一种花粉祛痒止痛搽剂及其制作方法
【专利摘要】本发明公开了一种花粉祛痒止痛搽剂及其制作方法，该搽剂主要由天花粉、白芷、雪上一枝蒿、冰片、樟脑、醋制乳香、醋制没药、薄荷油、桉油、甘油、亚硫酸氢钠、乙二胺四乙酸二钠、蒸馏水、丙二醇及吐温?80制作而成。本发明根据花粉祛痒止痛酊组方中各药物的性质，以及该药物在组方中所起的作用，将其制成搽剂，并对所用基质进行了筛选，对基质用量进行了优化，使得药效显著增加。还适合各类患者使用。同时，对具体制作工艺及参数进行了改进，本发明基质和本发明制作工艺结合，促进了乳香中有效成分的溶出，尤其是乳香中有效成11?羰基?β?乙酰乳香酸(AKBA)的溶出。使得本药物更加精炼，药效更加显著，临床疗效好。
【专利说明】
_种花粉祛痒止痛搽剂及其制作方法
技术领域
[0001] 本发明涉及一种花粉祛痒止痛搽剂及其制作方法，属于药品技术的领域。 技术背景
[0002] 跌打损伤在日常生活中对于有些人似乎是家常便饭，中医治疗跌打损伤有着几千 年的历史，古称"跌打损伤"为诸伤之总论，多因外力作用，或自身姿势不正确的情况下用力 过猛而造成的。中医把凡因外力作用于人体而引起的筋骨伤损、瘀血肿痛、气血不和、经络 不通以至脏器受损等，统称为跌打损伤。其主要病理为淤血壅滞，血闭气阻，故以疼痛、肿胀 为主要表现。治疗多以活血通络，舒筋行气，消肿止痛为法，疗效也较为明显。
[0003] 花粉祛痒止痛酊源于少数民族民间用药，雪上一枝蒿具有强烈镇痛作用，为主药， 辅以白芷、天花粉为臣药，具有消肿、止痒的作用，助雪上一枝蒿发挥消炎、止痛功效;痛则 不通，通则不痛，故佐以具有活血化瘀、行气止痛的乳香，没药。本方具有活血化瘀，消肿止 痛，祛风止痒的功效，本方用于活血化瘀，消肿止痛，祛风止痒，效果明显。但是
【申请人】发现， 采用现有提取工艺制成花粉祛痒止痛制剂中，乳香的有效成分不易测出，尤其是11-羰基-β-乙酰乳香酸的含量不易测出。使得花粉祛痒止痛制剂的临床疗效还不够理想。
【发明内容】
：
[0004] 本发明的目的在于，提供一种花粉祛痒止痛搽剂及其制作方法。本发明根据花粉 祛痒止痛酊组方中各药物的性质，以及该药物在组方中所起的作用，将其制成搽剂，并对所 用基质进行了筛选，对基质用量进行了优化，使得药效显著增加。还适合各类患者使用。同 时，对具体制作工艺及参数进行了改进，本发明基质和本发明制作工艺结合，促进了乳香中 有效成分的溶出，尤其是乳香中有效成11-羰基-β-乙酰乳香酸(ΑΚΒΑ)的溶出。使得本药物 更加精炼，药效更加显著，临床疗效好。
[0005] 为解决上述技术问题，本发明采用以下技术方案实现:一种花粉祛痒止痛搽剂，由 按照重量份计的天花粉30-60份，白芷30-60份，雪上一枝蒿20-50份，冰片1-8份，樟脑1-8 份，醋制乳香10 _30份，醋制没药10-30份，及按体积份计的薄荷油5_30份、桉油1_8份，甘油 30-40份，以及按重量份计算的亚硫酸氢钠0.2-0.6份，乙二胺四乙酸二钠0.2-0.6份，蒸馏 水30-50份，丙二醇0.2-0.8份及吐温-80 2-8份制作而成。
[0006] 前述的花粉祛痒止痛搽剂中，由按照重量份计的天花粉45份，白芷45份，雪上一枝 蒿34份，冰片4份，樟脑5份，醋制乳香20份，醋制没药20份，及按体积份计的薄荷油10份、桉 油5份，甘油35份以及按重量份计算的亚硫酸氢钠0.4份，乙二胺四乙酸二钠0.4份，蒸馏水 40份，丙二醇0.5份，吐温-80 5份制作而成。
