用于对抗动物害虫的3-氨基-1,2-苯并异噻唑化合物Ⅱ的制作方法

文档序号:3554077阅读:2215来源:国知局

专利名称::用于对抗动物害虫的3-氨基-1,2-苯并异噻唑化合物Ⅱ的制作方法用于对抗动物害虫的3-氨基-l,2-苯并异噻唑化合物II本发明涉及3-tJ^l,2-苯并异噻唑化合物及其异构的亚M衍生物,以及对映异构体、非对映异构体及其盐,和包含这类化合物的組合物。本发明还涉及3-氨基-l,2-苯并异噻唑化合物、其盐或包含它们的组合物在对抗动物害虫中的用途。此外,本发明还涉及施用这类化合物的方法。动物害虫破坏生长或收获作物并侵袭木质住所和商业结构,导致食品供应和财产的大量经济损失。尽管大量农药试剂是已知的,由于目标害虫对所述试剂产生抗性的能力,持续需要新的用于对抗动物害虫的试剂。动物害虫如昆虫和螨虫尤其难以有效防治。因此,本发明的目的是提供具有良好杀虫活性,尤其是对难以防治的昆虫和螨虫具有良好杀虫活性的化合物。已经发现,这些目的通过通式I的3-氨基-l,2-苯并异噻唑衍生物或其对映异构体、非对映异构体或盐实现R1A、、,\\A4(o)其中n为0、1或2;A为'A1、A2、A3或A4且其中m为0或ljq为0、1或2;:—R〕,RrR-RRR13R5、R6、R8各自相互独立地选自C广do烷基、QrC,o链烯基、C2-C10炔基、C3-C,o环烷基、苯基、萘基和舍有l、2、3或4个选自O、S、SO、S02、N、NH或N-CrC6烷基的未取代或取代的杂原子作为环成员的5或6员杂芳族基团或3-7员饱和或部分不饱和杂环基团,其中杂环基团可额外含有l、2或3个CO基团作为环成员,其中脂族基团和环状基团的环成员可未被取代、部分或完全被鹵代和/或可带有一个或多个相互独立地选自下列的基团CN、N02、NH2、C,-Cl0烷基、Q-do卤代烷基、C,-C,o烷氧基、C广do卤代烷氧基、C广C,o烷硫基、d-C,。烷基亚磺酰基、C,-d。烷基磺酰基、C,-d。自代烷氧基、C广C,o卤代烷硫基、C广Qo烷氧基羰基、(C,-C,o烷基)氨基、二(C广Co烷基)氨基、C3-do环烷基和苯基,其中苯基可未被取代、部分或完全被卣代和/或可带有一个或多个相互独立地选自下列的取代基C广d烷基、d-Q囟代烷基、C,-C4烷氧基和d-C4卣代烷氧基;R7或R9选自氢、C(=0)-Re、C广C6烷M、C-d。烷基、Qrdo链烯基、QrC,()炔基、C3-C!。环烷基、苯基、萘基,和含有l、2、3或4个选自O、S、SO、S02、N、NH或N-C广C6烷基的未取代或取代的杂原子作为环成员的5或6杂芳族基团或3-7员饱和或部分不饱和杂环基团,其中杂环基团可额外含有1、2或3个CO基团作为环成员,其中脂族基团可未被取代、部分或完全被卣代和/或可带有一个或多个相互独立地选自下列的基团CN、N02、C广C,o烷基、C广do囟代烷基C3-C1()环烷基和苯基,其中苯基可未被取代、部分或完全被卣代和/或可带有一个或多个相互独立地选自下列的取代基CrC4烷基、Q-C4卣代烷基、C,-C4烷I^和CVC4卣代烷M,其中环状基团的环成员可未被取代、部分或完全被闺代和/或可带有一个或多个相互独立地选自下列的基团CN、N02、NH2、C广do烷基、C,-C10卤代烷基、C广Qo烷氧基、C广do面代烷氧基、C广C,o烷硫基、C,-C10烷基亚磺酖基、C广do烷基磺酰基、C广do面代烷氧基、C广do卣代烷硫基、Q画do烷氧基羰基、(C广do烷基)M、二(d画C,o烷基)氨基、Qrdo环烷基和苯基,其中苯基可未被取代、部分或完全被卣代14和/或可带有一个或多个相互独立地选自下列的取代基C广C4烷基、C广C4卣代烷基、C-C4烷氧基和C广C4卣代烷錄;或R5和R6与连接它们的硫原子一起形成任选被1、2、3或4个选自C,-C6烷基和卣素的基团取代的饱和、部分不饱和或完全不饱和的4-10员杂环,其中该环除了硫原子外还可含有1、2或3个选自下列的杂原子N、O、S、CO、SO、S02和N-Re;或W和RS与连接它们的硫原子和氮原子一起形成任选被1、2、3或4个选自C,-C6烷基和卣素的基团取代的饱和、部分不饱和或完全不饱和的4-10员杂环,其中该环除了减源子和氮原子外还可含有1、2或3个选自下列的杂原子N、O、S、CO、SO、SOz和N-Re;R"的选择独立于R9,其中当R9选自不同于氢和CORe的取代基时,R1G选自下文对R12所定义的取代基;或其中当R9选自氢或CORe时,R"选自含有1、2、3或4个选自O、CO、S、S02、N、NH或N-Q-C6烷基的杂原子的饱和、部分不饱和或完全不饱和或芳族的5-7员杂环基团,其中杂环的环成员可未被取代、部分或完全被囟代和/或可带有一个或多个相互独立地选自下列的基团CN、OH、N02、NH2、C广do烷基、d画Co卣代烷基、C广do烷氧基、d-do卤代烷氧基、C广do烷硫基、C广do烷基亚磺酰基、C广do烷基磺酰基、C广do卣代烷石克基、C,-do烷氧基g、(C广Co烷基)M、二(C广Co烷基)絲、C3-C,。环烷基、苯基,含有l、2、3或4个选自O、CO、S、S02、N、NH或N-C广C6烷基的杂原子的5或6员杂芳族环和芳族8-、9-或10员稠合杂双环体系,其中各芳族或杂芳族环可未被取代、部分或完全,皮卣代和/或可带有一个或多个相互独立地选自下列的取代基C广Co烷基、C广do卤代烷基、C广C,o烷氧基、C广do卤代烷15氧基、Qrdo链烯基、C2画do炔基、QrQo卤代链烯基、C2-Cl0卤代炔基、CN、N02、NH2、C广do烷硫基、C广do烷基亚磺酰基、C广C,o烷基磺酰基、C广do卣代烷硫基、Qrdo烷氧基g、C广do烷基氨基羰基、d-do二烷基氨基羰基、(C广do烷基)氨基、二(d-C,Q烷基)M、Qrdo环烷基、C3-C10卣代环烷基、C3-C,o环烷基M和C2-C10烷基羰基;R"选自氢、C(=0)-Rc、C广d。烷基、QrC,o链烯基、C2-C10炔基、d-do烷氧基和Qrdo环烷基,其中所有所逸基团的碳原子可未被取代、部分或完全被囟代和/或可带有一个或多个各自相互独立地选自下列的基团CN、OH、N02、NH2、C!-C6烷基、C广C,o卤代烷基、d-do烷H&、C广do烷硫基、C广do烷基亚磺酰基、C广Cw烷基磺酰基、C广do卤代烷氧基、C,-do卤代烷硫基、C广Qo烷氧基羰基、(Q-do烷基)絲、二(C广C,o烷基)M、CVC,o环烷基和苯基,其中苯基可未被取代、部分或完全被卣代和/或可带有一个或多个相互独立地选自下列的取代基d-Ct烷基、C广C4卣代烷基、C广C4烷氧基和C,-C4卣代烷氧基;R"选自ORd、NRaRb、C广do烷基、Qrdo链烯基、C2-C10炔基、C3-C10环烷基、苯基、萘基和含有l、2、3或4个选自O、CO、S、S02、N、NH或N-d-C6烷基的杂原子的饱和、部分或完全不饱和或芳族的5-7员杂环基团,其中所有所述基团的碳原子和杂环的环成员可未被取代、部分或完全被囟代和/或可带有一个或多个各自相互独立地选自下列的基团CN、OH、N02、NH2、C广C,o烷基、d画do卣代烷基、C广do烷g、C-do卤代烷氧基、C广do烷硫基、C,-do烷基亚磺酰基、Q画do烷基磺酰基、C广d。卤代烷硫基、C广C,o烷氧基羰基、(C广do烷基)M、二(C,-do烷基)M、C3-C,o环烷基、苯基、含有l、2、3或4个选自O、CO、S、S02、N、NH或N-d-C6烷基的杂原子的5或6员杂芳族环和芳族8-、9-或10员稠合杂双环体系,其中各芳族或杂芳族环可未被取代、部分或完全被囟代和/或可带有一个或多个相互独立地选自下列的取代基C,-Cio烷基、CVC10卣代烷基、C广do烷氧基、CrC10卤代烷氧基、Qrdo链烯基、Qrdo炔基、C2画do由代链烯基、Qrdo卣代炔基、CN、N02、NH2、C广Co烷硫基、d-Co烷基亚磺酰基、C广do烷基碌酰基、C广do卤代烷硫基、d-C,。烷氧基羰基、d-d。烷基M羰基、OC,o二烷基氨基羰基、(C广do烷基)M、二(C广do烷基)M、C3-C,o环烷基、C3-C10面代环烷基、C3-d。环烷基M和C广do烷基羰基;R'选自CN、N02、NH2、叠氮基、卣素、磺酰基氨基、亚氧硫基氨基(sulfenylamino)、亚磺酰基^J^、C(=0)Rc、C广Qo烷基、C2-do链烯基、C2-d。炔基、C3-do环烷基、C广Qo烷氧基、C广Co烷硫基、(C广d。烷基)氨基、二(C广C,o烷基)^J^、C广do烷基亚磺絲、C广do烷基亚氧疏基和d-do烷基磺酰基,其中C3-d。环烷基和所述脂族基团的碳原子可未被取代、部分或完全被卣代和/或可带有一个或多个选自下列的基团CN、N02、NH2、C广do烷氧基、C广do烷硫基、C广do烷基亚磺酰基、C,-C10烷基磺酰基、C广Qo卤代烷氧基、C广do卤代烷硫基、(C广do烷氧基)羰基、(d-Co烷基)M、二(C广do烷基)絲、C3陽Cs环烷基和苯基,其中苯基可未被取代、部分或完全被卣代和/或可带有一个或多个相互独立地选自下列的取代基C广do烷基、C-C10卤代烷基、C广do烷氧基和C广C,o卣代烷氧基;R2、R3和R4各自相互独立地选自氢、卣素、叠氮基、CORC、CN、N02、NH2、C广do烷基、Qrdo环烷基、C广C,o卣代烷基、C广do烷氧基、C,-C10烷硫基、C广do烷基亚磺酰基、C广C!o烷基磺酰基、C广do卣代烷氧基、C广do卤代烷硫基、Qrdo链烯基、C2-C,o炔基、(C画do烷基)^J^、二(C,-Ch)烷基)氨基、磺酰基、磺酰基氨基、亚氧硫基氨基和疏氨基(sulfanylamino);且其中Ra和RM目互独立地选自氢、C广do烷基、QrCH)环烷基、C2-d。链烯基、C2-C,Q炔基、芳基和芳族、饱和、部分不饱和或完全不饱和杂环,且其中所有所述基团的碳原子可未被取代或部分或完全被卤素或Q-C,o烷基取代;17Rc选自NH2、C广do烷基、C广do烷氧基、d-do烷基^J^、二(C广C,o烷基)氨基、芳基和饱和、部分不饱和或芳族3-7员杂环,该杂环可含有l、2或3个选自下列的未取代或取代的杂原子作为环成员O、S、SO、S02、N、NH和N-C广C6烷基,其中所有所述基团的碳原子可未被取代或部分或完全被囟素或d-do烷基取代;Rd选自氢、C广do烷基、QrC,Q环烷基、Qrdo链烯基、C2-C,。炔基、芳基和芳族、饱和、部分不饱和或完全不饱和杂环;Re为氢或d-do烷基。取决于取代方式,式I化合物可具有一个或多个手性中心,此时它们以对映异构体或非对映异构体混合物存在。本发明的主题不仅为含有这些混合物的組合物而且为含有纯对映异构体或非对映异构体的那些。一些类似的式I化合物尤其描述于DE-A1915387、WO03/87072、JP-A06220030、DE-A1670920和DE-A1545842中。可用于治疗或预防HCV感染的苯并异蓬唑可在WO2006/091858中找到。然而,还没有公开式I化合物的杀虫、杀螨或杀线虫活性。M-和氨基酰化的1,2-苯并异噻唑化合物的杀虫活性由Drabek描述于EP-A207891、EP画A191734、DE-A3544436、EP-A138762、EP-A133418和EP-A110829中,或3-脒基苯并异噻唑l,l-二氧化物的相同用途描述于EP-A86748中。JP-A01319467描述了N-酰化氨基苯并异蓬唑及其1,2-二氧化物衍生物作为作为杀虫目的的活性成分的用途。基于单取代的-1,2-苯并异噻喳-1,1-二氧化物衍生物的磺酰基化合物和杀对虫組合物描述于EP-A0033984中。较后的EP-A33984公开了具有杀圻虫活性的2-^J^笨璜酰胺。然而,它们的活性并不令人满意。类似于EP-A33984的化合物描述于WO2005/035486、未公开的国际申请PCT/EP2006/068469和未公开的美国申请60/787809中。式I化合物及其可农用盐对动物害虫,如有害节肢动物和线虫,尤其是对于难以防治的昆虫和螨虫具有高活性。因此,本发明涉及通式I的3-氨基-l,2-苯并异噻唑化合物及其可农用盐。此外,本发明涉及-包含一定量的至少一种式I化合物或其对映异构体、非对映异构体或盐的农业组合物;-式I化合物或其对映异构体、非对映异构体或盐在对抗动物害虫中的用途;-一种对抗动物害虫的方法,其包括使动物害虫,其栖息地、繁殖地、食物源、动物害虫生长或会生长的植物、种子、土壤、区域、材料或环境,或需防止所述动物害虫侵袭或侵染的材料、植物、种子、土壤、表面或空间与杀虫有效量的至少一种式I化合物或其对映异构体、非对映异构体或盐接触;-一种保护作物防止动物害虫侵袭或侵染的方法,其包括使作物与杀虫有效量的至少一种式I化合物或其对映异构体、非对映异构体或盐接触;-一种保护种子防止土壤昆虫,和保护秧苗根与枝防止土壤和叶面昆虫的方法,该方法包括使种子在播种前和/或预萌发后与至少一种式I化合物或其对映异构体、非对映异构体或盐接触;-包含式I化合物或其对映异构体、非对映异构体或盐的种子。式I化合物的盐优选为可农用盐。它们可以常规方法形成,例如在式1化合物具有碱性官能团时通过使该化合物与所述阴离子的^应,或使式I的酸性化合物与合适的M应。合适的可农用盐尤其是其阳离子和阴离子分别对本发明化合物的作用没有任何不利影响的那些阳离子的盐或那些酸的酸加成盐。合适的阳离子尤其是碱金属离子,优选锂、钠和钾离子;碱土金属离子,优选钾、镁和钡离子;过渡金属离子,优选锰、铜、锌和铁离子;还有铵离子(NH4+)和其中l-4个氢原子被C广C4烷基、C广C4羟基烷基、d-C4烷氧基、d-C4烷氧基-C广d烷基、羟基-C广Cj烷絲-C广C4烷基、苯基或千基取代的取代铵离子。取代铵离子的实例包括甲基铵、异丙基铵、二甲基铵、二异丙基铵、三甲基铵、四甲基铵、四乙基铵、四丁基铵、2-羟基乙基铵、2-(2-羟基乙氧基)乙基铵、二(2-羟基乙基)铵、千基三甲基铵和卡基三乙基铵,此外还有镇离子,锍离子,优选三(C广C4烷基)锍和氧化锍离子,优选三19(C广C4炕基)氧化锍。有用^口成盐的阴离子主要是氯离子、溴离子、氟离子、硫酸氢根、硫酸根、磷酸二氢根、礴酸氲根、磷酸根、硝酸根、碳酸氢根、碳酸根、六氟硅酸根、六氟磷酸根、苯甲酸根和C广C4链烷酸的阴离子,优选甲酸根、乙酸根、丙酸根和丁酸根。它们可以通过使式I化合物与对应阴离子的酸,优选盐酸、氢溴酸、硫酸、磷酸或硝i^应而形成。在各变量的上述定义中提到的有机结构部分象本文所用术语卣素一样是各所列基团成员的集合性术语。前缀Cn-Cm在每种情况下表示该基团中的可能碳原子数。"卤素"指氟、氯、溴和碘。术语"部分或完全卣化,,是指给定基团中的1个或多个,如l、2、3、4或5个或全部氢原子被卣素,尤其是氟或氯替换。用于本文的术语"CVCm烷基"(以及在Cn-Cm烷基氨基、二Cn-Cm烷基氨基、Cn-Cm烷基^J^羰基、二(CVCm烷基^J0羰基、Cn-Cm烷硫基、Cn-Cm烷基亚磺酰基和OCm烷基磺酰基中的那些)是指具有n-m个,如1-10个碳原子,优选1-6个碳原子支化或未支化饱和烃基,例如甲基、乙基、丙基、l-甲基乙基、丁基、l-曱基丙基、2-甲基丙基、l,l-二曱基乙基、戊基、l-甲基丁基、2-曱基丁基、3-曱基丁基、2,2-二甲基丙基、l-乙基丙基、己基、l,l-二甲基丙基、1,2-二曱基丙基、l-甲基戊基、2-甲基戊基、3-曱基戊基、4-曱基戊基、l,l-二甲基丁基、1,2-二甲基丁基、1,3-二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、l-乙基丁基、2-乙基丁基、1,1,2-三曱基丙基、1,2,2-三甲基丙基、l-乙基-l-甲基丙基、l-乙基-2-曱基丙基、庚基、辛基、2-乙基己基、壬基和癸基及其异构体。d-C4烷基例如指甲基、乙基、丙基、l-曱基乙基、丁基、l-甲基丙基、2-甲基丙基或1,1-二甲基乙基。本文所用(以及还有Cn-Cm卣代烷基亚磺跣基和Cn-Cm卣代烷基磺酰基中的那些)术语"Cn-Cm卣代烷基,,指具有n-m个碳原子,如1-10个碳原子,尤其是l-6个碳原子的直链或支化烷基(如上所述),其中这些基团中的部分或所有氢原子可以被上述卣原子替换,例如CrC4卣代烷基,如氯甲基、溴甲基、二氯甲基、三氯曱基、氟甲基、二氟曱基、三氟甲基、氯氟甲基、二氯氟甲基、氯二氟甲基、l-氯乙基、l-溴乙基、l-氟乙基、2-氟乙基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、2-氯-2-氟乙基、2-氯-2,2-二氟乙基、2,2-二氯-2-氟乙基、2,2,2-三氯乙基、五氟乙基等。术语C广do卣代烷基尤其包括C,-C2氟烷基,其与甲基或乙基是同义词,其中l、2、3、4或5个氢原子被氟原子取代,如氟曱基、二氟甲基、三氟甲基、l-氟乙基、2-氟乙基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基和五氟甲基。类似地,"Cn-Cm烷氧基,,和"Cn-Cm烷硫基"指分别通过氧或^L键在烷基中的任何键处键合的具有n-m个碳原子,如1-10,尤其是1-6或1-4个碳原子的直链或支化烷基(如上所述)。实例包括d-Ct烷氡基如甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、仲丁氧基、异丁氧基和叔丁氧基,以及C广C4烷硫基如甲硫基、乙硫基、丙硫基、异丙硫基和正丁硫基。因此,术语"CVCm卤代烷氧基"和""-Cm卤代烷硫基(或CVCm卤代烷基亚氧硫基)"指分别通过氧或疏键在烷基中的任何键处键合的具有n-m个碳原子,如I-IO,尤其是l-6或l-4个碳原子的直链或支化烷基(如上所述),其中这些基团中的部分或所有氢原子可以被上述卣原子替换,例如C广C2卤代烷氧基,如氯甲lL&、溴甲氧基、二氯甲氧基、三氯曱氧基、氟甲氧基、二氟曱氧基、三氟曱氧基、氯氟曱氧基、二氯氟甲氧基、氯二氟曱氧基、l-氯乙氧基、l-溴乙氧基、l-氟乙氧基、2-氟乙氧基、2,2-二氟乙氧基、2,2,2-三氟乙氧基、2-氯-2-氟乙氧基、2-氯-2,2-二氟乙氧基、2,2-二氯-2-氟乙氧基、2,2,2-三氯乙氧基和五氟乙氧基,还有d-C2卣代烷硫基,如氯代曱硫基、溴代甲硫基、二氯曱硫基、三氯甲硫基、氟曱硫基、二氟曱硫基、三氟甲硫基、氯氟曱疏基、二氯氟甲硫基、氯二氟曱硫基、1-氯乙硫基、l-溴乙硫基、l-氟乙硫基、2-氟乙石克基、2,2-二氟乙硫基、2,2,2-三氟乙硫基、2-氯-2-氟乙硫基、2-氯-2,2-二氟乙硫基、2,2-二氯-2-氟乙硫基、2,2,2_三氯乙硫基和五氟乙硫基等。类似地,术语C-C2氟代烷lL^和C广Qj氟代烷硫基指分别经由氧原子或硫原子键合于分子的其余部分的d-C2氟代烷基。本文所用术语"CrCm链烯基"指具有2-m个,如2-10或2-6个碳原21子和在任意位置的双键的支化或未支化不饱和烃基,如乙烯基、l-丙烯基、2-丙烯基、1-甲基乙烯基、l-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、l-曱基-l-丙烯基、2-曱基-l-丙烯基、l-甲基-2-丙烯基、2-曱基-2-丙烯基、l-戊烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、l-甲基-l-丁烯基、2-曱基-l-丁烯基、3-甲基-l-丁烯基、l-甲基-2-丁烯基、2-曱基-2-丁烯基、3-甲基-2-丁烯基、1-曱基-3-丁烯基、2-甲基-3-丁烯基、3-甲基-3-丁烯基、1,1-二曱基-2-丙烯基、1,2-二曱基-l-丙烯基、1,2-二曱基-2-丙烯基、l-乙基-l-丙烯基、l-乙基-2-丙烯基、1-己烯基、2-己烯基、3-己烯基、4-己烯基、5-己烯基、l-曱基-l-戊烯基、2-甲基-l-戊烯基、3-曱基-l-戊烯基、4-甲基-l-戊烯基、l-曱基-2-戊烯基、2-曱基-2-戊烯基、3-曱基-2-戊烯基、4-甲基-2-戊烯基、l-曱基-3-戊烯基、2-甲基-3-戊烯基、3-曱基-3-戊烯基、4-曱基-3-戊烯基、l-曱基-4-戊烯基、2-甲基-4-戊烯基、3-曱基-4-戊烯基、4-曱基-4-戊烯基、1,1-二甲基-2-丁烯基、1,1-二甲基-3-丁烯基、1,2-二曱基-1-丁烯基、1,2-二曱基-2-丁烯基、1,2-二甲基-3-丁烯基、1,3-二曱基-1-丁烯基、1,3-二曱基-2-丁烯基、1,3-二甲基-3-丁烯基、2,2-二曱基-3-丁烯基、2,3-二甲基-l-丁烯基、2,3-二曱基-2-丁烯基、2,3-二曱基-3-丁烯基、3,3-二曱基-1-丁烯基、3,3-二曱基-2-丁烯基、1-乙基-l-丁烯基、1-乙基-2-丁烯基、l-乙基-3-丁烯基、2-乙基-l-丁烯基、2-乙基_2-丁烯基、2-乙基-3-丁烯基、1,1,2-三曱基-2-丙烯基、l-乙基-l-曱基-2-丙烯基、l-乙基-2-曱基-l-丙烯基和l-乙基-2-曱基-2-丙烯基。本文所用术语"C2-Cm炔基"指具有2-m个,如2-10个或2-6个碳原子和含有至少一个畚键的支化或未支化不饱和烃基,如乙炔基、丙炔基、l-丁炔基、2-丁炔基等。用于本文的术语"C广C4烷氧基-d-C4烷基"是指具有l-4个碳原子的烷基,如上述具体实例,其中该垸基的一个氢原子被C,-C4烷氧基替换。用于本文的术语"C广C4烷硫基-C广C4烷基"是指具有l-4个碳原子的烷基,其中该烷基中的一个氩原子被d-C4烷硫基替换。本文所用术语"QrCm环烷基"指单环3-m员饱和脂环族基团,如环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、环辛基和环脊基。用于本文的术语"芳基"是指芳族烃基如萘基,或尤其是苯基。用于本文的术语"芳基-d-C4烷基"是指经由crc4亚烷基与分子的剩余部分连接的芳族烃基,实例包括千基、1-苯基乙基或2-苯基乙基用于本文的术语"3-7"或"5-7"员杂环基"或"杂环族基团(还有"杂环基-C,-C4烷基"中的那些)是指具有3-7或5-7个环成员的饱和、完全或部分不饱和或芳族杂环基,其中1、2或3个环成员被选自O、N和S的杂原子或选自S=0、S(0)2或N-R的杂原子基团替换,其中R为H或烷基。非芳族环的实例包括氮杂环丁烷基、吡咯烷基、视峻啉基、咪唑啉基、吡咯啉基、吡唑啉基、咪喳啉基、四氢呋喃基、二氢呋喃基、1,3-二氧戊环基、二氧戊烯基(dioxolenyl)、硫杂戊环基(thiolanyl)、二氢噢喻基、?悉峻烷基、异喷、哇烷基、噁唑啉基、异噶唑啉基、噻唑啉基、异噻唑啉基、蓬唑烷基、异遙唑烷基、氧硫杂戊环基(oxathiolanyl)、哌咬基、哌嗪基、吡喃基、二氢吡喃基、四氢吡喃基、二喷、烷基、噻喃基、二氢瘗喃基、四氢瘗喃基、吗啉基、噢溱基等。芳族环的实例列于下段。用于本文的术语"3-7"或"5-7"员杂芳基"或"杂芳族基团(还有"杂芳基-CVC4烷基"中的那些)是指具有3-7或5-7个环成员的芳族杂环基,其中1、2或3个环成员被选自O、N和S的杂原子或选自S=0、S(0)2或N-R的杂原子基团替换,其中R为H或烷基。单环3-7员杂芳族环的实例包括三溱基、吡嗪基、嘧咬基、喊溱基、吡咬基、噻吩基、呋喃基、吡咯基、吡哇基、咪唑基、三哇基、四唑基、蓉唑基、嚅、唑基、遙二峻基、?悉二峻基、异噻唑基和异喁、唑基。用于本文的术语"杂环基-C,-C4烷基"是指芳族和非芳族饱和、完全或部分不饱和杂环,用于本文的术语"杂芳基-C广C4烷基"指芳族基团,其中两者均经由C广C4亚烷基与分子的剩余部分连接。优选对于式I的3-氨基-l,2-苯并异噻唑化合物的本发明用途,特别优选取代基和变量的如下含义,在每种情况下单独或组合优选式I的3-氨基-1,2苯并异噻唑化合物,其中A为A3。优选式I的3-氨基-1,2苯并异噻唑化合物,其中n为2和A选自A1或A2。特别优选式I的3-氨基-1,2苯并异噻唑化合物,其中n为1和A为A3。还优选式I的3-#J^-l,2苯并异噻唑化合物,其中n为O和A为A3。优选式I的3-#J^-l,2苯并异瘗唑化合物,其中W选自卤素、Q-C6烷基、C广C6卣代烷基、C广C6炕氧基和C广C6卣代烷氧基。特别优选式I的3-氨基-1,2苯并异噻唑化合物,其中R1选自卤素、CrC6烷氧基和CVC6卣代烷氧基。最优选式I的3-J(J^l,2苯并异瘗唑化合物,其中R1选自氟、氯、二氟曱氧基、二氯甲氧基、三氟甲氧基或三氯曱氧基。优选式I的3-氨基-1,2苯并异噻唑化合物,其中R2、W和W相互独立地选自氬和F、Cl、Br或J。特别优选式I的3-氨基-1,2苯并异噻唑化合物,其中R2、W和R"相互独立地选自氢或氟。最优选式I的3-氨基-1,2苯并异噻唑化合物,其中R2、W和R"为氢。优选式I的3-M-l,2苯并异瘗唑化合物,其中A选自A1且115和R6与连接它们的硫原子一起形成任选被l、2、3或4个选自C广Cs烷基和卣素的基团取代的饱和、部分不饱和或完全不饱和的或芳族的5、6或7员杂环,其除了硫原子外还可含有1、2或3个选自O、CO、S、SO、S02、N、NH或N-d-C6烷基的未取代或取代的杂原子。优选式I的3-M-1,2苯并异噻唑化合物,其中A选自八2和117和118与连接它们的减源子和氮原子一起形成任选被1、2、3或4个选自d-C5烷基和卤素的基团取代的饱和、部分或完全不饱和或芳族的5、6或7员杂环,其除了减^原子外还可含有1、2或3个选自O、CO、S、SO、S02、N、NH或N-d-C6烷基的未取代或取代的杂原子。特别优选式I的3-^-1,2苯并异噻唑化合物,其中A为A1或A2和RS和议6或lf和RS分别相互独立地选自d-C6烷基或C3-do环烷基,它们两者可未被取代、部分或完全被卣代。最优选式I的3-M-l,2苯并异噻唑化合物,其中A为A1或A2和R5和I^或R"和RS分别相互独立地选自曱基、乙基、正丙基、异丙基,其可未被取代、部分或完全被卣代。24优选式I的3-M-l,2苯并异噻唑化合物,其中A为A3、R9为CVC6烷基和R"选自d-C6烷基、CrC6链烯基、CVC6炔基、C广C6烷氧基、C3-do环烷基和苯基,其中所述基团可未被取代、部分或完全被卣代和/或可带有一个或多个相互独立地选自下列的基团CN、N02、NH2、d-C6烷氧基、C广Q烷硫基、C广C6烷基亚磺酰基、d-C6烷基磺酰基、d-C6卤代烷氧基、C-C6卤代烷硫基、C广C6烷氧基羰基、(C广do烷基)氨基、二(C广do烷基)M、C3-do环烷基和苯基,其中苯基可未被取代、部分或完全被卣代和/或可带有一个或多个相互独立地选自下列的取代基CrC4烷基、C广C4卤代烷基、C广C4烷氧基和d-C4囟代烷氧基。还优选式I的3-氨基-1,2苯并异噻唑化合物,其中A为A3、议9选自氢或C广C6烷基和R"选自吡啶、吡,、嘧夂、吡唑、咪唑、三唑、蓉喻、噻唑、,懲唑、呋喃、异噻唑、异恶唑、哌啶、四氢呋喃、二氢呋喃、硫杂戊环、二氬塞汾、吡咯烷、二氢吡咯、二氩吡唑、二氩5恶唑、二氢嚷峻、氧硫杂戊环或嗜、唑烷,其中各环任选被1-3个相互独立地选自如下的取代基取代CN、OH、N02、NH2、C广C6烷基、d-C6闺代烷基、C广C6烷氧基、d-C6卣代烷氧基,C广C6烷硫基、d-C6烷基亚磺酰基、C广C6烷基磺酰基、C广C6卤代烷硫基、C广C6烷氧基羰基、(C广do烷基)M、二(C广do烷基)M、C3-do环烷基、苯基或5或6员杂芳族环,其中芳族或杂芳族环可未4皮取代、部分或完全被卣代和/或可带有一个或多个相互独立地选自下列的取代基C广C4烷基、C广C4由代烷基、C广Q烷氧基、C广Ci面代烷氧基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C2-C6卣代链烯基、C2-C6囟代炔基、CN、N02、NH2、C广C6烷硫基、d-C6炕基亚磺酰基、C广C6烷基磺酰基、C广C6囟代烷硫基、C2-C6烷氧基M、QrC6烷基M羰基、CVC6二烷基絲羰基、(C画do烷基)絲、二(C广do烷基)絲、CVdo环烷基、C3-Cl0卤代环烷基、C3-do环烷基M、CVC6烷基羰基。