专利名称：美白用皮肤外用剂的制作方法
技术领域：
本发明是关于通过配合茄科(Solanaceae)茄属(Solanum)植物的提取物，对抑制黑色素的生成、日晒后的色素沉着·老年斑·雀斑·肝斑等的预防以及改善的有效的美白用皮肤外用剂。
另外，本发明是关于通过配合豆科(Fabaceae)毒鼠豆属(Gliricidia)植物的提取物，对抑制黑色素的生成、日晒后的色素沉着·老年斑·雀斑·肝斑等的预防以及改善的有效的美白用皮肤外用剂。
再进一步，本发明是关于通过配合菊科(Asteraceae)布里克尔草属(Brickellia)植物的提取物，对抑制黑色素的生成、日晒后的色素沉着·老年斑·雀斑·肝斑等的预防以及改善的有效的美白用皮肤外用剂。
背景技术：
关于对皮肤老年斑等的发生机制尚有一些不明之处，但一般认为是由于激素的异常及由日光的紫外线的刺激等原因形成黑色素，其在皮肤内异常沉着而造成。
造成皮肤着色原因的这个黑色素，是在位于表皮和真皮之间的黑色素细胞(黑素细胞)内的黑色素生成颗粒(黑素体)中产生，生成了的黑色素通过渗透作用扩散到相邻细胞。在这个黑色素细胞内发生的生化学反应可以推定为象下面那样的过程。
即黑色素的生成过程是由必须氨基酸的铬氨酸通过铬氨酸酶的作用转化成多巴苯醌，它再通过酶催化或者非酶催化的氧化作用，经过红色色素以及无色色素转化成黑色的黑色素。
因此抑制反应第1阶段的铬氨酸酶的作用，对于抑制黑色素生成是重要的。
但是抑制铬氨酸酶作用的化合物除去氢醌之外，其它的化合物因为出现效果极其缓慢，所以对皮肤色素沉着的改善效果不十分理想。
另一方面氢醌效果虽被认可，但因为有过敏反应，通常其使用受到限制。因此为了提高它的安全性，使用高级脂肪酸的单酯及烷基单醚等的试验(特开昭58-154507号专利)被开发完成，但酯类因为体内的水解酶所致的分解，安全性难以得到保障，并且醚类在安全性的方面也得不到充分的满足。
在此本发明者们为了解决这些问题，通过广泛研究各种物质对黑色素生成的抑制效果的结果，发现茄科(Solanaceae)茄属(Solanum)植物、豆科(Fabaceae)毒鼠豆属(Gliricidia)植物、菊科(Asteraceae)布里克尔草属(Brickellia)植物的提取物，具有黑色素生成抑制作用以及铬氨酸酶拮抗作用，最终完成了本发明。
有关茄科(Solanaceae)茄属(Solanum)植物的提取物的报告，至今为止有用于改善粉刺用的皮肤外用剂的例子(特开昭56-154500号专利)，但是黑色素生成抑制作用、作为美白剂使用未曾被应用过。本发明者们基于上述情况最终完成了本发明。
并且豆科(Fabaceae)毒鼠豆属(Gliricidia)植物以及菊科(Asteraceae)布里克尔草属(Brickellia)植物的提取物，作为美白剂使用并且作为皮肤外用剂使用均未曾被应用过。
本发明的目的是提供具有优异的黑色素生成抑制作用以及铬氨酸酶拮抗作用，安全性高的美白用皮肤外用剂。
发明概述本发明是一种美白用皮肤外用剂，其特征是配合茄科(Solanaceae)茄属(Solanum)植物的提取物。
并且本发明是提供一种上述的美白用皮肤外用剂，其中茄科(Solanaceae)茄属(Solanum)植物是圆锥茄(jurubeba paiz，学名Solanum paniculatum)。
进一步说，本发明的上述美白用皮肤外用剂，其中茄科(Solanaceae)茄属(Solanum)植物的提取物的配比量是0.0005～10.0重量％。
并且本发明是提供一种美白用皮肤外用剂，其特征是配合豆科(Fabaceae)毒鼠豆属(Gliricidia)植物的提取物。
进一步说，本发明是提供上述的美白用皮肤外用剂，其中上述豆科(Fabaceae)毒鼠豆属(Gliricidia)植物是Cocohuite(学名Gliricidia sepium)。
并且，本发明是提供上述的美白用皮肤外用剂，其中是上述豆科(Fabaceae)毒鼠豆属(Gliricidia)植物的提取物的配比量，为占美白用皮肤外用剂总量的0.0005～10.0重量％。
进一步说，本发明是提供一种美白用皮肤外用剂，其特征是配合菊科(Asteraceae)Brickellia属植物的提取物。
并且，本发明是提供上述的美白用皮肤外用剂，其中上述菊科(Asteraceae)Brickellia属植物是Cocohuite(学名Gliricidiasepium)。