[0007] -种花粉祛痒止痛搽剂的制作方法，包括以下步骤：
[0008] (1))取天花粉，雪上一枝蒿，醋制没药，白芷粉碎成粗颗粒，混匀，加75-85%乙醇 浸润20-28小时，再用75-85 %乙醇分三次浸渍，第一次3小时；第二、三次各2小时，合并3次 浸渍液，滤过，得混合滤液，再取醋制乳香用3-5倍量75%乙醇加热回流提取2-4次，每次 0.5-1.5小时，滤过，药渣弃去，提取液减压浓缩成浓缩液，回收乙醇至净，浓缩液加水至体 积每毫升与药材量每克之比为2-3:1.5-2，上大孔吸附树脂，加浓度为50-60 %的乙醇洗脱 5-7倍柱体积，收集洗脱液，回收乙醇至净，得醇提取液，备用;醇提取液和混合滤液合并，得 A品，备用；
[0009] (2)另取冰片、樟脑、薄荷油、桉油加80%乙醇溶解，加入A品中，再加75-85%乙醇， 混匀，静置20-28小时，取上清液，滤过，得B品；
[0010] (3)取亚硫酸氢钠、丙二醇、吐温-80及乙二胺四乙酸二钠溶于蒸馏水中，溶解后， 得〇品；
[0011] ⑷向C品中加入B品及甘油，搅匀，放置，滤过，分装，即得。
[0012] 前述的花粉祛痒止痛搽剂的制作方法中，包括以下步骤：
[0013] (1)取天花粉，雪上一枝蒿，醋制没药，白芷粉碎成粗颗粒，混匀，加80%乙醇浸润 24小时，再用80 %乙醇分三次浸渍，第一次3小时；第二、三次各2小时，合并3次浸渍液，滤 过，得混合滤液，再取醋制乳香用4倍量75%乙醇加热回流提取3次，每次1小时，滤过，药渣 弃去，提取液减压浓缩成常温下相对密度为1.10-1.15的浓缩液，回收乙醇至净，浓缩液加 水至体积每毫升与药材量每克之比为2-3:1.5-2，上大孔吸附树脂，加浓度为50-60 %的乙 醇洗脱5-7倍柱体积，收集洗脱液，回收乙醇至净，得醇提取液，备用;醇提取液和混合滤液 合并，得A品，备用；
[0014] (2)另取冰片、樟脑、薄荷油、桉油加80%乙醇溶解，加入A品中，再加80%乙醇，混 匀，静置24小时，取上清液，滤过，得B品；
[0015] (3)取亚硫酸氢钠、丙二醇、吐温-80及乙二胺四乙酸二钠溶于蒸馏水中，溶解后， 得〇品；
[0016] (4)向C品中加入B品及甘油，搅匀，放置，滤过，分装，即得。
[0017] 本发明所述药物处方中，雪上一枝蒿具有强烈镇痛作用，为主药，辅以白芷、天花 粉为臣药，具有消肿、止痒的作用，助雪上一枝蒿发挥的消炎、止痛功效，痛则不通，通则不 痛，故佐以具有活血化瘀、行气止痛的乳香，没药。具有活血化瘀，消肿止痛，祛风止痒的功 效。
【申请人】对花粉止痛制剂进行了长时间的大量研究，
【申请人】最先以天花粉，白芷，雪上一 枝蒿，冰片，樟脑，醋制乳香，醋制没药，薄荷油及桉油为原料制成酊剂，但
【申请人】发现，现有 酊剂不适用于敏感皮肤，
【申请人】经大量的实验研究发现，若加入一些辅料，并将其改成疗效 既好又快，有效减轻病人疼痛的中药搽剂，可达到意想不到的效果。还适合各类患者使用。
[0018] 基质占搽剂的绝大部分，对搽剂剂的质量起着重要作用。为确保本发明搽剂质量 好，药效佳，
【申请人】对搽剂的基质的选择及其用量进行了大量的研究，
【申请人】经过大量试验 得出，选择，甘油、亚硫酸氢钠、乙二胺四乙酸二钠、蒸馏水、丙二醇及吐温-80作为基质时。 制成的花粉祛痒止痛搽剂药效较好。
[0019] 此外，