特别优选式I的3-M-l,2苯并异噻唑化合物,其中A为A3、W选自氢或d-C6烷基和R"选自吡啶、吡溱、嘧啶、吡唑、咪唑、三唑、瘗吩、噻唑、,懲唑、呋喃、异噻唑、异巧恶唑、哌啶、四氢呋喃、二氢呋喃、硫杂戊环、二氢鐾吩、吡咯烷、二氢吡咯、二氢吡唑、二氬恩唑、二氢蓬唑、氧硫杂戊环或嗜、唑烷,其中各环任选被1-3个相互独立地选自如下的取代基取代CN、OH、N02、NH2、C广C6烷基、d-C6卣代烷基、C广C6烷氧基、C广C6卣代烷氧基、C广C6烷疏基、C广C6烷基亚磺酰基、C,-C6烷基磺酰基、d-C6卤代烷疏基、C广C6烷氧基羰基、(C广do烷基)絲、二(C广do烷基)氨基、Qrdo环烷基、苯基、吡啶、嘧啶、噻吩、异^恶唑和异瘗唑,其中芳族或杂芳族环可未被取代、部分或完全被囟代和/或可带有一个或多个相互独立地选自下列的取代基d-Cj烷基、d-C4卣代烷基、C,-C4烷氧基、d-Q卣代烷氧基、QrC6链烯基、QrC6炔基、C2-C6囟代链烯基、QrC6卣代炔基、M、硝基、氨基、CrC6烷硫基、C广C6烷基亚磺酰基、C广C6烷基磺酰基和C-C6闺代烷硫基。优选式I的3-M-l,2苯并异噻唑化合物,其中W选自卤素、d-C6烷氧基或CrC6卣代烷氧基和R2、W和114相互独立地选自氢、F、Cl、Br或J。特别优选式I的3-M-l,2苯并异噻唑化合物,其中R1选自卤素、d-C6烷氧基或CrC6卣代烷氧基和R2、R3和R4为氢。优选式I的3-氨基-1,2苯并异遙唑化合物,其中A为A1,R1选自C广Q烷氧基或CVC6卣代烷氧基,R2、1^和114相互独立地选自氢、F、Cl、Br或J和W和W相互独立地选自Q-C4烷基或与作为单独的杂原子的疏原子一起形成5或6员饱和杂环。优选式I的3-氨基-1,2苯并异噻唑化合物,其中A为A3,R1选自CrC6烷氧基或C,-C6卣代烷氧基,R2、R3和R4相互独立地选自氢、F、Cl、Br或j,R9为c,-C6烷基和R"选自c广C6烷基、Qj画C6链烯基、<:2-<:6炔基、d-C6烷氧基和C3-do环烷基,其中所有所述基团的碳原子可未被取代、部分或完全被卣代和/或可带有一个或多个相互独立地选自下列的基团CN、N02、NH2、C广C6烷氧基、C广C6烷硫基、C广C6烷基亚磺酰基、C-C6烷基磺酰基、C广C6卤代烷氧基、C,-C6卤代烷硫基、C广C6烷氧基羰基、(C广do烷基)^S、二(C广do烷基)^J^、C3画do环烷基、苯基或5或6员杂芳族环,其中各环可未被取代、部分或完全被卣代和/或可带有一个或多个相互独立地选自下列的取代基d-Ct烷基、d-d卣代烷基、d-Ci烷氧基、C广C4卤代烷氧基、QrC6链烯基、CrC6炔基、C2-C6卤代链烯基、C2曙C6离代炔基、CN、N02、NH2、C广C6烷硫基、C,-C6烷基亚磺酰基、C广Q烷基磺酰基、C,-C6卤代烷硫基、CVC6烷氧基皿、(:2-<:6烷基#^羰基、C3-C6二烷基氨基羰基、(C广d。烷基)M、二(C广do烷基)M、C3-C,o环烷基、C3-d。卤代环烷基、CVdo环烷基絲、C2画C6烷基絲。特别优选式I的3-#J^-l,2苯并异噻唑化合物,其中A为A3,n为0,W选自C广C6烷氧基或C,-C6闺代烷氧基,R2、R3和R4为氢,R9为C广C6烷基和R"选自d-C6烷基、C3-C1()环烷基或苯基,其中基团的碳原子或碳环可未被取代、部分或完全被卣代和/或可带有一个或多个相互独立地选自下列的取代基C广Q烷基、C广C4商代烷基、C,-d烷氧基、C广C4卣代烷氧基、C2-C6链烯基、CVC6炔基、CVC6卣代链烯基、C2-C6卣代炔基、CN、N02、NH2、C广C6烷硫基、C广C6烷基亚磺酰基、C广C6烷基磺酰基、C-C6卣代烷硫基。最优选式I的3-M-l,2苯并异噻唑化合物,其中A为A3,n为O,R'选自C-C6烷氧基或C,-C6卣代烷氧基,R2、R3和R4为氢,R9选自氢或d-C6烷基和R1D选自吡啶、吡漆、嘧啶、吡唑、咪唑、三唑、蓬喻、噻唑、i懲唑、呋喃、异噻唑、异^t'唑、哌啶、四氢呋喃、二氬咬喃、疏杂戊环、二氬嚷汾、吡咯烷、二氬他咯、二氬吡唑、二氬S恶喳、二氬蓬哇、氧硫杂戊环或噁唑烷,其中各环任选被1-3个相互独立地选自下列的取代基取代CN、OH、N02、NH2、C广C6烷基、d-C6卣代烷基、d腳C6烷氧基、C广C6卣代烷氧基、C广C6烷硫基、C广C6烷基亚磺酰基、C广C6烷基磺酰基、C广C6囟代烷硫基、C广C6烷氧基羰基、(C广do烷基)M、二(C广do烷基)M、C3-do环烷基、苯基和5或6员杂芳族环,其中芳族和杂芳族环可未净皮取代、部分或完全被囟代和/或可带有一个或多个相互独立地选自下列的取代基C广C4烷基、C广C4卣代烷基、C广C4烷氧基、C广C4卣代烷氧基、CVC6链烯基、QrC6炔基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6卣代炔基、CN、N02、NH2、C,-C6烷硫基、C广C6烷基亚磺酰基、C广C6烷基磺酰基、C广C6卣代烷硫基、QrC6烷氧基羰基、C2-C6烷基氨基g、CVC6二烷基絲羰基、(C-d。烷基)絲、二(d-do烷基)JL^、C3-C,。环烷基、C3-C1027卣代环烷基、C3-do环烷基M、CVC6烷基羰基。优选式I化合物的实例,其中R1、R2、R^和I^各自如表A1-A154中所定义且R5和R6或R9和Rlfl各自如表A所定义。表A1:其中R3和R4各自为h,R2为h,r1为013且其中115和r6或R9和R1G如表A中的一行所定义的式I化合物;表A2:其中R3和R4各自为H,R2为H,R1为C2H5且其中R5和R6或R9和R1G如表A中的一行所定义的式I化合物;"3:其中R3和R4各自为H,R2为H,R'为Cl且其中115和R6或R9和R1G如表A中的一行所定义的式I化合物;表A4:其中R3和R4各自为h,R2为h,r1为F且其中r5和r6或R9和R1G如表A中的一行所定义的式I化合物;表A5:其中R3和R4各自为H,R2为H,R1为CF3且其中115和R6或R9和R1G如表A中的一行所定义的式I化合物;表A6:其中R3和R4各自为H,R2为H,R1为OCH3且其中R5和W或rS和R"如表A中的一行所定义的式i化合物;表A7:其中R3和R4各自为H,R2为H,R1为OC2H5且其中R5和W或I^和rW如表A中的一行所定义的式I化合物;表A8:其中R3和R4各自为H,R2为H,R1为OCF;j且其中R5和R6或R9和R1Q如表A中的一行所定义的式I化合物;表A9:其中R3和R4各自为H,R2为H,R1为OCHF2且其中R5和R6或R9和R1Q如表A中的一行所定义的式I化合物;表A10:其中R3和R4各自为H,R2为H,R1为OCClF2且其中R5和R6或R9和R1G如表A中的一行所定义的式I化合物;"11:其中R3和R4各自为H,R2为H,R1为OCF2CHClF且其中R5和R6或R9和R1Q如表A中的一行所定义的式I化合物;"12:其中R3和R4各自为H,R2为F,R1为CH:j且其中115和R6或R9和R1G如表A中的一行所定义的式I化合物;表A13:其中R3和R4各自为H,R2为F,R1为C2H5且其中R5和R6或R9和R1G如表A中的一行所定义的式I化合物;28表A14:其中R3和R4各自为H,R2为F,R1为Cl且其中R5和R6或R9和R1G如表A中的一行所定义的式I化合物;表A15:其中R3和R4各自为H,R2为F,R1为F且其中议5和116或R9和R1G如表A中的一行所定义的式I化合物;表A16:其中R3和R4各自为H,R2为F,R1为CF;j且其中115和R6或R9和R1G如表A中的一行所定义的式I化合物;表A17:其中R3和R4各自为H,R2为F,R1为OCH3且其中R5和R6或R9和R1Q如表A中的一行所定义的式I化合物;表A18:其中R3和R4各自为H,R2为F,R1为OC2H5且其中R5和R6或R9和R1Q如表A中的一行所定义的式I化合物;表A19:其中R3和R4各自为H,R2为F,R1为OCF3且其中R5和R6或R9和R1Q如表A中的一行所定义的式I化合物;表A20:其中R3和R4各自为H,R2为F,R1为OCHF2且其中R5和W或W和R"如表A中的一行所定义的式I化合物;表A21:其中R3和R4各自为H,R2为F,R1为OCClF2且其中R5和R6或R9和R1G如表A中的一行所定义的式I化合物;表A22:其中R3和R4各自为H,R2为F,R1为OCF2CHClF且其中R5和R6或R9和R1D如表A中的一行所定义的式I化合物;表A23:其中R3和R4各自为H,R2为CI,R1为CHb且其中议5和R6或R9和R1G如表A中的一行所定义的式I化合物;表A24:其中R3和R4各自为H,R2为C1,R1为C2H5且其中R5和R6或R9和R1()如表A中的一行所定义的式I化合物;表A25:其中R3和R4各自为H,R2为C1,R1为Cl且其中115和R6或W和R"如表A中的一行所定义的式I化合物;表A26:其中R3和R4各自为H,R2为C1,R,为F且其中R5和R6或R9和R1G如表A中的一行所定义的式I化合物;表A27:其中R3和R4各自为H,R2为C1,R1为CF3且其中R5和R6或R9和R1G如表A中的一行所定义的式I化合物;表A28:其中R3和R4各自为H,R2为C1,R1为OCH3且其中R5和R6或R9和R1G如表A中的一行所定义的式I化合物;表A29:其中R3和R4各自为H,R2为C1,R1为OC2H5且其中R5和R6或R9和R1G如表A中的一行所定义的式I化合物;表A30:其中R3和R4各自为H,R2为C1,R1为OCF3且其中R5和R6或R9和R1D如表A中的一行所定义的式I化合物;表A31:其中R3和R4各自为H,议2为Cl,R1为OCHF2且其中R5和R6或R9和R1G如表A中的一行所定义的式I化合物;表A32:其中R3和R4各自为H,R2为C1,R1为OCClF2且其中R5和R6或R9和R1G如表A中的一行所定义的式I化合物;表A33:其中R3和R4各自为H,R2为C1,R1为OCF2CHClF且其中R5和R6或R9和R1Q如表A中的一行所定义的式I化合物;表A34:其中R3和R4各自为H,R2为Br,R'为CBb且其中R5和R6或R9和R1D如表A中的一行所定义的式I化合物;表A35:其中R3和R4各自为H,R2为Br,R1为C2HS且其中R5和R6或R9和R1G如表A中的一行所定义的式I化合物;表A36:其中R3和R4各自为H,R2为Br,R1为CI且其中R5和R6或R9和R10如表A中的一行所定义的式I化合物;表A37:其中R3和R4各自为H,R2为Br,R"为F且其中R5和R6或R9和R1Q如表A中的一行所定义的式I化合物;表A38:其中R3和R4各自为H,R2为Br,R1为CF3且其中r5和R6或R9和R1Q如表A中的一行所定义的式I化合物;表A39:其中R3和R4各自为H,R2为Br,R1为OCH3且其中R5和R6或R9和R1G如表A中的一行所定义的式I化合物;^A40:其中R3和R4各自为H,R2为Br,R1为OC2H5且其中R5和R6或R9和R1Q如表A中的一行所定义的式I化合物;表A41:其中R3和R4各自为H,R2为Br,R1为OCF3且其中R5和R6或R9和R1Q如表A中的一行所定义的式I化合物;表A42:其中R3和R4各自为H,R2为Br,R1为OCHF2且其中R5和R6或R9和R1G如表A中的一行所定义的式I化合物;表A43:其中R3和R4各自为H,R2为Br,R1为OCClF2且其中R5和R6或R9和R1G如表A中的一行所定义的式I化合物;表A44:其中R3和R4各自为H,112为Br,R1为OCF2CHClF且其中R5和R6或R9和R1G如表A中的一行所定义的式I化合物;表A45:其中R3和R4各自为h,R2为j,r1为CH3且其中r5和r6或R9和R1G如表A中的一行所定义的式I化合物;表A46:其中R3和R4各自为H,R2为J,R1为C2HS且其中R5和R6或R9和R1Q如表A中的一行所定义的式I化合物;表A47:其中R3和R4各自为H,R2为J,R1为Cl且其中115和R6或R9和R1G如表A中的一行所定义的式I化合物;表A48:其中R3和R4各自为h,R2为j,r1为F且其中r5和r6或r9和r1g如表A中的一行所定义的式i化合物;表A49:其中R3和R4各自为H,R2为J,R1为CF3且其中R5和R6或R9和R1G如表A中的一行所定义的式I化合物;"50:其中R3和R4各自为H,R2为J,R1为OCH3且其中R5和R6或R9和R1Q如表A中的一行所定义的式I化合物;表A51:其中R3和R4各自为H,R2为J,R1为OQsH5且其中议5和R6或R9和Rlfl如表A中的一行所定义的式I化合物;表A52:其中R3和R4各自为H,R2为J,R1为OCF3且其中R5和R6或R9和R1Q如表A中的一行所定义的式1化合物;"53:其中R3和R4各自为H,R2为J,R1为OCHF2且其中R5和R6或R9和R1Q如表A中的一行所定义的式I化合物;^A54:其中R3和R4各自为H,R2为J,R1为OCClF2且其中R5和R6或R9和R1G如表A中的一行所定义的式I化合物;表A55:其中R3和R4各自为H,R2为J,R1为OCF2CHClF且其中R5和R6或R9和R1Q如表A中的一行所定义的式I化合物;31表A56:其中W和f^各自为h,r"为f,r1为CHb且其中r5和r6或R9和R1Q如表A中的一行所定义的式I化合物;表A57:其中R2和R4各自为h,R3为f,r1为c2h5且其中r5和r6或R9和R1Q如表A中的一行所定义的式I化合物;表A58:其中R2和R4各自为H,R3为F,R1为Cl且其中115和R6或R9和Rlfl如表A中的一行所定义的式I化合物;表A59:其中i^和i^各自为h,W为F,r1为F且其中rS和116或R9和R1G如表A中的一行所定义的式I化合物;表A60:其中R2和R4各自为H,R3为F,R1为CFs且其中115和R6或W和R"如表A中的一行所定义的式I化合物;表A61:其中R2和R4各自为H,R3为F,R1为OCH3且其中R5和R6或R9和R^如表A中的一行所定义的式I化合物;表A62:其中R2和R4各自为H,R3为F,R1为OC2H5且其中R5和R6或R9和R1Q如表A中的一行所定义的式I化合物;表A63:其中R2和R4各自为H,R3为F,R1为OCF3且其中R5和R6或R9和R1Q如表A中的一行所定义的式I化合物;表A64:其中R2和R4各自为H,R3为F,R1为OCHF2且其中R5和R6或R9和R'°如表A中的一行所定义的式I化合物;表A65:其中R2和R4各自为H,R3为F,R1为OCClF2且其中R5和R6或R9和R1Q如表A中的一行所定义的式I化合物;表A66:其中R2和R4各自为H,R3为F,R1为OCF2CHClF且其中R5和R6或R9和R1Q如表A中的一行所定义的式I化合物;表A67:其中R2和R4各自为h,R3为C1,r'为ch;s且其中rS和r6或R9和Rlt}如表A中的一行所定义的式I化合物;表A68:其中R2和R4各自为H,R3为C1,R1为C2H5且其中Rs和R6或R9和R'°如表A中的一行所定义的式I化合物;表A69:其中R2和R4各自为H,R3为C1,R1为CI且其中R5和R6或R9和R1D如表A中的一行所定义的式I化合物;32表A70:其中R2和R4各自为H,R3为C1,R'为F且其中R5和R6或R9和R1G如表A中的一行所定义的式I化合物;表A71:其中R2和R4各自为H,R3为C1,R1为CF;j且其中115和R6或R9和R1Q如表A中的一行所定义的式I化合物;表A72:其中R2和R4各自为H,R3为C1,R1为OCH3且其中R5和R6或R9和R1Q如表A中的一行所定义的式I化合物;表A73:其中R2和R4各自为H,R3为C1,R1为OC2H5且其中R5和R6或R9和R1Q如表A中的一行所定义的式I化合物;表A74:其中R2和R4各自为H,R3为C1,R1为OCF3且其中R5和R6或R9和R1Q如表A中的一行所定义的式I化合物;表A75:其中R2和R4各自为H,R3为C1,R1为OCHF2且其中R5和116或W和R"如表A中的一行所定义的式I化合物;表A76:其中R2和R4各自为H,R3为C1,R1为OCClF2且其中R5和R6或R9和R1G如表A中的一行所定义的式I化合物;表A77:其中R2和R4各自为H,R3为Cl,R1为OCF2CHClF且其中R5和R6或R9和R1G如表A中的一行所定义的式I化合物;表A78:其中112和114各自为11,W为Br,1^为CH3且其中RS和r6或R9和R1G如表A中的一行所定义的式I化合物;表A79:其中R2和R4各自为H,R3为Br,R1为C2H5且其中R5和R6或R9和R1G如表A中的一行所定义的式I化合物;表A80:其中R2和R4各自为H,R3为Br,R1为Cl且其中R5和R6或W和R"如表A中的一行所定义的式I化合物;表A81:其中R2和R4各自为H,R3为Br,R'为F且其中RS和R6或R9和R1Q如表A中的一行所定义的式I化合物;表A82:其中R2和R4各自为H,R3为Br,R1为CF;j且其中r5和R6或R9和R1G如表A中的一行所定义的式I化合物;表A83:其中R2和R4各自为H,R3为Br,R1为OCH3且其中R5和R6或R9和R1G如表A中的一行所定义的式I化合物;表A84:其中R2和R4各自为H,R3为Br,R1为OC2H5且其中R5和R6或R9和R10如表A中的一行所定义的式I化合物;表A85:其中R2和R4各自为H,R3为Br,R1为OCF3且其中R5和R6或R9和R1()如表A中的一行所定义的式I化合物;表A86:其中R2和R4各自为H,R3为Br,R1为OCHF2且其中R5和W或W和R"如表A中的一行所定义的式I化合物;表A87:其中R2和R4各自为H,R3为Br,R1为OCClF2且其中R5和R6或R9和R1()如表A中的一行所定义的式I化合物;表A88:其中R2和R4各自为H,R3为Br,R1为OCF2CHClF且其中R5和R6或R9和R1G如表A中的一行所定义的式I化合物;^A89:其中R2和R4各自为h,R3为j,r1为013且其中r5和r6或R9和R1Q如表A中的一行所定义的式I化合物;表A90:其中R2和R4各自为H,R3为J,R1为C2H5且其中R5和R6或W和R"如表A中的一行所定义的式I化合物;表A91:其中议2和114各自为11,W为J,R为Cl且其中R5和RS或lC和R"如表A中的一行所定义的式I化合物;表A92:其中112和114各自为11,W为J,R1为F且其中R5和R6或W和R"如表A中的一行所定义的式I化合物;表A93:其中R2和R4各自为H,R3为J,R1为CF3且其中R5和R6或R9和R1G如表A中的一行所定义的式I化合物;表A94:其中R2和R4各自为H,R3为J,R1为OCH3且其中R5和R6或R9和RIG如表A中的一行所定义的式I化合物;表A95:其中R2和R4各自为H,R3为J,R1为OC2H5且其中R5和R6或R9和R1G如表A中的一行所定义的式I化合物;表A96:其中R2和R4各自为H,R3为J,R1为OCF3且其中R5和R6或R9和R1G如表A中的一行所定义的式I化合物;表A97:其中R2和R4各自为H,W为J,Rj为OCHF2且其中R5和R6或R9和R1D如表A中的一行所定义的式I化合物;表A98:其中R2和R4各自为H,R3为J,R1为OCClF2且其中R5和R6或R9和R1Q如表A中的一行所定义的式i化合物;表A99:其中R2和R4各自为H,R3为J,R1为OCF2CHClF且其中r5和r6或r9和r1g如表A中的一行所定义的式i化合物;表A100:其中议3和112各自为h,R4为F,r1为ch;j且其中r5和r6或R9和R1Q如表A中的一行所定义的式i化合物;表A101:其中R3和R2各自为H,R4为F,R1为C2H5且其中R5和R6或r9和r1q如表A中的一行所定义的式i化合物;表A102:其中R2和R4各自为H,R3为J,R1为CI且其中115和116或r9和r1d如表A中的一行所定义的式i化合物;表A103:其中R2和R4各自为H,R3为J,R1为F且其中R5和R6或R9和R1Q如表A中的一行所定义的式i化合物;^A104:其中R3和R2各自为H,R4为F,R1为CF3且其中R5和R6或R9和R1Q如表A中的一行所定义的式i化合物;表A105:其中1*3和R2各自为H,R4为F,R1为OCH3且其中R5和R6或R9和R1G如表A中的一行所定义的式I化合物;表A106:其中R3和R2各自为h,R4为F,r1为0(:21^且其中r5和W或W和R"如表A中的一行所定义的式i化合物;表A107:其中R3和R2各自为H,R4为F,R1为OCF3且其中R5和W或W和R"如表A中的一行所定义的式I化合物;表A108:其中R3和R2各自为H,R4为F,R1为OCHF2且其中R5和r6或r9和r1g如表A中的一行所定义的式i化合物;表A109:其中R3和R2各自为H,R4为F,R1为OCClF2且其中R5和R6或R9和R1Q如表A中的一行所定义的式1化合物;表A110:其中R3和R2各自为H,R4为F,R1为OCF2CHClF且其中R5和R6或R9和RIG如表A中的一行所定义的式1化合物;表A111:其中R3和R2各自为H,R4为C1,R1为CH3且其中115和R6或r9和r1g如表A中的一行所定义的式i化合物;35表A112:其中R3和R2各自为H,1^4为Cl,R1为C2H5且其中R5和R6或R9和R1G如表A中的一行所定义的式I化合物;表A113:其中R3和R2各自为H,R4为C1,R1为Cl且其中R5和R6或R9和R1Q如表A中的一行所定义的式I化合物;表A114:其中R3和R2各自为H,R4为C1,Ri为F且其中R5和R6或R9和R1Q如表A中的一行所定义的式I化合物;表A115:其中R3和R2各自为H,R4为C1,R1为CF;j且其中议5和R6或R9和R"如表A中的一行所定义的式I化合物;表A116:其中R3和R2各自为H,R4为C1,R1为OCH3且其中R5和R6或R9和R1G如表A中的一行所定义的式1化合物;表A117:其中议3和112各自为H,R4为C1,R1为OC2H5且其中R5和R6或R9和R1G如表A中的一行所定义的式I化合物;表A118:其中R3和R2各自为H,114为Cl,R1为OCF3且其中R5和R6或R9和R1G如表A中的一行所定义的式I化合物;^A119:其中R3和R2各自为H,R4为C1,R1为OCHF2且其中R5和R6或R9和RG如表A中的一行所定义的式I化合物;"120:其中R3和R2各自为H,R4为C1,R1为OCClF2且其中R5和R6或R9和R1G如表A中的一行所定义的式I化合物;表A121:其中R3和R2各自为H,议4为Cl,R1为OCF2CHClF且其中R5和R6或R9和R1G如表A中的一行所定义的式I化合物;表A122:其中R3和R2各自为H,R4为Br,1^为CH3且其中R5和R6或R9和R1Q如表A中的一行所定义的式I化合物;^A123:其中R3和R2各自为H,R4为Br,R1为C2H5且其中R5和R6或R9和R1Q如表A中的一行所定义的式I化合物;^A124:其中R3和R2各自为H,R4为Br,R1为Cl且其中R5和R6或W和RW如表A中的一行所定义的式I化合物;^A125:其中议3和112各自为H,R4为Br,R为F且其中R5和R6或W和RW如表A中的一行所定义的式I化合物;36表a126:其中R3和R2各自为H,R4为Br,R1为cf3且其中R5和R6或R9和R1D如表A中的一行所定义的式I化合物;表A127:其中R3和R2各自为H,114为Br,R1为OCH3且其中R5和R6或R9和R1Q如表A中的一行所定义的式I化合物;表A128:其中R3和R2各自为H,R"为Br,R1为OC2Hs且其中R5和R6或R9和R1G如表A中的一行所定义的式1化合物;表A129:其中R3和R2各自为H,R4为Br,R1为OCF3且其中R5和R6或R9和R1Q如表A中的一行所定义的式I化合物;表A130:其中R3和R2各自为H,R4为Br,R1为OCHF2且其中R5和W或W和R"如表A中的一行所定义的式l化合物;"131:其中W和R2各自为H,R4为Br,R1为OCCIF2且其中R5和R6或R9和R1G如表A中的一行所定义的式I化合物;表A132:其中R3和R2各自为H,R"为Br,R1为OCF;jCHC1F且其中R5和R6或R9和R1()如表A中的一行所定义的式I化合物;表a133:其中R3和R2各自为h,R4为j,r1为ch;j且其中r5和r6或R9和R1Q如表A中的一行所定义的式I化合物;表A134:其中R3和R2各自为H,R4为J,R1为C2HS且其中R5和R6或R9和R1Q如表A中的一行所定义的式I化合物;表a135:其中议3和112各自为h,r"为j,r1为ci且其中议5和r6或R9和R1G如表A中的一行所定义的式I化合物;表A136:其中1^和112各自为H,R-为J,R1为F且其中R5和W或R9和R"如表A中的一行所定义的式I化合物;表A137:其中R3和R2各自为H,R4为J,R1为CF3且其中议5和R6或R9和R1G如表A中的一行所定义的式I化合物;表A138:其中R3和R2各自为H,R4为J,R1为OCH3且其中R5和R6或R9和R1Q如表A中的一行所定义的式I化合物;表A139:其中R3和R2各自为H,R4为J,R1为OC2H5且其中Rs和R6或R9和R1Q如表A中的一行所定义的式I化合物;表A140:其中R3和R2各自为H,R4为J,R1为OCF3且其中R5和R6或R9和R1D如表A中的一行所定义的式I化合物;表A141:其中议3和112各自为H,R4为J,R1为OCHF2且其中R5和R6或R9和R1G如表A中的一行所定义的式I化合物;表A142:其中R3和R2各自为H,R4为J,R1为OCClF2且其中R5和R6或R9和R1()如表A中的一行所定义的式I化合物;^A143:其中R3和R2各自为H,R4为J,R1为OCF2CHClF且其中R5和R6或R9和R1Q如表A中的一行所定义的式I化合物;表A144:其中R4和R2为F,113为H,R1为CH:j且其中r5和r6或R9和R^如表A中的一行所定义的式I化合物;表A145:其中R4和R2为F,R3为H,R1为(:2115且其中议5和议6或R9和R1Q如表A中的一行所定义的式I化合物;^A146:其中R4和R2为F,R3为h,r1为Cl且其中115和r6或r9和R"如表A中的一行所定义的式I化合物;表A147:其中R4和R2为F,R3为H,R1为F且其中R5和议6或R9和R"如表A中的一行所定义的式I化合物;表A148:其中1^和议2为F,W为H,R1为CF;j且其中115和W或R9和R"如表A中的一行所定义的式I化合物;^A149:其中R4和R2为f,R3为h,r1为OCH3且其中115和r6或R9和R1Q如表A中的一行所定义的式I化合物;表A150:其中R4和R2为F,R3为H,R1为OC2H5且其中R5和R6或R9和R1D如表A中的一行所定义的式I化合物;表A151:其中R4和R2为F,R3为h,r1为OCF3且其中r5和r6或R9和R1Q如表A中的一行所定义的式I化合物;表A152:其中R4和R2为F,R3为H,R1为OCHF2且其中R5和R6或R9和R1Q如表A中的一行所定义的式I化合物;表A153:其中R4和R2为F,R3为H,R1为OCClF2且其中R5和R6或R9和R1Q如表A中的一行所定义的式I化合物;表A154:其中R4和R2为F,R3为H,R1为OCF2CHClF且其中R1和R6或R9和R"如表A中的一行所定义的式I化合物;表A:<table>tableseeoriginaldocumentpage39</column></row><table>编号式R5、m别为Rb、R'"分别为C.I-271.A1.1CH3CH2F3CC.I-28I.A'.lCH3CH2CH2CH3CH2CH2C.I-291.A1.1CH3CH2CH2(CH3)2CHC.I-301.A1.1CH3CH2CH2F3CC.I-31LA1.1(CH3)2CH(CH3)2CHC.I-32I.V.l(CH3)2CHF3CC.I-33I.A'.lF3CF3CC.I-341.A1.1-CH2-CH2-CH2-CH2-C.I-35LA1.1-CHs-CHz-CHz-CH^-CH2-C.I-36I.A'.l-CH2-S-CH2-CH2-C.I-37CH3CH3C.I-38I.A'.OCH3CH3CH2C.I-39I.A'.OCH3CH3CH2CH2C.l-40I.A'.OCH3(CH3)2CHC.I-41CH3F3CC.I-42I.A'.OCH3CH2CH3CH2C.l-43I.A'.OCH3CH2CH3CH2CH2C.I-44I.A,.OCH3CH2(CH3)2CHC.I45I.A'.OCH3CH2F3CC.I-461.A1.0CH3CH2CH2CH3CH2CH2C.I-47I.A'.OCH3CH2CH2(CH3)2CHC.I-48I.A'.OCH3CH2CH2F3CC.I-49I.A'.O(CH3)2CH(CH3)2CHC.l-501.A1.0(CH3)2CHF3CC.I-51I.A'.OF3CF3CC.I-52I.A.0-CH2-CH2-CH2-CH2-C.I53I.A.0-CH2-CH2-CH2-CH2-CH2-C.I-54I.A'.O-CH2-S-CH2CH2-C.I-55R1&//。