进一步说，本发明是提供上述美白用皮肤外用剂，其中是上述菊科(Asteraceae)Brickellia属植物的提取物的配比量，为占美白用皮肤外用剂总量的0.0005～10.0重量％。
发明的优选实施方案以下详细说明本发明的构成。
作为用于本发明的茄科(Solanaceae)茄属(Solanum)植物来说，优选圆锥茄(jurubeba paiz，学名Solanum paniculatum)。特别是在生长在巴西的干旱的草原、牧草等中的植物。
茄科(Solanaceae)茄属(Solanum)植物的提取物的黑色素生成抑制作用以及铬氨酸酶拮抗作用，是经本发明者初次被发现的效果，作为美白剂、美白用皮肤外用剂使用未曾被应用过。
作为用于本发明的豆科(Fabaceae)毒鼠豆属(Gliricidia)植物来说，优选Cocohuite(学名Gliricidia sepium)，但グリリシリァ(学名Gliricidia kunph)等也有效，并不局限于Cocohuite。Cocohuite是特别生长在墨西哥的干旱的草原、牧草等中的植物。
豆科(Fabaceae)毒鼠豆属(Gliricidia)植物的提取物的黑色素生成抑制作用以及铬氨酸酶拮抗作用，是经本发明者初次被发现的效果，作为美白剂、当然还有皮肤外用剂使用未曾被应用过。
作为用于本发明的菊科(Asteraceae)Brickellia属植物来说，优选Hamula(学名Brickellia cavanillesy)，但Earleafbrickellbush(学名Brickellia amplexicaulis)、Betonyleafbrickellbush(学名Brickellia betonicifolia)等也有效，并不局限于Hamula。Brickellia属植物是特别生长在墨西哥、美国的温暖的地方的灌木。
菊科(Asteraceae)Brickellia属植物的提取物的黑色素生成抑制作用以及铬氨酸酶拮抗作用，是经本发明者初次被发现的效果，作为美白剂、当然还有皮肤外用剂使用未曾被应用过。
被用于本发明的提取物是将包含上述植物的枝、根、叶、含地下茎的茎、果实、花等、或者植物全草，同溶剂一起浸渍或者加热回流之后，滤过，浓缩后得到的。被用于本发明的提取溶剂一般是用于提取的溶剂即可，没有特别的限制，但优选例如甲醇、乙醇等的醇类、含水醇类、丙酮、乙酸乙酯等的有机溶剂单独或者混合使用。
本发明的上述植物的提取物配比量占外用剂总量，以干燥物计，为0.0005～10.0重量％，优选0.01～5.0重量％。少于0.0005重量％时，本发明的效果不能充分发挥；超过10.0重量％时，因为制剂化困难，是不好的。并且在超过5.0重量％以上时，并未见到随着用量增大效果提高的现象。
对于本发明的美白用皮肤外用剂，除上述必须成分以外，通常被用于化妆品以及医药品的等的皮肤外用剂的成分，例如其他的美白剂、保湿剂、抗氧剂、油性成分、紫外线吸收剂、表面活性剂、增稠剂、醇类、粉末成分、色素、水性成分、水、各种皮肤营养剂等，根据需要可以适当添加。
其他的也可以适当配合使用，例如依地酸二钠、依地酸三钠、柠檬酸钠、聚偏磷酸钠、偏磷酸钠、葡糖酸等的金属络合剂，咖啡因、鞣酸、戊脉安、凝血酸以及它的衍生物、甘草提取物、球形赖氨酸(グラブリシン)、沙棘果实的热水提取物、各种生药、醋酸VE、甘草酸以及它的衍生物或者它的盐等的药物、维生素C、抗坏血酸磷酸镁、抗坏血酸葡糖苷、熊果苷、曲酸等的其它的美白剂、葡萄糖、果糖、甘露糖、蔗糖、海藻糖等的糖类等。
所谓本发明的美白用皮肤外用剂，例如软膏、乳油、乳液、洗液、美容糊剂、浴用剂等，是原先被用于皮肤外用剂的物质无论那一个均可以，剂型不受特别限制。
实施例下面通过实施例进一步详细地说明本发明。但本发明并不只限定于这些例子。配比量是重量％。在实施例之前，对本发明的植物提取物的黑色素抑制效果、铬氨酸酶活性拮抗效果以及美白效果的试验方法和其结果进行说明。
「试验方法及结果」1．供试品的配制圆锥茄(jurnbeba paiz)的根部分100g在室温下用乙醇浸渍一周，浓缩提取液，得到乙醇提取物1.6g。将这个提取物溶于DMSO中，配成浓度为1％的溶液，将这个溶液稀释，调整为浓度系列，用它进行以下的试验。
Cocohuite(Gliricidia sepium)的枝部分100g在室温下用乙醇浸渍一周，浓缩提取液，得到乙醇提取物1.9g。将这个提取物溶于DMSO中，配成浓度为1％的溶液，将这个溶液稀释，调整为浓度系列，用它进行以下的试验。
