专利名称：达玛-20S, 25R-环氧-3β, 12β, 26-三醇及其提取方法和其药物用途的制作方法
技术领域：
本发明涉及达玛-20S，25R-环氧-3 β，12 β，26-三醇及其提取方法，和其在制备抗肿瘤药物中的应用。
背景技术：
红参是商品人参中的一个主要品种，经人参蒸制加工制成。性偏温，功效大补元气。目前国内外出口人参的换汇率均以红参为主，较之白参有“防虫蛀、防腐易保存，保持药效”之优点。近年来对红参的加工方法、化学成分和药理作用探讨颇多。红参化学成分和药理作用研究刘丹，等从中国红参中从红参中分离并鉴定了 14个化合物，分别为三七皂苷 R2 ⑴，20 (S)-人参皂苷 Rg3 (2)，20 (R)-人参皂苷 Rg3 (3)，20 (S)-人参皂苷 Rg2 (4)，20 (R)-人参皂苷 Rg2 (5)，20 (S)-人参皂苷 Rh1 (6)，20 (R)-人参皂苷 Rh1 (7)，人参皂苷 Rh4 (8)，-Ro (9) ，-Rb1 (10)，-Rg1 (11)，-Re (12)，-Rf (13)，麦芽酚(14)。焦连庆，等利用反相高效液相色谱技术从红参须根中分得一个新的多肽化合物。 根据氨基酸组成分析，SDS-聚丙烯酸胺凝胶电泳和高效排阻层析分子量测定结果，鉴定为 33肽。邓辉，等通过观察糖尿病(DM)大鼠视网膜神经节细胞(RGCs)凋亡及血管内皮细胞生长因子(VEGF)在视网膜表达的变化，探讨了红参对RGCs凋亡及VEGF表达的影响以及后两者之间的关系。结果表明红参能抑制DM大鼠视网膜VEGF的表达，减少DM大鼠RGCs 的凋亡，DM大鼠RGCs凋亡数量与VEGF在视网膜表达呈正相关。陈明玉，等探讨了红参提取物对家兔红细胞和血小板电泳率的影响。结果表明实验组血小板及红细胞的电泳率显著高于对照组(P < 0.01)。说明红参对维持细胞膜的稳定有重要作用。雷小虹，等报道了红参提取液对DMBA/巴豆油诱发昆明小鼠皮肤乳头状瘤形成的抑制作用和红参提取物对移植性肿瘤的抑制作用。随着对人参有效成分之一人参皂苷研究的深入，研究人员倾向于认为人参抗肿瘤的活性成分可能是人参皂苷。特别是当学者们发现白参与其被加工后制成的商品红参有内在质量上的区别之后，对人参皂苷抗肿瘤作用的研究更引起学术界的关注。文献报道给小鼠或大鼠服用红参的粗提物，然后再注射化学致癌物质，来观察红参对实验性肿瘤的预防和治疗效果。致癌物质包括9，10_ 二甲基苯-1，2-苯并蒽(DMBA)、 乌拉坦、N-2-乙芴基乙酰胺(AAF)、黄曲霉毒素和烟草凝聚物等。将 上述致癌物注入出生 24h之内的TCR鼠肩胛下，进行实验观察。结果表明红参与DMBA合并用药后第26周肺腺病瘤发病率较单纯DMBA组减少17%，红参与乌拉坦组合并用药后第28周，大鼠肺腺瘤的发病率较单纯乌拉坦减低15%，肺浸润扩散发病率减少14%。但组间平均的尺寸并无差异。 红参与AAF合并用药组未见大鼠肺腺瘤发生，单纯AAF组发病率却为31%，红参与黄曲霉毒素合并用药后，大鼠肺腺瘤发病率降低了 29%。可见，动物在长期服用红参之后，不仅能明显降低肿瘤的发生率，而且可抑制肿瘤的生长，具有良好的预防作用。目前未见到有关达玛-20S，25R-环氧-3 β，12 β，26-三醇的提取方法及化合物的报道，该化合物属于新化合物，属于首次分离得到；该化合物的新的药物用途属首次发现。
发明内容
本发明的目的在于提供一种化合物达玛-20S，25R_环氧_3β，12β，26_三醇，结
构式是
权利要求
1.一种如下式的化合物
2.一种如权利要求1所述的达玛-20S，25R-环氧-3 β，12 β，26-三醇的提取方法其特征在于包括下列步骤取红参，粉碎，加3-8倍量的60-95%乙醇加热回流提取，每次3-6小时，共提取5_7 次，合并提取液，回收溶剂至干；将乙醇提取物经反复硅胶柱色谱，洗脱剂=CHCl3 MeOH = 90 120 10 30 ;C-18反相柱色谱，洗脱剂MeOH H2O = 80 90 20 10;乙醇 水=2 4 6重结晶。
3.如权利要求1所述的达玛-20S，25R-环氧-3β，12 β，26-三醇在制备抗肿瘤药物中的应用。
全文摘要
本发明涉及达玛-20S,25R-环氧-3β,12β,26-三醇及其提取方法和其药物用途。属于新化合物及其药物用途。以红参为原料，经过醇提，正，反相硅胶柱层析，重结晶方法，得到了一种新化合物，其化学名称为达玛-20S,25R-环氧-3β,12β,26-三醇(Dammar-20S,25R-epoxy-3β,12β,26-triol)。产率达0.03％以上。达玛-20S,25R-环氧-3β,12β,26-三醇在制备抗肿瘤药物中有着广泛的药物用途。
文档编号C07J17/00GK102329360SQ20111029520
公开日2012年1月25日 申请日期2011年9月28日 优先权日2011年9月28日
发明者任媛媛, 刘海宇, 刘金平, 卢丹, 张庆贺, 李平亚, 林美妤, 郝秀华 申请人:吉林大学