【申请人】还对现有花粉祛痒止痛制剂的制作工艺进行了改进，现有花粉祛痒 止痛制剂的制作方法方法为:天花粉、白芷、雪上一枝蒿、乳香(醋制）、没药粉碎成粗颗粒， 混匀，加80 %乙醇浸润24h，再用80 %乙醇分三次浸渍，第一次3小时，第二、三次各2h，合并3 次浸渍液，滤过，滤液备用；另取冰片、樟脑、薄荷油、桉油加80%乙醇溶解，加入上述滤液 中，再加 80%乙醇使成100〇1111，混匀，静置24h，取上清液，滤过，即得。但是发明人在研究过 程中发现，采用这种方法制成的花粉祛痒止痛制剂中，乳香的有效成分不易测出。使得乳香 的临床疗效还不够理想。发明人在工艺研究中还发现，采用本发明方法将乳香单独提取并 改变乳香的提取工艺，这样制成的花粉祛痒止痛制剂中，乳香的有效成分容易测出，且测出 的乳香的有效成分高。这就使得使得本药物更加精炼，药效更加显著，临床疗效好。
【申请人】 还发现，采用本发明工艺并配合上述的基质，可更好的促进乳香中有效成分的溶出，特别是 11-羰基-β-乙酰乳香酸的溶出，促渗作用更加明显，从而使花粉祛痒止痛制剂中的11-羰 基-β-乙酰乳香酸(ΑΚΒΑ)提高了，乳香中的乳香酸类(BAs)是其抗炎、抗肿瘤等作用的有效 成分，其中11-羰基-β-乙酰乳香酸(AKBA)抗炎活性最显著，因此，11-羰基-β-乙酰乳香酸 (ΑΚΒΑ)的溶出提高后，药效更好，从而使其临床效果更好。
[0020] 与现有技术相比，本发明根据花粉祛痒止痛酊组方中各药物的性质，以及该药物 在组方中所起的作用，将其制成搽剂，并对所用基质进行了筛选，对基质用量进行了优化， 使得药效显著增加。还适合各类患者使用。同时，对具体制作工艺及参数进行了改进，本发 明基质和本发明制作工艺结合，促进了乳香中有效成分的溶出，尤其是乳香中有效成11-羰 基-β-乙酰乳香酸(ΑΚΒΑ)的溶出。使得本药物更加精炼，药效更加显著，临床疗效好。
[0021]
【申请人】进行了下列实验，可证明本发明具有有效的效果；
[0022]实验例1.辅料筛选
[0023] 1实验材料
[0024]本发明基质：薄荷油10ml、桉油5ml，甘油35ml、亚硫酸氢钠0.4g，乙二胺四乙酸二 钠〇. 4g，蒸馏水40g，丙二醇0.5g，吐温-805g。
[0025] 对比基质A:薄荷油10g、桉油5g、甘油35g、水40g。
[0026] 对比基质B:甘油35g、水40g、乙醇20g、液状石蜡5g。
[0027] 2测定方法及结果
[0028] 取上述基质，对基质的综合性能进行测定，测定结果见下表。
[0029] 表 1
[0030]
?〇〇3?~由表可知，本发明基质组中，综合性^较优。 '
[0032]实验例2:药效学研究
[0033]
【申请人】对本发明进行了主要药效学研究，通过实验数据说明本发明的有益效果。 [0034] 1、镇痛试验
[0035] 1 · 1实验药物
[0036] 1.1.1本发明搽剂:按实施例1进行制作；
[0037] 1.1.2原羾剂:组方:天花粉45g，白]E45g，雪上一枝蒿34g，冰片4g，樟脑5g，醋制 乳香(醋制)20g，没药(醋制)20g，薄荷油10ml、桉油5ml;
[0038] 工艺:先取天花粉、白芷、雪上一枝蒿、乳香、没药粉碎，混匀，加80 %乙醇浸润24h， 再用80 %乙醇分三次浸渍，第一次3h，第二、三次各2h，合并3次浸渍液，滤过，滤液备用；另 取冰片、樟脑、薄荷油、桉油加80%乙醇溶解，加入上述滤液中，再加80%乙醇使成1000ml， 混匀，静置24h，取上清液，滤过，制成酊剂。
[0039] 1.2实验方法
