本发明涉及制药领域，具体的涉及一种头孢氨苄衍生物及其合成方法。
背景技术：
头孢氨苄(cephradine,velosef)别名头孢菌素ⅳ、先锋霉素ⅳ等，为第一代半合成头孢菌素，为美国elililly公司1970年上市的半合成口服头孢类抗生素，化学名为(6r,7r)-3-甲基-7-[(r)-2-氨基-2-苯乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸。本品耐酸可以口服，吸收好，血药浓度较高，特点是耐β内酰胺酶，该品对奈瑟菌属有较好抗菌作用，但流感嗜血杆菌对该品的敏感性较差；该品对部分大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌和志贺菌有一定抗菌作用。其余肠杆菌科细菌、不动杆菌、铜绿假单胞菌、脆弱拟杆菌均对该品呈现耐药。梭杆菌属和韦容球菌一般对该品敏感，厌氧革兰阳性球菌对该品中度敏感。其为广谱抗生素，对多种细菌均有抗菌作用。临床应用广泛，如敏感菌所致的急性扁桃体炎、咽峡炎、中耳炎、鼻窦炎、支气管炎、肺炎等呼吸道感染、尿路感染及皮肤软组织感染等。
头孢氨苄具有较强的臭味，因此市售产品多数为125mg规格的胶囊或颗粒剂，胶囊用胶囊壳掩盖原料药本身的味道，颗粒剂用大量的蔗糖掩盖味道。因胶囊本身会引入原料药和辅料以外的东西，需要人体的消化，尤其近几年的毒胶囊事件，对人们的观念冲击很强，多数人不愿意选择胶囊服用；颗粒剂中大量蔗糖的加入，不适用于糖尿病患者。
如果能开发一种没有臭味的头孢氨苄衍生物，会给患者多一个临床选择。也是制药工作者在努力做的事情。
技术实现要素：
本发明的目的在于提供一种头孢氨苄衍生物，使得其活性得以提高，而且没有头孢氨苄的异味。为了实现本发明的目的，拟采用如下技术方案：
本发明一方面涉及一种头孢氨苄衍生物或其水合物，其特征在于其具有如下的结构式：
在本发明的一个优选实施方式中，其特征在于所述水合物为1水合物。
本发明另一方面还涉及上述头孢氨苄衍生物在制备抗菌药物中的应用。
在本发明的一个优选实施方式中，其特征在于所述药物为口服制剂。
在本发明的一个优选实施方式中，其特征在于所述口服制剂为片剂、胶囊、口服液/缓释制剂等。
本发明另一方面还涉及上述头孢氨苄衍生物的制备方法，其特征在于由头孢氨苄与草酰氯反应得到。
在本发明的一个优选实施方式中，其特征在于所述的反应在5℃以下进行。
在本发明中，本发明的衍生物没有头孢氨苄的异味，而且具有比头孢氨苄更好的抑菌活性。
具体实施方式
若未特别说明，实施例中所用的技术手段为本领域技术人员所熟知的常规手段。
实施例1：
按照如下所示的反应式合成头孢氨苄衍生物：
将头孢氨苄水溶液在冰水混浴中进行降温，搅拌条件下慢慢滴加草酰氯(10分钟加入等摩尔的草酰氯)，反应30分钟之后加入碳酸钠终止反应，然后在水中重结晶得到目标产物，产率为70％。
经质谱检测，m/z＝421.54，元素分析得化合物为c18.03h15.12n3.07o6.03
经过上述分析可知，成功合成目标化合物。
实施例2：
抑菌实验：
头孢氨苄组：取灭菌试管，向管1中加入lb培养基7.2ml，然后加入0.8m头孢氨苄药液，用2倍稀释法从管1中取出4ml混合液，放置装有4mllb培养基试管2中，混匀，依法稀释至第8管中，取出4ml，弃去。各管均加入浊度为1个麦氏单位的菌悬液0.1ml，摇匀。
头孢氨苄衍生物组：取灭菌试管，向管1中加入lb培养基7.2ml，然后加入0.8ml头孢氨苄衍生物药液，用2倍稀释法从管1中取出4ml混合液，放置装有4mllb培养基试管2中，混匀，依法稀释至第8管中，取出4ml，弃去。各管均加入浊度为1个麦氏单位的菌悬液0.1ml，摇匀。各管均加入浊度为1个麦氏单位的菌悬液0.2ml，摇匀。
阴性对照组：取1试管不含药物的营养肉汤试管中加入0.1ml菌悬液，作为阴性对照组。
于37℃将上述3组试管培养24h后观察。结果，用肉眼逐一观察，当无细菌生长时，试管内容物清澈透明，而有细菌生长则试管内容物呈浑浊状态，以无细菌生长的药物最小稀释度即为mic。重复上述试验3次，取3次试验中2次以上相同的值。
用同样的方法处理不同的菌液，记录结果。
判定标准：mic值判断：经35℃培养24h后用视觉法判定终点。与阴性对照组比较，生长完全抑制，培养基清亮所对应的最低药物浓度为mic值。若药物本身浑浊，而肉眼无法观察时，可进行营养平皿接种培养或涂片染色镜检结果。
表1抑菌实验结果
由表1可见，针对不同菌株，使用了头孢氨苄衍生物后抗生素的用量大大的降低，并对一些耐药菌株产生抗菌效应。而且，通过闻味道，头孢氨苄衍生物没有明显的味道。
以上所述是本发明的优选实施例，应当指出，对于本技术领域的普通技术人员来说，在不脱离本发明所述原理的前提下，还可以作出若干改进和润饰，这些改进和润饰也应视为本发明的保护范围。