一种治疗便秘的药物及其制备方法检测方法和用图
【专利摘要】本发明公开了一种治疗便秘的药物，各成分及重量份为：石斛10?20份，瓜蒌仁15?30份，当归8?20份，白术8?18份，玄参13?40份，莱菔子8?18份，黄芪8?20份，木香4?12份，柴胡8?18份。本发明还公开了制备方法、检测方法和用途。本发明药物具有润肠通便、滋阴培元，益气养血，增水行舟、治疗中老年人便秘。
【专利说明】
-种治疗便秘的药物及其制备方法检测方法和用途
技术领域
[0001] 本发明设及便秘的药物，尤其设及一种治疗便秘的药物及其制备方法。
【背景技术】
[0002] 中老年特发性便秘或功能性便秘，是由于中老年胃肠运动功能异常所致，因此在 临床上常将其视为一种中老年胃肠动力障碍性疾病。此外，中老年特发性便秘的患者，多同 时患有"高血压病，冠屯、病，屯、绞痛，屯、肌梗死"等风险极高的疾病，严重困扰着越来越多的 中老年人及其家庭，已大大引起病人、家属、社会的极大关注。许多患者因为排便费力而导 致腹压和脑压突然升高，而引起脑出血或者屯、肌梗死等病例，屡见不鲜，严重危害中老年人 的生命，给家庭和社会带来不利影响。
[0003] 西医中老年特发性便秘常采用西药导泻和灌肠等方法治疗，是一种治标不治本的 办法，而中医中药则是标本兼治，从根本上解决中老年特发性便秘的有效疗法。
【发明内容】
[0004] 本发明的目的在于提供一种治疗便秘，尤其是中老年性便秘的药物，本发明的另 一目的是提供该药物的制备方法、检测方法及用途。
[0005] 本发明目的是通过如下技术方案实现的：
[0006] -种治疗便秘的药物，各成分及重量份为:石解10-20份，瓜萎仁15-30份，当归8- 20份，白术8-18份，玄参13-40份，莱廉子8-18份，黄巧8-20份，木香4-12份，柴胡8-18份。
[0007] -种治疗便秘的药物，各成分及重量份还可W为:石解10-15份，瓜萎仁15-20份， 当归10-15份，白术10-15份，玄参15-25份，莱廉子10-15份，黄巧10-15份，木香5-10份，柴胡 10-15份。
[000引优选的，一种治疗便秘的药物，各成分及重量份为:石解10份，瓜萎仁15份，当归10 份，白术10份，玄参15份，莱廉子10份，黄巧10份，木香5份，柴胡10份。
[0009] 优选的，一种治疗便秘的药物，各成分及重量份为:石解13份，瓜萎仁18份，当归12 份，白术13份，玄参18份，莱廉子13份，黄巧12份，木香8份，柴胡12份。
[0010] 优选的，一种治疗便秘的药物，各成分及重量份为:石解15份，瓜萎仁20份，当归15 份，白术15份，玄参25份，莱廉子15份，黄巧15份，木香10份，柴胡15份。
[0011] 上述药物，添加药学常用的辅料，制成胶囊剂、颗粒剂、片剂、丸剂、散剂、口服液、 糖浆剂等制剂。
[0012] 上述的药物的制备方法，其特征在于步骤为:将W上九味中药，加入8倍量水浸泡 30分钟，煎煮二次，每次0.5小时，滤过，再合并滤液，浓缩，加入苯甲酸钢2重量份，使其溶解 再冷藏12小时，滤过，滤液加蒸馈水，揽匀，分装即得。
[0013] 所述的药物的检测方法，该方法包括如下鉴别方法:取本品日用剂量的1/5-1加甲 酸3-5体积份，揽匀，静置20-40分钟，滤过，滤液蒸干，残渣加水1-2体积份，使之溶解，用氯 仿提取2-4次，每次1-3体积份，弃去氯仿液，水层再W水饱和，正下醇提取2-4次，每次1-3体 积份，合并正下醇液，W正下醇饱和水洗涂1-2次，每次1-3体积份，乳化后，于2000-5000转/ 分离屯、，分取正下醇液，蒸干，残渣加甲醇0.1-0.2体积份使溶解，作为供试品溶液;另取甘 草对照药材，同法分别制成对照药材溶液，照薄层色谱法试验，吸取上述溶液，分别点于同 一硅胶薄层板上，氯甲烧-乙酸乙醋-甲醇-水（15:40:22: lOnorW下放置的下层溶液 为展开剂，展开，取出，惊干，喷W硫酸乙醇溶液(1^10)，在l〇5°C加热5~10分钟，置紫外光 灯下检视;供试品色谱中，与对照药材色谱相应的位置上，显相同颜色的巧光斑点。