Hamula(Brickellia cavanillesy)的全草部分100g在室温下用乙醇浸渍一周，浓缩提取液，得到乙醇提取物2.1g。将这个提取物溶于DMSO中，配成浓度为1％的溶液，将这个溶液稀释，调整为浓度系列，用它进行以下的试验。
2．细胞培养法使用来自小鼠的B16黑素瘤培养细胞。在含有10％FBS以及茶碱(0.09mg/ml)的伊格尔MEM培养基中，于CO2恒温箱(95％空气、5％二氧化碳)内，在37℃的条件下进行培养。在培养24小时后，将供试品溶液以终浓度(以提取物的干燥品换算浓度计)10-2～10-5重量％(圆锥茄)或者10-2～10-4重量％(Cocohuite以及Hamula)添加进去，进一步连续培养3天，用以下的方法进行黑色素生成量的目视判断以及测定铬氨酸酶活性拮抗效果。
3．黑色素量的目视判断在凹陷的板的盖上放置扩散板，用倒置显微镜观察细胞内的黑色素量，同没有添加茄科植物提取物的供试品(基准)的情况进行比较。将它的结果列在「第1表」。
作为参考例，已经被公认有黑色素生成抑制作用的ケィガィ(紫苏科野芝麻亚科)提取物，用上述同样的方法进行试验，将结果一并列在「第1表」中。
<判断基准>
○同基准比较，白(同基准比较黑色素量少)△同基准比较，稍白(同基准比较黑色素量稍少)
×同基准程度相同。
4．铬氨酸酶活性的测定在测定前，除去凹陷处的培养基，用PBS100μl洗涤两次。在各个凹陷处加入45μl的含有1％Triton-X(ロ-マ和ハ-ス公司制商品名，表面活性剂)的PBS。将板振动1分钟，使细胞膜完全破坏，用微板读数器测定475nm的吸光度，将此作为0时的吸光度。然后快速加入5μl的10mM的L-DOPA溶液，移入37℃的恒温箱内，让其反应60分钟。将板振动1分钟，测定60分钟时的吸光度(475nm)。将添加了植物提取物的供试品的上述吸光度差对于没有添加植物提取物的供试品(对照)时的0时和60分时的吸光度差的比值作为铬氨酸酶活性率(％)。结果列于「第1表」。
作为参考例，已经被公认有铬氨酸酶活性拮抗作用的ケィガィ的乙醇提取物，用上述同样的方法进行试验，将结果一并列在「第1表」。在表中，--表示与对照相比，临界率在5％以内为无明显差异的意思。空栏表示用更低的浓度已经出现铬氨酸酶活性拮抗作用，因此没有必要再进行试验的意思。
第1表试验 黑色素生成目视评价 铬氨酸酶活性率(％)浓度(重量％)10-510-410-310-210-510-410-310-2圆锥茄提取物× ○ 90106ケィガイ提取物 × × × × - - -55试验黑色素生成目视评价 铬氨酸酶活性率(％)浓度(重量％)10-410-310-210-410-310-2Cocohuite提取物 × ○ ○ 92 73 0ケイガイ提取物 × × × - - 55试验黑色素生成目视评价 铬氨酸酶活性率(％)浓度(重量％) 10-410-310-210-410-310-2hamula提取物× ○ ○ 76 0 0ケイガイ提取物 × × × - - 55
5．美白效果试验[试验方法]将被用人造光(UV-A+UV-B)照射30分钟(每天10分钟，照射3天)的受试者40名的上臂内侧部位皮肤作为试验对象，从在让阳光照射之日的5日后，将各供试品早晚各1次涂布4周。受试者每组8人，分成5组，用在下述表示的处方进行试验。(醇相)95％乙醇55.0重量％聚氧乙烷(25摩尔)硬化蓖麻油醚2.0抗氧剂·防腐剂 适量香精适量药剂(第2表记述)(水相)甘油5.0六偏磷酸钠 适量去离子水加至100％<制法>
分别配制水相、醇相，然后将两者混合溶为一体。根据下述的判断标准，判定使用后的淡色化效果。
<判定标准>
◎受试者中出现显效及有效的比例为80％以上时○受试者中出现显效及有效的比例为50％～不足80％时△受试者中出现显效及有效的比例为30％～不足50％时×受试者中出现显效及有效的比例为不足30％时配制由上述试验法记载的处方组成的供试品，用「第2表」记载的药剂比较美白效果。结果见「第2表」。
第2表药剂 配比量(重量％)效果无添加物 - ×氢醌 10 △圆锥茄提取物 0.1○圆锥茄提取物 1.0○圆锥茄提取物 5.0◎Cocohuite提取物 0.1○Cocohuite提取物 1.0○Cocohuite提取物 5.0◎Hamula提取物 0.1○Hamula提取物 1.0○Hamula提取物 5.0◎
「第2表」的圆锥茄提取物是将圆锥茄的根在乙醇中加热回流后，过滤，浓缩干燥得到的物质。
Cocohuite提取物是将Cocohuite的枝在乙醇中加热还原后，过滤，浓缩干燥得到的物质。
