一种新型厚朴酚抗鼻炎及过敏组合物的制作方法
【专利摘要】本发明提供一种新型厚朴酚抗鼻炎及过敏组合物以厚朴酚包合物作为主要抗炎、抗过敏、收敛、黏膜保护及抗菌成分、加入辛夷花提取物和甘草酸二钾作为复配抗炎成分、海盐及PH调节剂。采用的抗炎活性成分均来自药食同源植物中所蕴含的活性成分，经过天然提取所得，来源丰富，具有很好的抗菌、抗炎等药理作用，对人体无任何的毒副作用、细胞毒性及皮肤黏膜刺激性等。该组合物能充分清除鼻腔内细菌、吸入的颗粒粉尘及有害物质等，维持鼻腔内环境，保持湿润，适合不同人群使用。该组合物可稀释成一定浓度形成低渗、等渗、高渗三种形式下，通过滴鼻剂、喷雾剂、冲洗剂给药方式清洗鼻腔，有助于减少鼻腔疾病及相关并发症的发生，从而达到防病治病作用。
【专利说明】
一种新型厚朴酚抗鼻炎及过敏组合物
技术领域
[0001] 本发明涉及一种具有抗炎、抗过敏、收敛、黏膜保护及抗菌的新型厚朴酚抗鼻炎及 过敏组合物，可作为抗炎、抗过敏及抗菌成分，应用于鼻腔清洗、抗菌、抗鼻炎及过敏的防 治。
【背景技术】
[0002] 随着不断发展的工业化进程，工厂废气、汽车尾气排放日趋增多，环境日益受到严 重污染，使不断出现雾霾等恶劣天气，空气质量也不断下降到了不容忽视的地步。人类每时 每刻所呼吸的空气对个体健康的至关重要，空气的质量直接影响人类的呼吸道的健康进而 影响其他的生理功能。呼吸由上呼吸道和下呼吸道共同完成。鼻腔、鼻窦和鼻咽是上呼吸 道的主要组成部分，是呼吸外界空气的直接接触的部分。每个人因其所在的环境不同而吸 入不同质量的空气，鼻子内环境的健康与功能直接影响整个人体的健康和功能。现在空气 中不仅含有各种粉尘，而且还含有有机毒物、病毒、细菌、霉菌、过敏源等致病因子。这些致 病因子无疑会增加各种急慢性鼻炎、鼻窦炎、过敏性鼻炎、感冒等疾病的发生。此外，对于吸 烟人群而言，吸烟者经常经鼻腔排出燃烧废气，许多有害气体物质会对鼻腔粘膜的健康与 功能造成危害。为维护自体的健康和功能，鼻腔分泌鼻液以清除各种有害物质。一部分的 有害气体物质可以通过鼻腔的自洁防护功能将其除去，但是过多的有害气体物质将会使鼻 腔自洁功能超过自身负荷，鼻腔自洁能力将会降低。所以需要借助类似具备鼻腔自洁功能 的清洗剂将有害物质清除掉，以达到预防鼻腔疾病的效果，通过鼻腔清洁来降低鼻腔患疾 的发生是治疗鼻炎等疾病的最佳途径。
[0003] 鼻炎分为急性鼻炎、慢性鼻炎、过敏性鼻炎、干燥性鼻炎、萎缩性鼻炎、干酪性鼻 炎、药物性鼻炎、血管运动性鼻炎、嗜酸细胞增多性非变态反应性鼻炎、过强反射性鼻炎等。 在治疗鼻炎方面，中、西药物治疗都只能是暂时性的缓解症状体征，对于从根本上解决疾病 来说，效果不大。再者，经常服用抗生素类药物，容易使细菌变异，产生抗药性。目前医学上 最先进的治疗鼻炎的手段是微创技术，以其治疗彻底、微创无痛、安全性和可靠性高等特点 逐渐成为了治疗鼻类疾病的新选择，但其治疗成本昂贵。鼻炎患者鼻腔内常附有鼻脓痴、干 痴或干酪物质。它们往往阻塞鼻腔、影响鼻腔空气流通，在临床上表现为干燥、刺痒、鼻蛆、 鼻臭、头晕、头痛、食欲不振、失眠等症状，只有通过冲洗，才能去除干痴、干酪样物质，恢复 鼻腔清洁通畅，保持鼻腔湿润和正常嗅觉等功能，促使干燥性鼻炎，萎缩性鼻炎、干酪性鼻 炎治愈，冲洗鼻腔及鼻咽腔可迅速将致敏物质冲离人体，缓解过敏性鼻炎、降低过敏性鼻炎 的发病机率。此外，当鼻前庭内存有干鼻痴时若清除方法不当，容易造成鼻前庭皮肤损伤， 严重时还会导致出血、感染等后果。鼻腔清洗可有效改善这种状况。