[0014] 所述的药物在制备具有治疗中老年性便秘药物中的应用。
[0015] 所述应用是在制备具润肠通便、滋阴培元，益气养血，增水行舟药物中的应用。
[0016] 本发明是依据中医理论，W滋阴培元，益气养血，增水行舟为治疗法则，治疗中老 年特发性便秘的中药，达到润肠通便的目的。
[0017] 本发明君药石解、瓜萎仁清胃热，养胃阴。臣药:当归、黄巧、白术益气健脾，据现代 药理学研究发现白术含挥发油，具有健脾输津通便之功。当归具有补血润肠通便。佐药：玄 参、莱廉子具有养阴清热，益胃生津、宽胸利隔、润肠通便之功。使药:木香、柴胡具有舒肝健 脾理气之功。诸药合用，共奏益气养阴、健脾滋胃、润肠通便之功。
[001引本发明的有益效果：
[0019] 本发明制备简单，价格低廉，疗效好，无毒副作用，治疗时间短，社会及经济效益 好。本发明主要用于治疗中老年特发性便秘。
[0020] 通过临床试验验证，本发明治疗中老年特发性便秘具有较好的疗效，并且安全可 靠。
【具体实施方式】
[0021] W下实施例用于说明本发明，但不用来限制本发明的范围。
[0022] 实施例1
[0023] 石解lOg，瓜萎仁15g，当归lOg，白术lOg，玄参15g，莱廉子lOg，黄巧lOg，木香5g，柴 胡 lOg;
[0024] 将W上9味中药，加入8倍量水浸泡30分钟，煎煮二次，每次0.5小时，滤过，再合并 滤液，浓缩至约1000ml，加入苯甲醇钢2g，使其溶解，再冷藏12小时，滤过，滤液加蒸馈水调 至1000ml，揽匀分装即得；
[0025] 检测方法:该方法包括如下鉴别方法:取本品日用剂量的1/5-1加甲酸3-5体积份， 揽匀，静置20-40分钟，滤过，滤液蒸干，残渣加水1-2体积份，使之溶解，用氯仿提取2-4次， 每次1-3体积份，弃去氯仿液，水层再W水饱和，正下醇提取2-4次，每次1-3体积份，合并正 下醇液，W正下醇饱和水洗涂1-2次，每次1-3体积份，乳化后，于2000-5000转/分离屯、，分取 正下醇液，蒸干，残渣加甲醇0.1-0.2体积份使溶解，作为供试品溶液;另取甘草对照药材， 同法分别制成对照药材溶液，照薄层色谱法试验，吸取上述溶液，分别点于同一硅胶薄层板 上，氯甲烧-乙酸乙醋-甲醇-水（15:40:22: lOnorW下放置的下层溶液为展开剂，展 开，取出，惊干，喷W硫酸乙醇溶液（W10)，在105°C加热5~10分钟，置紫外光灯下检视;供 试品色谱中，与对照药材色谱相应的位置上，显相同颜色的巧光斑点。
[00%] 实施例2
[0027]石解13g，瓜萎仁18g，当归12g，白术13g，玄参18g，莱廉子13g，黄巧12g，木香8g，柴 胡1地；
[0028] 将W上9味中药，加入8倍量水浸泡30分钟，煎煮二次，每次0.5小时，滤过，再合并 滤液，浓缩至约1000ml，加入苯甲醇钢2g，使其溶解，再冷藏12小时，滤过，滤液加蒸馈水调 至1000ml，揽匀分装即得。
[0029] 性状；
[0030] 本品为栋褐色液体，具有少量经振摇可分散的沉淀，气微香，味苦涩。
[0031] 鉴别：
[0032] 取本品20ml加甲酸80ml，揽匀，静置30分钟，滤过，滤液蒸干，残渣加水10ml，使之 溶解，用氯仿提取3次，每次20ml，弃去氯仿液，水层再W水饱和，正下醇提取3次，每次20ml， 合并正下醇液，W正下醇饱和水洗涂2次，每次25ml，乳化后，于4000转/分离屯、，分取正下醇 液，蒸干，残渣加甲醇1ml使溶解，作为供试品溶液。另取甘草对照药材Ig，滤过，滤液蒸干。 鉴别结果符合合剂项下有关的各项规定。
[0033] 实施例3
