；②固体制剂的制备步骤；该发明还具有简单快捷的特点适合工业化生产。
【IPC分类】A61P19-06, A61K47-38, A61K31-426, A61K31-4196, A61K9-14
【公开号】CN104814957
【申请号】CN201510147546
【发明人】姜海涛, 其他发明人请求不公开姓名
【申请人】北京阜康仁生物制药科技有限公司
【公开日】2015年8月5日
【申请日】2015年3月31日