R^vV^r1。丄丄,=I.A3.0CH3HC.I-56I.A3.0CH3F3C40<table>tableseeoriginaldocumentpage41</column></row><table>编号式R5、R"分别为R°、R'"分别为C.I-98I.A3.0CH33-F-C6H4C.I-99I.A3.0CH34F-C6H4C.I-100I.A3.0CH32-Cl-C6H4C.I-101I.A3.0CH33-Cl-C6H4C.I-102I.A3.0CH34-C"C6H4C.I-103I.A3.0CH32-CH3-C6H4C.l-104I.A3.0CH33-CH3-C6H4C.I-105I.A3.0CH34-CH3C6H4C.I-106I.A3.0CH32-CH3OC6H4C.I-107I.A3.0CH3C.I-108I.A3.0CH34-CH3OC6H4C.I-109I.A3.0CH32-F3C-C6H4C.I-110I.A3.0CH33-F3C-C6H4C.I-111I.A3.0CH34-F3C-C6H4C.I-112I.A3.0CH32BrC6H4C.I-113I.A3.0CH33-Br-C6H4C.I114I.A3.0CH34-Br-C6H4C.I-115I.A3.0CH33-CN-C6H4C.I-116I.A3.0CH34-CN-C6H4C.I-117I.A3.0CH3C.I-118I.A3.0CH3C.I-119LA3.0CH3C.I-120I.A3.0CH32-曱基-吡梵-5-基C.I-121I.A3.0CH33-甲基-吡梵-2-基C.I-122I.A3.0CH32-氯-吡啶-3-基C.I-123I.A3.0CH32-氯-吡咬-4-基C.I-124I.A3.0CH32-氯-吡咬-5-基C.I-125I.A3.0CH32-氯-吡咬-6-基C.I126I.A3.0CH32-氯-吡淀-6-基C.I-127I.A3.0CH34-三氟甲基-吡荧-3-基C.I-128I.A3.0CH33-曱确基-吡梵-3-基C.I-129I.A3.0CH32,3-二氯-吡咬-5-基C.I-130I.A3.0CH32,5-二氯-吡咬-3-基C.I-131I.A3.0CH32,6-二氯-吡咬-3-基C.I-132I.A3.0CH33,5-二氯-吡啶-4-基C.I-133I.A3.0CH3N-甲基-吡咯-2-基C.I-134I.A3.0CH3p比噪陽2匿基C.I135I.A3.0CH34-三氟甲基-嘧咬-5-基C.I-136I.A3.0CH3吹喃-2-基C.I-137I.A3.0CH3吹喃-3-基C.I-138I.A3.0CH32-四氢呋喃基42<table>tableseeoriginaldocumentpage43</column></row><table>编号式R\R"分别为R0、IT分别为C.I-180I.A3.0CH3CH2CH3OCH2CH2C.I-181I.A3.0CH3CH2F3CCH2C.I-182I.A3.0CH3CH2CH3OCOCH2C.I-183I.A3.0CH3CH2CH3SCH2C.I-184I.A3.0CH3CH2CH3CH2SCH2C.I-185I.A3.0CH3CH2CH3SCH2CH2C.I-186I.A3.0CH3CH2C6H5CH2C.I-187I.A3.0CH3CH2CH2=CHCH2C.I-188I.A3.0CH3CH2CH2=CHC.I-189I.A3.0CH3CH2CH3CH=CHC.I-190I.A3.0CH3CH2C6H5C.I-191I.A3.0CH3CH22-F-C6H4C.l-192I.A3.0CH3CH23-F-C6H4C.I-193I.A3,0CH3CH24-F-C6H4C.I-194I.A3.0CH3CH22C1-C6H4C.I-195I.A3.0CH3CH23-Cl-C6H4C.I-196I.A3.0CH3CH24-C1-C6H4C.I-197I.A3.0CH3CH2C.I-198I.A3.0CH3CH23-CH3-C^H4C.I-199I.A3.0CH3CH24-CH3-C6H4C.I-200I.A3.0CH3CH22-CH3OC6H4C.I201I.A3.0CH3CH23-CH3OC6H4C.I-202I.A3.0CH3CH24-CH30-C6H4C.I-203l.A3.0CH3CH22-F3CC6H4C.I-204I.A3.0CH3CH23-F3C-C6H4C.I-205I.A3.0CH3CH24-F3C-C6H4C.I206I.A3.0CH3CH22-Br-C6H4C.I-207I.A3.0CH3CH23-Br-C6H4C.I-208I.A3.0CH3CH24-Br-C6H4C.I-209I.A3.0CH3CH23-CN-C6H4C.l-210I.A3.0CH3CH24-CN-C6H4C.I-211I.A3.0CH3CH2吡咬-2-基C.I-212I.A3.0CH3CH2吡咬-3-基C.I-213I.A3.0CH3CH2C.I-214I.A3.0CH3CH22-甲基-p比淀-5-基C.I-215I.A3.0CH3CH23-甲基-吡淀-2-基C.I-216I.A3.0CH3CH22-氯-吡咬-3-基C.I-217I.A3.0CH3CH22-氯-吡啶-4-基C.I-218I.A3.0CH3CH22-氯-吡咬-5-基C.I-219I.A3.0CH3CH22-氯-吡咬-6-基C.I-220I.A3.0CH3CH22-氯-吡咬-6-基44编号式Rs、R"分别为Rb、R'"分别为C.I221I,A3.0CH3CH24-三氟曱基-吡啶-3-基C.I-222I.A3.0CH3CH23-甲硫基-吡咬-3-基C.I-223I.A3.0CH3CH22,3-二氯-吡咬-5-基C.I-224I.A3.0CH3CH22,5-二氯-吡咬-3-基C.I-225I.A3.0CH3CH22,6-二氣-吡梵-3-基C.I-226I.AJ.0CH3CH23,5-二氯-吡咬-4-基C.I-227I.A3.0CH3CH2N-甲基吡^2-基C.I-228I.A3.0CH3CH2吡參2-基C.I-229I.A3.0CH3CH24-三氟甲基-嘧梵-5-基C.I-230I.A3.0CH3CH2吹喃-2-基C.I-231I.A3.0CH3CH2呋喃-3-基CI232I.A3.0CH3CH22-四氢呋喃基C.I-233I.A3.0CH3CH23-四氢p夫喃基C.I-234I.A3.0CH3CH2噢喻-2誦基I.A3.0CH3CH2C.I236I.A3.0CH3CH2l-甲基-3-三氟-曱基-lH-吡唑-4-基C.I-237I.A3.0CH3CH21-甲基-5-三氟-甲基-lH-吡唑-4-基C.I-238I.A3.0CH3CH2异噍唑-5-基C.I-239I.A3.0CH3CH22,4-二甲基-噻唑-5-基C.I-240I.A3.0CH3CH24-三氟曱基-噻唑-5-基C.I241I.AJ.0CH3CH23-甲基-异噻唑-5-基C.I-242I.A3.0CH3CH23,4-二氯-异噻唑-5-基C.I-243I.A3.0CH3CH2CH2HC.I-244I.A3.0CH3CH2CH2F3CC.I-245I.A3.0CH3CH2CH2C13CC.I-246I.A3.0CH3CH2CH2CI2CHC.I247I.A3.0CH3CH2CH2C1CH2C.I-248I.A3.0CH3CH2CH2CH3C.I-249I.A3.0CH3CH2CH2CH3CH2C.I-250I.A3.0CH3CH2CH2(CH3)2CHC.I-251I.A3.0CH3CH2CH2(CH3)3CC.I-252I.A3.0CH3CH2CH2CH3CH2CH2C.I-253I.A3.0CH3CH2CH2CH3CH2CH2CH2C.I-254I.A3.0CH3CH2CH2(CH3)3CCH2C.I255I.A3.0CH3CH2CH2CH30C.I-256I.A3.0CH3CH2CH2CH3CH20C.I-257I.A3.0CH3CH2CH2F3CCH20C.I-258I.A3.0CH3CH2CH2CH3NHC.I-259I.A3.0CH3CH2CH2CH3CH2NHC.I-260I.A3.0CH3CH2CH2(CH3)2NC.I-261I.A3.0CH3CH2CH2(CH3CH2)2N45编号式Rs、R训为Rb、R'"分别为C.I-262I.A3.0CH3CH2CH2(CH3CH2)CH3NC.I263I.A3.0CH3CH2CH2C6H5NHC.I-264I.A3.0CH3CH2CH2(C6H5)CH3NC.I-265I.A3.0CH3CH2CH2(2,6-F2C6H3)NHC.I-266I.A3.0CH3CH2CH2(2,6-F2C6H3)CH3NCJ-267I.A3.0CH3CH2CH2环丙基C.I-268I.A3.0CH3CH2CH2环丁基C.I-269I.A3.0CH3CH2CH2环戊基C.I-270I.A3.0CH3CH2CH2环己基C.I-271I.A3.0CH3CH2CH2CNCH2C.I-272l.A3.0CH3CH2CH2CH3OCH2C.I-273I.A3.0CH3CH2CH2CH3CH2OCH2C.1-274I.A3.0CH3CH2CH2CH3OCH2CH2C.I-275I.A3.0CH3CH2CH2F3CCH2C.I-276I.A3.0CH3CH2CH2CH3OCOCH2C.I-277I.A3.0CH3CH2CH2CH3SCH2C.I-278I.A3.0CH3CH2CH2CH3CH2SCH2C.I-279I.A3.0CH3CH2CH2CH3SCH2CH2C.I-280I.A3.0CH3CH2CH2C6H5CH2C.I-281I.A3.0CH3CH2CH2CH2=CHCH2C.I-282I.A3.0CH3CH2CH2CH2=CHC.I-283I.A3.0CH3CH2CH2CH3CH=CHC.I284I.A3.0CH3CH2CH2C6H5C.I-285I.A3.0CH3CH2CH22-F-C6H4C.I-286I.A3.0CH3CH2CH23-F-C^H4C.I-287I.AJ.0CH3CH2CH24-F-C6H4C.I-288I.A3.0CH3CH2CH22-Cl-C6H4CJ-289I.A3.0CH3CH2CH2C.I-290I.A3.0CH3CH2CH24C1C6H4C.I-291I.A3.0CH3CH2CH22-CH;3-C6H4C.I-292I.A3.0CH3CH2CH2C.I-293I.A3.0CH3CH2CH24-CH3-C6H4C.I-294I.A3.0CH3CH2CH22-CH3OC6H4C.I-295I.A3.0CH3CH2CH23-CH3OC6H4C.I-296I.A3.0CH3CH2CH24-CH3OC6H4C.I297I.A3.0CH3CH2CH22-F3C-C6H4C.I-298I.A3.0CH3CH2CH23-F3C-C6H4C.I-299I.A3.0CH3CH2CH24-F3C-C6H4C.I-300I.A3.0CH3CH2CH22BrC6H4C.l-301I.A3.0CH3CH2CH23-Br-C^H4C.I-302I,A3.0CH3CH2CH24-Br-C6H446<table>tableseeoriginaldocumentpage47</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage48</column></row><table>编号式R3、R训为Rb、R'"分别为C.I-380I.A3.1CH33-F-C6H4C.I-381I.A3.1CH34F-C6H4C.I-382I.A气lCH32-Cl-C6H4C.I-383I.Aj.lCH33-CI-C6H4C.I-384I.AllCH34-Cl-C6H4C.I-385I.A3.1CH32-CH3-C6H4C.I-386111CH33-CH;3-C^HUC.I-387I.A弋lCH34-CH3-C6H4C.I-388CH32-CH30-C6H4C.I-389I.AJ.lCH33-CH3OC6H4C.I陽3卯I.A3.1CH34-CH30-C6H4C.I-391I.Aj.lCH32-F3C-C6H4C.I-392I.A3.1CH33-F3C-CgKUC.I-393I.A3.1CH34-F3C-C6H4C.I-394I.A3.1CH3C.I-395I.A3.1CH33-Br-C6H4C.I-396I.A3.1CH34Br-C6H4C.I-397I.AJ.lCH33-CN-C6H4C.I-398I.Aj.lCH34CN-C6H4C.I-399I.A3.1CH3吡咬-2-基C.I-400I.A3.1CH3p比咬画3-基C.I-401I.A弋lCH3p比咬-4画基C.I-402I.A3.1CH32-甲基-吡咬-5-基C.I-403I.A3.1CH33-曱基-吡梵-2-基C.I-404I.A3.1CH32-氯-吡咬-3-基C.I405I.A3.1CH32-氯-吡咬-4-基C.I-406I.A3.1CH32-氯-吡咬-5-基C.I407I.A3.1CH32-氯-吡咬-6-基C.I-408I.A3.1CH32-氯-吡咬-6-基C.I-409I.AJ.lCH34-三氟甲基-吡荧-3-基C.l-410I.A3.1CH33-甲硫基-吡^-3-基C.I-411I.A3.1CH32,3-二氯-吡淀-5-基C.I-412I.A3.1CH32,5-二氯-吡咬-3-基C.I-413I,A3.1CH32,6-二氯-吡咬-3-基C.I-414LA3.1CH33,5-二氯-吡咬-4-基C.I-415I.A3.1CH3N-甲基-吡^2-基C.I416I.A3.1CH3p比漆醫2-基C.l-417I.A3.1CH34-三氟甲基-嘧梵-5-基C.I-418I.A气lCH3吹喃-2-基C.I-419I.A3.1CH3^^喃-3-基C.I-420I.A3.1CH32-四氢吹喃基49编号式r\Ry分别为Rb、R'"分别为C.I-421I.A3.1CH33-四氢吹喃基C.I-422I.A].lCH3嚷吩-2誦基C.I423I.A3.1CH3C.I424I.A3.1CH31-甲基-3-三氟-甲基-1H-吡唑-4-基C.I-425I.A3.1CH31-甲基-5-三氟-甲基-lH-吡唑-4-基C.I-426I.A3.1CH3异喁喳-5-基C.I427I.A3.1CH32,4-二甲基-噻唑-5-基C.I-428I.AJ.lCH34-三氟甲基-噻唑-5-基C.I429I.A3.1CH33-甲基-异噻唑-5-基C.I-430I.A3.1CH33,4-二氯-异噻唑-5-基C.I-431I.A3.1CH3CH2HC.I-432I.A3.1CH3CH2F3CC.I-433I.A3.1CH3CH2C13CC.I-434I.A3.1CH3CH2C12CHC.I-435I.A3.1CH3CH2C1CH2CI-436I.A3.1CH3CH2CH3C.I437I.A3.1CH3CH2CH3CH2C.I-438I.A3.1CH3CH2(CH3)2CHC.I439I.A3.1CH3CH2(CH3)3CC.I-440I.A3.1CH3CH2CH3CH2CH2C.I-441I.A3.1CH3CH2CH3CH2CH2CH2C.I-442I.A3.1CH3CH2(CH3)3CCH2C.I-443l.A3.lCH3CH2CH30C.I-444I.A3.1CH3CH2CH3CH20C.I445I.A3.1CH3CH2F3CCH20C.I-446I.A3.1CH3CH2CH3NHC.I-447I.A3.1CH3CH2CH3CH2NHC.I-448l.A3.lCH3CH2(CH3)2NC.I-449I.A3.1CH3CH2(CH3CH2)2NC.I450I.A3.1CH3CH2(CH3CH2)CH3NC.I-451I.AJ.lCH3CH2C6H5NHC.I-452I.A3.1CH3CH2(C6H5)CH3NCI-453l.A3.lCH3CH2(2,6-F2C6H3)NHC.I-454l.A3.lCH3CH2(2,6F2C6H3)CH3NC.I-455I.A3.1CH3CH2环丙基C.I-456I.A3.1CH3CH2环丁基C.I457I.A3.1CH3CH2环戊基C.I-458I.Aj.lCH3CH2环己基C.I-459CH3CH2CNCH2C.I-460I.AJ.lCH3CH2CH3OCH2C.l-461I.A3.11CH3CH2CH3CH2OCH250编号式R5、R,'J为Rb、R'"分别为C.I-462I.A3.1CH3CH2CH3OCH2CH2C.I-463I.A3.1CH3CH2F3CCH2C.I-464I,A3.1CH3CH2CH3OCOCH2C.I-465I.A3.1CH3CH2CH3SCH2C.I-466I.A3.1CH3CH2CH3CH2SCH2C.I467I,A3.1CH3CH2CH3SCH2CH2C.I-468I.A3.1CH3CH2C6H5CH2C.I-469I.A3.1CH3CH2CH2=CHCH2C.I-470I.AJ.lCH3CH2CH2=CHC.I-471I.A气lCH3CH2CH3CH=CHC.I-472I.A3.1CH3CH2C6H5C.I-473I.AJ.lCH3CH22-F-C6H4C.I-474I.A3.1CH3CH23-F-C^H4C.I-475I.A3.1CH3CH24-F-C6H4C.I-476I.A3.1CH3CH22-CI-C6H4C.I-477I.AJ.lCH3CH2C.I-478I.A3.1CH3CH24C1-C6H4C.I-479I.AJ.lCH3CH22-CH3-C^H4C.I-480I.A3.1CH3CH2C.I-481I.A3.1CH3CH24-CH3-C6H4C.I-482l.A3.lCH3CH22-CH3OC6H4C.I-483l.A3.lCH3CH23-CH30-C6H4C.I-484I.A3.1CH3CH24-CH3OC6H4C.I-485I.A3.1CH3CH22F3C-C6H4C.I-486I.AJ.lCH3CH23-F3C-C6H4C.I-487I.A3.1CH3CH24-F3CC6H4C.I-488I.A3.1CH3CH22-Br-C6H4C.I-489I.AJ.lCH3CH23-BrC6H4C.I-490I.A3.1CH3CH24-BrC6H4C.I-491I,A3.1CH3CH23-CN-C6H4C.I-492I.A3.1CH3CH24-CN-C6H4C.I-493I.A3.1CH3CH2吡咬-2-基C.I494I.A3.1CH3CH2C.I-495I,A3.1CH3CH2C.I496I,A3.1CH3CH22-曱基-"比荧-5-基C.I-497I.A3.1CH3CH23-曱基J比荧-2-基C.I-498I.A3.1CH3CH22-氯-吡咬-3-基C.I-499l.A3.lCH3CH22-氯-吡梵-4-基C.I-500I.AJ.lCH3CH22-氯-吡啶-5-基C.I-501I.A3.1CH3CH22-氯-吡咬-6-基C.I-502I.AJ.lCH3CH22-氯-吡啶-6-基51<table>tableseeoriginaldocumentpage52</column></row><table>编号式R3、R训为R、R"分别为C.I-538I.A3.2CH3CH3CH20C.I-539I.A3.2CH3F3CCH20C.I-540I.A3.2CH3CH3NHC.I-541I.AJ.2CH3CH3CH2NHC.I-542I.A3.2CH3(CH3)2NC.I-543I.A3.2CH3(CH3CH2)2NC.I-544I.A3.2CH3(CH3CH2)CH3NC.I-545I.AJ.2CH3C6H5NHC.I-546I.A3.2CH3(C6H5)CH3NC.I-547I.A3.2CH3(2,6F2C6H3)NHC.I-548I.A3.2CH3(2,6F2C6H3)CH3NC.I-549I.A3.2CH3环丙基C.I-550I.A3.2CH3环丁基C.I-551I.A3.2CH3环戊基C.I-552I.A3.2CH3环己基C.I-553I.A3.2CH3CNCH2C.I-554I.A3.2CH3CH3OCH2C.I-555I.A3.2CH3CH3CH2OCH2C.I-556I.A3.2CH3CH3OCH2CH2C.I-557C.I-55¥I.A3.2CH3F3CCH2I.A3.2CH3CH3OCOCH2C.I-559I.A3.2CH3CH3SCH2C.I-560I.A3.2CH3CH3CH2SCH2C.I-561I.A3.2CH3CH3SCH2CH2C.I-562I.A3.2CH3C6H5CH2C.I-563I.A3.2CH3CH2=CHCH2C.I-564I.A3.2CH3CH2=CHC.I-565I.AJ.2CH3CH3CH=CHC.I-566I.A3.2CH3C6H5C.I-567I.A3.2CH32-FC6H4C.I-568I.A3.2CH33-F-C6H4C.I-569I.A3.2CH34-F-C6H4C.I-570I.A3.2CH32-ac6H4C.I-571I.A3.2CH33-CI-C6H4C.I572I.A3.2CH34-C1C6H4C.I-573I.A3.2CH32-CH3-C6H4C.I-574I.A3.2CH33-CH3-C^H4C.I-575I.A3.2CH34CH3C6H4C.I-576I.A3.2CH32CH3OC6H4C.I-577I.A3.2CH33CH3OC6H4C.I-578I.A3.2CH34-CH30-C6H453编号式R5、R训为Rb、R'"分别为C.I-579I,A3.2CH32-F3C-C^KUC.I580I,A3.2CH33-F3C-C6H4C.I-581I.A3.2CH34-F3CC6H4C.I-582I.A3.2CH32-Br-C6H4C.I-583I.A3.2CH33-Br-C6H4C.I-584I.A3.2CH34-Br-C6H4C.I-585I.A3.2CH33-CN-C6H4C.I-586I.A3.2CH34-CN-C6H4C.I-587I.A3.2CH3p比咬國2-基C.I-588I.A3.2CH3C.I-589I.A3.2CH3C.I-5卯I.A3.2CH32-甲基-吡荧-5-基C.I-591I.A3.2CH33-甲基-败梵-2-基C.I-592I.A3.2CH32-氯-吡梵-3-基C.I-593I.A3.2CH32-氯-吡吱-4-基C.I594I.A3.2CH32-氯-吡咬-5-基C.I-595I,A3.2CH32-氯-吡咬-6-基C.I-596I.A3.2CH32-氯-吡咬-6-基C.I597I.A3.2CH34-三氟甲基-吡咬-3-基C.I-598I.A3.2CH33-甲硫基-吡咬-3-基C.I-599I.A3.2CH32,3-二氯-吡咬-5-基C.I-600l.A3.2CH32,5-二氯-吡啶-3-基C.l掘I.A3.2CH32,6-二氯-吡啶-3-基CI-602I.A3.2CH33,5-二氯-吡咬-4-基C.I-603I.A3.2CH3N-甲基-吡咯-2-基C.I-604I.A3.2CH3'比噪-2-基C.I-605I.A3.2CH34-三氟甲基-嘧啶-5-基C.I-606I.A3.2CH3吹喃-2-基C.I-607I.A3.2CH3呋喃-3-基C.I-608I.A3.2CH32-四氢呋喃基C.I-609I.A3.2CH33-四氢呋喃基C.I-610I.A3.2CH3噢喻曙2-基C.I-611I.A3.2CH3落吩-3-基C.I-612I.A3.2CH31-甲基-3-三氟-甲基-lH-吡唑-4-基C.I-613I.A3.2CH31-甲基-5-三氟-甲基-1H-吡唑-4-基C.I-614I.A3.2CH3异噁唑-5-基C.I-615I.A3.2CH32,4-二甲基-噻峻-5-基C.I-616I.A3.2CH34-三氟甲基-噻唑-5-基C.I-617CT-618I.A3.2CH33-甲基-异噻唑-5-基I.A3.2CH33,4-二氯-异蓉喳-5-基C.I-619I.A3.2CH3CH2H54<table>tableseeoriginaldocumentpage55</column></row><table>编号式R3、R训为Rb、R'"分别为C.I-661I.A3.2CH3CH22-F-C6H4C.I-662I.A3.2CH3CH23-F-C6H4C.I-663I.A3.2CH3CH24-F-C6H4C.I-664I.A3.2CH3CH22C1C6H4C.I-665I.A3.2CH3CH23-Cl-C6H4C.I-666l.A3.2CH3CH24C1C6H4C.I-667I.A3.2CH3CH2C.I-668I.A3.2CH3CH23-CH3-C6H4C.I-669I.A3.2CH3CH24-CH3-C6H4C.I-670I.A3.2CH3CH22CH3OC6H4C.I-671I.A3.2CH3CH23-CH3OC6H4C.I-672I.AJ.2CH3CH24-CH30-C6H4C.I-673I.A3.2CH3CH22-F3C-C6H4C.I-674I.AJ.2CH3CH23-F3C-C^H4C.I-675I.A3.2CH3CH24F3C-C6H4C.I-676I.A3.2CH3CH22-Br-C6H4C.I-677I.A3.2CH3CH23-Br-C6H4C.I-678I.A3.2CH3CH24-Br-C6H4C.I-679I.A3.2CH3CH23-CNC6H4C.I-680I.A3.2CH3CH24CN-C6H4C.I-681I.A3.2CH3CH2C.I-682I.A3.2CH3CH2吡咬-3-基C.I-683I.A2CH3CH2p比咬-4國基C.I-684I.A3.2CH3CH22-曱基-他使-5-基C.I-685I.A3.2CH3CH23-曱基-吡梵-2-基1C.I-686I.A3.2CH3CH22-氯-吡咬-3-基C.I-687I.A3.2CH3CH22-氯-吡咬-4-基C.I-688I.Aj.2CH3CH22-氯-吡咬-5-基C.I-689I.A3.2CH3CH22-氯-吡咬-6-基C.1-690I.A3.2CH3CH22-氯-吡咬-6-基C.I-691I.A3.2CH3CH24-三氟甲基-吡焚-3-基C.I-692I.A3,2CH3CH23-曱硫基-吡梵-3-基C.I-693I.A3.2CH3CH22,3-二氯-吡咬-5-基C.I-694I.Aj.2CH3CH22,5-二氯-吡梵-3-基C.I-695I.A3.2CH3CH22,6-二氯-吡咬-3-基C.I-696I.A3.2CH3CH23,5-二氯-吡咬-4-基C.I-697l.A3.2CH3CH2N-曱基吡咯-2-基C.I-698I.A3.2CH3CH2p比噪-2-基C.I-699I.A3.2CH3CH24-三氟甲基-嘧荧-5-基C.I-700I.A3.2CH3CH2吹喃-2-基C.I-701I.A3.2CH3CH2吹喃-3-基56<table>tableseeoriginaldocumentpage57</column></row><table><formula>formulaseeoriginaldocumentpage57</formula>并且其它取代基和变量如上对式I所定义,这些化合物通常可通过使活化的式II-a的苯并异噻唑酮反应而制备其中Y为面素或0-S02R且其中R为烷基、卣代烷基或取代的苯基(如Y为甲磺酸根、三氟甲磺酸根和对曱M酸根),且其中R1、R2、R3和W如对式I所定义。