Hamula提取物是将Hamula的全草在乙醇中加热还原后，过滤，浓缩干燥得到的物质。
由「第2表」可明确看出，让太阳光照晒后的效果，添加了圆锥茄提取物、Cocohuite提取物、Hamula提取物的供试品，能够防止过剩的黑色素的沉着，预防肤色变黑。
以下表示本发明的美白用皮肤外用剂的实施例。
在「配有茄科(Solanaceae)茄属(Solanum)植物提取物的美白用皮肤外用剂」中，圆锥茄提取物是将圆锥茄的根在各种提取溶剂中加热还原后，过滤，浓缩干燥得到的物质。
在「配有豆科(Fabaceae)毒鼠豆(Gliricidia)属植物提取物的美白用皮肤外用剂」中，Cocohuite以及G1iricidia kunph提取物是将枝在各种提取溶剂中加热还原后，过滤，浓缩干燥得到的物质。
在「配有菊科(Asteraceae)Brickellia属植物提取物的美白用皮肤外用剂」中，Hamula提取物是将Hamula的全草在乙醇中加热回流后，过滤，浓缩干燥得到的物质。
(1)「配有茄科(Solanaceae)茄属(Solanum)植物提取物的美白用皮肤外用剂」实施例1乳油(处方)硬脂酸5.0重量％硬脂醇4.0肉豆蔻酸异丙酯18.0甘油单硬脂酸酯3.0丙二醇10.0圆锥茄甲醇提取物 0.01氢氧化钾 0.2防腐剂适量香精 适量去离子水 加至100％(制法)在去离子水中加入丙二醇和圆锥茄甲醇提取物和氢氧化钾，溶解，加热，保持在70℃(水相)。将其它的成分混合，加热熔融，保持在70℃(油相)。将油相慢慢地加入水相中，全部加完之后保持在该温度一定时间让其发生反应。然后用高速搅拌机均一地乳化，一边搅拌一边冷却至30℃。
实施例2乳油(处方)硬脂酸2.0重量％硬脂醇7.0加氢羊毛酯2.0角鲨烷5.02-辛基十二烷醇6.0聚氧乙烷(25摩尔)十六烷醇醚3.0甘油单硬脂酸酯2.0丙二醇5.0圆锥茄乙醇提取物 0.05对羟苯甲酸乙酯0.3香精 适量去离子水 加至100％(制法)在去离子水中加入丙二醇，加热，保持在70℃(水相)。将其它的成分混合，加热熔融，保持在70℃(油相)。将油相加入水相中进行预乳化，用高速搅拌机均一地乳化之后，一边搅拌一边冷却至30℃。
实施例3乳油(处方)固体石蜡 5.0重量％蜂蜡 10.0凡士林 15.0液体石蜡 41.0甘油单硬脂酸酯2.0聚氧乙烷(20摩尔)山梨糖醇酐单月桂酸酯 2.0肥皂粉末 0.1对甲氧基桂皮酸2-乙基己酯 1.5硼砂 0.2圆锥茄丙酮提取物 0.05圆锥茄乙醇提取物 0.05对羟苯甲酸乙酯0.3香精 适量去离子水 加至100％(制法)在去离子水中加入肥皂粉末和硼砂，加热溶解，保持在70℃(水相)。将其它的成分混合，加热熔融，保持在70℃(油相)。将油相一边搅拌一边慢慢地加入水相中进行反应。反应结束后，用高速搅拌机均一地乳化，乳化后一边搅拌一边冷却至30℃。
实施例4乳液(处方)硬脂酸 2.5重量％鲸蜡醇 1.5凡士林 5.0液体石蜡 10.0聚氧乙烷(10摩尔)单油酸酯 2.0聚乙二醇1500 3.0三乙醇胺 1.0羧乙烯基聚合物(商品名カ-ボポ-ル941， 0.05B.F.Goodrich Chemical company)茄子(学名Solanum melongena)果实的乙酸乙酯提0.01取物胎盘提取物 1.0对羟苯甲酸乙酯 0.3香精适量去离子水加至100％(制法)在少量的去离子水中溶解羧乙烯基聚合物(A相)。在剩下的去离子水中加入聚乙二醇1500和三乙基胺，加热溶解，保持在70℃(水相)。将其它的成分混合，加热熔融，保持在70℃(油相)。将油相加入水相中进行预乳化，加入A相用高速搅拌机均一地乳化，乳化后一边搅拌一边冷却至30℃。
实施例5乳液(处方)微晶蜡 1.0重量％蜂蜡2.0羊毛脂 20.0液体石蜡10.0角鲨烷 5.0山梨糖醇酐倍半油酸酯4.0聚氧乙烷(20摩尔)山梨糖醇酐单油酸酯 1.0丙二醇 7.0金银茄(学名Solanum aculeatissimum)10.0果实的丙酮提取物曲酸1.0对羟苯甲酸乙酯 0.3香精适量去离子水加至100％(制法)在去离子水中加入丙二醇，加热，保持在70℃(水相)。将其它的成分混合，加热熔融，保持在70℃(油相)。将油相一边搅拌一边慢慢地将水相加入到其中，用高速搅拌机均一地乳化，乳化后一边搅拌一边冷却至30℃。
实施例6冻胶