[0004] 目前，市场上有多种以生理盐水作为鼻腔清洗剂的保健产品，虽然对鼻腔环境有 较好的清洁效果，但是其在作用于鼻腔过程中不够温和，不适感较强，同时有些会引起鼻腔 干燥，甚至损伤鼻粘膜等副作用，不利于保证鼻腔的正常功能，当清洗剂浓度较大时对鼻腔 黏膜的损伤是不可逆的，会加重鼻炎等鼻腔患疾，还有一些利用纯中草药成分用于鼻腔清 洗，但会存在比较浓的中草药味道，对鼻腔的刺激性比较大。因此在选择合适的鼻腔清洗剂 对鼻腔环境安全性有着至关重要的影响。
[0005] 厚朴酚为木兰科落叶乔木植物厚朴或凹叶厚朴的干皮、根皮及枝皮的棕褐色至白 色精细粉末提取物，现代药学研究表明厚朴酚具有明显的、持久的中枢性肌肉松弛，中枢神 经抑制作用，抗炎，抗菌，抗病原微生物，抗溃疡，抗氧化，抗肿瘤，抑制吗啡戒断反应，可抑 制血小板聚集等药理作用，用于治疗急性肠炎、细菌性或阿米巴痢疾、慢性胃炎等。其中，在 抗菌作用方面，厚朴酚对格兰氏阳性菌、耐酸性菌、丝状真菌有显著的抗菌活性，对变形链 球菌有更加显著的抗菌作用，对葡萄球菌的抑制作用最强。临床上主要用作消除胸腹满闷、 镇静中枢神经、运动员肌肉松弛、抗真菌、抗溃疡等药。从而产生抑菌、镇痛、抗炎、抗氧化等 作用。Wang JP 等(Anti-inflammatory effect of magnolol，isolated from Magnolia of ficinalis，on A23187_induced pleurisy in mice. J Pharm Pharmacol，1995,47(10)： 857-860.)研究表明厚朴酚对小鼠体内A23187引起的胸膜炎具有很好的抗炎疗效，厚朴酚 在浓度l〇mg/kg的剂量时可减轻A23187引起的蛋白质泄漏，A 23187引起的分叶核白细胞 的渗透被厚朴酚抑制，同时，厚朴酚减少了胸膜液体中的前列腺素和白三烯水平，厚朴酚在 浓度为3. 7 μ mol/L时还抑制由A23187引起的凝血噁烷B2 (TXB2)和LTB4的形成。其抗炎 机理是厚朴酚可能是一种环氧酶（COX)和脂肪氧化酶（LO)的双重酶抑制剂，其抑制效果是 在炎症位置减少花生酸中间体的形成而实现的。厚朴酚现在主要作为祛痘、消炎成分应用 于日用化妆品中，因此可以作为抗炎、抗过敏、收敛、黏膜保护及抗菌成分，制备厚朴酚抗鼻 炎及过敏组合物，应用于鼻腔清洗、抗菌、抗鼻炎及过敏的防治。
[0006] 本发明同时采用甘草酸二钾进行复配使用，以增强厚朴酚抗鼻炎及过敏组合物对 鼻腔的清洗效果，进一步来预防和降低鼻腔患疾的发生。甘草酸二钾为甘草酸的衍生物，具 有抗炎、抗氧化、抑菌、抗过敏、抗溃疡、促进角膜上皮再生等作用。甘草酸二钾的抗炎作用 可能是通过抑制细胞膜磷脂酶A2活性来抑制前列腺素的合成与释放，阻滞花生四烯酸释 放从而抑制前列腺素和白三烯（过敏慢反应物质）合成，还有可能是通过诱生血红素氧化 酶-1和下调上述前炎症介质的表达。这与厚朴酚的抗炎机理相类似，将二者复配起来使用 可产生协同作用，增加抗炎效果。