[0034] 石解15g，瓜萎仁20g，当归15g，白术15g，玄参25g，莱廉子15g，黄巧15g，木香lOg， 柴胡15g;
[0035] 将W上9味中药，加入8倍量水浸泡30分钟，煎煮二次，每次0.5小时，滤过，再合并 滤液，浓缩至约1000ml，加入苯甲醇钢2g，使其溶解，再冷藏12小时，滤过，滤液加蒸馈水调 至1000ml，揽匀分装即得。
[0036] 本发明的用法及用量，口服，一次100ml，一日2次，溫化饭后服。实施例4临床试验
[0037] 1、诊断标准
[0038] 西医便秘诊断标准参考罗马m诊断标准，必须满足W下2条或多条:①排便费力 (至少每4次排便中有1次）。②排便为块状或硬便(至少每4次排便中有1次）。③有排便不尽 感(至少每4次排便中有1次）。④有肛口直肠梗阻和(或)阻塞感(至少每4次排便中有1次）。 ⑤ 需要用手操作(如手指辅助排便、盆底支撑排便）W促进排便(至少每4次排便中有1次）。 ⑥ 排便少于每周3次。
[0039] 中医诊断标准:参照《中药新药临床研究指导原则》，中医辨证属气阴两虚证。症见 排便费力、便质干或不干，神疲气短，面色无华、头晕，屯、惇，口干，口苦，舌苔淡黄厚腻或苔 薄少津，脉细无力者。
[0040] 2、纳入标准
[0041] 符合上述诊断标准;年龄>60岁;签署知情同意书。
[00创 3、排除标准：
[0043] 经结肠镜或结肠气领双重造影均除外下消化道器质性病变;经超声、血生化等检 查除外肝胆膜疾病、神经系统疾病、糖尿病及全身性疾病;无腹部手术史。
[0044] 4、一般资料：
[0045] 收集首都医科大学附属北京中医医院口诊便秘患者220例患者。脱落23例。197例 患者完成临床观察，治疗组107例，男48例，女59例;年龄61-76岁；病程6个月-11年。对照组 90例，男39例，女51例;年龄62-75岁；病程5个月-12年。两组在性别、年龄、病程等方面无统 计学差异，均具有可比性，（P〉〇. 05)。
[0046] 5、研究方法
[0047] 5.1、治疗方法：中药治疗组:按实施例1制得。对照组口服常通舒颗粒(长春英平药 业有限公司生产，批准文号：国药准字Z20053756)。用法:每日两次，每次1袋(20g)两组均连 续服用10天，为一个疗程，治疗期间停用其他治疗便秘药物。
[0048] 所有入组患者每天进行症状评价，治疗前后检测血、尿、便常规，屯、电图，肝肾功 能。治疗结束随访2周。
[0049] 5.2、观察指标:观察记录用药前后两组治愈、显效、有效、无效及总有效率，主要症 状的改善时间，W及中药的安全性。
[0050] 5.3、疗效判定标准:痊愈:排便时间(每周至少Ξ次W上)及便质正常，无排便费力 及便不尽感。显效:排便时间（每周至少Ξ次W上）正常，便质接近正常，伴有轻度排便费力 或便不尽感。有效:排便间隔时间较治疗前缩短1天，或便质干结改善，排便费力或便不尽感 均有好转。无效:各种症状均无改善。
[0051 ] 5.4、统计学处理:所有病例报告表的数据应用SAS8.2软件双人双份录入，经比较 确认无误后锁定数据库。应用SAS 8.2统计软件。所有数据均采用双侧统计检验方法，P值小 于或等于0.05被认为所检验差别有统计学意义。计量资料采用均数±标准差来表示;计数 资料用频数和百分率描述，采用X2检验;基线资料及一般情况采用描述性的资料分析。
[005^ 6、结果
[0化3] 6.1、两组总疗效和主要症状起效时间比较
[0054]两组治疗后治愈、显效、有效、无效及总有效率见表1，与对照组比较，治疗组在显 效及总有效率均明显增高，有统计学差异，P<〇.05。用药后两组主要症状的改善时间进行统 计，发现与对照组比较，中药治疗组在改善排便时间延长运一症状的起效时间明显缩短，有 统计学差异，P<〇.05,而在便质干结的改善方面两组药物的起效时间无明显差异，p〉0.05， 见表2、表3。
