从青钱柳中提取的吡喃糖苷类化合物、其提取方法及在抗前列腺癌药物中的应用

本发明涉及医药，具体涉及从青钱柳中提取的吡喃糖苷类化合物、其提取方法及在抗前列腺癌药物中的应用。

背景技术：

1、随着社会的发展，人口老龄化加剧，前列腺疾病已经逐步成为危害中老年男性生命健康的常见疾病，尤其是前列腺癌在全球的发病率位居男性恶性肿瘤第2位，仅2013年美国就有233,000例新发前列腺癌和86,930例前列腺癌死亡患者。近年来我国前列腺癌发病率也逐渐升高，自2008年起前列腺癌已成为我国泌尿系统发病率最高的恶性肿瘤，部分地区前列腺癌已经成为男性最常见的恶性肿瘤。由于患者前期临床症状不明显，50％～70％的前列腺癌患者在确诊时已属晚期，其中约80％的晚期前列腺癌患者可出现骨转移。

2、当前，前列腺癌症的治疗方案包括手术、放疗、激素治疗和化疗。手术和放疗是局限性前列腺癌症的主要治疗方法，而雄激素剥夺治疗是晚期前列腺癌症患者的主要治疗手段。尽管雄激素剥夺疗法最初显示出良好的疗效，但治疗往往失败，因为患者对雄激素阻断不敏感，最终发展为去势抵抗性前列腺癌或转移性去势抵抗性前列腺癌。一旦病情进展为去势抵抗性前列腺癌，再行放疗、化疗、靶向治疗等方法均较难有效地减缓病情的进展。且雄激素剥夺治疗通常会产生诸多不良反应，降低治疗期间患者的生活质量。因此，仍需要探索研发新来源的新型抗抗前列腺癌药物。近年来，国内外学者将目光转移到中草药的提取物，新发现了许多有抗前列腺癌作用的天然药物。如姜黄、鸦胆子提取物等天然提取物都已开发为临床抗前列腺癌药物。所以，从中草药中寻找天然的抗前列腺癌药物前景广阔。

3、青钱柳cyclocarya paliurus(batal)iljinskaja系双子叶植物纲胡桃科青钱柳属落叶乔木，是中国特有的单种属植物，也是国家重点保护的濒危植物之一，又名青钱李、摇钱树、甜茶树等。主要广泛分布于江西、浙江、湖北、江苏、安徽、福建、台湾、四川、贵州等地，为畲族、土家族、苗族常用草药，具有清热消肿、止痛质功效。因其叶具有甘甜的味道，少数民族采用其嫩叶制茶饮用，该茶具有生津止渴、清热解暑、降压强心、延年益寿等作用。现代药理学研究表明，青钱柳叶具有降血糖、降血脂、降血压、抗菌、抗氧化等多种活性。

技术实现思路

1、本发明提供一种从青钱柳中提取的吡喃糖苷类化合物、其提取方法及在抗前列腺癌药物中的应用。

2、本发明的技术方案是，一种吡喃糖苷类化合物，分子式为c35h58o9，其结构式如下：

3、

4、命名为：(23e)-(12r,20s)-12,20,25-三羟基-3,4-三羟甲基-4(28),23-二烯-3-酸12-o-α-l-阿拉伯吡喃糖苷。

5、本发明还涉及所述化合物的提取方法，包括以下步骤：

6、s1、将青钱柳叶加碱溶液进行浸泡，过滤、洗涤后晾干；

7、s2、晾干的青钱柳叶用醇水溶液加热回流提取，后经过滤、减压浓缩成浸膏a；

8、s3、将浸膏a加水混悬，用二氯甲烷萃取，回收溶剂，收集馏分，减压浓缩成浸膏b；

9、s4、将浸膏b加醇溶解，上凝胶柱，用醇的水溶液洗脱，合并洗脱液，减压浓缩，即得吡喃糖苷类化合物。

10、进一步地，s1中的碱溶液为氢氧化钠溶液，ph为10～15。

11、进一步地，s2中的醇水溶液为体积百分数90～95％的乙醇水溶液。

12、进一步地，s4中的醇为甲醇，醇的水溶液为甲醇的水溶液

13、进一步地，甲醇的水溶液体积百分数浓度为70～90％。

14、本发明还涉及所述的吡喃糖苷类化合物在制备抗前列腺癌药物中的应用。

15、进一步地，所述抗前列腺癌药物为液体制剂、固体制剂、喷剂或者气雾剂或其他药学上可接受的剂型。

16、本发明具有以下有益效果：

17、本发明从青钱柳中提取分离出一种吡喃糖苷类化合物，该化合物能显著抑制前列腺癌lncap、pc-3和du145细胞的增殖，对人正常前列腺上皮rwpe-1细胞无明显的细胞毒性；能显著抑制前列腺癌裸鼠原位移植瘤的生长和全身性转移，可促进肿瘤组织细胞凋亡，具有明显的抗前列腺癌作用。本发明从细胞和动物水平证实该化合物具有良好的抗前列腺癌效果，有望开发成为新的抗前列腺癌天然药物。

技术特征：

1.一种吡喃糖苷类化合物，其特征在于，分子式为c35h58o9，其结构式如下：

2.权利要求1所述化合物的提取方法，其特征在于，包括以下步骤：

3.根据权利要求2所述的提取方法，其特征在于：s1中的碱溶液为氢氧化钠溶液，ph为10～15。

4.根据权利要求2所述的提取方法，其特征在于：s2中的醇水溶液为体积百分数90～95％的乙醇水溶液。

5.根据权利要求2所述的提取方法，其特征在于：s4中的醇为甲醇，醇的水溶液为甲醇的水溶液。

6.根据权利要求5所述的提取方法，其特征在于：甲醇的水溶液体积百分数浓度为70～90％。

7.权利要求1所述的吡喃糖苷类化合物在制备抗前列腺癌药物中的应用。

8.根据权利要求7所述的应用，其特征在于：所述抗前列腺癌药物为液体制剂、固体制剂、喷剂或者气雾剂或其他药学上可接受的剂型。

技术总结
本发明提供了一种从青钱柳中提取的吡喃糖苷类化合物、其提取方法及其在抗前列腺癌药物中的应用。该化合物是以中药青钱柳的叶为原料，经碱液脱色、洗涤、溶剂提取、二氯甲烷萃取、凝胶柱色谱分离步骤得到，该分离方法简单有效、纯度高，可适用于工业化生产。该吡喃糖苷类化合物经前列腺癌细胞实验、前列腺癌裸鼠原位移植瘤动物实验的抗前列腺癌活性分析，抗前列腺癌效果显著，具有良好的治疗前列腺癌功效，有望开发成新的治疗前列腺癌天然药物。

技术研发人员：石孟琼,贺君宇,潘朝旺,张舒苒,何毓敏,潘尚铠,徐小军
受保护的技术使用者：三峡大学
技术研发日：
技术公布日：2024/3/4