在A为A1或A2的情况下,例如在碱存在下与式A1-11或A2-H的化合物反应而制备其中变量R5、R6、!^和RS类似地如上对式I所定义。可使用的合适的式II-a的苯并异漆唑酮-衍生物的活化衍生物例如为3-卤代苯并异噻唑-衍生物如3-氯-苯并异噻唑或如上所述的相应磺酸盐如三氟曱磺酸盐或甲磺酸盐。式II-a的苯并异噻唑酮活化衍生物可根据如下方案得到P.O.3-g-苯并异噻唑3-氨基-苯并异噻唑(P0-I)可通过将合适取代的二硫化物(P0-II)与胺和氧化剂如二甲亚砜(DMSO)—起在极性溶剂如异丙醇中加热而制备,这例如由S.W.Walinsky等描述于OrganicProcessResearch&Development1999,3,126-130中。R1H、MiR"丫FTFTR、R7或R9(po画ii)(po誦i)2-氰基-二硫化物(P0-II)可相应的苯硫酚(P0-III)通过使用氧化剂如二甲亚砜(DMSO)而制备,这由H.Boerzel等描述于InorganicChemistry2003,1604-1615中。(po-ih)(po-ii)2-氰基-苯硫酚(P0-IlI)可由苯并异噻唑(P0-1V)通过用强碱如NaOCH3处理而制备,这例如由J.Markert等描述于LiebigsAnnalend.Chemie1980,768-778中。R1(po-iv)(po画m)该文章也描述了由2-氯-苯甲醛(P0-V)经由与硫和氨反应而合成取代的苯并异噻唑(PO-IV)。oR'(PO-V)(po-iv)59或者,2-絲-二硫化物(P0-II)可由L絲-苯胺(PO-VI)经由重氮化,随后使重氮盐与Na2S和硫反应而制备,这例如由V.M.Negrimovsky等描述于Phosphorus,Sulfur&TheRelatedElements1995,104,161-167中。R(po-vi)(po-n)2-氰基-苯胺(P0-VI)可用还原剂如铁而由2-M-硝基苯(P0-VII)制备,这例如由D.H.Klaubert描述于J.Med.Chem.1981,24,742-748中。(PO國VII)(PO-VI)或者,3-^^-l,2-苯并异噻唑(P0-I)可由3-氯-苯并[司异噻唑(P0-Villa)制备,这例如由H.Boeshagen等人描述于JustusLiebigAnnalenderChemie,1977,20中。氯-苯并W异噻唑(PO-VlIIa)可由苯并异噻唑酮(PO-IX)通过与氯化试剂如PCl3反应而得到(由J.P.Yevich等描述于JournalofMedicinalChemistry1986,29,359画369)或与PCl3/PCls反应而得到(S.G.Zlutin等,,JournalofOrganicChemistry2000,65,8439-8443)。3-氨基-l,2-苯并异噻唑(P0-I)也可由三氟-甲烷磺酸苯并网异噻唑-3-基酯(PO-VIIIb)类似于US5359068通过使所述化合物与胺反应而得到。该参考文献描述了由苯并异噻唑酮得到三氟-曱烷磺酸苯并[《异噻唑-3-基酯(PO-VIIIb)。60X=Cl40S〇2CF3R、R7或R9<formula>formulaseeoriginaldocumentpage61</formula>上述S.G.Zlutin等的参考文献还描述了由2-千基硫苯曱酰胺(P0-X)通过用氧化剂如S02C12处理而合成所述苯并异噻唑酮(PO-IX)。<formula>formulaseeoriginaldocumentpage61</formula>或者,在一锅法程序中由2-(烷硫基)苯曱腈(P-XVI)制备苯并异噻唑酮(P-XIV)的另一方法描述于EP1081141中。<formula>formulaseeoriginaldocumentpage61</formula>p.l氨基苯并异噻唑-l-单氧化物氨基苯并异噻唑(PO-I)可以类似于ChemischeBerichte,103,3166-3181中的程序氧化得到单氧化物(P1-I)。合适的氧化剂例如为HN03,11202/乙酸或单氯过苯曱酸。<formula>formulaseeoriginaldocumentpage61</formula>P.23-氨基苯并异噻唑-l,l-二氧化物3-氨基苯并异噻唑-l,l-二氧化物(P2-I)可由合适取代的3-氯-苯并[d]异噻唑1,l-二氧化物(P2-II)通过与伯胺在极性非质子溶剂如四氩呋喃或二哺、烷中反应而得到,这例如描述于JournaloftheChemicalSociteyPerkinTransaction2,2001,1315-1324中。RA=R7或R9(P2II)(P2-I)3-氯-苯并[dl异噻唑1,l-二氧化物(P2-II)可通过使合适取代的糖精(P2-III)与氯化试剂如C1C02CC13,PCls/POCl3或SOCl2反应而得到,这例如由D.Dopp等描述于Synthesis2001,8,1228-1235,由R.Salman描述于Chem.Eng.Data1987,32,391或由R.W.Lang描述于HelveticaChimicaActa1989,72,1248-1252中。(P2III)(P2-II)取代的糖精(P2-III)可经由使2-氯磺酰基-苯甲酸酯(P2-IV)与胺反应而制备,这例如由M.C.Bell等描述于Bioorganic&MedicinalLetters1991,第12期,733-736或由M.L.Trudell等描述于JournalofHeterocyclicChem.2004,41,435页及l^各页中。(P2-IV)(P2-III)后面的文章还描述了由对应的邻氨基苯甲酸甲酯(P2-V)经由重氮化62随后氯磺化而合成所述2-氯磺酰基-苯甲酸酯(P2-IV)。类似的合成程序由G.Hamprecht等描述于Chimia(2004),58,117-122中。R10(P2-V)(P2IV)在邻氨基苯甲酸甲酯(P2-V)不可市购的情况下,它们可由相应的2-硝基苯甲酸曱基酯(P2-VI)经由催化加氢而制备,这例如由J.F.W.Keana等描述于Bioorganic&MedicinalChemistry11(2003)1769-1780中。R10R'0R4O一(P2-VI)(P2-V)或者,糖精(P2-II)可以K.F.Burri,HelveticaChimicaActa19卯,73,69-80中所述的方式,通过经由在强酸如三氟乙酸下加热裂解相应的N-叔丁基糖精(P2-VII)而制备。(P2-Vn)(P2-II)N-叔丁基糖精(P2-VII)可由相应的磺酰胺(P2-VIII)通过用碱如丁基锂或二异丙基氨基锂定向邻位金属化,随后用二氧化碳在环闭合下捕捉金属化物质而得到。该程序由D.Becker等描述于Tetrahedron1992,2515-2522中。金属化可如N.M訓gesan等,J.Med.Chem.1998,41,5198-5218所述进行。63(P2-vm)(P2國vn)或者,3-氩基-l,2-苯并异噻唑1,l-二氧化物(P2-I)也可由合适取代的亚胺酯(imidate)(P2-IX)经由与伯胺在升高温度下反应而制备。反应可以纯的形式或在溶剂中的形式进行,优选在极性高沸点溶剂如四氢呋喃(THF)或二恶烷中进行。优选反应以纯的形式进行。在反应以纯形式进行的情况下,优选温度为室温至各胺的沸点。在反应于溶剂中进行的情况下,优选温度为室温至各溶剂沸点。在该方法中烷基取代基优选为烷基取代基如甲基或乙基。O-烷基十H2N_RAO-烷基R、R7或R9(P2-IX)(P2-I)所述亚胺酯(P2-IX)可通过使2-^^酰胺(P2-X)与原碳酸酯以类似于JournalofOrganicChemistry1963,28,2902画2卯3中所述的方法反应而得到。所述^J^笨崤酰胺(P2-X)可如WO2005/035486所述制备。+C(0-烷基)4.o-烷基o-烷基(P2-X)(P2画IX)其中A具有定义为A1的含义且m=0的本发明化合物I-A1-0可经由氨基苯并异噻唑衍生物III-a与合适取代的亚砜IV并与合适的缩合剂结合的缩合反应而制备。合适的缩合试剂例如为磷酰氯、氧化磷(V)、曱烷磺酰氯、磺酰氯、三氯化石危、三氟化硼、二环己基碳二亚胺、芳基氰酸酯或酸酐,优选三氟乙酸酐或三氟甲烷磺酸酐。sRo=coR+〃^4364III-aIVI-A1画0式IV的亚砜可根据由现有技术已知的程序得到,这例如描述于J.March,AdvancedOrganicChemistry,第4版,Wiley,1992,第1297页。或者,所述化合物可通过使合适取代的活化苯并异噻唑酮II-a与合适取代的含疏化合物V在碱存在下反应而制备。优选该碱为胺如三乙胺或N-二异丙基乙基胺(Huenig碱)。Il-aVI國Al國O含硫化合物V可按照Tetrahedron1975,31,3035-3040中所述的程序制备。在其中n为0、1或2的情况下,其中m=l的化合物I-Al-1可由其中m=0的化合物I-A1-0通过用合适的氧化剂如H202,NaOCl或3-氯-过苯甲酸以类似于JournalofHeterocyclicChemistry2005,42,599-607(H202),JournalofOrganicChemistry1984,49,2282-2284(NaOCl)或Heterocyclesl"8,49,1Sl-l卯(间氯-过苯甲酸(mcpba))中所述的合成而处理得到其中A具有对A2所给含义的化合物I-A2可由氨基苯并异噻唑-衍生物III-b经由与合适取代的含石危化合物VI在碱存在下以类似于Farmaco1992,47,265-274中所述的合成而反应得到。合适的碱例如为胺如三乙胺、Huenig碱或他咬。<formula>formulaseeoriginaldocumentpage66</formula>3-氨基-l,2-苯并异噻唑(P0-I)也可由2-巯基-苯甲腈(P0-XII)或其碱金属盐类似于L.K.A.Rahman等,J.Chem.Soc.PerkinTransI,1983,2973-2977通过4吏所述化合物与胺反应而得到。<formula>formulaseeoriginaldocumentpage66</formula>R、R7或R9M=H或碱金属<formula>formulaseeoriginaldocumentpage66</formula>其中A具有对八3所述含义的化合物I-A3可由氨基苯并异噻唑-衍生物经由与酰基自(Hal-C(0)-R10),尤其是酰氯,酸酐(R"-C(0)-0-C(0)-R10)或混合酸酐在合适的碱存在下根据现有技术如EP133418已知的程序反应而得到。合适的碱包括有机碱如叔胺,如脂族胺如三甲胺、三乙胺或二异丙基乙基胺,脂环族叔胺如N-甲基哌啶,或芳族胺如吡咬,取代的吡淀如2,4,6-可力丁、2,4-卢剔啶或4-二甲基氨基吡啶。kr3、oHal-C(O)-R1。如或R10-C(0)-0-C(0)-R1D,P0-I-R9I-A3画0在上述制备方法中,变量R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9和R"具有如上定义的含义,尤其是作为优选提及的含义。如果各化合物不可经由上述路线得到,则它们可通过衍生其它化合物I或通过将所述合成路线常规变化而制备。将反应混合物以常规方式后处理,如通过与水混合、分离相以及合适的话通过色谱法例如在氧化铝或硅胶上提纯粗产物。一些中间体和终产物可以无色或浅褐色粘性油得到,将其在减压和适当升高温度下除去挥发性组分或提纯。如果中间体和终产物以固体得到,则它们可通过再结晶或浸煮而提纯。式I化合物的可农用盐可以常规方式例如通过与所述阴离子的^应而形成。害虫式I化合物尤其适用于有效防治如下害虫来自鳞翅目的昆虫(鳞翅目(L叩idoptera)),例如小地老虎(Agrotisypsilon)、黄地老虎(Agrotissegetum)、Alabamaargillacea、黎豆夜域(Anticarsiagemmatalis)、Argyresthiaconjugella、Autographagamma、树尺獲(Bupaluspiniarius)、Cacoeciamurinana、Capuareticulana、Cheimatobiabrumata、云杉色巻蛾(Choristoneurafumiferana)、Choristoneuraoccidentals、Cirphisunipuncta、羊果小巻域(Cydiapomonella)、Dendrolimuspini、Diaphanianitidalis、西南玉米杆草螟(I)iatraeagrandiosdla)、埃及钻夜蛾(Eariasinsulana)、南美玉米苗斑螟(Elasmopalpuslignosellus)、女贞细^M(Eupoeciliaambiguella)、Evetriabouliana、Feltiasubterranea、蜡螟(Galleriamellondla)、李小食心虫(Grapholithaf匿brana)、梨小食心虫(Grapholithamolesta)、棉铃虫(Heliothisarmigera)、烟芽^M(Heliothisvirescens)、玉米穗虫(Heliothiszea)、菜螟(Hellulaundalis)、Hiberniadefoliaria、美国白蛾(Hyphantriacunea)、Hyponomeutamalinellus、番痴虫械(Keiferialycopersicella)、Lambdinaflscellaria、甜菜夜蛾(Laphygmaexigua)、咖啡潜叶蛾(Leucopteracoffeella)、旋紋潜域(Leucopterascitella)、Lithocolletisblancardella、葡萄浆果小巻蛾(Lobesiabotrana)、甜菜网螟(Loxostegesticticalis)、舞毒蛾(Lymantriadispar)、模毒蛾(Lymantriamonaeha)、杉&潜蛾(Lyonetiaclerkella)、黄褐天幕毛虫(Malacosomaneustria)、甘蓝夜蛾(Mamestrabrassicae)、Orgyiapseudotsugata、玉米螟(Ostrinianubilalis)、小目艮夜蛾(Panolisflammea)、棉花红铃虫(Pectinophoragossypiella)、疆夜蛾(Peridromasaucia)、圆掌舟蛾(Phalerabucephala)、马铃薯麦蛾(Phthorimaeaoperculella)、才甘桔潜叶蛾(Phyllocnistiscitrella)、欧洲粉蝶(Pierisbrassicae)、苜藉绿夜蛾(Plathypenascabra)、菜蛾(Plutellaxylostella)、大豆夜蛾(Pseudoplusiaincludens)、Rhyacioniafrustrana、Scrobipalpulaabsoluta、麦蛾(Sitotrogacerealella)、葡萄巻叶蛾(Sparganothispilleriana)、草地夜蛾(Spodopterafrugiperda)、海灰翅夜蛾(Spodopteralittoralis)、斜纟丈夜蛾(Spodopteralitura)、Thaumatopoeapityoeampa、Tortrixviridana、粉纟丈夜域(Trichoplusiani)和Zeiraphera甲虫(鞘翅目(Coleoptera)),例如梨窄吉丁(Agrilussmuatus)、直条叩头虫(Agrioteslineatus)、暗色口卩头虫(Agriotesobscurus)、Amphimallussolstitialis、Anisandrusdispar、墨西哥棉铃象(Anthonomusgrandis)、苹花象(Anthonomuspomorum)、Aphthonaeuphoridae、Athoushaemorrhoidalis、甜菜隐食甲(Atomarialinearis)、纵坑切梢小蠹(Blastophaguspiniperda)、Blitophagaundata、香豆象(Bruchusrufimaniis)、婉豆象(Bruchuspisorum)、欧洲兵豆象(Bruchuslentis)、苹巻象(Byctiscusbetulae)、甜菜大龟曱(Cassidanebulosa)、Cerotomatrifurcata、金花金龟(Cetoniaaurata)、白菜籽龟象(Ceuthorrhynchusassimilis)、充胥龟象(Ceuthorrhynchusnapi)、甜菜胚浪匕甲(Chaetocnematibialis)、Conoderusvespertinus、石刁柏负泥虫(Criocerisasparagi)、Ctenicera属、长角叶曱(Diabroticalongicornis)、Diabroticasemipunctata、I)iabrotica12-punctata、南美叶甲(Diabroticaspeciosa)、玉米根叶甲(Diabroticavirgifera)、墨西哥豆孤虫(Epilachnavarivestis)、烟草浪匕曱(Epitrixhirtipennis)、棉灰蒙象变种(Eutinobothrusbrasiliensis)、欧洲松树皮象(Hylobiusabietis)、埃及苜蓿叶象(Hyperabrunneipennis)、紫苜蓿叶象(Hyperapostica)、云杉八齿小蠹(Ipstypographus)、烟草负泥虫(Lemabilineata)、黑角负泥虫(Lemamelanopus)、马铃薯叶甲(Leptinotarsadecemlineata)、Limoniuscalifornicus、稻水象甲(Lissorhoptrusoryzophilus)、Melanotuscommunis、油菜露尾甲(Meligethesaeneus)、大栗条愁金龟(Melolonthahippocastani)、五月敏金龟(Melolonthamelolontha)、水稻负泥虫(Oulemaoryzae)、葡萄黑耳咮象(Ortiorrhynchussulcatus)、草莓根象甲(Otiorrhynchusovatus)、辣根猿叶甲(Phaedoncochleariae)、梨树叶象(Phyllobiuspyri)、Phyllotretachrysocephala、食叶緦金龟属(Phyllophagasp.)、庭园发丽金龟(Phylloperthahorticola)、大豆^Ai^曱(Phyllotretanemorum)、黄曲条菜跳甲(Phyllotretastriolata)、日本金龟子(Popilliajaponica)、婉豆叶象(Sitonalineatus)和谷象(Sitophilusgranaria),蝇、蚊(双翅目(Diptera)),例如埃及伊蚊(Aedesaegypti)、白紋伊蚊(Aedesalbopictus)、剌扰伊蚊(Aedesvexans)、墨西哥果錄(Anastrephaludens)、五斑按坟(Anophelesmaculipennis)、Anophelescrucians、白足按蚊(Anophelesalbimanus)、冈比亚按蚊(Anophelesgambiae)、Anophelesfreeborni、海南岛白錄按蚊(Anophelesleucosphyrus)、云南微小按坟(Anophelesminimus)、四斑按蚊(Anophelesquadrimaculatus)、红头丽錄(Calliphoravieina)、地中海实錄(Ceratitiscapitata)、蛆症金錄(Chrysomyabezziana)、Chrysomyahominivorax、Chrysomyamacellaria、鹿錄(Chrysopsdiscalis)、Chrysopssilacea、Chrysopsatlanticus、螺旋錄(Cochliomyiahominivorax)、高粱澳坟(Contariniasorghicola)、嗜人瘤錄虫且(Cordylobiaanthropophaga)、狂怒库蠓(Culicoidesfurens)、尖音库蚊(Culexpipiens)、斑坟(Culexnigripalpus)、致倦库坟(Culexqui叫uefasciatus)、媒斑坟(Culextarsalis)、Culisetainornata、Culisetamelanura、瓜蝇(Dacuscucurbitae)、油椒棍实錄(Dacusoleae)、油菜叶癭坟(Dasineurabrassicae)、Deliaantique、麦地种錄(Deliacoarctata)、灰地种錄(Deliaplatura)、甘蓝地种绳(Deliaradicum)、Dermatobiahominis、小毛厕錄(Fanniacanicularis)、GeomyzaTripunctata、马錄(Gasterophilusintestinalis)、刺舌錄(Glossinamorsitans)、须舌錄(Glossinapalpalis)、Glossinafuscipes、股舌錄(Glossinatachinoides)、Haematobiairritans、Haplodiplosisequestris、潜竭属(Hippelates)、花生田灰地种錄(Hylemyiaplatura)、紋皮錄(Hypodermalineata)、Leptoconopstorrens、蔬菜斑潜錄(Liriomyzasativae)、美国潜叶錄(Liriomyzatrifolii)、Luciliacaprina、铜绿錄(Luciliaeuprina)、丝光绿錄(Luciliasericata)、Lycoriapectoralis、Mansoniatitillanus、麦癱蚊(Mayetioladestructor)、秋家竭(Muscaautumnalis)、家绳(Muscadomestica)、厭腐娓(Muscinastabulans)、羊狂錄(Oestrusovis)、Opomyzaflorum、欧洲麦扦錄(Oscinellafrit)、天仙子泉竭(Pegomyahysocyami)、葱绳(Phorbiaantiqua)、萝卜錄(Phorbiabrassicae)、麦地种竭(Phorbiacoarctata)、银足白玲(Phlebotomusargentipes)、Psorophoracolumbiae、胡萝卜茎錄(Psilarosae)、Psorophoradiscolor、Prosimuliummixtum、楼杉^实錄(Rhagoletiscerasi)、苹果实錄(Rhagoletispomonella)、赤尾麻錄(Sarcophagahaemorrhoidalis)、肉錄属(Sarcophaga)、Simuliumvittatum、厭替竭(Stomoxyscalcitrans)、牛it(Tabanusbovinus)、Tabanusatratus、红色原虻(Tabanuslineola)、Tabanussimilis、Tipulaoleracea和欧洲大坟(Tipulapaludosa),蓟马(缨翅目(Thysanoptera)),例如兰花蓟马(Dichromothripscorbetti)、Dichromothrips属、烟褐蓟马(Frankliniellafusca)、苜蓿花蓟马(FrankIiniellaoccidentalism东方花蓟马(Frankliniellatritici)、桔硬蓟马(Scirtothripscitri)、稻蓟马(Thripsoryzae)、棕榈蓟马(Thripspalmi)和烟蓟马(Thripstabaci),白蚊(等翅目(Isoptera)),例如Calotermesflavicollis、Leucotermesflavipes、金黄异白蚁(Heterotermesaureus)、黄肢散白蚊(Reticulitermesflavipes)、美小黑散白蚊(Reticulitermesvirginicus)、欧洲散白议(Reticulitermeslucifugus)、Reticulitermessantonensis、Reticulitermesgrassei、Termesnatalensis和台湾乳白议(Coptotermesformosanus),蟑螂(蜚蠊目(Blattaria画Blattodea),例如德国小蠊(Blattellagermanica)、Blattellaasahinae、美洲大嫌(Periplanetaamericana)、日本大嫌(Periplanetajaponica)、棕色蜚蠊(Periplanetabrunnea)、Periplanetafuligginosa、澳洲蜚蠊(Periplanetaaustralasiae)和东方蜚蠊(Blattaorientalis),臭虫、辨虫、叶蝉、粉虱、介壳虫、蝉(半翅目(Hemiptera)),例如拟绿蝽(Acrosternumhilare)、玉米长棒(Blissusleucopterus)、黑斑烟盲棒(Cyrtopeltisnotatus)、冲帛红棒(Dysdercuscingulatus)、Dysdercusintermedius、麦扁盾棒(Eurygasterintegriceps)、烟草漆(Euschistusimpictiventris)、棉红铃咮缘蝽(Leptoglossusphyllopus)、美洲牧草盲蝽(Lyguslineolaris)、牧草盲棒(Lyguspratensis)、稻绿蜂(Nezaraviridula)、甜菜拟网棒(Piesmaquadrata)、Solubeainsularis、Thyantaperditor、Acyrthosiphononobrychis、落叶松球椅(Adelgeslaricis)、Aphidulanasturtii、甜菜蜂(Aphisfabae)、草莓才艮辨(Aphisforbesi)、苹果对(Aphispomi)、棉蜂(Aphisgossypii)、北美茶簏子椅(Aphisgrossulariae)、希奈德对(Aphisschneideri)、巻叶蜂(Aphisspiraecola)、接骨木对(Aphissambuci)、婉豆椅(Acyrthosiphonpisum)、痴无网椅(Aulacorthumsolani)、银叶粉虱(Bemisiaargentifolii)、飞廉短尾椅(Brachycauduscardui)、李短尾坊(Brachycaudushelichrysi)、桃短尾椅(Brachycauduspersicae)、Brachycaudusprunicola、甘蓝对(Brevicorynebrassicae)、Capitophorushorni、Cerosiphagossypii、草蕃中瘤钉毛对(Chaetosiphonfragaefolii)、茶镇隐瘤奸(Cryptomyzusribis)、高力口索冷杉推球对(Dreyfusianordmannianae)、云杉推球蜂(Dreyfusiapiceae)、居根西圆尾对(Dysaphisradkola)、Dysaulacorthumpseudosolani、车前圆尾虫牙(Dysaphisplantaginea)、梨西圓尾对(Dysaphispyri)、蚕豆微叶蝉(Empoascafabae)、书匕大尾对(Hyalopteruspruni)、Hyperomyzuslactucae、麦长管辨(Macrosiphumavenae)、大戟长管对(Macrosiphumeuphorbiae)、蔷薇管辨(Macrosiphonrosae)、巢莱修尾蜂(Megouraviciae)、Melanaphispyrarius、麦无网椅(Metopolophiumdirhodum)、Myzodespersicae、冬葱瘤额辨(Myzusascalonicus)、Myzuscerasi、李瘤虫牙(Myzusvarians)、黑茶镳子枘长管对(Nasonoviaribis-nigri)、稻飞虱(Nilaparvatalugens)、囊柄癱绵对(Pemphigusbursarius)、蔗飞虱(Perkinsiellasaccharicida)、忽布祝辨(Phorodonhumuli)、苹木虱(Psyllamali)、梨木虱(Psyllapiri)、冬葱瘤蛾对(Rhopalomyzusascalonicus)、玉米对(Rhopalosiphummaidis)、禾谷溢管对(Rhopalosiphumpadi)、苹草缢管对(Rhopalosiph腿insertum)、Sappaphismala、Sappaphismali、麦二叉坊(Schizaphisgraminum)、Schizoneuralanuginosa、麦长管对(Sitobionavenae)、白粉虱(Trialeurodesvaporariorum)、桔二叉对(Toxopteraaurantiiand)、葡萄根瘤对(Viteusvitifolii)、温带臭虫(Cimexlectularius)、热带臭虫(Cimexhemiptems)、Reduviussenilis、Triatoma属和Ariluscritatus。蚂蚁、蜜蜂、黄蜂、锯蝇(膜翅目(Hymenoptera)),例如新疆菜叶蜂(Athaliarosae)、切叶议(Attacephalotes)、Attacapiguara、Attalaevigata、Attarobusta、Attasexdens、Attatexana、举腹议属(Crematogaster)、Hoplocampaminuta、Hoplocampatestudinea、Lasiusniger、小黄家议(Monomoriumpharaonis)、热带火奴(Solenopsisgeminate)、红火妖(Solenopsisinvicta)、黑火议(Solenopsisrichteri)、南方火议(Solenopsisxyloni)、红妈议(Pogonomyrmexbarbatus)、Pogonomyrmexcalifornicus、Pheidolemegacephala、天鹅绒蚂蚊(Dasymutillaoccidentalis)、熊蜂属(Bombus)、大黄蜂(Vespulasquamosa)、Paravespulavulgaris,Paravespulapennsylvaniea、Paravespulagermanica、姬胡蜂(Dolichovespulamaculata)、黄边胡蜂(Vespacrabro)、胡蜂(Polistesrubiginosa)、Campodontusfloridanus和阿才艮廷议(Linepithemahumile),蟋蟀、蚱蜢、蝗虫(直翅目(Orth叩tera)),例如居屋艾蟋(Achetadomestka)、埃蛄(Gryllotalpagryllotalpa)、飞虫皇(Locustamigratoria)、双紋黑蝗(Melanoplusbivittatus)、红足黑埴(Melanoplusfemurrubrum)、墨西哥黑虫皇(Melanoplusmexicanus)、迁飞黑虫皇(Melanoplussanguinipes)、石栖黑嫂(Melanoplusspretus)、条紋红嫂(Nomadacrisseptemfasciata)、美洲沙漠虫皇(Schistocercaamericana)、沙漠嫂(Schistocercagregaria)、摩洛哥戟玟嫂(Dociostaurusmaroccanus)、庭疾灶*(Tachycinesasynamorus)、塞纳力口尔小车嫂(Oedaleussenegalensis)、Zonozerusvariegatus、非洲蔗虫皇(Hieroglyphusdaganensis)、Kraussariaangulifera、意大利鳇(Calliptamusitalicus)、澳洲草栖埴(Chortoicetesterminifera)和揭色才以飞虫皇(Locustanapardalina),蜘蛛纲(Arachnoidea)),如蜘蛛(蜱螨目(Acarina)),例如软蜱科(Argasidae)、硬蜱科(Ixodidae)和齊螨科(Sarcoptidae),如长星形壁虱(Amblyommaamericanum)、热带花蜱(Amblyommavariegatum)、Ambryommamaculatum、波斯锐缘蜱(Argaspersicus)、牛壁乱(Boophilusannulatus)、Boophilusdecoloratus、微小牛蜱(Boophilusmkroplus)、Dermacentorsilvarum、安氏革蜱(Dermacentorandersoni)、美洲大革蜱(Dermacentorvariabilis)、Hyalommatruncatum、蓖子硬蜱(Ixodesricinus)、Ixodesrubicundus、黑脚硬蜱(Ixodesscapularis)、全环硬蜱(lxodesholocyclus)、太平洋硬蜱(Ixodespaciflcus)、Ornithodomsmoubata、Ornithodomshermsi、Ornithodorusturicata、4白氏禽刺竭(Ornithonyssusbacoti)、Otobiusmegnini、鸡皮刺螨(Dermanyssusgallinae)、绵羊济病(Psoroptesovis)、Rhipicephalussanguineus、Rhipicephalusappendiculatus、Rhipicephaluseverts"人济螨(Sarcoptesscabiei),癭竭(Eriophyidae)属,ft口苹果刺錄竭(Aculusschlechtendali)、Phyllocoptrataoleivora和Eriophyessheldoni;细縐(Tarsonemidae)属,如Phytonemuspallidus和侧多食跗线螨(Polyphagotarsonemuslatus);细须竭(Tenuipalpidae)属,如紫红短须端(Brevipalpusphoenicis);叶螨(Tetranychidae)属,如朱砂叶螨(Tetranychuscinnabarimis)、神泽叶蝎(Tetranychuskanzawai)、太平洋叶螨(Tetranychuspacificus)、棉叶螨(Tetranychustelarius)和二点叶螨(Tetranychusurticae),苹果叶蜗(Panonychusulmi)、柑椐叶螨(Panonychuscitri)和草地小爪螨(Oligonychuspratensis);輪蛛目(Araneida),例如毒餘珠(Latrodectusmactans)和褐丝蛛(Loxosceksreclusa),跳圣(圣目(Siphonaptera)),例如猫跳备(Ctenocephalidesfelis)、狗跳蚤(Ctenocephalideseanis)、印鼠客香(Xenopsyllacheopis)、致痒蚤(Pulexirritans)、穿皮潜香(Tungapenetrans)和具带病备(Nosopsyllusfasciatus),衣鱼、家衣鱼(缨尾目(Thysaiiura)),例如西洋衣鱼(Lepismasaccharina)和斑衣鱼(Thermobiadomestica),百足虫(唇足纲(Chilopoda)),例i口Scutigeracoleoptrata,千足虫(倍足纲(Diplopoda)),例如Narceus属,蠼虫肖(革翅目(Dermaptera)),例如欧洲^t(forficulaauricularia),H(毛鼠目(Phthiraptera)),例i口人头鼠(Pediculushumanuseapitis)、人体虱(Pediculushumanuscorporis)、阴鼠(Pthiruspubis)、牛血氛(Haematopinuseurysternus)、猪血氛(Haematopinussuis)、牛顎氛(Linognathusvituli)、Bovicolabovis、鸡虱(Menopongallinae)、Menacanthusstramineus和Solenopotescapillatus。跳虫(弹尾目(Collembola)),如棘J^虫属(Onychiurusssp)。它们还适用于防治线虫植物寄生线虫如根结线虫,北方根结线虫(Meloidogynehapla)、南方根结线虫(Meloidogyneincognita)、爪哇根结线虫(Meloidogynejavanica)和其他才艮结线虫属(Meloidogyne);形成胞嚢的线虫,马铃薯金线虫(Globoderarostochiensis)和其他球胞嚢属(Globodera);禾谷胞嚢线虫(Heteroderaavenae)、大豆胞嚢线虫(Heteroderaglycines)、甜菜胞嚢线虫(Heteroderaschachtii)、三叶草胞嚢线虫(Heteroderatrifolii)和其他胞嚢线虫属(Heterodera);种子肿瘿线虫,粒线虫属(Anguina);茎叶线虫,滑刃线虫属(Aphelenchoides);刺线虫,杂草刺线虫(Belonolaimuslongicaudatus)和其他针刺线虫属(Belonolaimus);;l公线虫,材线虫(Bursaphelenchusxylophilus)和其他伞滑刃线虫属(Bursaphelenchus);环形线虫,环紋线虫属(Criconema)、小环线虫属(Criconemella)、轮线虫属(Criconemoides)、中环线虫属(Mesocriconema);球茎线虫,腐烂茎线虫(Ditylenchusdestructor)、甘薯茎线虫(Ditylenchusdipsaci)和其他实线虫属(Ditylenchus);锥线虫,锥线虫属(Dolichodorus);螺旋形线虫,Heliocotylenchusmulticinctus和其他Helicotylenchus属;鞘线虫和鞘形(sheathoid)线虫,賴线虫属(Hemicycliophora)和Hemicriconemoides属;Hirshmanniella属;冠线虫,Hoploaimus属;伪根结线虫,珍珠线虫属(Nacobbus);线虫,Longidoruselongatus和其他长4十线虫属(Longidoms);根腐线虫,疏忽短体线虫(Pratylenchusneglectus)、穿刺才艮腐线虫(Pratylenchuspenetrans)、Pratylenchuscurvitatus、古迪短体线虫(Pratylenchusgoodeyi)和其他根腐线虫属(Pratylenchus);穿孔线虫,香蕉穿孔线虫(Radopholussimilis)和其他穿孔线虫属(Radopholus);肾形线虫,Rotylenchusrobustus和其他盘旋线虫属(Rotylenchus);Scutellonema属;残才艮线虫,Trichodorusprimitivus和其他毛刺线虫属(Trichodorus)、拟毛刺属(Paratrichodoms);阻长线虫,克莱顿矮4匕线虫(Tylenchorhynchusclaytoni)、不定矮化线虫(Tylencho勿nchusdubius)和其他矮化线虫属(Tylenchorhynchus);才甘桔线虫,垫刃线虫属(Tylenchulus);剑线虫,剑线虫属(Xiphinema);以及其他植物寄生线虫属。式I化合物特别适用防治昆虫,优选吮吸或穿孔昆虫,如来自缨翅目、膜翅目、直翅目和半翅目的昆虫,尤其是下列属的昆虫缨翅目烟褐蓟马(Frankliniellafusca)、苜蓿花蓟马(Frankliniellaoccidentalis)、东方花蓟马(Frankliniellatritici)、桔硬蓟马(Scirtothripscitri)、稻蓟马(Thripsoryzae)、棕榈蓟马(Thripspalmi)和烟蓟马(Thripstabaci)膜翅目新疆菜叶蜂(Athaliarosae)、Attacephalotes、Attasexdens、Attatexana、Hoplocampaminuta、Hoplocampatestudinea、小黄家议(Monomoriumpharaonis)、Solenopsisgeminata和红火议(Solenopsisinvict3)直翅目,例如居屋艾蟋(Achetadomestica)、东方蜚蠊(Blattaorientalis)、德国小蠊(Blattellagermanica)、欧洲球螋(Forficulaauricularia)、埃姑(Gryllotalpagryllotalpa)、飞嫂(Locustamigratoria)、双纟丈黑埴(Melanoplusbivittatus)、红足黑埴(Melanoplusfemur-rubrum)、墨西哥黑嫂(Melanoplusmexicanus)、迁飞黑嫂(Melanoplussanguinipes)、石栖黑瑄(Mdanoplusspretus)、条紋红嫂(Nomadacrisseptemfasciata)、美洲大嫌(Periplanetaamericana)、美洲沙漠嫂(Schistoeercaamericana)、Schistocercaperegrina、Stauronotusmaroccanus和庭疾灶螽(Tachycinesasynamorus),半翅目,尤其是坊虫Acyrthosiphononobrychis、落叶水^球椅(Adelgeslaricis)、Aphidulanasturtii、甜菜对(Aphisfabae)、Aphisforbesi、苹果蜂(Aphispomi)、冲帛蜂(Aphisgossypii)、北美茶镳子蜂(Aphisgrossulariae)、希奈德对(Aphisschneideri)、Aphisspiraecola、接骨木蜂(Aphissambuci)、豌豆蜂(Acyrthosiphonpisum)、痴无网坊(Aulacorthumsolani)、飞廉短尾蜂(Brachycauduscardui)、李短尾对(Brachycaudushdichrysi)、杉匕短尾对(Brachycauduspersicae)、Brachycaudusprunicola、甘蓝蜂(Brevicorynebrassicae)、Capitophorushorni、Cerosiphagossypii、草每中瘤钉毛辨(Chaetosiphonfragaefolii)、茶镳隐瘤蚜(Cryptomyzusribis)、高加索冷杉推球坊(Dreyfusianordmannianae)、云杉堆球辨(Dreyfusiapiceae)、居根西圆尾对(Dysaphisradicola)、Dysaulacorthumpseudosolani、车前圆尾椅(Dysaphisplantaginea)、梨西圆尾对(Dysaphispyri)、蚕豆微叶蝉(Empoascafabae)、李大尾对(Hyalopteruspruni)、茶镳苦菜超瘤对(Hyperomyzuslactucae)、麦长管对(Macrosiph画avenae)、大戟长管对(Macrosiphumeuphorbiae)、蔷薇长管对(Macrosiphonrosae)、巢莱修尾对(Megouraviciae)、Melanaphispyrarius、麦无网对(Metopolophiumdirhodum)、Myzodespersicae、冬葱蜂(Myzusascalonicus)、李瘤蜂(Myzuscerasi)、黄药子瘤对(Myzusvarians)、黑茶镳子衲长管对(Nasonoviaribis-nigri)、稻飞虱(Nilaparvatalugens)、嚢柄癱绵坊(Pemphigusbursarius)、蔑飞虱(Perkinsiellasaccharicida)、忽布祝对(Phorodonhumuli)、苹木虱(Psyllamali)、梨木虱(Psyllapiri)、Rhopalomyzusascalonicus、玉米椅(Rhopalosiphummaidis)、禾谷缢管奸(Rhopalosiphumpadi)、苹草缢管辨(Rhopalosiphuminsertum)、Sappaphisnrnla、Sappaphismali、麦二叉辨(Schizaphisgramimim)、Schizoneuralanuginosa、禾谷网对(Sitobionavenae)、温室粉虱(Trialeurodesvaporariorum)、桔二叉对(Toxopteraaurantiiand)和葡萄根瘤蜂(Viteusvitifo出)。式1化合物特别用于防治半翅目和缨翅目的昆虫,更优选用于防治蜂虫。对于用于本发明方法中,化合物I可转化为常规配制剂,例如溶液、乳液、悬浮液、粉剂、粉末、糊、颗粒和可直接喷雾的溶液。使用形式取76决于特定的目的和施用方法;在每种情况下应选择配制剂和施用方法以保证本发明式I化合物精细和均匀地分布。配制剂以已知方式制备(对于评论例如参见,US3,060,084、EP-A707445(对于液体浓缩物),Browning,"Agglomeration(聚集)",ChemicalEngineering,1967年12月4日,147-48,Perry'sChemicalEngineer'sHandbook,第4版,McGraw-Hill,NewYork,1963,第8-57页以及下列文献WO91/13546、US4,172,714、US4,144,050、US3,920,442、US5,180,587、US5,232,701、US5,208,030、GB2,095,558、US3,299,566、Klingman,WeedControlasaScience(杂草防治科学),JohnWileyandSons,Inc.,NewYork,1961,Hance等人,WeedControlHandbook(杂草防治手册),第8版,BlackwellScientificPublications,Oxford,1989和Mollet,H.,Grubemann,A.,Formulationtechnology,WileyVCHVeiiagGmbH,Weinheim(德国),2001,2.D.A.Knowles,ChemistryandTechnologyofAgrochemicalFormulations(农业化学配制剂的化学和技术),KluwerAcademicPublishers,Dordrecht,1998(ISBN0-7515-0443-8)),例如通过将活性化合物与适合农业化学品配制剂的助剂如溶剂和/或载体,需要的话乳化剂、表面活性剂和^t剂,防腐剂,消泡剂,防冻剂,以及任选的用于种子处理配制剂的着色剂和/或粘合剂和/或胶凝剂混合而制备。合适的溶剂/助剂例如为-溶剂如水、芳族溶剂(如Solvessc^产品、二曱苯等)、石蜡(如矿物油馏分)、醇类(如曱醇、丁醇、戊醇、节醇)、酮类(如环己酮、Y-丁内酯)、吡咯烷酮(N-曱基吡咯烷酮(NMP)、N-辛基吡咯烷酮(NOP))、乙酸S旨(乙二醇二乙酸酯)、烷基乳酸酯类,内酯,如"丁内酯,二醇、脂肪酸二曱基酰胺、脂肪酸与脂肪酸酯、甘油三酯、植物或动物来源的油,和改性的油,如烷基化的植物油。原则上,还可使用溶剂混合物。-载体,磨碎的天然矿物与经磨碎的合成矿物如硅胶、细碎珪石、硅酸盐、滑石、高岭土、活性粘土、石灰石、石灰、白垩、红玄武土、黄土、粘土、白云石、硅藻土、疏酸4丐、硫酸镁和氧化镁,磨碎的合成材料,肥料如硫酸铵、磷酸铵、硝酸铵和脲类以及植物来源的产品如谷粉、树皮粉、77木粉和坚果壳粉,纤维素粉和其它固体载体。合适的乳化剂为非离子与阴离子乳化剂(例如聚氧化乙烯脂肪醇醚类、烷基磺酸盐和芳基磺酸盐)。M剂的实例为木素亚硫酸盐废液与甲基纤维素。适合的表面活性剂为木素磺酸、条晴酸、苯酚磺酸、二丁基^酸的碱金属盐、碱土金属盐和铵盐,烷基芳基磺酸盐,烷^i^i酸盐,烷基磺酸盐,脂肪醇硫酸盐,脂肪酸和硫酸化脂肪醇乙二醇醚,还有^t化萘和a生物与甲醛的缩合物,萘或萘磺酸与苯盼和甲醛的缩合物,聚氧乙烯辛基苯基醚,乙氧基化异辛基酚,辛基酚,壬基酚,烷基苯基聚乙二醇醚,三丁基苯基聚乙二醇醚,三硬脂基苯基聚乙二醇醚,烷基芳基聚醚醇,醇和脂肪醇/氧化乙烯缩合物,乙氧基化蓖麻油,聚氧乙烯烷基醚,乙IL&化聚氧丙烯,月桂醇聚乙二醇醚缩醛,山梨醇酯。防冻剂如甘油、乙二醇、丙二醇以及杀菌剂也可加入配制剂。合适的消泡剂例如为基于硅或硬脂酸镁的消泡剂。合适的防腐剂例如为双氯酚(Dichlorophen)和苯甲醇半缩甲醛。合适的增稠剂为赋予配制剂假塑性流动行为(即静止下的高粘度和搅拌下的低粘度)的化合物。就此而言,例如可提瓦基于多糖的市售增稠剂,如XanthanGum⑧(Kelzan⑧,得自Kelco)、Rhodopo1⑧23(RhonePoulenc)或Veegum⑧(得自R.T.Vanderbilt),或有机层状硅酸盐,如Attaclay⑧(得自Engelhardt)。适用于本发明*体的消泡剂例如为聚硅氧烷乳液(例如Silikon⑧SRE,Wacker或Rhodorsil,得自Rhodia)、长链醇类、脂肪酸类、有机氟化合物及其混合物。也可将生物杀伤剂加入本发明组合物中以稳定它们,防止微生物侵袭。合适的生物杀伤剂例如为基于异瘗唑啉酮(isothiazolone)的那些,例如购自Avecia(或Arch)的Proxel,或ThorChemie的ActicideRS,和Rohm&Haas的Kathon⑧MK的市售化合物。合适的防冻剂为有机多元醇,例如乙二醇、丙二醇或甘油。防冻剂量基于活性化合物组合物的总重量通常不超过10重量%。合适的话,本发明活性化合物组合物可基于所制备的配制剂总量包含1-5重量%緩冲剂以调节pH。所用緩冲剂的量和类型取决于所述一种或多种活性化合物的化学性质。緩沖剂的实例为无机或有机弱酸如磷酸、硼酸、乙酸、丙酸、柠檬酸、富马酸、酒石酸、草酸和琥珀酸的碱金属盐。适于制备可直接喷雾溶液、乳液、糊或油a体的物质为中至高沸点的矿物油馏分如煤油或柴油,还有煤焦油和植物或动物来源的油,脂族、环状和芳族烃如甲苯、二甲苯、石蜡、四氢化萘、烷基化萘或它们的衍生物,甲醇,乙醇,丙醇,丁醇,环己醇,环己酮,异佛尔酮,强极性溶剂如二甲亚砜、N-曱基吡咯烷酮和水。粉末、撒播用材料和粉剂可以通过将活性物质与固体载体混合或同时研磨而制备。颗粒如涂敷颗粒、浸渍颗粒和均质颗粒可以通过使活性成分与固体栽体粘附而制备。固体载体实例为矿土如硅胶、硅酸盐、滑石、高岭土、活性粘土(attaclay)、石灰石、石灰、白垩、红玄武土、黄土、粘土、白云石、硅藻土、硫酸钙、硫酸镁、氧化镁,磨碎的合成材料,肥料如硫酸铵、磷酸铵、硝酸铵、尿素以及植物来源的产品如谷粉、树皮粉、木粉和坚果壳粉,纤维素粉和其它固体栽体。配制剂通常包含0.01-95重量%,优选0.1-90重量%的活性成分。活性成分以90-100°/。,优选95-100。