Lycojaponicumins C在制备治疗舌癌药物中的应用
【技术领域】
[0001] 本发明设及化合物LycojaponicuminsC的新用途，尤其设及Lycoj耶onicuminsC 在制备治疗舌癌药物中的应用。
【背景技术】
[0002] 癌症是对人类生命健康危害最大的疾病之一，每年都有大量的人死于癌症。抗癌 药物的研发一直是药学研究的热点。抗肿瘤药物中有74%是天然产物或其衍生物，如紫杉 醇及其衍生物就是目前临床上应用效果比较好的抗肿瘤药物。因此，从天然产物中寻找抗 癌化合物或先导化合物具有重要的意义。
[0003] 本发明设及的化合物LycojaponicuminsC是一个2013年发表货iao-JingWang,et al. ,LycojaponicuminsA-C,ThreeAlkaloidswithanUnprecedentedSkeletonfrom Lycopodiumj耶oni州m.OrganicLetters, 2012, 14(10)2614 - 2617.)的新化合物，该化合 物拥有全新的骨架类型货iao-JingWang,etal.,Lycojaponi州minsA-C,Τ虹eeA化aloids withanUnprecedentedSkeletonfromLycopodiumjaponicum.OrganicLetters， 2012, 14 (10) 2614 - 2617.)，对于本发明设及的LycojaponicuminsC在制备治疗舌癌药物 中的用途属于首次公开，由于属于全新的结构类型，而且其对于舌癌细胞的抑制活性强得 意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于舌 癌的防治显然具有显著的进步。
【发明内容】
[0004] 本发明的目的在于根据现有LycojaponicuminsC研究中未发现其具有抗舌癌活 性的报道的现状，提供了LycojaponicuminsC在制备抗舌癌药物中的应用。
[0005] 所述化合物LycojaponicuminsC结构如式（I)所示：
[0006]
[0007] 本发明通过体外MTT抗肿瘤活性评价发现，LycojaponicuminsC对人舌癌细胞 株PTca8113和T6的生长也具有显著的抑制作用，抑制运2株细胞生长的IC50值分别为 1.89 + 0. 53μΜ和1.76 + 0. 23μΜ。因此，LycojaponicuminsC能用于制备抗舌癌药物，具 有良好的开发应用前景。
[0008] 对于本发明设及的Lycojaponicumins C在制备治疗舌癌药物中的用途属于首次 公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于舌癌细胞的抑制活性强得意想不到， 不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于舌癌的防治 显然具有显著的进步。
[0009]W下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实 施例的任何限制，而是由权利要求加W限定。
【具体实施方式】
[0010] 本发明所设及化合物Lycojaponicumins C的制备方法参见文献 (Xiao-JingWang, et al. ,Lycojaponicumins A-C, Three Alkaloids with an Unprecedented Skeleton from Lycopodium japonicum.Organic Letters， 2012, 14(10)2614 - 2617.)
[0011] W下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实 施例的任何限制，而是由权利要求加W限定。
[0012] 实施例1 :本发明所设及化合物Lycojaponicumins C片剂的制备：
[0013] 取20克化合物Lycojaponicumins C加入制备片剂的常规辅料180克，混匀，常规 压片机制成1000片。
[0014] 实施例2 :本发明所设及化合物Lycojaponicumins C胶囊剂的制备：
[0015] 取20克化合物Lycojaponicumins C加入制备胶囊剂的常规辅料如淀粉180克， 混匀，装胶囊制成1000粒。
[0016] 下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。
[0017] 实验例：采用MTT法评价化合物Lycojaponicumins C对人舌癌细胞株的生长抑制 作用
[001引1.方法：处于生长对数期的细胞：人舌癌细胞株PTca8113和Τ6(购买自中国科学 院细胞库）W 1. 5 X 104浓度种于96孔板中。细胞培养24h贴壁后吸去原来的培养基。试验 分为空白对照组、药物处理组。空白组更换含10%胎牛血清的1640培养基；药物处理组更 换含浓度为100yM，50μM，10μM，1μM，0. 1μM，0. 01μΜ和0. 001μΜ的Lycojaponicumins C的培养基。培养4化后，加入浓度5mg/mL的MTT,继续放于C02培养箱培养4h，然后沿着 培养液上部吸去100 μ L上清，加入100 μ L DMS0,暗处放置lOmin，利用酶标仪（Sunrise公 司产品）测定吸光值（波长570nm)，并根据吸光值计算细胞存活情况，每个处理设6个重复 孔。细胞存活率（％ ) =A0D药物处理/AOD空白对照X100。
[0019] 2.结果：Lycojaponi州mins C对人舌癌细胞株P PTca8113和T6的生长具有 显著的抑制作用。该化合物抑制人舌癌细胞株PTca8113和T6生长的IC50值分别为 1.89+ 0.53μΜ和1.76+ 0.23μΜ。
[0020]由上述实施例表明，本发明的Lycojaponi州mins C对人舌癌细胞株PTca8113和 T6的生长具有很好的抑制作用。由此证明，本发明的Lycojaponicumins C具有抗舌癌活 性，能用于制备抗舌癌药物。
【主权项】
1.LycojaponicuminsC在治疗舌癌药物中的应用，所述化合物LycojaponicuminsC结 构如式（I)所示：
【专利摘要】本发明公开了Lycojaponicumins？C在制备治疗舌癌药物中的应用，属于药物新用途技术领域。本发明通过体外MTT抗肿瘤活性评价发现，Lycojaponicumins？C对人舌癌细胞株PTca8113和T6的生长也具有显著的抑制作用。因此，Lycojaponicumins？C能用于制备抗舌癌药物，具有良好的开发应用前景。对于本发明涉及的Lycojaponicumins？C,在制备治疗舌癌药物中的用途属于首次公开，而且其对于舌癌细胞的抑制活性强得意想不到。
【IPC分类】A61P35/00, A61K31/13
【公开号】CN105380934
【申请号】CN201510730974
【发明人】田丽华
【申请人】淄博齐鼎立专利信息咨询有限公司
【公开日】2016年3月9日
【申请日】2015年10月31日