甘草酸二钾在化妆品上应用比较广泛，有较强的配伍性， 可用于防晒、美白、抗过敏、止痒等日用化妆品中。而中国专利（公布号CN101396368 A) 及（公布号CN1965844 A)均采用甘草酸及异甘草酸衍生物为主要成分用于口腔或鼻腔给 药，但没有阐明甘草酸类化合物抗炎的作用机制。辛夷花是木兰科植物望春花的花蕾，为常 见中药，辛夷具有收敛作用可保护鼻黏膜，并能促进黏膜分泌物的吸收，减轻炎症，乃至鼻 腔通畅。治疗鼻部炎症的时候能够产生收敛作用而保护粘膜表面，并由于刺激作用，能使 微血管扩张，局部血液循环改善，促进分泌物的吸收，以致炎症减退，鼻畅通，症状缓解或消 除。临床用于治疗风寒头痛、鼻塞、鼻渊、鼻流浊涕等。本发明以厚朴酚的抗炎、抗过敏功效 作为主要成分用于鼻腔清洗及抗鼻炎过敏防治，而甘草酸二钾作为复配处方添加到厚朴酚 抗鼻炎及过敏组合物，以期进一步增强厚朴酚的抗炎、抗过敏及抗菌功效，达到预防鼻腔疾 病及相关并发症的目的。
[0007] 本发明以厚朴酚包合物作为主要抗炎、抗过敏、收敛、黏膜保护及抗菌成分、加入 辛夷花提取物和甘草酸二钾作为复配抗炎成分、海盐及PH调节剂。根据现有技术的检索 和调研，提供一种具有抗炎、抗过敏及抗菌功效的厚朴酚抗鼻炎及过敏组合物，用于鼻腔清 洗，从而达到防病治病作用。
【发明内容】
[0008] 本发明旨在克服现有技术的不足，提供一种处方温和、能减少对鼻腔刺激的具有 抗炎抗过敏功效的厚朴酚抗鼻炎及过敏组合物，用于鼻腔清洗，有助于减少鼻腔疾病及相 关并发症的发生，从而达到防病治病作用。
[0009] 为了实现上述目的，本发明采用以下技术方案：一种新型厚朴酚抗鼻炎及过敏组 合物由以下成分及重量比组成：
[0010] 厚朴酚包合物 0. 005%-2% 辛夷花提取物 0. 005%-1% 甘草酸二钾 0· 005%-1% 海盐 0. 1%-5°/〇 PH调节剂 0. 1%-1%
[0011] 其余为水。
[0012] 本发明还提供提供一种处方温和、能减少对鼻腔刺激的具有抗炎抗过敏功效的厚 朴酚抗鼻炎及过敏组合物的制备方法和步骤：
[0013] (1)厚朴酚包合物的制备：采用HP-β -⑶、α -⑶、β -⑶其中一种或多种辅料与厚 朴酚按重量比9 : 1-1 : 1，以无水乙醇作为溶剂，通过溶剂法制备得到厚朴酚包合物。
[0014] ⑵辛夷花提取物的制备：采用溶剂为蒸馏水，在制备提取物时按固液比 1 : 10-1 : 50提取，提取温度为50°c-100°c，提取时间为0. 5h-2h。
[0015] (3)按处方及组成重量比：厚朴酚包合物0.0025 % -0.05% ;甘草酸二钾 0.05%-2% ;海盐0· 1%-5% ;PH调节剂0· 1%-1% ;其余为水，称取原料。
[0016] (4)将步骤（1)制备所得厚朴酚包合物，再加入步骤（2)称取的原料，加水定容至 500mL，调节PH值范围为6. 5-8. 5,过滤即得厚朴酚抗鼻炎、过敏的组合物
[0017] (5)将步骤（3)制备所得的厚朴酚抗鼻炎、过敏的组合物，分装，灭菌，保存。
[0018] 本发明的增益效果：
[0019] (1)本发明所采用的抗炎活性成分均来自药食同源植物中所蕴含的活性成分，经 过天然提取所得，来源丰富，具有很好的抗菌、抗炎等药理作用，对人体无任何的毒副作用、 细胞毒性及皮肤黏膜刺激性等。