/。的纯度(根据NMR语)使用。就种子处理而言,所述配制剂可在稀释2-10倍以后,得到即用制剂中活性化合物浓度为0.01-60重量%,优选0.1-40重量%。式I化合物可以直接、以其配制剂形式或由其制备的使用形式,如可直接喷雾溶液、粉末、悬浮液或*体、乳液、油*体、糊、可撒粉产品、撒播用材料或颗粒,借助喷雾、雾化、撒粉、撒播或浇灌来使用。使用形式完全取决于意欲的目的;意欲在每种情况下确保本发明活性化合物的最佳可能分布。下列为配制剂实例1.用水稀释的产品对于种子处理,这些产品可稀释或不经稀释而施用于种子。A水溶性浓缩物(SL、LS)将10重量份活性化合物溶于90重量份水或水溶性溶剂中。或者,加入湿润剂或其它助剂。活性化合物经水稀释溶解,以此方式得到具有10重量%活性化合物的配制剂。B^t性浓缩物(DC)将20重量份活性化合物溶于70重量份环己酮中并加入10重量份*剂如聚乙烯基吡咯烷酮。用水稀释得到*体,由此得到具有20重量%活性化合物的配制剂。C乳油(EC)将15重量份活性化合物溶于7重量份二曱苯中并加入十二烷基苯磺酸钓和蓖麻油乙fL&化物(在每种情况下为5重量份)。用7jC稀释得到乳液,由此得到具有15重量%活性化合物的配制剂。D乳液(EW、EO、ES)将25重量份活性化合物溶于35重量份二甲苯中并加入十二烷基^t酸钙和蓖麻油乙氧基化物(在每种情况下为5重量份)。借助乳化机(如Ultraturrax)将该混合物加入30重量份水中并制成均相乳液。用水稀释得到乳液,由此得到具有25重量%活性化合物的配制剂。E悬浮液(SC、OD、FS)在搅拌的球磨机中,将20重量份活性化合物粉碎并加入10重量份分散剂和湿润剂以及70重量份水或有机溶剂,得到细碎活性化合物悬浮液。用水稀释得到稳定的活性化合物悬浮液,由此得到具有20重量。/。活性化合物的配制剂。F水^t性颗粒和水溶性颗粒(WG、SG)将50重量份活性化合物细碎研磨并加入50重量份分狀剂和湿润剂,借助工业装置(如挤出机、喷雾塔、流化床)将其制成水分散性或水溶性颗粒。用水稀释得到稳定的活性化合物M体或溶液,由此得到具有50重量%活性化合物的配制剂。G水^t性粉末和水溶性粉末(WP、SP、SS、WS)将75重量份活性化合物在转子-定子磨机中研磨并加入25重量份^剂、湿润剂和硅胶。用7K稀释得到稳定的活性化合物M体或溶液,由此得到具有75重量%活性化合物的配制剂80H凝胶配制剂(GF)在搅拌的球磨机中,将20重量份活性化合物在添加10重量份M剂,1重量份胶凝剂以及70重量份水或有机溶剂下研磨,得到细碎活性化合物悬浮液。用水稀释得到稳定的活性化合物悬浮液,由此得到具有20重量%活性化合物的配制剂。2.不经稀释而叶面施用的产品。对于种子处理,这些产品可经稀释或不经稀释而施用于种子。I可撒粉粉末(DP、DS)将5重量份活性化合物细碎研磨并与95重量份细碎高岭土充分混合。这得到具有5重量%活性化合物的可撒粉产品。J颗粒(GR、FG、GG、MG)将0.5重量份活性化合物细碎研磨并结合99.5重量份载体,由此得到具有0.5重量%活性化合物的配制剂。现行方法是挤出、喷雾干燥或流化床方法。这得到不经稀释而叶面施用的颗粒。KULV溶液(UL)将10重量份活性化合物溶于卯重量份有机溶剂如二甲苯中。这得到不经稀释而叶面施用的具有10重量%活性化合物的产品。含水使用形式可通过加入水由乳液浓缩物、糊或可湿性粉末(可喷雾粉末、油*体)制备。为制备乳液、糊或油*体,可借助湿润剂、增粘剂、分散剂或乳化剂将该物质直接或溶于油或溶剂中后在水中均化。然而还可以制备由活性物质、湿润剂、增粘剂、介歉剂或乳化剂以及合适的话溶剂或油组成的浓缩物且该浓缩物适于用7jC稀释。即用制剂中的活性成分浓度可以在相对宽范围内变化。它们通常为0.0001-10重量%,优选0.01-1重量%。活性成分还可极成功地用于超低容量方法(ULV),其中可以施用包含超过95重量%活性成分的配制剂或甚至可以无添加剂而施用活性成分。在本发明方法中,化合物I可以与其他活性成分如其它农药、杀虫剂、除草剂,肥料,如硝酸铵、尿素、钾碱与过磷酸盐、植物毒剂与植物生长调节剂、安全剂和杀线虫剂一起施用。这些其它成份可与上述组合物依次或以组合物使用,合适的话恰在紧邻使用前加入(桶混合)。例如可在用其它活性成分处理之前或之后,用本发明组合物喷雾植物。本发明化合物可与其一起使用,以及可与其产生协同增效作用的下列农药M,意欲i兌明可能的组合,而不施加任何限制M.l.有机(硫代)鳞酸酯类高灭磷(ac印hate)、唑咬磷(azamethiphos)、乙基谷石克裤(azinphos-ethyl)、谷石克磷(azinphos-methyl)、i泉虫氯磷(chl()rethoxyfos)、毒虫畏(chlorfenvi叩hos)、氣曱裤(chlormephos)、毒死蜱(chlorpyrifos)、甲基毒死蜱(chlorpyrifos-methyl)、錄^^(coumaphos)、杀螟腈(cyanophos)、曱基内吸磷(demeton画S-methyl)、二噪农(diazinon)、敌敌畏(dichlorvos/DDVP)、百治磷(dicrotophos)、乐果(dimethoate)、曱基毒虫畏(dimethylvinphos)、乙拌磷(disulfoton)、苯硫磷(EPN)、乙硫磷(ethion)、灭克辨(ethoprophos)、氛碌碌(famphur)、克线碌(fenamiphos)、杀螟松(fenitrothion)、倍硫磷(fenthion)、p比氟硫磷(flupyrazophos)、噢唾酮磷(fosthiazate)、庚虫磷(heptenophos)、异5悉唑磷(isoxathion)、马#>5克磷(malathion)、灭坊磷(mecarbam)、甲胺碌(methamidophos)、杀朴磷(methidathion)、速灭彿(mevinphos)、久效碌(monocrotophos)、二淡确(naled)、氧化乐果(omethoate)、砜吸磷(oxydemeton-methyl)、一六零五(parathion)、甲基一六零五(parathion-methyl)、稻丰散(phenthoate)、甲拌确(phorate)、伏杀磷(phosalone)、亚胺疏磷(phosmet)、磷胺(phosphamidon)、辛疏辨(phoxim)、虫竭碌(pirimiphos匿methy,)、丙溴碌(profenofos)、烯虫磷(propetamphos)、丙石危砩(prothiofos)、p比哇石克磷(pyraclofos)、打杀磷(pyridaphenthion)、全恶磷(quinalphos)、治螟磷(sulfotep)、嘧丙磷(tebupirimfos)、石克甲双磷(temephos)、特丁磷(terbufos)、杀虫畏(tetrachlorvinphos)、曱基乙拌磷(thiometon)、三哇磷(triazophos)、敌百虫(trichlorfon)、辨灭多(vamidothion)M.2.氨基曱酸酯类弟灭威(aldicarb)、棉铃威(alanycarb)、哺、虫威(bcndiocarb)、丙疏克百威(benfuracarb)、丁叉威(butocarboxim)、氧丁叉威(butoxycarboxim)、曱萘威(carbaryl)、虫錄威(carbofuran)、丁石克克百威(carbosulfan)、苯虫威(ethiofencarb)、丁笨威(fenobucarb)、伐虫脉82(formetanate)、吹线威(furathiocarb)、异丙威(isoprocarb)、灭虫威(methiocarb)、灭多虫(methomyl)、速灭威(metolcarb)、曱氨叉威(oxamyl)、抗对威(pirimicarb)、残杀威(propoxur)、疏双威(thiodicarb)、特氨叉威(thiofanox)、混杀威(trimethacarb)、二甲威(XMC)、灭杀威(xylylcarb)、喳对威(triazamate);M.3.合成除虫菊酯类氟锁草醚(acifluorfen)、丙烯除虫菊(allethrin)、d-顺-反丙烯除虫菊、d-反丙埽除虫菊、氟氯菊酯(bifenthrin)、反丙烯除虫菊(bioallethrin)、反丙烯除虫菊S-环戊烯基(bioallethrinS-cylclopentenyl)、右旋反灭虫菊西旨(bioresmethrin)、乙氰菊脂(cycloprothrin)、氟氯氰菊酯(cyfluthrin)、p-氟氯氰菊酯、(RS)氯氟氰菊酉旨(cyhalothrin)、X-(RS)氯氟氰菊酯、y-(RS)氯氟氰菊酯、氯氰菊酯(cypermethrin)、甲体氯氰菊酯(alpha-cypermethrin)、乙体氣氛菊西旨(beta-cypermethrin)、辛体氣氛菊酉旨(beta-cypermethrin)、己体氣氛菊酉旨(zeta-cypermethrin)、笨酸氛菊酉旨(cyphenothrin)、'臭氛菊西旨(deltamethrin)、蹄块菊酉旨(empenthrin)、高氛戊菊酉旨(esfenvalerate)、醚菊西旨(etofenprox)、甲氰菊酉旨(fenpropathrin)、杀灭菊酯(fenvalerate)、氟氰戊菊酯(flucythrinate)、氟氯苯菊酯(flumethrin)、T-氟氯苯菊酯(tau-flumethrin)、囟醚菊酯(halfenprox)、咪炔菊酯(imiprothrin)、氣菊西旨(permethrin)、,酸菊酉旨(phenothrin)、块酉同菊西旨(prallcthrin)、灭虫菊(resmethrin)、RU15525、灭虫珪醚(silafluofen)、七氟菊酉旨(tefluthrin)、胺菊酯(tetramethrin)、四溴菊酯(tralomethrin)、四氟菊酯(transfluthrin);ZXI8901M.4.拟保幼激素(juvenilehormonemimics):蒙五一二(hydroprene)、蒙七七七(kinoprene)、蒙五一五(methoprene)、双氧威(fenoxycarb)、蚊錄醚(pyriproxyfen);M.5.烟碱受体激动剂/拮抗剂化合物吡虫清(acetamiprid)、杀虫磺(bensultap)、巴丹(cartaphydrochloride)、盡虫胺(clothianidin)、吹虫胺(dinotefuran)、p比虫啉(imidacloprid)、塞虫。秦(thianiethoxam)、石肖胺晞咬(nitenpyram)、烟碱(nicotine)、艾克敌105(spinosad)(变构激动剂)、噢虫淋(thiacloprid)、石克环杀(thiocyclam)、杀虫双(thiosultap-sodium)和AKD1022M.6.GABA门控氯离子通道拮抗剂化合物氯丹(chlordane)、硫丹(endosulfan)、林丹(gamma-HCH)、acetoprole、乙虫清(ethiprole)、锐劲特(fipronil)、pyrafluprole、pyriprole、氟p比峻虫(vaniliprole)、式M6'1的苯基吡唑化合物M.7.氯离子通道活化剂齐墩螨素(abamectin)、曱氨基阿维菌素(emamectinbenzoate)、米尔端素(milbemectin)、lepimectin;M.8.METII化合物全螨醚(fenaz叫uin)、唑螨酯(fenpyroximate)、嘧胺苯醚(pyrimidifen)、歧螨酮(pyridaben)、p比螨胺(tebufenpyrad)、哇虫酰胺(tolfenpyrad)、flufenerim、鱼膝酮(rotenone);M.9.METIII和III化合物灭螨醌(acequinocyl)、fluacyprim、灭蚁腙(hydramethylnon);M.10.氧化磷酸化去偶剂(Uncoupler):氟唑虫清(chlorfenapyr),二硝甲酚(DNOC);M.ll.氧化磷酸化抑制剂唑环锡(azocyclotin)、三环锡(cyhexatin)、杀螨硫隆(diafenthiuron)、杀螨锡(fenbutatinoxide)、克螨特(propargite)、三氯杀螨砜(tetradifon);M.12.税皮干扰剂(Moultingdismptor):cryomazine、chromafenozide、特丁苯酰肼(halofenozide)、甲氧苯酰肼(methoxyfenozide)、双苯酰肼(tebufenozide);M,13.增效剂增效醚(piperonylbutoxide)、脱叶磷(tribufos);M,14.钠通道阻断剂化合物?悉二唑虫(indoxacarb)、氰氟虫胺(metaflumizone);84M.15.熏蒸剂甲基溴、氯化苦(chloropicrin)、磺酰氟(sulfurylfluoride)M.16.选择性进食阻断剂(Selectivefeedingblocker):氟铝酸钠(cryolite)、拒噪酮(pymetrozine)、氟咬虫酰胺(flonieamid);M.17.螨虫生长抑制剂四螨脊(clofentezine)、嚷螨酮(hexythiazox)、特苯恶峻(etoxazole);M.18.曱壳素合成抑制剂嚷噪酮(b叩rofezin)、双三氟虫脲(bistrifluron)、定虫隆(chlorfluazuron)、氟脲杀(diflubenzuron)、氟螨脲(flucycloxuron)、氟虫脲(flufenoxuron)、氟铃脲(hexaflumuron)、氟丙氧脲(lufenuron)、双苯氟脲(novaluron)、多氟脲(noviflumuron)、伏虫隆(teflubenzuron)、杀虫隆(triflumuron);M.19.类脂生物合成抑制剂螺螨酯(spirodiclofen)、螺甲螨酯(spiromesifen)、spirotetramat;M.20.章鱼胺激动剂(octapaminergicagonist):虫螨脒(amitraz);M.21.鱼尼汀(ryanodine)受体调节剂氟虫酰胺(flubendiamide);M,22.其它辦化铝、amidoflumet、benclothiaz、苯螨特(benzoximate)、联苯肼酯(bifenazate)、硼砂、溴螨酯(bromopropylate)、氰化物、cyenopyrafen、丁氟螨酉旨(cyflumetofen)、灭竭猛(chinomethionate)、开乐散(dicofol)、氟乙酸酯、膦、啶虫丙醚(pyridalyl)、pyrifluquinazon、石克、有机硫化合物、吐酒石(tartaremetic);嘧梵基炔基醚化合物M221或噢二唑基炔基醚化合物M22'2:其中RM—"为甲基或乙基,和HeP为3,3-二曱基吡咯烷-1-基、3-甲基哌咬-l-基、3,5-二曱基哌啶-1-基、3-三氟曱基哌啶-l-基、六氩氮杂环庚烯(azepin)-l-基、2,6-二甲基六氢氮杂环庚烯-1-基或2,6-二曱基吗啉-4-基。M.23.N-R'-2,2-二halo-l-R"环丙烷曱酰胺-2-(2,6-二氯-a,a,a-三氟-对曱苯基)腙或N-R'-2,2-二(R"')丙酰胺-2-(2,6-二氯-a,a,a-三氟-对曱苯基)-腙,其中R'为甲基或乙基,halo为氯或溴,R"为氢或曱基且R'"为甲基或乙基;M.24.邻氨基苯甲酰胺(anthranilamide):chloranthraniliprole,式r化合物M.25.丙二腈化合物CF2HCF2CF2CF2CH2C(CN)2CH2CH2CF3(2-(2,2,3,3,4,4,5,5画八氟戊基)-2-(3,3,3-三氟-丙基)丙二腈)、CF3(CH2)2C(CN)2CH2(CF2)5CF2H、(2画(2,2,3,3,4,4,5,5,6,6,7,7-十二氟画庚基)-2-(3,3,3-三氟-丙基)-丙二腈)、CF3(CH2)2C(CN)2(CH2)2C(CF3)2F(2-(3,4,4,4-W氟國3画三氟甲基画丁基)-2國(3,3,3画三氟-丙基)-丙二腈)、CF3(CH2)2C(CN)2(CH2)2(CF2)3CF3(2-(3,3,4,4,5,5,6,6,6画九氟-己基)-2-(3,3,3-三氟-丙基)-丙二腈)、CF2H(CF2)3CH;sC(CN)2CH2(CF2)3CF2H(2,2-双-(2,2,3,3,4,4,5,5-八氟國戊基)-丙二腈)、CF3(CH2)2C(CN)2CH2(CF2)3CF3(2國(2,2,3,3,4,4,5,5,5-九氟-戊基)-2-(3,3,3-三氟-丙基)-丙二腈)、CF3(CF2)2CH2C(CN)2CH2(CF2)3CF2H(2-(2,2,3,3,4,4,4國七氟-丁基)-2國(2,2,3,3,4,4,5,5-八氟-戊基)-丙二腈)、CF3CF2CH2C(CN)2CH2(CF2)3CF2H(2-(2,2,3,3,4,4,5,5-八氟-戊基)-2-(2,2,3,3,3國五氟-丙基)-丙二腈)、CF2HCF2CF2CF2CH2C(CN)2CH2CH2CF2CF3(2-(2,2,3,3,4,4,5,5w\氟戊基)-2画(3,3,4,4,4画五氟丁基)-丙二腈)、CF3(CH2)2C(CN)2CH2(CF2)3CF2H(2-(2,2,3,3,4,4,5,5-八氟戊基)-2-(3,3,3-三氟-丁基)-丙二腈);M.26.微生物干扰物(dismptor):苏云金芽孢杆菌以色列亚种(Bacillusthuringiensissubsp.Israelensi)、球形芽抱軒菌(Bacillussphaericus)、苏云金芽胞杆菌鲇泽亚种(Bacillusthuringiensissubsp.Aizawai)、苏云金芽孢杆菌库斯克亚种(Bacillusthuringiensissubsp.Kurstaki)、苏云金芽胞杆菌拟步行甲亚种(Bacillusthuringiensissubsp.Tenebrionis);组M的市售化合物可在ThePesticideManual,第13版,BritishCropProtectionCouncil(2003)和其它出版物中找到。86式M6'1的石危跣胺及其制备描述于WO98/28279中。Lepimectin由AgroProject,PJBPublicationsLtd,2004年11月已知。Benclothiaz及其制备描述于EP-A1454621中。杀朴磷和对氧磷及其制备描述于FarmChemicalsHandbook,第88巻,MeisterPublishingCompany,2001中。Acetoprole及其制备描述于WO98/28277中。氰氟虫胺及其制备描述于EP-A1462456中。吡氟硫磷描述于PesticideScience54,1988,第237-243页和US4822779中。Pyrafluprole及其制备描述于JP2002193709和WO01/00614中。Pyriprole及其制备描述于WO98/45274和US6335357中。Amidoflumet及其制备描述于US6221890和JP21010907中。Flufenerim及其制备描述于WO03/007717和WO03/007718中。AKD1022及其制备描述于US6300348中。chloranthraniliprole描述于WO01/70671、WO03/015519和WO05/118552中。式M2"的邻氨基苯甲酰胺描述于WO01/70671、WO04/067528和WO05/118552中。Cyflumetofen及其制备描述于WO04/080180中。^J^会哇琳酮化合物pyrifluquinazon描述于EPA1097932中。炔基醚化合物M^和1\122'2描述于JP2006131529。有枳^硫化合物描述于WO2007060839。丙二睛化合物描述于WO02/089579、WO02/090320、WO02/090321、WO04/006677、WO05/068423、WO05/068432和WO05/063694。杀真菌混合物组分为选自組F的那些F.l酰基丙氨酸类,例如苯霜灵(benalaxyl)、甲霜灵(metalaxyl)、甲p夫酰胺(ofurace)或鳴霜灵(oxadixyl),F.2胺衍生物类,例如4-十二烷基-2,6-二甲基吗啉(aldimorph)、多果定(dodine)、吗菌灵(dodemorph)、丁苯吗啉(fenpropimorph)、苯锈咬(fenpropidin)、双胍盐(guazatine)、双胍辛醋酸盐(iminoctadine)、螺唾、茂胺(spiroxamine)或克淋菌(tridemorph),F.3苯胺基嘧啶类,例如二甲嘧菌胺(pyrimethanil)、嘧菌胺(m印anipyrim)或环丙嘧,定(cyprodinil),F.4抗菌素,例如放线菌酮(cycloheximide)、灰黄霉素(griseofulvin)、春雷素(kasugamycin)、多马霉素(natamycin)、多氧霉素(polyoxin)或链霉素(streptomycin),F.5唑类,例如双苯三唑醇(bitertanol)、糠菌唑(bromoconazole)、环唑醇(cyproconazole)、醚峻(difenoconazole)、蹄峻醇(dinitroconazole)、氧哇菌(epoxiconazole)、腈苯峻(fenbuconazole)、会峻菌酮(fluquinconazole)、氟珪唑(flusilazole)、己唑醇(hexaconazole)、烯菌灵(imazalil)、环戊唑菌(metconazole)、腈菌哇(myclobutani)、戊菌峻(penconazole)、丙环哇(propiconazole)、丙氯灵(prochloraz)、丙疏菌峻(prothioconazole)、戊喳醇(tebuconazole)、三峻酮(triadimefon)、唑菌醇(triadimenol)、氟菌唑(triflumizole)、戊叉峻菌(triticonazole)、粉峻醇(flutriafol),F.6二羧酰亚胺类,例如异丙定(iprodione)、甲菌利(myclozolin)、杀菌利(procymidone)或烯菌酮(vinclozolin),F.7二硫代氨基甲酸盐类,例如福美铁(ferbam)、代森钠(nabam)、代森锰(maneb)、代森锰锌(mancozeb)、威百亩(metam)、代森联(metiram)、甲基代森锌(propineb)、福代锌(polycarbamate)、福美双(thiram)、福美锌(ziram)或代森锌(zineb),F.8杂环化合物类,例如敌菌灵(anilazine)、苯菌灵(benomyl)、啶酰菌胺(boscalid)、多菌灵(carbendazim)、萎锈灵(carboxin)、氧化萎锈灵(oxycarboxin)、氰霜喳(cyazofamid)、棉隆(dazomet)、二噢农(dithianon)、巧悉唑酮菌(famoxadone)、咪唑菌酮(fenamidone)、异嘧菌醇(fenarimol)、麦穗宁(fuberidazole)、氟酰胺(flutolanil)、呋吡唑灵(furametpyr)、稻痘灵(isoprothiolane)、丙氧灭綉胺(mepronil)、氟苯嘧咬醇(nuarimol)、氟p比菌胺(picobenzamide)、漆菌灵(probenazole)、丙氧全啉(proquinazid)、淀斑肝(pyrife隨)、略会酉同(pyroquilon)、壹氧灵(quinoxyfen)、硅遙菌胺(silthiofam)、弟必灵(thiabendazole)、溴氟唑菌(thifluzamide)、甲基托布津(thiophanate-methyl)、蕃酰菌胺(tiadinil)、三环唑(tricydazole)或療氛灵(triforine),F.9铜杀真菌剂,例如波尔多混合液(Bordeauxmixture)、乙酸铜、王铜、碱式硫酸铜,F.10硝基苯基乎汙生物,例如乐杀蟎(binapacryl)、敌螨普(dinocap)、敌螨通(dinobuton)、异丙消(nitrophthal國isopropyl),F.ll苯基p比唂类,例如拌种咯(fenpiclonil)或氟"悉菌(fludioxonil),F.12嗜球果伞素类(strobilurins),例如腈嘧菌酯(azoxystrobin)、醚菌胺(dimoxystrobin)、氟嘧菌西旨(fluoxastrobin)、亚胺菌(kresoxim-methyl)、叉氨苯酰胺(metominostrobin)、將醚菌胺(orysastrobin)、咬氧菌酯(picoxystrobin)或將菌西旨(trifloxystrobin),F.13次磺酸f汙生物,例如敌菌丹(captafol)、克菌丹(captan)、抑菌灵(dichlofluanid)、灭菌丹(folpet)或对曱抑菌灵(tolylfluanid),F.14肉桂酰胺及类似物,例如烯酰吗啉(dimethomorph)、氟联苯菌(flumetover)或氟吗啉(flumorph)。F.15疏,和其他杀真菌剂,例如噢二唑素(acibenzolar-S-methyl)、苯噢菌胺(benthiavalicarb)、氯环丙酰胺(carpropamid)、百菌清(chlorothalonil)、环氟菌胺(cyflufenamid)、清菌脲(cymoxanil)、棉隆(dazomet)、喊菌清(diclomezine)、双氯氰菌胺(diclocymet)、乙霉威(diethofenearb)、克痕散(edifenphos)、蓉唑菌胺(ethaboxam)、环酰菌胺(fenhexamid)、薯痕锡(fentinacetate)、氰菌胺(fenoxanil)、嘧菌腙(ferimzone)、氟咬胺(fluazinam)、藻菌磷(fosetyl)、乙膦铝(fosetyl-aluminum)、异丙菌胺(iprovalicarb)、六氯苯(hexachlorobenzene)、苯菌酮(metrafenon)、戊菌隆(pencycuron)、百维灵(propamocarb)、四氯苯酞(phthalide)、曱基立枯磷(toldofos-methyl)、五氯硝基笨(quintozene)、苯酰菌胺(zoxamid),应用动物害虫,即昆虫、蜘蛛和线虫,植物,其中植物正在生长的土壤或水可通过本领域已知的任何施用方法与本发明化合物I或含有它们的組合物接触。这里的"接触"包括直接接触(将化合物/组合物直接施用于动物害虫和/或植物上,通常施用于植物的叶、茎或根上)和间接接触(将化合物/组合物施用于动物害虫和/或植物的场所)。式I化合物或包含它们的杀虫组合物可通过使植物/作物与杀虫有效量的式I化合物接触而用于保护生长中的植物与作物以免被动物害虫,尤其是昆虫、螨虫或蜘蛛侵袭或侵染,术语"作物"指生长中和已收获的作物。此外,可通过使目标害虫、其食物源、栖息地、繁殖地或其场所与杀虫有效量的式I化合物接触而防治动物害虫。因此,施用可在场所、生长中的作物或已收获的作物被害虫侵染之前或之后进行。本发明化合物还可以预防方式施用至害虫预期出现的地方。