[0化日]表1，两组有效率比较（％ )
[0化6]
[0化7] *与对照组比较，p<0.05
[005引表2两组主要症状改善时间比较(天）（x±s)
[0化9]_
[0060] *与对照组比较，p<0.05
[0061] 表3两组主要症状改善时间比较(天）（x±s)
[0062] _
[0063] 6.2、随访结果:停药2周后，对中药治疗组临床痊愈30例患者进行随访观察，出现 病情反复4例，复发率为13.33 %。
[0064] 6.3、安全性检测：与治疗前比较，治疗后各组的血常规、肝肾功能、屯、电图检测均 未见异常改变。
[0065] 本研究结果显示，与对照组常通舒颗粒比较，治疗组的显效及总有效率均明显增 高，并且在改善排便时间延长运一症状的起效时间明显缩短，有统计学差异，P<〇.05。
【主权项】
1. 一种治疗便秘的药物，其特征在于各成分及重量份为：石斛10-20份，瓜蒌仁15-30 份，当归8-20份，白术8-18份，玄参13-40份，莱菔子8-18份，黄芪8-20份，木香4-12份，柴胡 8-18份。2. 如权利要求1所述的药物，其特征在于各成分及重量份为:石斛10-15份，瓜蒌仁15-20份，当归10-15份，白术10-15份，玄参15-25份，莱菔子10-15份，黄芪10-15份，木香5-10 份，柴胡10-15份。3. 如权利要求2所述的药物，其特征在于各成分及重量份为:石斛10份，瓜蒌仁15份，当 归10份，白术10份，玄参15份，莱菔子10份，黄芪10份，木香5份，柴胡10份。4. 如权利要求2所述的药物，其特征在于各成分及重量份为:石斛13份，瓜蒌仁18份，当 归12份，白术13份，玄参18份，莱菔子13份，黄芪12份，木香8份，柴胡12份。5. 如权利要求2所述的药物，其特征在于各成分及重量份为:石斛15份，瓜蒌仁20份，当 归15份，白术15份，玄参25份，莱菔子15份，黄芪15份，木香10份，柴胡15份。6. 如权利要求1至5任一所述的药物，其特征在于:添加药学常用的辅料，制成胶囊剂、 颗粒剂、片剂、丸剂、散剂、口服液、糖浆剂等制剂。7. 如权利要求1至5任一所述的药物的制备方法，其特征在于:将以上九味中药，加入8 倍量水浸泡30分钟，煎煮二次，每次0.5小时，滤过，再合并滤液，浓缩，加入苯甲酸钠2重量 份，使其溶解再冷藏12小时，滤过，滤液加蒸馏水，搅匀，分装即得。8. 如权利要求1至5任一所述的药物的检测方法，其特征在于该方法包括如下鉴别方 法:取本品日用剂量的1/5-1加甲酸3-5体积份，搅匀，静置20-40分钟，滤过，滤液蒸干，残渣 加水1-2体积份，使之溶解，用氯仿提取2-4次，每次1-3体积份，弃去氯仿液，水层再以水饱 和，正丁醇提取2-4次，每次1-3体积份，合并正丁醇液，以正丁醇饱和水洗涤1-2次，每次1-3 体积份，乳化后，于2000-5000转/分离心，分取正丁醇液，蒸干，残渣加甲醇0.1-0.2体积份 使溶解，作为供试品溶液；另取甘草对照药材，同法分别制成对照药材溶液，照薄层色谱法 试验，吸取上述溶液，分别点于同一硅胶薄层板上，以三氯甲烷-乙酸乙酯-甲醇-水（15:40: 22:10)10°C以下放置的下层溶液为展开剂，展开，取出，晾干，喷以硫酸乙醇溶液（1 - 10)， 在105°C加热5~10分钟，置紫外光灯下检视;供试品色谱中，与对照药材色谱相应的位置 上，显相同颜色的荧光斑点。9. 如权利要求1至5任一所述的药物在制备具有治疗中老年性便秘药物中的应用。10. 如权利要求11所述的应用，其特征在于:所述应用是在制备具润肠通便、滋阴培元， 益气养血，增水行舟药物中的应用。
【文档编号】G01N30/90GK105920367SQ201610516236
【公开日】2016年9月7日
【申请日】2016年7月4日
【发明人】富琦, 杨国旺, 韩冬, 张萃, 王皓
【申请人】首都医科大学附属北京中医医院