[0040]取健康昆明种小鼠48只，雌雄各半，随机分为3组，即空白对照组、本发明搽剂组 (按照本发明实施例1的方法制作）和原酊剂组，每组16只。给药剂量分别为空白对照组 (0.5g/kg赋形剂），本发明组(0.5g/kg本发明搽剂组），原酊剂组(0.5g/kg)。将小鼠臀背部 脱毛，涂抹相应的受试物，涂抹2h，每天给药1次，连续给药3天。于末次经药12h后，各小鼠腹 腔注射0.8%白醋酸溶液0.2ml/只，观察记录15min内每只小鼠出现扭体反应的次数，计算 均数与标准差，比较组间差异。
[0041 ] 1.3 结果
[0042]各给药组均能对抗白醋酸刺激所致的疼痛反应，使小鼠扭体次数明显减少(见表 2)〇
[0043] 表2对小鼠扭体次数的影响(n = 12，x土s)
[0044]
[0045] 注:与原酊剂组比较*P<0.05;
[0046] 与空白对照组比较#P< 0 · 05，##P < 0 · 01。
[0047] 1.4 结论
[0048] 以上实验研究结果表明，本发明搽剂组与原酊剂组均能对抗白醋酸刺激所致的疼 痛反应(P<0.01)，但本发明搽剂组优于原酊剂组(P<0.05)。
[0049] 2、抗炎实验 [0050] 2.1实验药物
[0051] 2.1.1本发明搽剂:按实施例1进行制作；
[0052] 2.2.2 原酊剂：
[0053]组方:天花粉45g，白]E45g，雪上一枝蒿34g，冰片4g，樟脑5g，乳香(醋制）20g，没药 (醋制）20g，薄荷油10ml、桉油5ml;
[0054] 工艺:先取天花粉、白芷、雪上一枝蒿、乳香、没药粉碎，混匀，加80 %乙醇浸润24h， 再用80 %乙醇分三次浸渍，第一次3h，第二、三次各2h，合并3次浸渍液，滤过，滤液备用；另 取冰片、樟脑、薄荷油、桉油加80%乙醇溶解，加入上述滤液中，再加80%乙醇使成1000ml， 混匀，静置24h，取上清液，滤过，制成酊剂。
[0055] 2.2实验方法
[0056] 2.2.1小鼠耳肿胀实验取健康昆明种小鼠48只，雌雄各半，分组、给药剂量同1.1 项下，连续给药6天，第7天将每只小鼠右耳一面涂抹20yL二甲苯，另一面涂抹lOyLJOmin后 处死动物，用8mm打孔器打取左右耳同一部位圆片，称重，计算肿胀率=(右耳重量-左耳重 量)/左耳重量X 100%。结果见表3。
[0057] 2.2.2大鼠足跖肿胀实验取雄性昆明种大鼠48只，随机分成3组，分组同2.2.1项 下。大鼠腹部脱毛面积为2.5cm X 2.5cm。本发明搭剂组外敷0.3g/kg，原酉了剂组外涂抹0.3g/ kg，空白对照组外敷空白基质0.3g/kg，涂抹2h，每天1次，连续给药6天。以容积法测大鼠右 后足的正常足跖容积(mL)。末次给药后，大鼠右后足跖皮下注射1%角叉菜胶O.lmL致炎，测 致炎后5h同一位置的足跖体积。计算肿胀率=(致炎后足跖厚度一致炎前足跖厚度)/致炎 前足跖厚度X 100%。结果见表4。
[0058] 表3小鼠扭耳廓肿胀率比较(n = 12，x土s)
[0059]
[0060] 注：与原酊剂组比较*Ρ<0·05;
[0061 ] 与空白对照组比较#Ρ < 0 · 0 5，##Ρ < 0 · 01。
[0062] 表4各组大鼠足肿胀率比较(η = 12，χ土s)
[0063]
[0064] 注:与原酊剂组比较*Ρ<0·05;
[0065] 与空白对照组比较#Ρ < 0.0 5，##Ρ < 0.01。
[0066] 2.3 结论