式I化合物还可通过使植物与杀虫有效量的式I化合物接触而用于保护生长中的植物防止害虫侵袭或侵染。这里的"接触,,包括直接接触(将化合物/组合物直接施用于害虫和/或植物上,通常施用于植物的叶、茎或根上)和间接接触(将化合物/组合物施用于害虫和/或植物的场所)。"场所"是指其中害虫或寄生虫生长或会生长的栖息地、繁殖地、植物、种子、土壤、区域、材料或环境。"杀虫有效量"通常指对生长获得可观察到的效果所需要活性成分的量,所述效果包括坏死、死亡、阻滞、预防和去除效果,破坏效果或减少目标生物体的出现和活动的效果。对于在本发明中使用的各种化合物/组合物,杀虫有效量可以变化。組合物的杀虫有效量也会根据主要条件如所需杀虫效果及持续时间、天气、目标物种、场所、施用方式等而变化。在土壤处理或施用于害虫栖息地或巢穴的情况下,活性成分的施用量为0.0001國500g/100m2,优选0.001-20g/100m2。材料保护中的通常施用率例如为每平方米处理材料0.01-1000g活性化合物,理想的是每平方米0.1-50g活性化合物。用于材料浸渍的杀虫组合物通常含有0.001-95重量%,优选0.1-45重量%,更优选1-25重量%至少一种驱除剂和/或杀虫剂。用于处理作物植物的本发明活性成分的施用率可为每公项0.1-4000g,理想的是每z厶项25-600g,更理想的是每/>项50-500g。式I化合物通过接触(经由土壤、玻璃、墙壁、床网、地毯、植物部分或动物部分)和进食(i秀斜或植物部分)起作用。本发明化合物也可用于对抗非作物昆虫害虫,如蚂蚁、白蚁、黄蜂、90蝇、蚊、蟋蟀或蟑埤。对于用于对抗所述非作物害虫,式I化合物优选以i秀斜组合物j吏用。诱何可以为液体、固体或半固体制剂(例如凝胶)。固体谦辨可形成适于相应施用的各种形状和形式,例如颗粒、块、棒、片。液体诱辨可装入各种装置中以确保正确施用,例如开口容器、喷雾装置、液滴源或蒸发源。凝胶可基于含水或油质基质并且可配制成与粘性、保水性或老化特性相关的特殊需要。用于组合物中的诱斜是具有足够的吸引力以刺激诸如蚂蚁、白蚁、黄蜂、蝇、蚊子、蟋蟀等的昆虫或蟑螂食用它的产品。该吸引剂可以选自进食剌激剂或性信息素。合适的食物刺激剂例如但不仅仅选自动物和/或植物蛋白质(肉-、鱼-或血液膳食,昆虫部分、蛋黄)、动物和/或植物来源的脂肪和油或单-、低聚-或聚有机糖类,尤其是蔗糖、乳糖、果糖、右旋糖、葡萄糖、淀粉、果胶或甚至糖蜜或蜂蜜。水果、作物、植物、动物、昆虫的新鲜或腐败部分或其特定部分也可以用作进食刺激剂。已知性信息素更具昆虫特异性。具体信息素描述于文献中并且为本领域技术人员已知的。用于诱何组合物的活性成分的典型含量为0.001-15重量%,理想的是0.001-5重量%活性化合物。作为气溶胶(例如在喷雾罐中)、油喷雾或泵喷雾的式I化合物的配制剂高度适于非专业使用者用于防治害虫如蝇、跳蚤、壁虱、蚊或蟑,。气溶胶配方优选包含活性化合物,溶剂如低级醇(例如甲醇、乙醇、丙醇、丁醇)、酮(例如丙酮、曱基乙基酮),沸点范围为约50-250'C的石蜡烃(例如煤油),二甲基曱酰胺,N-曱基吡咯烷酮,二甲基亚砜,芳族烃如曱苯、二甲苯,水,还有助剂,例如乳化剂如山梨糖醇单油酸酯、具有3-7摩尔氧化乙烯的油基乙氧基化物、脂肪醇乙氧基化物,芳香油如香精油,中脂肪酸与低级醇的酯,芳族羰基化合物,如果合适的话稳定剂如苯曱酸钠,两性表面活性剂,低级环氧化物,原曱酸三乙酯和如果需要的话推进剂如丙烷、丁烷、氮气、压缩空气、二甲醚、二氧化碳、一氧化二氮或这些气体的混合物。油喷雾配制剂不同于气溶胶配方之处在于不^f吏用推进剂。用于喷雾组合物的活性成分含量为0.001-80重量%,优选0.01-50重量%,最优选0.01-15重量%。式I化合物及其各自的组合物防治由昆虫传播的传染病(例如疟疾、登革热和黄热病、淋巴丝虫病和利什曼病(leishmaniasis))的方法也包括处理房屋表面、空气喷雾和浸渍窗帘、帐篷、衣物、床网、舌蝇捕捉器或类似物。施用于纤维、织物、针织品、非织造物、网状材料或箔片和防水布的杀虫组合物优选包含包括杀虫剂、任选驱除剂和至少一种粘合剂的混合物。合适的驱除剂例如为N,N-二乙基-间-甲基苯甲酰胺(DEET)、N,N-二乙基苯基乙酰胺(DEPA)、1-(3-环己-1-基-羰基)-2_甲基胡椒碱、(2-羟甲基环己基)乙酸内酯、2-乙基-l,3-己二醇、避蚊酮(indalone)、曱基新癸酰胺(MNDA),并非用于昆虫防治的合成除虫菊酯类,如{(+/-)-3-烯丙基-2-甲基-4-氧代环戊-2-(+)烯基-(+)-反式-菊酸酯(Esbiothrin),源自植物萃取物或与其相同的驱除剂,例如苎烯、丁香酚、(+)-优卡马醇(Eucamal01)(1)、(-)-l-表-优卡马醇,或得自植物的粗制植物萃取物,例如柠檬桉(Eucalyptusmaculate)、单叶蔓荆、Cymbopoganmartinii、梓樣香茅(Cymbopogancitratus)(軒樣草)、Cymopogannartdus(香茅)。合适的粘合剂例如选自脂族酸的乙烯基酯(如乙酸乙烯酯与支链烷烃羧酸乙烯酯),醇的丙烯酸与甲基丙烯酸酯,如丙烯酸丁酯、丙烯酸2-乙基己酯和丙烯酸甲酯,单-和二烯属不饱和烃类,如苯乙烯,和脂族二烯,如丁二烯的聚合物与共聚物。窗帘与床网的浸渍通常通过将纺织材料浸没于杀虫剂的乳液或*体中,或将它们喷雾于网上而进行。式I化合物及其组合物可用于保护木质材料如树、木栅栏、枕木等和建筑物如房子、外屋、工厂,以及建筑材料、家具、皮革、纤维、乙烯基制品、电线和电缆等以防蚂蚁和/或白蚁,以及用于防治蚂蚁和白蚁不损害作物或人类(例如当害虫侵入房子和公共建筑时)。式I化合物不仅施用于周围土壤表面上或地板下土壤中以保护木制材料,而且它可施用于木料制品如地板下混凝土、凉亭立柱、梁、胶合板、家具等的表面,木质制品如碎料板、半木板等和乙烯基制品如涂覆电线、乙烯基片材,绝热材料如苯乙烯泡沫等。在对抗蚂蚁不损害作物或人类的施用的情况下,本发明蚂蚁防治92剂施用于作物或周围土壤,或直接施用于蚂蚁的巢穴等。种子处理式I化合物还适用于种子处理,以保护种子防止昆虫害虫,特别是土壤生活的昆虫害虫,和保护所得植物根与枝以防止土壤害虫与叶昆虫。式I化合物特别可用于保护种子防止土壤害虫,和保护所得植物根与枝防止土壤害虫与叶昆虫。优选保护所得植物根与枝。更优选保护所得植物枝防止穿孔与吸吮昆虫,其中最优选用于防止对虫的保护。因此,本发明包括一种保护种子防止昆虫,特别是土壤昆虫,和保护秧苗根与枝防止昆虫,特别是土壤与叶昆虫的方法,该方法包括使种子在播种之前和/或预萌发之后与通式I的化合物或其盐接触。特别优选一种其中保护植物根与枝的方法,更优选一种其中保护植物枝防止穿孔与吸吮昆虫的方法,最优选一种其中保护植物枝防止对虫的方法。术语种子包括种子和各种植物繁殖体,包括但不限于真正种子、种子块、根出条、球茎、鳞茎、果实、块茎、谷粒、插条、伐条等且在优选实施方案中意指真正种子。术语种子处理包括本领域已知的所有合适的种子处理技术,例如拌种、种子包衣、种子撒粉、种子浸泡和种子造粒。本发明也包括涂有或含有活性化合物的种子。术语"涂有和/或含有"通常是指活性成分在施用时绝大部分处于繁殖产品的表面上,但或多或少的部分活性成分可能渗入繁殖产品中,这取决于施用方法。当(再)种植所述繁殖产品时,它可能吸收活性成分。合适的种子为禾谷类、根用作物、油料作物、蔬菜、香料、观赏植物的种子,例如以下植物的种子硬粒小麦及其它小麦、大麦、燕麦、黑麦、玉米(饲料玉米和甜玉米/甜玉米和大田玉米)、大豆、油料作物、十字花科植物、棉花、向日葵、香蕉、水稻、油菜、球茎甘蓝、糖用甜茱、饲料甜菜、茄子、土豆、草、草坪、草皮、牧草、西红柿、韮菜、南瓜、巻心菜、巻心莴苣、胡椒、黄瓜、甜瓜、芸苔(Brassica)属、甜瓜、菜豆、豌豆、大蒜、洋葱、胡萝卜、块茎类植物(如土豆)、糖用甘蔗、烟草、葡萄、矮牵牛、天竺葵、三色堇和凤仙花。93另外,活性化合物也可处理由于包括基因工程方法在内的育种而对除草剂或杀真菌剂或杀虫剂具有耐受性的植物种子。例如,活性化合物可用于处理下列植物的种子该植物耐受选自磺酰脲类、咪唑啉酮类、草铵膦类或草甘膦类等的除草剂和类似活性物质(例如参见EP-A-0242236、EP-A-242246)(WO92/00377)(EP-A-0257993、美国专利5,013,659)或可用于能够产生使植物抵抗某些害虫的芽孢杆菌(Bacillusthuringiensis)毒素(Bt毒素)的转基因作物植物如棉花(EP-A-0142924、EP-A-0193259)。此外,活性化合物还可以用于处理与现有植物相比具有改性特征的植物的种子,这些植物可以例如通过传统的育种方法和/或突变体的产生而产生,或通过重组程序产生。例如,已描述了作物植物重组改性以改变植物中合成的淀粉(如WO92/11376、WO92/14827、WO91/19806)或具有改变的脂肪酸组成的转基因作物植物(WO91/13972)的许多实例。活性化合物的种子处理施用通过在植物播种之前和植物出苗之前对种子喷雾或撒粉而进行。可用于种子处理的组合物例如为A可溶性浓缩液(SL、LS)D乳液(EW、EO、ES)E悬浮液(SC、OD、FS)F水介歉性颗粒与水溶性颗粒(WG、SG)G水分歉性粉末与水溶性粉末(WP、SP、WS)H凝胶配制剂(GF)I可撒粉粉末(DP、DS)常用的种子处理配制剂例如包括可流动浓缩液FS、溶液LS、干燥处理用粉末DS、淤浆处理用水分散性粉末WS、水溶性粉末SS和乳液ES与EC以及凝胶配制剂GF。这些配制剂可经稀释或未经稀释而施用于种子。对种子的施用在播种之前,直接对种子或种子预萌发后进行。在优选实施方案中,将FS配制剂用于种子处理。FS配制剂通常可包含l-800g/l活性成分、l-200g/1表面活性剂、0-200g/l防冻剂、0-400g/1粘合剂、0-200g/l颜料和补充至1升的溶剂,优选水。用于种子处理的式I化合物的尤其优选的FS配制剂通常包含0.1-80重量。/。(l-800g/l)的活性成份,0.1-20重量。/。(l-200g/l)的至少一种表面活性剂,例如0.05-5重量%的润湿剂与0.5-15重量%的分歉剂,至多20重量%,例如5-20%的防冻剂,0-15重量%,例如1-15重量%的颜料和/或染料,0-40重量%,例如1-40重量%的粘合剂(增粘剂/粘合剂),任选至多5重量%,例如0.1-5重量%的增稠剂,任选的0.1-2%消泡剂,和任选的0.01-1重量%的防腐剂,如生物杀伤剂、抗氧化剂或其类似物,以及补充至100重量%的填料/栽体。种子处理配制剂可额外包含粘合剂与任选的着色剂。可加入粘合剂以提高处理以后活性材料在种子上的粘附。适合的粘合剂例如为来自氧化烯如氧化乙烯或氧化丙烯的均聚物和共聚物,聚乙酸乙烯酯、聚乙烯醇、聚乙烯基吡咯烷酮及其共聚物、乙烯-乙酸乙烯酯共聚物、丙烯酸类均聚物和共聚物、聚乙烯胺、聚乙烯酰胺和聚乙烯亚胺,多醣,例如纤维素、纤基乙酸钠和淀粉,聚烯烃均聚物和共聚物,例如烯烃/马来酸酐共聚物,聚氨酯、聚酯、聚苯乙烯均聚物和共聚物。任选在配制剂中也包含着色剂。适用于种子处理配制剂的着色剂或染料为若丹明B、C.L颜料红112、C丄溶剂红l、颜料蓝15:4、颜料蓝15:3、颜料蓝15:2、颜料蓝15:1、颜料蓝80、颜料黄l、颜料黄13、颜料红112、颜料红48:2、颜料红48:1、颜料红57:1、颜料红53:1、颜料橙43、颜料橙34、颜料橙5、颜料绿36、颜料绿7、颜料白6、颜料棕25、碱性紫10、碱性紫49、酸性红51、酸性红52、酸性红14、酸性蓝9、酸性黄23、碱性红IO、碱性红108。胶凝剂的实例为角叉菜胶(Satiage1⑧)。在种子的处理中,化合物I的施用率通常为每100kg种子O.lg至10kg,优选为每100kg种子lg至5kg,更优选每100kg种子lg至1000g,特别是每100kg种子lg至200g。因此,本发明涉及包含如本文定义的式I化合物或I的可农用盐的种子。化合物I或其可农用盐的量通常在每100kg种子O.lg至10kg,优选每100kg种子lg至5kg,特别是每100kg种子lg至1000g的范围内变化。对于诸如莴苣和洋葱的特定作物而言,施用率可更高。本发明通过如下实施例进一步详细描述。实施例本发明的进一步的细节通过如下实施例描述。一些优选化合物的实例通过它们在下表c中的物理数据表征。表征通过联合的高效液相色i普/质镨(HPLC/MS),通过NMR或通过它们的熔点进行。HPLC柱RP-18柱ChromolithSpeedROD,购自MerckKgaA,德国)。洗脱液乙腈+0.1。/。三氟乙酸(TFA)/水+0.1Q/o三氟乙酸(TFA)(比例为5:95-95:5),在40。C下5分钟。或者,化合物表征通过熔点代替,或者额外通过熔点表征。一些化合物通过'H-NMR表征。信号通过相对于四甲M烷的化学位移(ppm),通过它们的多重性和通过它们的积分(所给出的氩原子的相对数目)表征。如下缩写用于表征信号的多重性M-多重峰、q-四重峰、t-三重峰、(1=双峰和8=单峰。表C:化合物实施例化合物结构熔点Fp[。CHPLC-MS(t尸保留时间)或廳R(于CDCl3):S[ppm1,ci、人、-、乂tr=2.16min,m/z=295[M+23]2.tr=2.31min,m/z=305|M+13./ptr=2.75min,m/z=255[M+l4.〕s』\、0tr=2.11min,m/z=257[M+l]96化合物实施例化合物结构熔点Fp[。CHPLC-MS(t产保留时间)或廳R(于CDCb):ppmj5.tr=2.62min,m/z=251[M+l6.0、1\"IInyv。tr=2.25min,m/z=245[M+lj7.or\《tr=2.32inin,m/z=237[M+l8.0亍'、n^Atr=2.45min,m/z=241[M+l]9.0tr=2,79min,m/z=255[M+1]10.工tr=3.07min,m/z=269[M+l]11.Cl\乂tr=2.84min,m/z=267[M+1J12.亍1、n"^/ftr=3.39min,m/z=295[M+l13.—.-----^--14.//0tr=3.08min,m/z=269[M+111、乂tr=3.39min,m/z=31M+1J97<table>tableseeoriginaldocumentpage98</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage99</column></row><table>化合物实施例化合物结构熔点Fp[。C]HPLC-MS(tr-保留时间)或NMR(于CDC13):S[ppm]3.41(m,IH),4.22(m,IH),6.68(t,IH),7.19(t,1H),7.57(t,IH),7.75(d,1H)34.tr=3.12min,m/z=349[M+"35.Io0々、、0tr=2.95min,m/z=335[M+2336,0f、N(tr=2.63min,m/z=2M+137.0tr=2.95min,m/z=299[M+l38.'H醒R(于CDC13):Slppm=0.50(m,1H),0.61(m,IH),1.02(m,2H),3.30(s,3H),3.92(s,3H),6.79(d,IH),7.48(m,2H)39._T〉^\tr=2.90min,m/z=265[M+lj40.tr=3.17min,m/z=313[M+11化/orn《tr=3.07min,m/z=277[M+l]42.0、N(tr=2.89min,m/z=265[M+lj100化合物实施例化合物结构熔点Fp。CHPLC-MS(tf^^留时间)或H醒R(于CDCl3):S[ppm43.tr=3.12min,m/z=279[M+l44.f人1N=S〇卜o0189-192tr=2.32min,m/z=335[M+l45.f人!"Crt、0tr=2.00min,m/z=309M+l46.f人o产sv^。0188-192tr=2.35min,m/z=353[M+l47.f人工丄w卜o112-113tr=2.75min,m/z=3M+l]48.0tr=2.27min,m/z=30M+149./95-9750.tr=1.80min,m/z=271[M+l]101化合物实施例化合物结构熔点HPLC-MS(t产保留时间)或画R(于CDC13):S[ppml51.人Ptr=2.04min,m/z=303[M+l52.人f:s-人7ntr=l.卯min,m/z=27M+l53.tr=2.44min,m/z=351[M+lJ54.0tr=2,35min,m/z=319[M+1155.。>l丄,\tr=2.49min,m/z=303[M+l56.。>nQ"l丄,\tr=2.74min,m/z=317[M+l57.scitr=3.03min,m/z=370[M+l58.——■_____^_________^__----—-y</。l丄,n\^scitr=3.26min,m/z=384[M+l59.tr=2.39min,m/z=2M+1102<table>tableseeoriginaldocumentpage103</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage104</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage105</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage106</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage107</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage108</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage109</column></row><table>化合物实施例化合物结构熔点Fp。CHPLC-MS(t尸保留时间)或'H醒R(于CDCl3):S[ppmj104.CI丄/0tr=2.67min,m/z=324[M+11105.丄yotr=3.00min,m/z=368[M+l106.tr=3.07min,m/z=372[M+l107.丄7otr=3.04min,m/z=358[M+lj跳一/N1、N"丄/o仁=3.31min,m/z=372[M+l]110<table>tableseeoriginaldocumentpage111</column></row><table>化合物实施例化合物结构熔点Fp[。CHPLC-MS(tr-保留时间)或'H醒R(于CDCl3):S[ppmJ114.tr=3.51min,m/z=458[M+l]115.0tr=3.12min,m/z=39M+1J116.0j|丄MFcr^^s乂tr=3.33min,m/z=392[M+l117.^CIl丄,N\^F"^^S乂tr=3.09min,m/z=372[M+l]118.tr=3.20min,m/z=315[M+l119.YN丄Brtr=3.85min,m/z=538[M+11120.N丄CItr=3.78min,m/z=458[M+l]112化合物实施例化合物结构熔点Fp[。CHPLC-MS(t尸保留时间)或1H画R(于CDQO:S[ppm121.N丄tr=3.59min,m/z=460[M+l122.,0ff^r^;、/tr=3.54min,m/z=504[M+l]123.rr^r^丁、"rtr=3.27min,m/z=514[M+ll124,tr=3.62min,m/z=550[M+l125,tr=1.91min,m/z=241[M+l]合成实施例S.l舡二氟曱氧基-3-S-二曱基-硫代亚硝基-苯并[d]异噻唑l,l-二氧化物化合物实施例45(表C)步骤l:S,S二甲基-S-氨基锍1,3,5-三甲基苯磺酸盐根据Y.Tamura等,Tetrahedron,1975,31,3035-3040制备3-氯_4-二氟甲氧基-苯并[d]异噻唑l,l-二氧化物通过将9.50g(38.1mmol)4-二氟甲氧基-糖精,6.8g(57.0mmol)亚硫酰二氯和0.4ml二甲基甲酰胺(DMF)加入50ml1,4-二5悉烷中并加热回流29小时而制备。113将混合物冷却至室温并通过蒸馏除去所有挥发物。得到9.3g3-氯-4-二氟曱氧基-苯并dj异噻唑l,l-二氧化物化合物作为粗产物并且不经过进一步提纯而用于下一步。步骤2:将0.51g(l,卯mmol)3-氯-4-二氟甲氧基-苯并d异噻唑1,1-二氧化物在室温下溶于15ml二氯曱烷中。加入0.49gHuenig碱,随后加入1.05g(3.80mmol)S,S二曱基-S-絲锍1,3,5-三曱基糾酸盐。在室温下持续搅拌过夜。通过蒸馏除去溶剂并将残留物在硅胶上提纯(洗脱液环己烷/乙酸乙酯l:l)得到155mg(0.50mmol)表C的化合物实施例45。5.2(4-氯-l,l-二氧代-lH-lV6、苯并[d异瘗唑-3-基)-(l-氧代-四氬-lV6、噻吩-l-亚基)-胺[化合物实施例54(表C中)j:将100ing(0.33mmol)化合物5(类似于化合物2制备)在室温下溶于2.5ml二氯甲烷中。加入溶解在5ml乙酸乙酯中的50mg四丁基溴化铵,随后加入10ml12.5重量%NaOCl溶液。在室温下持续搅拌72小时。加入水并分离层。用乙酸乙酯萃取含水层两次。将合并的有机层经硫酸镁干燥。通过蒸馏除去溶剂并在硅胶上提纯残留物(洗脱液环己烷/乙酸乙酯1:2)得到20mg(0.06mmol)化合物11。5.3N-乙基-N-O甲氧基-苯并[d异噻唑-3-基)-乙酰胺[化合物实施例5(表C中)l步骤l:将7.0g(42mmol)4-曱氧基-苯并[d]异噻唑[Drug.Res.30(11),11(1980),1831-1838溶于150ml甲基乙二醇中并在室温下加入4.7g(85mmo1)曱醇钠。将混合物加热至80。C并维持4小时,然后加入额外的2,4g(42mmo1)曱醇钠并将混合物搅拌1小时。在2小时后并又在4小时后额外加入2.4g(42mmol)甲醇钠。将混合物在室温下搅拌过夜。将所得钠盐不经提纯而直接使用。将82g(1.3mol)含水乙胺(70%)加入反应混合物中,将溶液冷却至0-5。C并在20分钟内滴加入40g12%的含水次氯酸钠。将混合物在该温度下搅拌1小时,然后加入水并将产物萃取入乙酸乙酯中。将有机层经硫酸钠干燥,通过蒸馏除去溶剂并在硅胶上提纯残留物(洗脱液环己烷/乙酸乙酯)得到5.7g(27mmol)乙基-(4-甲氧基-苯并[d异噻唑-3-基)-胺pHNMR(于CDC13):S[ppmJ=1.32(t,3H),3.58(q,2H),3.98(s,3H),6,28(bs,1H),6.62(d,1H),7.30(m,2H)1。步骤2:将0.5g(2.4mmol)乙基-(4-曱氧基-苯并[d]异噻唑-S-基)-胺在室温下溶于20ml乙腈中。将0.76g(9.6mmol)吡啶与催化量的二甲基氨基吡啶一起力口入,随后加入0.58g(7.2mmoi)乙酸氣。在室温下持续挽掉过夜。力口入水并将产物用二氯甲烷萃取两次。用含水HC1(10%)、饱和碳酸氩钠和水洗涤有机层。将有机层经硫酸钠干燥。通过蒸馏除去溶剂并在硅胶上提纯残留物(洗脱液环己烷/乙酸乙酯)得到0.47g(1.88mmol)化合物实施例5(表C中)S.4N-(4-二氟甲|^-苯并问异嚷唑-3-基)-1\-乙基-2,2,2-三氟-乙酰胺[化合物实施例26(表C中)步骤1:将40ml浓HCI、20ml水和20ml乙醇的混合物冷却至0-5oC。在搅拌下向溶液中加入10g(37mmol)2-氰基-3-二氟曱氧基-苯磺酰氯[WO2006/564331,随后以少的批次加入12.2g(0.19mol)锌粉。在室温下持续搅拌2小时。加入水和乙酸乙酯并将有机层经硫酸钠干燥。通过蒸馏除去溶剂并在硅胶上提纯残留物(洗脱液曱苯/丙酮)得到2.62g(12mmol)2-二氟甲氧基-6-巯基-苯甲酰胺。步骤2:将2.1g(9.6mmol)2-二氟甲氧基-6-巯基-苯甲酰胺溶于90ml曱醇中。加入0.76g氢氧化钟(85。/。)在90ml水中的溶液。将1.6g羟基胺-O-磺酸和1.26g氢氧化钾(85%)溶于90ml水中,并将溶液在O'C下滴加入反应混合物中。在0。C下持续搅拌3小时。将反应化合物用二氯甲烷萃取3次。用含水HCl(10。/。)将含水层酸化并用二氯甲烷萃取产物。将有机层经硫酸钠干燥。蒸发溶剂得到1.2^4.411111101)4-二氟甲氧基-苯并间异蓉唑-3-酮(熔点176-177°C)步骤3:将3,lg(Mmmol)二氟甲氧基-苯并[d异噻唑-3-酮在室温下溶于100ml二氯曱烷中。加入1.13g(14mmol)吡咬。滴加入4.0g(14mmol)三氟甲烷磺酸酐。在室温下持续搅拌2小时。加入水并用二氯曱烷萃取产物。用含水HCl(10。/。)和水洗涤有机层。将有机层经石克酸钠干燥。蒸除溶剂得到4.3g三氟-甲烷磺酸4-二氟甲氧基-苯并[d]异噻唑-3-基酯,将其不经提纯115而直接用于下一步。步骤4:将0.5g(1.4mmo)4-二氟甲氧基-苯并[d]异噻唑J-基酯溶于20ml四氢呋喃中并加入0.23g三乙胺。将溶液用气态乙胺处理5分钟并在室温下额外搅拌30分钟。加入水并用乙酸乙酯萃取产物。用含7^碳酸钾(5%)和水洗涂有机层。将有机层经硫酸钠干燥。通过蒸馏除去溶剂并在硅胶上提纯残留物(洗脱液环己烷/乙酸乙酯)得到0.14g(0.46mmol)(4-二氟曱氧基-苯并[司异參唑-3-基)-乙基-胺。步骤5:将0.8g(3.4mmol)(4-二氟甲氧基-苯并[d异噻唑-3-基)-乙基-胺在室温下溶于50ml乙腈中。将1.1g(13.4mmol)吡啶与催化量的二甲基^J^吡咬一起加入。滴加入0.72g(3.4mmol)三氟乙酸酐在20ml乙腈中的溶液。在室温下持续搅拌4小时。加入水并用乙酸乙酯萃取产物。用含水HC1(10。/。)和水洗涤有机层。将有机层经硫酸钠干燥。蒸除溶剂并用曱基叔丁基醚处理提纯残留物得到0.35g(1.03mmol)化合物实施例26(表C中)。B.对害虫的活性的生物实施例如果没有另外描述,在50体积%丙酮:50体积%水的混合物中配制活性化合物。非离子表面活性剂(1^116&@)以0.01%(体积/体积)的量包括在溶液中。在下列测试中,将配制的活性化合物溶液稀释至300ppm的活性成分浓度并且在下述测试中施加稀溶液。式I化合物对害虫的活性通过如下实验说明。B.l棉椅(Cottonaphid/Aphisgossypii)在处理前,通过在各子叶上放置来自主对虫群落的重度侵染的叶而侵染子叶阶段的棉花植物。使对虫经一整夜转移并除去寄主叶。然后将侵染的子叶在测试溶液中浸泡并搅拌3秒并使其在通风橱中千燥。在25L和20-40%的相对湿度下,将测试植物在荧光下保持在24小时的光周期中。在5天后,相对于未处理对照植物上的死亡率测定处理植物上的圻虫死亡率。在该测试中,与未处理的对照相比,化合物实施例1-25、27-59、76-78、80-83、86、87、89、91、92、94、96-103、105、106、108、115、118和125在300ppm下提供至少89。/。