[0020] (2) -种新型厚朴酚抗鼻炎及过敏组合物以厚朴酚包合物作为主要抗炎、抗过敏、 收敛、黏膜保护及抗菌成分、加入辛夷花提取物和甘草酸二钾作为复配抗炎成分、海盐及PH 调节剂。该组合物处方温和、能充分清除鼻腔内细菌、吸入的颗粒粉尘及有害物质等，维持 鼻腔内环境，湿润鼻腔，适合不同工种、不同年龄阶段等人群使用。同时，该组合物可稀释 成一定浓度形成低渗、等渗、高渗三种形式下，通过滴鼻剂、喷雾剂、冲洗剂给药方式清洗鼻 腔，有助于减少鼻腔疾病及相关并发症的发生，从而达到防病治病作用。
【具体实施方式】
[0021] 下面结合实施例对本发明作进一步的说明
[0022] 实施例1
[0023] -种新型厚朴酚抗鼻炎及过敏组合物由以下成分及重量比组成：
[0024] 厚朴酚包合物 〇. 1% 辛夷花提取物 〇. 005% 甘草酸二钾 0. 05% 海盐 〇· 9% PH调节剂 1%
[0025] 其余为水。
[0026] -种新型厚朴酚抗鼻炎及过敏组合物制备方法和步骤：
[0027] (1)厚朴酚包合物的制备：采用HP- β -⑶作为包合辅料，与厚朴酚按重量比9 : 1 称取原料，以无水乙醇作为溶剂，通过溶剂法制备得到厚朴酚包合物。
[0028] (2)辛夷花提取物的制备：采用溶剂为蒸馏水，在制备提取物时按固液比1 : 30 提取，提取温度为80 °C，提取时间为Ih。
[0029] (3)按处方及组成重量比称取原料。
[0030] (4)将步骤（1) (2)制备所得厚朴酚包合物、辛夷花提取物，再加入步骤（3)称取的 原料，加水定容至240mL，调节PH值为6. 5,过滤即得厚朴酸抗鼻炎、过敏的组合物。
[0031] (5)将步骤⑷制备所得的厚朴酚抗鼻炎、过敏的组合物，分装，灭菌，保存。
[0032] 实施例2
[0033] -种新型厚朴酚抗鼻炎及过敏组合物由以下成分及重量比组成：
[0034] 厚朴酚包合物 1% 辛夷花提取物 〇. 05% 甘草酸二钾 0. 1% 海盐 1% PH调节剂 1%
[0035] 其余为水。
[0036] -种新型厚朴酚抗鼻炎及过敏组合物制备方法和步骤：
[0037] (1)厚朴酚包合物的制备：采用HP- β -⑶作为包合辅料，与厚朴酚按重量比3 : 1 称取原料，以无水乙醇作为溶剂，通过溶剂法制备得到厚朴酚包合物。
[0038] (2)辛夷花提取物的制备：采用溶剂为蒸馏水，在制备提取物时按固液比1 : 20 提取，提取温度为l〇〇°C，提取时间为0. 5h。
[0039] (3)按处方及组成重量比称取原料。
[0040] (4)将步骤（I) (2)制备所得厚朴酚包合物、辛夷花提取物，再加入步骤（3)称取的 原料，加水定容至240mL，调节PH值为7. 4,过滤即得厚朴酸抗鼻炎、过敏的组合物。
[0041] (5)将步骤（4)制备所得的厚朴酚抗鼻炎、过敏的组合物，分装，灭菌，保存。
[0042] 实施例3
[0043] 一种新型厚朴酚抗鼻炎及过敏组合物由以下成分及重量比组成：
[0044] 厚朴酚包合物 1.5% 辛夷花提取物 1% 甘草酸二钾 0. 05% 海盐 1.2% PH调节剂 〇_ 8%