[0067] 结果表明：本发明搽剂组与原酊剂组均能降低小鼠扭耳廓肿胀率和大鼠足肿胀 率。与原酊剂组比较，本发明搽剂组效果更好(Ρ<〇.05)。
[0068] 3、祛痒试验
[0069] 3.1实验药物
[0070] 3.1.1本发明搽剂：（按实施例1进行制作）；
[0071] 3.2.2 原酊剂：
[0072]组方:天花粉45g，白]E45g，雪上一枝蒿34g，冰片4g，樟脑5g，乳香(醋制）20g，没药 (醋制）20g，薄荷油10ml、桉油5ml;
[0073]工艺:先取天花粉、白芷、雪上一枝蒿、乳香(醋制）、没药(醋制)粉碎，混匀，加80 % 乙醇浸润24h，再用80%乙醇分三次浸渍，第一次3h，第二、三次各2h，合并3次浸渍液，滤过， 滤液备用；另取冰片、樟脑、薄荷油、桉油加80 %乙醇溶解，加入上述滤液中，再加80 %乙醇 使成1000ml，混匀，静置24h，取上清液，滤过，制成酊剂。
[0074] 3.2实验方法
[0075]取豚鼠50只，随机均分为空白对照组（空白基质），本发明搽剂组；原酊剂组。各组 豚鼠右后足背部剃毛1.5cmX1.5cm，分别将受试物均匀涂于剃毛区，给药量为每次0.05g/ cm2，给药面积约lcm2，每日给药3次，用药间隔为lh，给药第3天，用粗砂纸分别擦伤剃毛处 以伤及表皮，有轻度渗血为度。在伤口局部分别涂受试物或对照物1次，涂药lOmin后，分别 在每只豚鼠创面处滴0.01 %磷酸组胺〇.〇5mL，此后每隔3min依0.01 % ,0.02% ,0.03%， 0.04 %，0.05 %递增浓度，每次均为0.05mL/只，直至豚鼠出现回头舔后足时，记录每只豚鼠 所给予组胺的总量，以此总量为致痒阈，并比较各组动物的致痒阈。结果本发明搽剂与原酊 剂均可不同程度地提高豚鼠致痒阈，抑制由组胺引起的皮肤瘙痒，并呈现良好的量效依赖 关系，且本发明搽剂的效果优于原酊剂，与空白对照组比较差异有显著性(P〈〇.05)，见表5。
[0076] 表5对豚鼠磷酸组胺致痒反应的影响
[0077]
[0078] 注：与空白对照组比较兮〈0 · 05，##P〈0 · 01。
[0079]与原酊剂组比较，+P<0.05。
[0080] 实验例3 11-羰基-β-乙酰乳香酸(AKBA)含量测定 [00811 1仪器与试药
[0082] Waters 2695高效液相色谱仪（2996PDA检测器），ΑΚΒΑ对照品（中国药品生物制品 检定所，批号：111760-200601 )，乙腈(色谱纯，JT Baker )，冰醋酸、甲醇（分析纯，北京化工 厂），实验用水为Milli-Q系统制备。本发明搽剂(同实验例2);原酊剂(同实验例2)。
[0083] 2方法与结果
[0084] 2.1色谱条件和系统适用性
[0085]色谱柱：Agi 1 ent TC-C18(4 · 6mm X 250mm，5μπι);流动相：乙腈-0 · 1 %冰醋酸溶液 (80:20);柱温:30°C ;流速：lmL · min-1;检测波长:250nm;进样量：ΙΟμΙ^ΑΚΒΑ与相邻色谱峰 分离度不低于1.5,理论板数为17000。
[0086] 2.2对照品储备液的制备
[0087] 精密称取ΑΚΒΑ对照品6.14mg置1 OmL量瓶中，加甲醇至刻度，摇匀，即得。
[0088] 2.3供试品溶液的制备
[0089 ]供试品溶液1的制备:取本发明搽剂(按实施例1进行制备)约0.2g，精密称定，置索 氏提取器中，加甲醇80ml，回流提取9h，用甲醇洗涤并定容至100ml，滤过，即得。