的棉圻(Aphisgossypii,混合的生命阶段)死亡率。B.2桃蜂(GreenPeachAphid/Myzuspersicae)在处理前,通过在处理植物上放置来自主对虫群落的重度侵染的叶而侵染第一对真叶阶段的柿子椒植物。使对虫经一整夜转移以使每颗植物侵染30-40只对虫并除去寄主叶。然后将测试植物的侵染的叶在测试溶液中浸泡并搅拌3秒并使其在通风橱中干燥。在25'C和20-40%的相对湿度下,将测试植物在荧光下保持在24小时的光周期中。在5天后,相对于未处理对照植物上的死亡率测定处理植物上的死亡率。在该测试中,与未处理的对照相比,化合物实施例1-19、25、27-43、44-52、55-59、76、77、82、83、87、89-91、96-98、100-103、118和125在300ppm下提供至少89%的桃辨死亡率。B.3虹豆对虫(Cowpeaaphid/aphiscraccivora)将活性化合物以所需浓度溶解于1:1(体积:体积)的蒸馏水:丙酮混合物中。在使用当天制备测试溶液。在记录害虫数量后,对用约100-150只不同阶段的对虫移殖的盆栽豇豆植物进行喷雾。在24、72和120小时之后,评估减少的数量。在该测试中,与未处理的对照相比,化合物76、77、81、82、87、90-92、94、96-103、105、106、108和118在300ppm下显示超过89%的死亡率。B.4南方灰翅夜蛾(Southernarmyworm/Spodopteraeridania),2龄幼虫将活性化合物配制在50:50的丙酮:水(体积)和100ppmKineticTM表面活性剂中。将第一对真叶阶段的棉豆(Sievalimabean)叶浸没在测试溶液中并^f吏其干燥。然后将叶放在塑料的打孔的拉链封闭袋中并加入10只2龄幼虫。在4天时,观察死亡率和降低的进食。在该测试中,与未处理的对照相比,化合物74、75和113在300ppm下显示超过89。/。的死亡率。B.5菜蛾(Diamondbackmoth/plutellaxylostella)将活性化合物以所需浓度溶解于1:1(体积:体积)的蒸馏水:丙酮混合物117中。在使用当天制备测试溶液。将大白菜的叶浸没在测试溶液中并风干。将处理的大白菜放在衬有潮湿滤纸的皮氏培养耻中并加入3龄幼虫。记录在处理后24、72和120小时的死亡率。在该测试中,与未处理的对照相比,化合物105和113在300ppm下显示超过89%的死亡率。权利要求1.式I的3-氨基-1,2-苯并异噻唑化合物或其对映异构体、非对映异构体或盐id="icf0001"file="A2008800032400002C1.tif"wi="34"he="31"top="45"left="84"img-content="drawing"img-format="tif"orientation="portrait"inline="yes"/>式I其中n为0、1或2;A为A1、A2、A3或A4且其中m为0或1;q为0、1或2;R5、R6、R8各自相互独立地选自C1-C10烷基、C2-C10链烯基、C2-C10炔基、C3-C10环烷基、苯基、萘基和含有1、2、3或4个选自O、S、SO、SO2、N、NH或N-C1-C6烷基的未取代或取代的杂原子作为环成员的5或6员杂芳族基团或3-7员饱和或部分不饱和杂环基团,其中杂环基团可额外含有1、2或3个CO基团作为环成员,其中脂族基团和环状基团的环成员可未被取代、部分或完全被卤代和/或可带有一个或多个相互独立地选自下列的基团CN、NO2、NH2、C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C1-C10烷氧基、C1-C10卤代烷氧基、C1-C10烷硫基、C1-C10烷基亚磺酰基、C1-C10烷基磺酰基、C1-C10卤代烷氧基、C1-C10卤代烷硫基、C1-C10烷氧基羰基、(C1-C10烷基)氨基、二(C1-C10烷基)氨基、C3-C10环烷基和苯基,其中苯基可未被取代、部分或完全被卤代和/或可带有一个或多个相互独立地选自下列的取代基C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基;R7或R9选自氢、C(=O)-Rc、C1-C6烷氧基、C1-C10烷基、C2-C10链烯基、C2-C10炔基、C3-C10环烷基、苯基、萘基,和含有1、2、3或4个选自O、S、SO、SO2、N、NH或N-C1-C6烷基的未取代或取代的杂原子作为环成员的5或6杂芳族基团或3-7员饱和或部分不饱和杂环基团,其中杂环基团可额外含有1、2或3个CO基团作为环成员,其中脂族基团可未被取代、部分或完全被卤代和/或可带有一个或多个相互独立地选自下列的基团CN、NO2、C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基C3-C10环烷基和苯基,其中苯基可未被取代、部分或完全被卤代和/或可带有一个或多个相互独立地选自下列的取代基C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基,其中环状基团的环成员可未被取代、部分或完全被卤代和/或可带有一个或多个相互独立地选自下列的基团CN、NO2、NH2、C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C1-C10烷氧基、C1-C10卤代烷氧基、C1-C10烷硫基、C1-C10烷基亚磺酰基、C1-C10烷基磺酰基、C1-C10卤代烷氧基、C1-C10卤代烷硫基、C1-C10烷氧基羰基、(C1-C10烷基)氨基、二(C1-C10烷基)氨基、C3-C10环烷基和苯基,其中苯基可未被取代、部分或完全被卤代和/或可带有一个或多个相互独立地选自下列的取代基C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基;或R5和R6与连接它们的硫原子一起形成任选被1、2、3或4个选自C1-C6烷基和卤素的基团取代的饱和、部分不饱和或完全不饱和的4-10员杂环,其中该环除了硫原子外还可含有1、2或3个选自下列的杂原子N、O、S、CO、SO、SO2和N-Re;或R7和R8与连接它们的硫原子和氮原子一起形成任选被1、2、3或4个选自C1-C6烷基和卤素的基团取代的饱和、部分不饱和或完全不饱和的4-10员杂环,其中该环除了硫原子和氮原子外还可含有1、2或3个选自下列的杂原子N、O、S、CO、SO、SO2和N-Re;R10的选择取决于R9,其中当R9选自不同于氢和CORc的取代基时,R10选自下文对R12所定义的取代基;或其中当R9选自氢或CORc时,R10选自含有1、2、3或4个选自O、CO、S、SO2、N、NH或N-C1-C6烷基的杂原子的饱和、部分不饱和或完全不饱和或芳族的5-7员杂环基团,其中杂环的环成员可未被取代、部分或完全被卤代和/或可带有一个或多个相互独立地选自下列的基团CN、OH、NO2、NH2、C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C1-C10烷氧基、C1-C10卤代烷氧基、C1-C10烷硫基、C1-C10烷基亚磺酰基、C1-C10烷基磺酰基、C1-C10卤代烷硫基、C1-C10烷氧基羰基、(C1-C10烷基)氨基、二(C1-C10烷基)氨基、C3-C10环烷基、苯基,含有1、2、3或4个选自O、CO、S、SO2、N、NH或N-C1-C6烷基的杂原子的5或6员杂芳族环和芳族8-、9-或10员稠合杂双环体系,其中各芳族或杂芳族环可未被取代、部分或完全被卤代和/或可带有一个或多个相互独立地选自下列的取代基C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C1-C10烷氧基、C1-C10卤代烷氧基、C2-C10链烯基、C2-C10炔基、C2-C10卤代链烯基、C2-C10卤代炔基、CN、NO2、NH2、C1-C10烷硫基、C1-C10烷基亚磺酰基、C1-C10烷基磺酰基、C1-C10卤代烷硫基、C2-C10烷氧基羰基、C1-C10烷基氨基羰基、C1-C10二烷基氨基羰基、(C1-C10烷基)氨基、二(C1-C10烷基)氨基、C3-C10环烷基、C3-C10卤代环烷基、C3-C10环烷基氨基和C2-C10烷基羰基;R11选自氢、C(=O)-Rc、C1-C10烷基、C2-C10链烯基、C2-C10炔基、C1-C10烷氧基和C3-C10环烷基,其中所有所述基团的碳原子可未被取代、部分或完全被卤代和/或可带有一个或多个各自相互独立地选自下列的基团CN、OH、NO2、NH2、C1-C6烷基、C1-C10卤代烷基、C1-C10烷氧基、C1-C10烷硫基、C1-C10烷基亚磺酰基、C1-C10烷基磺酰基、C1-C10卤代烷氧基、C1-C10卤代烷硫基、C1-C10烷氧基羰基、(C1-C10烷基)氨基、二(C1-C10烷基)氨基、C3-C10环烷基和苯基,其中苯基可未被取代、部分或完全被卤代和/或可带有一个或多个相互独立地选自下列的取代基C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基;R12选自ORd、NRaRb、C1-C10烷基、C2-C10链烯基、C2-C10炔基、C3-C10环烷基、苯基、萘基和含有1、2、3或4个选自O、CO、S、SO2、N、NH或N-C1-C6烷基的杂原子的饱和、部分或完全不饱和或芳族的5-7员杂环基团,其中所有所述基团的碳原子和杂环的环成员可未被取代、部分或完全被卤代和/或可带有一个或多个各自相互独立地选自下列的基团CN、OH、NO2、NH2、C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C1-C10烷氧基、C1-C10卤代烷氧基、C1-C10烷硫基、C1-C10烷基亚磺酰基、C1-C10烷基磺酰基、C1-C10卤代烷硫基、C1-C10烷氧基羰基、(C1-C10烷基)氨基、二(C1-C10烷基)氨基、C3-C10环烷基、苯基、含有1、2、3或4个选自O、CO、S、SO2、N、NH或N-C1-C6烷基的杂原子的5或6员杂芳族环和芳族8-、9-或10员稠合杂双环体系,其中各芳族或杂芳族环可未被取代、部分或完全被卤代和/或可带有一个或多个相互独立地选自下列的取代基C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C1-C10烷氧基、C1-C10卤代烷氧基、C2-C10链烯基、C2-C10炔基、C2-C10卤代链烯基、C2-C10卤代炔基、CN、NO2、NH2、C1-C10烷硫基、C1-C10烷基亚磺酰基、C1-C10烷基磺酰基、C1-C10卤代烷硫基、C1-C10烷氧基羰基、C1-C10烷基氨基羰基、C1-C10二烷基氨基羰基、(C1-C10烷基)氨基、二(C1-C10烷基)氨基、C3-C10环烷基、C3-C10卤代环烷基、C3-C10环烷基氨基和C1-C10烷基羰基;R1选自CN、NO2、NH2、叠氮基、卤素、磺酰基氨基、亚氧硫基氨基、亚磺酰基氨基、C(=O)Rc、C1-C10烷基、C2-C10链烯基、C2-C10炔基、C3-C10环烷基、C1-C10烷氧基、C1-C10烷硫基、(C1-C10烷基)氨基、二(C1-C10烷基)氨基、C1-C10烷基亚磺酰基、C1-C10烷基亚氧硫基和C1-C10烷基磺酰基,其中C3-C10环烷基和所述脂族基团的碳原子可未被取代、部分或完全被卤代和/或可带有一个或多个选自下列的基团CN、NO2、NH2、C1-C10烷氧基、C1-C10烷硫基、C1-C10烷基亚磺酰基、C1-C10烷基磺酰基、C1-C10卤代烷氧基、C1-C10卤代烷硫基、(C1-C10烷氧基)羰基、(C1-C10烷基)氨基、二(C1-C10烷基)氨基、C3-C8环烷基和苯基,其中苯基可未被取代、部分或完全被卤代和/或可带有一个或多个相互独立地选自下列的取代基C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C1-C10烷氧基和C1-C10卤代烷氧基;R2、R3和R4各自相互独立地选自氢、卤素、叠氮基、CORc、CN、NO2、NH2、C1-C10烷基、C3-C10环烷基、C1-C10卤代烷基、C1-C10烷氧基、C1-C10烷硫基、C1-C10烷基亚磺酰基、C1-C10烷基磺酰基、C1-C10卤代烷氧基、C1-C10卤代烷硫基、C2-C10链烯基、C2-C10炔基、(C1-C10烷基)氨基、二(C1-C10烷基)氨基、磺酰基、磺酰基氨基、亚氧硫基氨基和硫氨基;且其中Ra和Rb相互独立地选自氢、C1-C10烷基、C3-C10环烷基、C2-C10链烯基、C2-C10炔基、芳基和芳族、饱和、部分不饱和或完全不饱和杂环,且其中所有所述基团的碳原子可未被取代或部分或完全被卤素或C1-C10烷基取代;Rc选自NH2、C1-C10烷基、C1-C10烷氧基、C1-C10烷基氨基、二(C1-C10烷基)氨基、芳基和饱和、部分不饱和或芳族3-7员杂环,该杂环可含有1、2或3个选自下列的未取代或取代的杂原子作为环成员O、S、SO、SO2、N、NH和N-C1-C6烷基,其中所有所述基团的碳原子可未被取代或部分或完全被卤素或C1-C10烷基取代;Rd选自氢、C1-C10烷基、C3-C10环烷基、C2-C10链烯基、C2-C10炔基、芳基和芳族、饱和、部分不饱和或完全不饱和杂环;Re为氢或C1-C10烷基。2.根据权利要求1的式I的3-M-l,2苯并异噻唑化合物,其中A为A3。3.根据权利要求1的式I的3-氨基-1,2苯并异噻唑化合物,其中n为2和A选自A或A2。4.根据权利要求1的式I的3-氨基-1,2苯并异噻唑化合物,其中n为1和A为A3。5.根据权利要求1的式I的3-i^-l,2苯并异噻喳化合物,其中n为0和A为A3。6.根据权利要求1的式I的3-iJ^-l,2苯并异噻峻化合物,其中n为0和A为A4。7.根据权利要求1或2的式I的3-氛基-1,2苯并异瘗唑化合物,其中Rj选自卤素、C广do烷基、C广do卤代烷基、C,-do烷氧基和C广CH)卤代烷氧基。8.根据权利要求1或2的式I的3-氨基-1,2苯并异噻唑化合物,其中R'选自卤素、Q-do烷IL^和C广do卤代烷氧基。9.根据权利要求1或2的式I的3-M-l,2苯并异噻唑化合物,其中W选自氟、氯、二氟曱氧基、二氯曱氧基、三氟曱氧基或三氯甲氧基。10.根据权利要求1或2的式I的3-^-1,2苯并异噻唑化合物,其中R2、R3和R4相互独立地选自氩和F、Cl、Br或J。11.根据权利要求1或2的式I的3-氨基-1,2苯并异噻唑化合物,其中R2、W和R4相互独立地选自氢或氟。12.根据权利要求1或2的式I的3-M-l,2苯并异噻唑化合物,其中R2、R3和R4为氬。13.根据权利要求1的式I的3-M-l,2苯并异噢唑化合物,其中A选自A1且R5和R6与连接它们的硫原子一起形成任选被1、2、3或4个选自C广C6烷基和卣素的基团取代的饱和、部分不饱和或完全不饱和的或芳族的5、6或7员杂环,其除了石克原子外还可含有1、2或3个选自O、CO、S、SO、S02、N、NH或N-C广C6烷基的未取代或取代的杂原子。14.根据权利要求1的式I的3-M-l,2苯并异噻唑化合物,其中A选自A2和R7和R8与连接它们的疏原子和氮原子一起形成任选被1、2、3或4个选自CrC6烷基和卣素的基团取代的饱和、部分或完全不饱和或芳族的5、6或7员杂环,其除了硫原子外还可含有1、2或3个选自O、CO、S、SO、S02、N、NH或N-C广C6烷基的未取代或取代的杂原子。15.根据权利要求1的式I的3-M-l,2苯并异噻唑化合物,其中A为A'或A2,R5、R6、R7和R8相互独立地选自Crdo烷基或C3-do环烷基,它们两者可未被取代、部分或完全被卤代。16.根据权利要求1的式I的3-氨基-1,2苯并异噻唑化合物,A为A1或A2,R5、R6、!^和RS相互独立地选自曱基、乙基、正丙基、异丙基,其可未被取代、部分或完全被囟代。17.根据权利要求1的式I的3-M-l,2苯并异噻哇化合物,其中A为A3,R9为d-C6烷基,和R'o选自ORd、NRaRb、C广do烷基、C2-d。链烯基、C2國C,o炔基、C3-C10环烷基和苯基,其中所述基团可未被取代、部分或完全被卣代和/或可带有一个或多个相互独立地选自下列的基团CN、N02、NH2、Q-C,o烷氧基、C-do烷《tt、C广d。烷基亚磺酰基、C广C,o烷基碌酰基、C,-C10卣代烷IL&、d-C,o囟代烷硫基、C广do烷ll&羰基、(d-do烷基)絲、二(C广C,o烷基)氨基、Qrdo环烷基和苯基,其中苯基可未被取代、部分或完全被卣代和/或可带有一个或多个相互独立地选自下列的取代基CrC1()烷基、C广C10卤代烷基、C广do烷氧基和C广C!o卤代烷氧基。18.根据权利要求1的式I的3-氨基-1,2苯并异噻唑化合物,其中A为A3,R9选自氢或C,-C6烷基,和R"选自p比咬、p比唤、嗜咬、p比哇、咪峻、三哇、漆汾、鬼哇、噍哇、吹喃、异噻唑、异噁唑、哌啶、四氢咬喃、二氢呋喃、硫杂戊环、二氬瘗吩、吡咯烷、二氢p比咯、二氢吡唑、二氢^悉峻、二氢參哇、氧硫杂戊环或Tt喳坑,其中各环任选净皮1-3个相互独立地选自如下的取代基取代CN、OH、N02、NH2、C广do烷基、C-do卤代烷基、C广C,o烷氧基、C广do卣代烷氧基、C广do烷硫基、C广do烷基亚磺酰基、d隱Co烷基磺酰基、d-C10卤代烷硫基、CrC,o烷氧基M、(d-do烷基)JL&、二(C,-C,o烷基)氨基、QrCH)环烷基、苯基和5或6员杂芳族环,其中芳族或杂芳族环可未被取代、部分或完全被卣代和/或可带有一个或多个相互独立地选自下列的取代基C,-do烷基、d-do卣代烷基、C,-C10烷氧基、CrC10卤代烷氧基、Qrdo链烯基、Qrdo炔基、C2-C10卤代链烯基、C2-C10卣代炔基、CN、N02、NH2、C广do烷疏基、C广do烷基亚磺酰基、C,-do烷基磺酰基、d-do囟代烷硫基、CVdo烷氧基g、C2-C,o烷基氨基羰基、C3-do二烷基M羰基、(C广do烷基)氨基、二(C广do烷基)M、C3-do环烷基、C3-C10囟代环烷基、C3-do环烷基^tJ^C广do烷基羰基。19.根据权利要求1的式1的3-#^-1,2苯并异噻唑化合物,其中A为A3,R9选自氢或CrC6烷基;和R10逸自p比咬、吡噪、嘧咬、p比唾、,,米喳、三哇、噢吩、噢峻、?恶哇、吹喃、异噻唑、异,恶唑、哌啶、四氢吹喃、二氢呔喃、硫杂戊环、二氢噻吩、p比咯烷、二氬吡咯、二氢p比喳、二氬巧恶唑、二氬嘛唑、氧石克杂戊环或S恶哇烷,其中各环任选被l-3个相互独立地选自如下的取代基取代CN、OH、N02、NH2、C广d。烷基、C广do卤代烷基、C广do烷氧基、C广do卣代烷氧基、C广do烷硫基、d-do烷基亚磺酰基、C广C,o烷基磺酰基、C广do卤代烷硫基、C广do烷氧基羰基、(C广do烷基)絲、二(C广do烷基)絲、C3-CQ环烷基、苯基、吡啶、嘧啶、噻吩、异悉唑和异蓉唑,其中芳族或杂芳族环可未被取代、部分或完全被囟代和/或可带有一个或多个相互独立地选自下列的取代基CN、N02、NH2、C,-do烷基、C广d。卣代烷基、C广do烷氧基、C广do卤代烷氧基、Qrdo链烯基、Crdo炔基、C2-C10卣代链烯基、C2-C10囟代炔基、C广do烷硫基、C广C,o烷基亚磺酰基、C广do烷基磺酰基和d-do囟代烷硫基。20.根据权利要求1或2的式I的3-氨基-1,2苯并异噻唑化合物,其中R'选自卤素、d-C6烷氧基或d-C6卣代烷氧基,和R2、R3和R4相互独立地选自氢、F、Cl、Br或J。21.根据权利要求1或2的式I的3-M-l,2苯并异噻唑化合物,其中W选自卤素、C广C6烷氧基或C-C6卤代烷氧基,和R2、R3和R4为氢。22.根据权利要求1的式1的3-#^-1,2苯并异噻哇化合物,其中A为AJ或A2,R1选自C广C6烷氧基或C,-C6卣代烷l^;R2、R3和R4相互独立地选自氬、F、Cl、Br或J;和115和116相互独立地选自C,-C6烷基或与作为单独的杂原子的疏原子一起形成5或6员饱和杂环。23.根据权利要求1的式1的3-#^-1,2苯并异噻唑化合物,其中A为A3,R1选自d-C6烷氧基或d-C6卣代烷氧基;R2、R3和R4相互独立地选自氢、F、Cl、Br或J;和R9为d-Q烷基,和R"选自C广C,o烷基、C2-C,o链烯基、Qrd。炔基、C广do烷氧基和C;rdo环烷基,其中所有所述基团的碳原子可未被取代、部分或完全被离代和/或可带有一个或多个各自相互独立地选自下列的基团CN、N02、NH2、C广do烷氧基、d-do烷硫基、C广do烷基亚磺酰基、C广do烷基磺酰基、C广do面代烷氧基、C广do离代烷硫基、C广do烷氧基羰基、(C广do烷基)#^、二(C广C,o烷基)氨基、CVdo环烷基、苯基或5或6员杂芳族环,其中各环可未被取代、部分或完全被囟代和/或可带有一个或多个相互独立地选自下列的取代基CN、N02、NH2、C广Ch)烷基、卤代烷基、C广do烷氧基、C广C,o卣代烷氧基、Crdo链烯基、C2-C10炔基、C2-C10卤代链烯基、Qrdo卤代炔基、C广do烷硫基、C广do烷基亚磺酰基、C广do烷基磺酰基、C广do卤代烷硫基、QrCK)烷氧基羰基、C广do烷基M羰基、C广do二烷基氨基羰基、(C广d。烷基)M、二(C广C,o烷基)氨基、QrC,o环烷基、C3-C、o卣代环烷基、C3-Q。环烷基氨基、d-C,。烷基羰基。24.根据权利要求1的式I的3-lL^-l,2苯并异噻唑化合物,其中A为A3,n为0,R1选自d-C6烷氧基或d-C6卣代烷氧基,R2、R3和R4为氢,R9为C广C6烷基,和R^选自d-C6烷基、C3-C6环烷基或苯基,其中基团的碳原子或碳环可未被取代、部分或完全被卣代和/或可带有一个或多个相互独立地选自下列的取代基CN、N02、NH2、C广d。烷基、C,-C10卤代烷基、C广Co烷氧基、Q-C10卣代烷氧基、Qrdo链烯基、C2-do炔基、C2-C10囟代链烯基、C2-C10卣代炔基、C广do烷硫基、C广C,o烷基亚磺酰基、C,-do烷基磺酰基、C广do卣代坑硫基。25.根据权利要求1的式I的3-氨基-1,2苯并异噻唑化合物,其中A为A3,n为0,R1选自Ci-C6烷氧基或d-C6卣代烷氧基,R2、R3和R4为氢,W选自氢或CrC6烷基,和R"选自p比咬、吡,秦、嘧咬、吡唑、p米唑、三喳、噢汾、漆喳、W恶哇、吹喃、异噻唑、异悉唑、哌啶、四氢呋喃、二氢呋喃、硫杂戊环、二氢噻吩、吡咯烷、二氢吡咯、二氢吡唑、二氩5恶哇、二氬漆哇、氧^克杂戊环或W恶喳烷,其中各环任选被l-3个相互独立地选自下列的取代基取代CN、OH、N02、NH2、C广C,o烷基、C广C,o卤代烷基、C广do烷氧基、C广C,o卣代烷氧基、C广C,o烷硫基、d画do烷基亚磺酰基、C广do烷基磺酰基、d國C,o卤代烷硫基、C广d。烷氧基絲、(C广do烷基)M、二(C广do烷基)絲、QrCn)环烷基、苯基和5或6员杂芳族环,其中芳族和杂芳族环可未被取代、部分或完全被卣代和/或可带有一个或多个相互独立地选自下列的取代基CN、N02、NH2、C广do烷基、C广do卤代烷基、C广C。烷氧基、C,-Cl0卤代烷氧基、CVdo链烯基、CVdo炔基、C2-C10卣代链烯基、C2-C10|§代炔基、C广C,o烷硫基、C广C,o烷基亚磺酰基、C广C,o烷基磺酖基、C广C,o卤代烷硫基、CVdo烷氧基羰基、C2-do烷基M羰基、Qrdo二烷基氨基羰基、(C广do烷基)絲、二(C-do烷基)氨基、C3-C,o环烷基、C3-C10卤代环烷基、C3-do环烷基M、Crdo烷基羰基。26.—种包含至少一种根据权利要求1-25中任一项的式I的3-氨基-1,2-苯并异瘗唑化合物或其对映异构体、非对映异构体或盐和至少一种惰性液体和/或固体载体的組合物。27.—种农业组合物,其包含这种杀虫有效量的至少一种根据权利要求1-25中任一项的式I的3-氨基-l,2-苯并异噻唑化合物或其对映异构体、非对映异构体或可农用盐,以及至少一种惰性液体和/或固体的可农用载体以及需要的话至少一种表面活性剂。28.—种对抗或防治昆虫、蜘蛛或线虫的方法,包括使昆虫、蜘蛛或线虫或其食物源、栖息地或繁殖地与杀虫有效量的至少一种根据权利要求1-25中任一项的式I的3-氨基-l,2-苯并异噻唑化合物或其对映异构体、非对映异构体或盐或包含至少一种式I化合物的组合物接触。29.—种保护生长植物防止昆虫、蜘蛛或线虫侵袭或侵染的方法,包括使植物或其中植物生长的土壤或水体与杀虫有效量的至少一种根据权利要求l-25中任一项的式I的3-氨基-l,2-苯并异噻唑化合物或其对映异构体、非对映异构体或盐或包含至少一种式I化合物的组合物接触。30.如权利要求28或29所定义的方法,其中所述动物害虫为来自同翅目或缨翅目的害虫。31.—种保护种子防止土壤昆虫和保护秧苗根和枝防止土壤和叶面昆虫的方法,包括使种子在播种前和/或预萌发之后与至少一种根据权利要求1-25中任一项的式I的3-氨基-l,2-苯并异噻唑化合物或其对映异构体、非对映异构体或盐或包含至少一种式I化合物的组合物接触。32.根据权利要求31的方法,其中式I的3-M-l,2-苯并异噻唑化合物以每100kg种子100mg至10kg的量施用。33.根据权利要求31的方法,其中保护所得植物的根和枝。34.根据权利要求31的方法,其中保护所得植物的枝防止辨虫。35.种子,以每100kg种子O.lg至10kg的量包含如权利要求1-25中任一项所定义的式I的3-氮基-l,2-苯并异噻唑化合物或I的可农用盐。全文摘要本发明提供了式(I)的3-氨基-1,2-苯并异噻唑化合物,其中n、R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>和A如说明书所定义。本发明进一步提供了包含一定量的至少一种式(I)化合物或其对映异构体、非对映异构体或盐的农业组合物,式(I)化合物或其对映异构体、非对映异构体或盐在对抗动物害虫中的用途;一种对抗动物害虫的方法,其包括使动物害虫,其栖息地、繁殖地、食物源、动物害虫生长或会生长的植物、种子、土壤、区域、材料或环境,或需防止所述动物害虫侵袭或侵染的材料、植物、种子、土壤、表面或空间与杀虫有效量的至少一种式(I)化合物或其对映异构体、非对映异构体或盐接触;一种保护作物防止动物害虫侵袭或侵染的方法,其包括使作物与杀虫有效量的至少一种式(I)化合物或其对映异构体、非对映异构体或盐接触;一种保护种子防止土壤昆虫,和保护秧苗根与枝防止土壤和叶面昆虫的方法,该方法包括使种子在播种前和/或预萌发后与至少一种式(I)化合物或其对映异构体、非对映异构体或盐接触;包含式(I)化合物或其对映异构体、非对映异构体或盐的种子。文档编号C07D417/12GK101589030SQ200880003240公开日2009年11月25日申请日期2008年1月14日优先权日2007年1月26日发明者D·D·安斯帕夫,D·L·卡伯特森,F·凯泽,H·奥隆米-萨迪吉,J·迪克豪特,M·波尔曼,W·冯戴恩申请人:巴斯夫欧洲公司
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