一种螺甲螨酯衍生物、其制备方法及其应用与流程

本发明涉及作物病虫害防治领域，尤其涉及一种螺甲螨酯衍生物、其制备方法及其应用。

背景技术：

1、螺甲螨酯，结构式为：

2、

3、是拜耳公司开发的第二个酮.烯醇式类杀虫/杀螨剂，主要用于棉花、蔬菜和观赏植物防治粉虱和叶螨。螺甲螨酯的作用机理是影响粉虱和螨虫的发育，干扰其脂质体的生物合成，尤其对幼虫阶段有较好的活性，同时还可以产生卵巢管闭合作用，降低螨虫和粉虱成虫的繁殖能力，大大减少产卵数量。螺甲螨酯能有效的防治对吡丙醚产生抗性的粉虱，与灭虫威复配能有效的防治具有抗性的粉虱。但是，有必要开发活性比螺甲螨酯更好的衍生物，以满足防治需求。

技术实现思路

1、本发明的目的之一，就在于提供一种螺甲螨酯衍生物，以解决上述问题。

2、为了实现上述目的，本发明采用的技术方案是这样的：一种螺甲螨酯衍生物，其具有如下式1001所示的结构：

3、

4、本发明的申请人通过大量试验，得到了上述的具有比螺甲螨酯活性更优的衍生物。其活性也明显优于其他类似化合物，比如：

5、

6、等。

7、本发明的目的之二，在于提供一种上述的螺甲螨酯衍生物的制备方法，采用的技术方案为，包括下述步骤：惰性气体保护下，将3-(2,4,6-三甲基苯基)-2-氧代-1-氧杂螺[4,5]-壬-3-烯-4-醇、1,2-二氯乙烷，搅拌冷却至0～5℃，然后加入n,n-二异丙基乙胺，滴加氯甲酸氟乙酯，滴完后升至室温继续反应后，纯化，即得。

8、作为优选的技术方案，所述惰性气体为n2。

9、作为优选的技术方案，所述纯化方法为：加入水分层，然后用二氯甲烷萃取水层，合并有机层，用饱和盐水洗涤，然后水洗，浓缩，残余物用石油醚重结晶。

10、本发明的目的之三，在于提供上述的螺甲螨酯衍生物的应用，采用的技术方案为：用于作物害螨的防治。

11、作为优选的技术方案，所述作物害螨为柑橘红蜘蛛。

12、作为优选的技术方案，所述作物害螨为西瓜二斑叶螨。

13、作为优选的技术方案，所述作物害螨为月季花二斑叶螨。

14、与现有技术相比，本发明的优点在于：本发明的螺甲螨酯衍生物对于柑橘、西瓜及月季花等的安全性较高，并且具有优于螺甲螨酯的害螨防治活性。

技术特征：

1.一种螺甲螨酯衍生物，其特征在于，其具有如下式1001所示的结构：

2.权利要求1所述的螺甲螨酯衍生物的制备方法，其特征在于，包括下述步骤：惰性气体保护下，将3-(2,4,6-三甲基苯基)-2-氧代-1-氧杂螺[4,5]-壬-3-烯-4-醇、1,2-二氯乙烷，搅拌冷却至0～5℃，然后加入n,n-二异丙基乙胺，滴加氯甲酸氟乙酯，滴完后升至室温继续反应后，纯化，即得。

3.根据权利要求2所述的方法，其特征在于，所述惰性气体为n2。

4.根据权利要求2所述的方法，其特征在于，所述纯化方法为：加入水分层，然后用二氯甲烷萃取水层，合并有机层，用饱和盐水洗涤，然后水洗，浓缩，残余物用石油醚重结晶。

5.权利要求1所述的螺甲螨酯衍生物的应用，其特征在于：用于作物害螨的防治。

6.根据权利要求5所述的应用，其特征在于，所述作物害螨为柑橘红蜘蛛。

7.根据权利要求5所述的应用，其特征在于，所述作物害螨为西瓜二斑叶螨。

8.根据权利要求5所述的应用，其特征在于，所述作物害螨为月季花二斑叶螨。

技术总结
本发明公开了一种螺甲螨酯衍生物，属于作物病虫害防治领域，其具有如下式1001所示的结构，其制备方法为在惰性气体保护下，将3‑(2,4,6‑三甲基苯基)‑2‑氧代‑1‑氧杂螺[4,5]‑壬‑3‑烯‑4‑醇、二氯甲烷，搅拌冷却至0～5℃，然后加入三乙胺，滴加氯甲酸氟乙酯，滴完后升至室温继续反应后，纯化，即得；本发明的螺甲螨酯衍生物对于柑橘、西瓜及月季花等的安全性较高，并且具有优于螺甲螨酯的害螨防治活性。

技术研发人员：张建勋,毕浩焱,刘建伟
受保护的技术使用者：河南蓝创作物科学有限公司
技术研发日：
技术公布日：2024/1/15