(处方)95％乙醇10.0重量％一缩二丙二醇15.0聚氧乙烷(50摩尔)油醇醚 2.0羧乙烯基聚合物(商品名カ-ボ-ル940，1.0B.F.Goodrich Chemical company)氢氧化钠0.15L-精氨酸 0.1ひよどりじよぅご(学名Solanum lyratumm) 7.0果实的50％乙醇水溶液提取物2-羟基-4-甲氧基二苯甲酮磺酸钠 0.05乙二氨四乙酸·3钠·2水 0.05对羟苯甲酸甲酯 0.2香精适量去离子水加至100％(制法)将カ-ボポ-ル940均匀溶解在去离子水中，另外将ひよどりじよぅご果实的50％乙醇水溶液提取物、聚氧乙烷(50摩尔)油醇醚溶解在95％乙醇中，添加到水相中。接着将其它的成分加入之后，用氢氧化钠、L-精氨酸中和，增加粘性。
实施例7美容液(处方)(A相)95％乙醇10.0重量％聚氧乙烷(20摩尔)辛基十二烷醇1.0泛酰乙基醚 0.1圆锥茄甲醇提取物1.5抗坏血酸葡糖苷 1.5熊果苷 3.0对羟苯甲酸甲酯 0.15(B相)氢氧化钾 0.1(C相)甘油 5.0一缩二丙二醇 10.0亚硫酸氢钠 0.03羧乙烯基聚合物(商品名カ-ボポ-ル 940，0.2B.F.Goodrich Chemical company)精制水 加至100％(制法)将A相、C相分别溶解成均一状态，将A相加至C相增溶化。接着加入B相之后进行灌装。
实施例8美容糊剂(处方)(A相)一缩二丙二醇 5.0重量％聚氧乙烷(60摩尔)硬化蓖麻油5.0(B相)圆锥茄甲醇提取物 0.01橄榄油5.0醋酸维生素E 0.2对羟苯甲酸乙酯0.2香精 0.2(C相)抗坏血酸2-葡糖苷 2.0聚乙烯醇(碱化度90，聚合度2000)13.0乙醇 7.0精制水加至100％(制法)将A相、B相、C相分别溶解成均一状态，将B相加至A相增溶化。接着将此液加入C相之后进行填充。
实施例9固体粉底(处方)滑石粉 43.1重量％陶土 15.0绢云母 10.0氧化锌 7.0二氧化钛 3.8黄色氧化铁 2.9黑色氧化铁 0.2角鲨烷 8.0异硬脂酸 4.0单油酸POE山梨糖醇酐 3.0辛酸异十六烷基酯 2.0圆锥茄乙醇提取物 1.0防腐剂 适量香精适量(制法)将滑石粉～黑色氧化铁的粉末成分用混合机充分混合，在此中加入角鲨烷～辛酸异十六烷基酯的油性成分、圆锥茄乙醇提取物、防腐剂、香精，混合均匀后，装入容器中，成型。
实施例10乳化型粉底(乳油型)(处方)(粉体部分)二氧化钛10.3重量％绢云母 5.4陶土3.0黄色氧化铁 0.8红色氧化铁 0.3黑色氧化铁 0.2(油相)十甲基环戊硅氧烷11.5液体石蜡4.5聚氧乙烷改性二甲基聚硅氧烷 4.0(水相)精制水 50.01,3-丁二醇 4.5圆锥茄乙醇提取物1.5山梨糖醇酐倍半油酸酯3.0防腐剂 适量香精适量(制法)水相加热搅拌后，添加入充分混合粉碎后的粉体部分，高速搅拌机进行处理。再加入加热混合后的油相，高速搅拌机进行处理后，一边搅拌一边添加香精，一直冷却至室温。
(2)「配有豆科(Fabaceae)毒鼠豆属(Gliricidia)植物提取物的美白用皮肤外用剂」实施例1乳油(处方)硬脂酸 5.0重量％硬脂醇 4.0肉豆蔻酸异丙酯 18.0甘油单硬脂酸酯 3.0丙二醇 10.0Cocohuite甲醇提取物 0.01氢氧化钾 0.2防腐剂 适量香精适量去离子水加至100％(制法)在去离子水中加入丙二醇和Cocohuite甲醇提取物和氢氧化钾，溶解，加热，保持在70℃(水相)。将其它的成分混合，加热熔融，保持在70℃(油相)。将油相慢慢地加入水相中，全部加完之后保持在该温度一定时间让其发生反应。然后用高速搅拌机均一地乳化，一边充分搅拌一边冷却至30℃。
实施例2乳油(处方)硬脂酸 2.0重量％硬脂醇 7.0加氢羊毛酯 2.0角鲨烷 5.02-辛基十二烷醇6.0聚氧乙烷(25摩尔)十六烷醇醚 3.0甘油单硬脂酸酯 2.0丙二醇 5.0Cocohuite乙醇提取物0.05对羟苯甲酸乙酯 0.3香精 适量去离子水 加至100％(制法)在去离子水中加入丙二醇，加热，保持在70℃(水相)。将其它的成分混合，加热熔融，保持在70℃(油相)。将油相加入水相中进行预乳化，用高速搅拌机均一地乳化之后，一边充分搅拌一边冷却至30℃。
实施例3乳油(处方)固体石蜡 5.0重量％蜂蜡 10.0凡士林15.0液体石蜡 41.0甘油单硬脂酸酯2.0聚氧乙烷(20摩尔)山梨糖醇酐单十二烷酸酯2.0肥皂粉末 0.1对甲氧基桂皮酸2-乙基己酯 1.5硼砂 0.2Cocohuite丙酮提取物 0.05抗坏血酸2葡糖苷 2.0Cocohuite乙醇提取物 0.05对羟苯甲酸乙酯0.3香精适量去离子水加至100％(制法)在去离子水中加入肥皂粉末和硼砂，加热溶解，保持在70℃(水相)。将其它的成分混合，加热熔融，保持在70℃(油相)。将油相一边搅拌一边慢慢地加入水相中进行反应。反应结束后，用高速搅拌机均一地乳化，乳化后一边充分搅拌一边冷却至30℃。