[0090] 供试品溶液2的制备:取原酊剂约0.2gg，精密称定，置索氏提取器中，加甲醇80ml， 回流提取9h，用甲醇洗涤并定容至100ml，滤过，即得。
[0091] 2.4线性关系精密量取对照品储备液0.25、0.5、1.0、2.0、4.OmL分别置10mL量瓶 中，加甲醇至刻度，摇匀。精密量取以上5份溶液各10yL注入液相色谱仪，以进样量(yg)为横 坐标，峰面积为纵坐标，绘制标准曲线，得回归方程:Y = 1.45418 X 106X+7.42458 X 103(r = 0.99999)表明 ΑΚΒΑ在0.1535-2.4560yg 范围内呈线性。
[0092] 2.5精密度试验
[0093]取本发明搽剂，按"2.3"项下方法制备供试品溶液1，6份，测定，结果RSD为0.67 %。 [0094]取原酊剂，按"2.3"项下方法制备供试品溶液2，6份，测定，结果RSD为0.69%。
[0095] 2.6重复性试验分别取本发明搽剂和原酊剂约0.25g，精密称定，按"2.3"项下方 法制成供试品溶液1和供试品溶液2，，各6份，平行测定，结果取平均值，RSD = 0.80%和 0.82%，表明测定方法精密度良好。
[0096] 2.7稳定性试验按"2.3"项下方法制备供试品溶液1，在0、2、4、8、201!分别进样，测 定，，RSD为0.68%，表明供试品溶液1在20h内稳定。
[0097]按"2.3"项下方法制备供试品溶液2，在0、2、4、8、20h分别进样，测定，，RSD为 0.70 %，表明供试品溶液2在20h内稳定。
[0098] 2.8回收试验取本发明搽剂O.lg，精密称定，置具塞锥形瓶中，精密加入浓度为 0.783mg · mL-1的对照品溶液5mL，再精密加入甲醇20mL，之后按"2.3"项下方法制备6份供试 品溶液1，测定，结果取平均值，平均回收率为97.66%，RSD = 1.36%。
[0099]取原酊剂0. lg，精密称定，置具塞锥形瓶中，精密加入浓度为0.783mg · ml/1的对照 品溶液5mL，再精密加入甲醇20mL，之后按"2.3"项下方法制备6份供试品溶液2，测定，结果 取平均值，平均回收率为97.63 %，RSD = 1.39 %。
[0100] 2.9样品的测定分别精密吸取按"2.3"项下方法制备的供试品溶液1和供试品溶 液2各10ml，按上述色谱条件，根据回归方程计算AKBA含量。其结果见表6。
[0101] 表6 AKBA的定结果
[0102]
[0103]
[0104] 由表可知，与原酊剂相比，本发明搽剂中乳香的有效成分AKBA的含量更高。
【具体实施方式】：
[0105] 实施例1:
[0106]组方:天花粉45g，白芷45g，雪上一枝蒿34g，冰片4g，樟脑5g，醋制乳香20g，醋制没 药20g，薄荷油10ml、桉油5ml，甘油35ml、亚硫酸氢钠0.4g，乙二胺四乙酸二钠0.4g，蒸馏水 40g，丙二醇 0 · 5g，吐温-805g。
[0107]工艺：
[0108] (1)取天花粉，雪上一枝蒿，醋制没药，白芷粉碎成粗颗粒，混匀，加80%乙醇浸润 24小时，再用80 %乙醇分三次浸渍，第一次3小时；第二、三次各2小时，合并3次浸渍液，滤 过，得混合滤液，再取醋制乳香用4倍量75%乙醇加热回流提取3次，每次1小时，滤过，药渣 弃去，提取液减压浓缩成常温下相对密度为1.10-1.15的浓缩液，回收乙醇至净，浓缩液加 水至体积每毫升与药材量每克之比为2-3:1.5-2，上大孔吸附树脂，加浓度为50-60 %的乙 醇洗脱5-7倍柱体积，收集洗脱液，回收乙醇至净，得醇提取液，备用;醇提取液和混合滤液 合并，得A品，备用；