[0045] 其余为水。
[0046] -种新型厚朴酚抗鼻炎及过敏组合物制备方法和步骤：
[0047] (1)厚朴酚包合物的制备：采用β -⑶作为包合辅料，与厚朴酚按重量比6 : 1称 取原料，以无水乙醇作为溶剂，通过溶剂法制备得到厚朴酚包合物。
[0048] (2)辛夷花提取物的制备：采用溶剂为蒸馏水，在制备提取物时按固液比I : 10 提取，提取温度为100°c，提取时间为0. 8h。
[0049] (3)按处方及组成重量比称取原料。
[0050] (4)将步骤（1) (2)制备所得厚朴酚包合物、辛夷花提取物，再加入步骤（3)称取的 原料，加水定容至240mL，调节PH值为7. 2,过滤即得厚朴酚抗鼻炎、过敏的组合物。
[0051] (5)将步骤⑷制备所得的厚朴酚抗鼻炎、过敏的组合物，分装，灭菌，保存。
[0052] 实施例4
[0053] -种新型厚朴酚抗鼻炎及过敏组合物由以下成分及重量比组成：
[0054] 厚朴酚包合物 〇. 5% 辛夷花提取物 〇. 01% 甘草酸二钾 0. 05% 海盐 1.5% PH调节剂 0. 1%
[0055] 其余为水。
[0056] -种新型厚朴酚抗鼻炎及过敏组合物制备方法和步骤：
[0057] (1)厚朴酚包合物的制备：采用α-⑶作为包合辅料，与厚朴酚按重量比4 : 1称 取原料，以无水乙醇作为溶剂，通过溶剂法制备得到厚朴酚包合物。
[0058] (2)辛夷花提取物的制备：采用溶剂为蒸馏水，在制备提取物时按固液比1 : 40 提取，提取温度为70°C，提取时间为2h。
[0059] (3)按处方及组成重量比称取原料。
[0060] (4)将步骤（1) (2)制备所得厚朴酚包合物、辛夷花提取物，再加入步骤（3)称取的 原料，加水定容至240mL，调节PH值为8. 0,过滤即得厚朴酸抗鼻炎、过敏的组合物。
[0061] (5)将步骤⑷制备所得的厚朴酚抗鼻炎、过敏的组合物，分装，灭菌，保存。
[0062] 实施例5
[0063] 一种新型厚朴酚抗鼻炎及过敏组合物由以下成分及重量比组成：
[0064] 厚朴酚包合物 2% 辛夷花提取物 1% 甘草酸二钾 1% 海盐 3% PH调节剂 1%
[0065] 其余为水。
[0066] 一种新型厚朴酚抗鼻炎及过敏组合物制备方法和步骤：
[0067] (1)厚朴酚包合物的制备：采用HP-B-⑶作为包合辅料，与厚朴酚按重量比6 : 1 称取原料，以无水乙醇作为溶剂，通过溶剂法制备得到厚朴酚包合物。
[0068] (2)辛夷花提取物的制备：采用溶剂为蒸馏水，在制备提取物时按固液比1 : 30 提取，提取温度为80 °C，提取时间为Ih。
[0069] (3)按处方及组成重量比称取原料。
[0070] (4)将步骤（1) (2)制备所得厚朴酚包合物、辛夷花提取物，再加入步骤（3)称取的 原料，加水定容至240mL，调节PH值为7. 2,过滤即得厚朴酚抗鼻炎、过敏的组合物。
[0071] (5)将步骤（4)制备所得的厚朴酚抗鼻炎、过敏的组合物，分装，灭菌，保存。
[0072] 实施例6
[0073] -种新型厚朴酚抗鼻炎及过敏组合物由以下成分及重量比组成：
[0074] 厚朴酚包合物 〇. 8% 辛夷花提取物 〇. 2% 甘草酸二钾 〇. 6%