实施例4乳液(处方)硬脂酸 2.5重量％十六烷醇 1.5凡士林 5.0液体石蜡 10.0聚氧乙烷(10摩尔)单油酸酯 2.0聚乙二醇1500 3.0三乙醇胺 1.0羧乙烯基聚合物(商品名カ-ボポ-ル 941，0.05B.F.Goodrich Chemical company)グリリシァ30％乙醇提取物 1.5胎盘提取物 1.0对羟苯甲酸乙酯 0.3香精 适量去离子水 加至100％(制法)在少量的去离子水中溶解羧乙烯基聚合物(A相)。在剩下的去离子水中加入聚乙二醇1500和三乙醇胺，加热溶解，保持在70℃(水相)。将其它的成分混合，加热熔融，保持在70℃(油相)。将油相加入水相中进行预乳化，加入A相用高速搅拌机均一地乳化，乳化后一边充分搅拌一边冷却至30℃。
实施例5乳液
(处方)微晶蜡1.0重量％蜂蜡 2.0羊毛脂20.0液体石蜡 10.0角鲨烷5.0山梨糖醇酐倍半油酸酯 4.0聚氧乙烷(20摩尔)山梨糖醇酐单油酸酯1.0丙二醇7.0Cocohuite丙酮提取物 5.0曲酸 1.0对羟苯甲酸乙酯0.3香精 适量去离子水 加至100％(制法)在去离子水中加入丙二醇，加热，保持在70℃(水相)。将其它的成分混合，加热熔融，保持在70℃(油相)。将油相一边搅拌一边慢慢地将水相加入到其中，用高速搅拌机均一地乳化，乳化后一边充分搅拌一边冷却至30℃。
实施例6冻胶(处方)95％乙醇 10.0重量％一缩二丙二醇 15.0聚氧乙烷(50摩尔)油醇醚 2.0羧乙烯基聚合物(商品名カ-ボポ-ル940,1.0B.F.Goodrich Chemical company)氢氧化钠 0.15L-精氨酸 0.1Cocohuite50％乙醇提取物 1.52-羟基-4-甲氧基二苯甲酮磺酸钠0.05乙二氨四乙酸·3钠·2水 0.05对羟苯甲酸甲酯0.2香精 适量去离子水 加至100％(制法)将カ-ボポ-ル940均匀溶解在去离子水中，另外将Cocohuite的50％乙醇水溶液提取物、聚氧乙烷(50摩尔)油醇醚溶解在95％乙醇中，添加到水相中。接着将其它的成分加入之后，用氢氧化钠、L-精氨酸中和，增加粘性。
实施例7美容液(处方)(A相)乙醇(95％) 10.0重量％聚氧乙烷(20摩尔)辛基十二烷醇 1.0泛酰乙基醚 1.5熊果苷 3.0对羟苯甲酸甲酯 0.15(B相)氢氧化钾 0.1(C相)5.0一缩二丙二醇 10.0亚硫酸氢钠 0.03羧乙烯基聚合物(商品名カ-ボポ-ル940,0.2B.F.Goodrich Chemical company)精制水 加至100％(制法)将A相、C相分别溶解成均一状态，将A相加至C相增溶化。接着加入B相之后进行灌装。
实施例8美容糊剂
(处方)(A相)一缩二丙二醇 5.0重量％聚氧乙烷(60摩尔)硬化蓖麻油 5.0(B相)Cocohuite甲醇提取物0.01橄榄油 5.0醋酸维生素E0.2对羟苯甲酸乙酯 0.2香精 0.2(C相)抗坏血酸2葡糖苷2.0聚乙烯醇(碱化度90，聚合度2000) 13.0乙醇 7.0精制水 加至100％(制法)将A相、B相、C相分别溶解成均一状态，将B相加至A相增溶化。接着将此液加入C相之后进行灌装。
实施例9固体粉底(处方)滑石粉 43.1重量％陶土 15.0绢云母 10.0氧化锌 7.0二氧化 3.8黄色氧化铁 2.9黑色氧化铁 0.2角鲨烷 8.0异硬脂酸 4.0单油酸POE山梨糖醇酐3.0辛酸异十二烷基酯 2.0Cocohuite乙醇提取物1.0防腐剂适量香精 适量(制法)将滑石粉～黑色氧化铁的粉末成分用混合机充分混合，在此中加入角鲨烷～辛酸异十二烷基酯的油性成分、Cocohuite乙醇提取物、防腐剂、香精，混合均匀后，装入容器中，成型。
实施例10乳化型粉底(乳油型)(处方)(粉体部分)二氧化钛10.3重量％绢云母 5.4陶土3.0黄色氧化铁 0.8红色氧化铁 0.3黑色氧化铁 0.2(油相)十甲基环戊硅氧烷11.5液体石蜡4.5聚氧乙烷改性二甲基聚硅氧烷 4.0(水相)精制水 50.01,3-丁二醇 4.5Cocohuite醇提取物 1.5山梨糖醇酐倍半油酸酯3.0防腐剂 适量香精适量(制法)水相加热搅拌后，添加入充分混合粉碎后的粉体部分，用高速搅拌机进行处理。再加入加热混合后的油相，用高速搅拌机进行处理后，一边搅拌一边添加香精，一直冷却至室温。