[0109] (2)另取冰片、樟脑、薄荷油、桉油加80%乙醇溶解，加入A品中，再加80%乙醇，混 匀，静置24小时，取上清液，滤过，得B品；
[0110] (3)取亚硫酸氢钠、丙二醇、吐温-80及乙二胺四乙酸二钠溶于蒸馏水中，溶解后， 得〇品；
[0111] ⑷向C品中加入B品及甘油，搅匀，放置，滤过，分装，即得。
[0112] 用法用量:外用，取适量涂于患处，每天2-3次。
[0113] 实施例2:
[0114] 组方:天花粉30g，白芷30g，雪上一枝蒿20g，冰片lg，樟脑lg，醋制乳香10g，醋制没 药l〇g，薄荷油5ml、桉油lml，甘油30ml，亚硫酸氢钠0.2g，乙二胺四乙酸二钠0.2g，蒸馏水 30g，丙二醇0 · 2g及吐温-802g。
[0115] 工艺：
[0116] (1)取天花粉，雪上一枝蒿，醋制没药，白芷粉碎成粗颗粒，混匀，加85%乙醇浸润 28小时，再用85 %乙醇分三次浸渍，第一次3小时；第二、三次各2小时，合并3次浸渍液，滤 过，得混合滤液，再取醋制乳香用5倍量75%乙醇加热回流提取4次，每次1.5小时，滤过，药 渣弃去，提取液减压浓缩成常温下相对密度为1.10-1.15的浓缩液，回收乙醇至净，浓缩液 加水至体积每毫升与药材量每克之比为3:1.5，上大孔吸附树脂，加浓度为60 %的乙醇洗脱 7倍柱体积，收集洗脱液，回收乙醇至净，得醇提取液，备用；醇提取液和混合滤液合并，得A 品，备用；
[0117] (2)另取冰片、樟脑、薄荷油、桉油加80%乙醇溶解，加入A品中，再加85%乙醇，混 匀，静置20-28小时，取上清液，滤过，得B品；
[0118] (3)取亚硫酸氢钠、丙二醇、吐温-80及乙二胺四乙酸二钠溶于蒸馏水中，溶解后， 得〇品；
[0119] (4)向C品中加入B品及甘油，搅匀，放置，滤过，分装，即得。
[0120] 用法用量:外用，取适量涂于患处，每天2-3次。
[0121] 实施例3:
[0122] 组方:天花粉60g，白芷60g，雪上一枝蒿50g，冰片8g，樟脑8g，醋制乳香30g，醋制没 药30g，薄荷油30ml、桉油8ml，甘油40ml，亚硫酸氢钠0.6g，乙二胺四乙酸二钠0.6g，蒸馏水 50g，丙二醇0.8g及吐温-80 8g。
[0123] 工艺：
[0124] (1)取天花粉，雪上一枝蒿，醋制没药，白芷粉碎成粗颗粒，混匀，加75%乙醇浸润 20小时，再用75 %乙醇分三次浸渍，第一次3小时；第二、三次各2小时，合并3次浸渍液，滤 过，得混合滤液，再取醋制乳香用3倍量75%乙醇加热回流提取2次，每次0.5小时，滤过，药 渣弃去，提取液减压浓缩成常温下相对密度为1.10-1.15的浓缩液，回收乙醇至净，浓缩液 加水至体积每毫升与药材量每克之比为2:2，上大孔吸附树脂，加浓度为50 %的乙醇洗脱5 倍柱体积，收集洗脱液，回收乙醇至净，得醇提取液，备用；醇提取液和混合滤液合并，得A 品，备用；
[0125] (2)另取冰片、樟脑、薄荷油、桉油加80%乙醇溶解，加入A品中，再加75-85%乙醇， 混匀，静置20小时，取上清液，滤过，得B品；
[0126] (3)取亚硫酸氢钠、丙二醇、吐温-80及乙二胺四乙酸二钠溶于蒸馏水中，溶解后， 得〇品；