[0075] 海盐 1.5% PH调节剂 1%
[0076] 其余为水。
[0077] -种新型厚朴酚抗鼻炎及过敏组合物制备方法和步骤：
[0078] (1)厚朴酚包合物的制备：采用β -⑶作为包合辅料，与厚朴酚按重量比8 : 1称 取原料，以无水乙醇作为溶剂，通过溶剂法制备得到厚朴酚包合物。
[0079] (2)辛夷花提取物的制备：采用溶剂为蒸馏水，在制备提取物时按固液比1 : 30 提取，提取温度为80 °C，提取时间为Ih。
[0080] (3)按处方及组成重量比称取原料。
[0081] (4)将步骤（1) (2)制备所得厚朴酚包合物、辛夷花提取物，再加入步骤（3)称取的 原料，加水定容至240mL，调节PH值为7. 4,过滤即得厚朴酸抗鼻炎、过敏的组合物。
[0082] (5)将步骤⑷制备所得的厚朴酚抗鼻炎、过敏的组合物，分装，灭菌，保存。
【主权项】
1. 一种新型厚朴酚抗鼻炎及过敏组合物，其特征在于组合物是以厚朴酚包合物作为 抗炎、抗过敏、收敛、黏膜保护及抗菌成分，加入辛夷花提取物、甘草酸二钾作为复配抗炎成 分，提高抗炎效果，应用于鼻腔清洗、抗菌、抗鼻炎及鼻腔过敏的防治。2. 根据权利要求1所述的组合物，其特征在于组合物是以厚朴酚包合物为主要抗炎活 性成分，加入辛夷花提取物和甘草酸二氢钾辅助抗炎成分、海盐及PH调节剂组成。3. 根据权利要求1所述的厚朴酚抗鼻炎及过敏的组合物，其特征在于由以下成分 及重量比组成：厚朴酚包合物0.005% -2% ;辛夷花提取物0.005% -1% ;甘草酸二钾 0.005% -1% ;海盐 0· 1% -5% ;PH 调节剂 0· 1% -1% ;其余为水。4. 根据权利要求2所述的组合物，其特征在于厚朴酚包合物，采用HP- β -⑶、α -⑶、 β-⑶其中一种或多种辅料与厚朴酚按重量比9 : 1-1 : 1，以无水乙醇作为溶剂，通过溶 剂法制备得到厚朴酚包合物。5. 根据权利要求1所述的辛夷花提取物，采用溶剂为蒸馏水，在制备提取物时按固液 比1 : 10-1 : 50提取，提取温度为50°C_100°C，提取时间为0.5h-2h。6. 根据权利要求2所述的PH调节剂为柠檬酸和柠檬酸钠，其PH范围为6. 5-8. 5。7. 根据权利要求1所述的组合物，其特征在于它包括以下制备方法步骤： (1) 厚朴酚包合物的制备：按上述权利要求4所述的方法制备得到厚朴酚包合物 (2) 辛夷花提取物的制备：按上述权利要求5所述的方法制备得到辛夷花提取物 (3) 按权利要求3处方及组成重量比称取原料 (4) 将步骤（1) (2)制备所得厚朴酚包合物、辛夷花提取物，再加入步骤（2)称取的原 料，加水定容至240mL，过滤即得。 (5) 将步骤（3)制备所得的厚朴酚抗鼻炎、过敏的组合物，分装，灭菌，保存。8. 根据权利要求1所述的厚朴酚抗鼻炎及过敏的组合物，可稀释成一定浓度形成低 渗、等渗、高渗三种形式下，通过滴鼻剂、喷雾剂、冲洗剂给药方式清洗鼻腔。
【文档编号】A61P31/02GK105982964SQ201510068102
【公开日】2016年10月5日
【申请日】2015年2月2日
【发明人】郑希, 张波, 王凤, 马诗经, 黎永良, 董宇琴
【申请人】佛山市康伲爱伦生物技术有限公司