(3)「配有菊科(Asteraceae)Brickellia属植物提取物的美白用皮肤外用剂」实施例1乳油
(处方)硬脂酸5.0重量％硬脂醇4.0肉豆蔻酸异丙酯18.0甘油单硬脂酸酯3.0丙二醇10.0Hamula甲醇提取物 0.01氢氧化钾 0.2防腐剂适量香精 适量去离子水 加至100％(制法)在去离子水中加入丙二醇和Hamula甲醇提取物和氢氧化钾，溶解，加热，保持在70℃(水相)。将其它的成分混合，加热熔融，保持在70℃(油相)。将油相慢慢地加入水相中，全部加完之后保持在该温度一定时间让其发生反应。然后用高速搅拌机均一地乳化，一边搅拌一边冷却至30℃。
实施例2乳油(处方)硬脂酸 2.0重量％硬脂醇 7.0加氢羊毛酯 2.0角鲨烷 5.02-辛基十二烷醇 6.0聚氧乙烷(25摩尔)十六烷醇醚 3.0甘油单硬脂酸酯 2.0丙二醇 5.0Earleaf brickellbush乙醇提取物 0.05对羟苯甲酸乙酯 0.3香精适量去离子水 加至100％
(制法)在去离子水中加入丙二醇，加热，保持在70℃(水相)。将其它的成分混合，加热熔融，保持在70℃(油相)。将油相加入水相中进行预乳化，用高速搅拌机均一地乳化之后，一边充分搅拌一边冷却至30℃。
实施例3乳油(处方)固体石蜡 5.0重量％蜂蜡 10.0凡士林 15.0液体石蜡 41.0甘油单硬脂酸酯 2.0聚氧乙烷(20摩尔)山梨糖醇酐单十二烷酸酯 2.0肥皂粉末 0.1对甲氧基桂皮酸2-乙基己酯 1.5硼砂 0.2Hamula丙酮提取物 0.05抗坏血酸2葡糖苷2.0Hamula 乙醇提取物 0.05对羟苯甲酸乙酯 0.3香精 适量去离子水 加至100％(制法)在去离子水中加入肥皂粉末和硼砂，加热溶解，保持在70℃(水相)。将其它的成分混合，加热熔融，保持在70℃(油相)。将油相一边搅拌一边慢慢地加入水相中进行反应。反应结束后，用高速搅拌机均一地乳化，乳化后一边充分搅拌一边冷却至30℃。
实施例4乳液(处方)硬脂酸 2.5重量％十六烷醇 1.5凡士林 5.0液体石蜡 10.0聚氧乙烷(10摩尔)单油酸酯 2.0聚乙二醇1500 3.0三乙醇胺 1.0羧乙烯基聚合物(商品名カ-ボポ-ル 941，0.05B.F.Goodri ch Chemi cal company)Hamula 30％乙醇提取物 1.5胎盘提取物 1.0对羟苯甲酸乙酯 0.3香精 适量去离子水 加至100％(制法)在少量的去离子水中溶解羧乙烯基聚合物(A相)。在剩下的去离子水中加入聚乙二醇1500和三乙醇胺，加热溶解，保持在70℃(水相)。将其它的成分混合，加热熔融，保持在70℃(油相)。将油相加入水相中进行预乳化，加入A相用高速搅拌机均一地乳化，乳化后一边搅拌一边冷却至30℃。
实施例5乳液(处方)微晶蜡1.0重量％蜂蜡 2.0羊毛脂20.0液体石蜡 10.0角鲨烷5.0山梨糖醇酐倍半油酸酯 4.0聚氧乙烷(20摩尔)山梨糖醇酐单油酸酯1.0丙二醇7.0Hamula丙酮提取物 5.0曲酸 1.0对羟苯甲酸乙酯0.3香精适量去离子水加至100％(制法)在去离子水中加入丙二醇，加热，保持在70℃(水相)。将其它的成分混合，加热熔融，保持在70℃(油相)。将油相一边搅拌一边慢慢地将水相加入到其中，用高速搅拌机均一地乳化，乳化后一边充分搅拌一边冷却至30℃。
实施例6冻胶(处方)95％乙醇 10.0重量％一缩二丙二醇 15.0聚氧乙烷(50摩尔)油醇醚 2.0羧乙烯基聚合物(商品名カ-ボポ-ル 940，1.0B.F.Goodrich Chemical company)氢氧化钠 0.15L-精氨酸 0.1Betonyleaf brickellbush 50％乙醇提取物 1.52-羟基-4-甲氧基二苯甲酮磺酸钠 0.05乙二氨四乙酸·3钠·2水 0.05对羟苯甲酸甲酯 0.2香精 适量去离子水 加至100％(制法)将カ-ボポ-ル 940均匀溶解在去离子水中，另外将Betonyleafbrickellbush的50％乙醇水溶液提取物、聚氧乙烷(50摩尔)油醇醚溶解在95％乙醇中，添加到水相中。接着将其它的成分加入之后，用氢氧化钠、L-精氨酸中和，增加粘性。
