一种二苯醚查尔酮类微管蛋白抑制剂及制备方法与应用与流程

文档序号:19812836发布日期:2020-01-31 18:38阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种二苯醚查尔酮类微管蛋白抑制剂,其特征在于,该化合物具有如式(i)所示结构:

其中,通式i中的r1、r2、r3、r4、r5为氢、氟、氯、溴、甲氧基、硝基、二乙基胺基或二甲基胺基中的任意一种。

2.如权利要求1所述的一种二苯醚查尔酮类微管蛋白抑制剂的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:

步骤1:将1-(2-氟-4-甲氧基苯基)乙-1-酮、3,4,5-三甲氧基苯酚、氢氧化钾置于反应瓶中,加入二甲基亚砜,在100-150℃下反应8-24h,制得1-(4-甲氧基-2-(3,4,5-三甲氧基苯氧基)苯基)乙-1-酮;

步骤2:将1-(4-甲氧基-2-(3,4,5-三甲氧基苯氧基)苯基)乙-1-酮、取代苯甲醛置于反应瓶中,加入甲醇,再将50%氢氧化钾水溶液加入到反应瓶中,加入完毕后室温搅拌24-48h,制备得到通式(i)化合物。

3.根据权利要求2所述的一种二苯醚查尔酮类微管蛋白抑制剂的制备方法,其特征在于,所述步骤1中1-(2-氟-4-甲氧基苯基)乙-1-酮、3,4,5-三甲氧基苯酚、氢氧化钾的摩尔比例为1:1-2:2-5;二甲基亚砜溶剂量为每1mmol1-(2-氟-4-甲氧基苯基)乙-1-酮,溶剂量为1-10ml。

4.根据权利要求2所述的一种二苯醚查尔酮类微管蛋白抑制剂的制备方法,其特征在于,所述步骤2中1-(4-甲氧基-2-(3,4,5-三甲氧基苯氧基)苯基)乙-1-酮、取代苯甲醛的摩尔比例为1:1-2。

5.根据权利要求2所述的一种二苯醚查尔酮类微管蛋白抑制剂的制备方法,其特征在于,所述步骤2中50%氢氧化钾的用量为每1mmol1-(4-甲氧基-2-(3,4,5-三甲氧基苯氧基)苯基)乙-1-酮,用量为1-3ml。

6.根据权利要求2所述的一种二苯醚查尔酮类微管蛋白抑制剂的制备方法,其特征在于,所述步骤2中甲醇溶剂量为每1mmol1-(4-甲氧基-2-(3,4,5-三甲氧基苯氧基)苯基)乙-1-酮,溶剂量为1-10ml。

7.如权利要求1所制备的一种二苯醚查尔酮类微管蛋白抑制剂在制备抗肿瘤药物中的应用。

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