[0127] (4)向C品中加入B品及甘油，搅匀，放置，滤过，分装，即得。
[0128] 用法用量:外用，取适量涂于患处，每天2-3次。
【主权项】
1. 一种花粉祛痒止痛搽剂，其特征在于：由按照重量份计的天花粉30-60份，白芷30-60 份，雪上一枝蒿20-50份，冰片1-8份，樟脑1-8份，醋制乳香10-30份，醋制没药10-30份，及按 体积份计的薄荷油5 -30份、桉油1_8份，甘油30-40份，以及按重量份计算的亚硫酸氢钠0.2- 0.6份，乙二胺四乙酸二钠0.2-0.6份，蒸馏水30-50份，丙二醇0.2-0.8份及吐温-802-8份制 作而成。2. 如权利要求1所述的花粉祛痒止痛搽剂，其特征在于：由按照重量份计的天花粉45 份，白芷45份，雪上一枝蒿34份，冰片4份，樟脑5份，醋制乳香20份，醋制没药20份，及按体积 份计的薄荷油10份、桉油5份，甘油35份以及按重量份计算的亚硫酸氢钠0.4份，乙二胺四乙 酸二钠〇. 4份，蒸馏水40份，丙二醇0.5份，吐温-805份制作而成。3. -种如权利要求1或2所述的花粉祛痒止痛搽剂的制作方法，其特征在于:包括以下 步骤： (1) 取天花粉，雪上一枝蒿，醋制没药，白芷粉碎成粗颗粒，混匀，加75-85%乙醇浸润 20-28小时，再用75-85%乙醇分三次浸渍，第一次3小时；第二、三次各2小时，合并3次浸渍 液，滤过，得混合滤液，再取醋制乳香用3-5倍量75 %乙醇加热回流提取2-4次，每次0.5-1.5 小时，滤过，药渣弃去，提取液减压浓缩成浓缩液，回收乙醇至净，浓缩液加水至体积每毫升 与药材量每克之比为2-3:1.5-2，上大孔吸附树脂，加浓度为50-60 %的乙醇洗脱5-7倍柱体 积，收集洗脱液，回收乙醇至净，得醇提取液，备用;醇提取液和混合滤液合并，得A品，备用； (2) 另取冰片、樟脑、薄荷油、桉油加80%乙醇溶解，加入A品中，再加75-85%乙醇，混 匀，静置20-28小时，取上清液，滤过，得B品； (3) 取亚硫酸氢钠、丙二醇、吐温-80及乙二胺四乙酸二钠溶于蒸馏水中，溶解后，得C 品； ⑷向C品中加入B品及甘油，搅匀，放置，滤过，分装，即得。4. 如权利要求3所述的花粉祛痒止痛搽剂的制作方法，其特征在于:包括以下步骤： (1) 取天花粉，雪上一枝蒿，醋制没药，白芷粉碎成粗颗粒，混匀，加80%乙醇浸润24小 时，再用80%乙醇分三次浸渍，第一次3小时；第二、三次各2小时，合并3次浸渍液，滤过，得 混合滤液，再取醋制乳香用4倍量75%乙醇加热回流提取3次，每次1小时，滤过，药渣弃去， 提取液减压浓缩成常温下相对密度为1.10-1.15的浓缩液，回收乙醇至净，浓缩液加水至体 积每毫升与药材量每克之比为2-3:1.5-2，上大孔吸附树脂，加浓度为50-60 %的乙醇洗脱 5-7倍柱体积，收集洗脱液，回收乙醇至净，得醇提取液，备用;醇提取液和混合滤液合并，得 A品，备用； (2) 另取冰片、樟脑、薄荷油、桉油加80%乙醇溶解，加入A品中，再加80%乙醇，混匀，静 置24小时，取上清液，滤过，得B品； (3) 取亚硫酸氢钠、丙二醇、吐温-80及乙二胺四乙酸二钠溶于蒸馏水中，溶解后，得C 品； ⑷向C品中加入B品及甘油，搅匀，放置，滤过，分装，即得。
【文档编号】A61K31/045GK105997855SQ201610471155
【公开日】2016年10月12日
【申请日】2016年6月24日
【发明人】龙凤荣, 李珂, 王瑶, 孙敏
【申请人】贵州弘康药业有限公司