实施例7美容液(处方)(A相)95％乙醇 10.0重量％聚氧乙烷(20摩尔)辛基十二烷醇 1.0泛酰乙基醚 0.1Hamula甲醇提取物 1.5抗坏血酸葡糖苷 1.5熊果苷 3.0对羟苯甲酸乙酯 0.15(B相)氢氧化钾 0.1(C相)甘油 5.0一缩二丙二醇 10.0亚硫酸氢钠 0.03羧乙烯基聚合物(商品名カ-ボポ-ル 940，0.2B.F.Goodrich Chemical company)精制水 加至100％(制法)将A相、C相分别溶解成均一状态，将A相加至C相增溶化。接着加入B相之后进行灌装。
实施例8美容糊剂(处方)(A相)一缩二丙二醇 5.0重量％聚氧乙烷(60摩尔)硬化蓖麻油 5.0(B相)Hamula甲醇提取物 0.01橄榄油 5.0醋酸维生素E0.2对羟苯甲酸乙酯 0.2香精 0.2(C相)抗坏血酸2葡糖苷2.0聚乙烯醇(碱化度90，聚合度2000)13.0乙醇 7.0精制水加至100％(制法)将A相、B相、C相分别溶解成均匀状态，将B相加至A相增溶化。接着将此液加入C相之后进行灌装。
实施例9固体粉底(处方)滑石粉 43.1重量％陶土 15.0绢云母 10.0氧化锌 7.0二氧化钛 3.8黄色氧化铁 2.9黑色氧化铁 0.2角鲨烷 8.0异硬脂酸 4.0单油酸POE山梨糖醇酐3.0辛酸异十二烷基酯 2.0Hamula乙醇提取物 1.0防腐剂 适量香精 适量(制法)将滑石粉～黑色氧化铁的粉末成分用混合机充分混合，在此中加入角鲨烷～辛酸异十二烷基酯的油性成分、Hamula乙醇提取物、防腐剂、香精，混合均匀后，装入容器中，成型。
实施例10乳化型粉底(乳油型)(处方)(粉体部分)二氧化钛 10.3重量％绢云母5.4陶土 3.0黄色氧化铁0.8红色氧化铁 0.3黑色氧化铁 0.2(油相)十甲基环戊硅氧烷 11.5液体石蜡 4.5聚氧乙烷改性二甲基聚硅氧烷 4.0(水相)精制水 50.01,3-丁二醇 4.5Hamula乙醇提取物 1.5山梨糖醇酐倍半油酸酯 3.0防腐剂 适量香精 适量(制法)水相加热搅拌后，添加入充分混合粉碎后的粉体部分，高速搅拌机进行处理。再加入加热混合后的油相，高速搅拌机进行处理后，一边搅拌一边添加香精，一直冷却至室温。
工业应用可能性根据以上的说明，本发明的美白用皮肤外用剂，是具有抑制黑色素的生成以及铬氨酸酶活性拮抗作用、对于日晒后的色素沉着·老年斑·雀斑·肝斑等的淡化、美白有优异的效果，并且也有优异的安全性。
权利要求
1．一种美白用皮肤外用剂，其特征是配有茄科(Solanaceae)茄属(Solanum)植物的提取物。
2．根据权利要求1记载的美白用皮肤外用剂，其中茄科(Solanaceae)茄属(Solanum)植物是圆锥茄(jurubeba paiz、学名Solanum paniculatum)。
3．根据权利要求1或2记载的美白用皮肤外用剂，其中茄科(Solanaceae)茄属(Solanum)植物的提取物的配比量是0.0005～10.0重量％。
4．一种美白用皮肤外用剂，其特征是配有豆科(Fabaceae)毒鼠豆属(Gliricidia)植物的提取物。
5．根据权利要求4记载的美白用皮肤外用剂，其中上述豆科(Fabaceae)毒鼠豆属(Gliricidia)植物是Cocohuite(学名Gliricidia sepium)。
6．根据权利要求4或5记载的美白用皮肤外用剂，其中上述豆科(Fabaceae)毒鼠豆属(G1iricidia)植物的提取物的配比量，占美白用皮肤外用剂总量的0.0005～10.0重量％。
7．一种美白用皮肤外用剂，其特征是配有菊科(Asteraceae)Brickellia属植物的提取物。
8．根据权利要求7记载的美白用皮肤外用剂，其中上述菊科(Asteraceae)Brickellia属植物是Hamula(学名Brickelliacavanillesy)。
9．根据权利要求7或8记载的美白用皮肤外用剂，其中是上述菊科(Asteraceae)Brickellia属植物的提取物的配比量，占美白用皮肤外用剂总量的0.0005～10.0重量％。
全文摘要
一种美白用皮肤外用剂,其特征是配有茄科(Solanaceae)茄属(Solanum)植物的提取物、豆科(Fabaceae)毒鼠豆属(Gliricidia)植物的提取物、或者菊科(Asteraceae)Brickellia属植物的提取物。可提供对于日晒后的色素沉着、老年斑、雀斑、肝斑等的淡化、美白有优异的效果,并且安全性也优异的美白用皮肤外用剂。
文档编号A61Q19/02GK1220595SQ9880031
公开日1999年6月23日 申请日期1998年3月16日 优先权日1997年3月19日
发明者八木荣一郎, 铃木理香子, 长沼雅子, 大田正弘 申请人:株式会社资生堂