琥珀酸脱氢酶抑制剂在控制核盘菌属真菌中的应用
【专利说明】
[0001] 本申请是申请日为2010年5月26日，申请号为201080024517. 4,发明名称为"琥 珀酸脱氢酶抑制剂在控制核盘菌属真菌中的应用"的发明专利申请的分案申请。
技术领域
[0002] 本发明涉及琥泊酸脱氢酶抑制剂尤其是氟啦菌酰胺（fluopyram)，在控制核盘菌 属真菌（Sclerotiniassp.)中的应用，还涉及处理植物或植物部位以控制核盘菌属真菌的 方法，还涉及通过用琥珀酸脱氢酶抑制剂处理种子，控制种子中和由种子长成的植物中的 核盘菌属真菌的方法。
【背景技术】
[0003]核盘菌属真菌（Sclerotiniassp.)，尤其是核盘菌（Sclerotiniasclerotiorum) 的菌核大小为5-20mm，有些情况下甚至更大。借助菌核真菌可在土壤中、受感染的植物残体 或多年生杂草上生存。如果潮湿的条件持续几个星期，核盘菌可以形成有性世代（sexual stage):由菌核发育的一至几厘米大小的具有子囊孢子的子囊盘。在菌核萌发期，温度必须 在6°C和约15°C之间。菌核的荫蔽和潮湿的土壤是萌发的最佳条件。子囊孢子最终被释放， 并可能导致叶和茎的感染，前提是它们侵染弱的植物组织或伤口。陷入叶叉和侧枝的凋落 的花会促进孢子定植，并最终使其萌发。真菌生长的最佳温度为约20°C，但它仍然可在0°C 生长。菌核可在土壤中存活长达10年。
[0004] -个突出的标志是使植物泛黄，其植物也迅速变得早熟。在这样的植物中，可在主 枝的下部观察到整个茎由灰色至棕色的变色。这些茎变色部分的内部一般是空心的，白色、 棉花样的真菌菌丝体增殖遍布其中。在菌丝体中形成黑色的小颗粒菌核。在空气湿度高或 在持续潮湿的天气中，在植物上出现的菌丝体和菌核也在茎的外部形成。
[0005] 除了对油菜，核盘菌对向日葵、蚕豆（broadbean)、大豆、豌豆和苜蓿以及多种不 同蔬菜作物也具有重大的经济意义。杂草也受到影响。
[0006] 核盘菌几乎出现在温带气候区的所有草本作物植物中，是大豆栽培中危害最严重 的病原体之一。
[0007] 因此，人们迫切需要足以控制作物植物，例如油菜、向日葵、蚕豆、大豆、豌豆、苜蓿 和多种不同蔬菜作物中的核盘菌属真菌尤其是核盘菌的杀真菌剂。更优选控制大豆中的核 盘菌。
[0008]W0 03/010149公开了式I的甲酰胺在控制转基因植物例如大豆、油菜（第44-46 页）中的真菌例如核盘菌（Sclerotiniasclerotiorum)(第31页第1行）中的应用。根 据本发明，所有的植物、植物部位和/或繁殖材料均经处理。在第36-42页公开了将上述甲 酰胺混合复配，作为一系列杀真菌剂。然而，从该出版物的教导中无法显而易见得出哪些具 体的甲酰胺适合处理核盘菌属真菌。
[0009] W0 2006/015865公开了包括琥珀酸脱氢酶抑制剂的混合物，例如环丙吡菌胺 (sedaxan)和其它抗核盘菌属真菌（第59页第7行）的活性化合物（权利要求1-10)，用 于处理草、大豆、油菜、向日葵、豆类（第58页，第4行）。第51-52页公开了转基因植物及 其处理。然而，从该出版物的教导中无法显而易见得出哪些具体的甲酰胺适合处理核盘菌 属真菌。更具体地，没有明确公开环丙吡菌胺处理核盘菌属真菌的稳定性。
[0010] EP-A-1 389 614 公开了吡啶乙基苯甲酰胺（pyridinilethylbenzamide)杀真菌 剂的衍生物，例如氟吡菌酰胺（权利要求1-15)，其用于防治例如大豆植物（第6页第4行） 上的核盘菌类真菌（第6页第38-39行）。然而，从该出版物的教导中无法显而易见得出哪 些具体的吡啶乙基苯甲酰胺杀真菌剂适合处理核盘菌属真菌。更具体地，没有明确公开氟 吡菌酰胺处理核盘菌属真菌的稳定性。
[0011] W0 2007/1017231公开了式I的甲酰胺（权利要求1-32)在植物例如大豆、油菜和 向日葵（第16页第27-30行）中，用于种子处理以防治真菌如核盘菌的应用。权利要求8 中公开了将上述甲酰胺混合复配，作为一系列杀真菌剂。然而，从该出版物的教导中无法显 而易见得出哪些具体的式I的甲酰胺适合处理核盘菌属真菌。
[0012] W0 2006/131221公开了式I的甲酰胺例如琥珀酸脱氢酶抑制剂啶酰菌胺 (boscalid)和吡噻菌胺（penthiopyrad)(权利要求4)用于控制大豆植物中的锈菌类，例如 核盘菌（第28页第29行至第29页第12行）。可以进行处理的转基因植物，例如大豆植 物，同样被公开（第2段，第37页，权利要求6)。在第2段，第36页公开了种子处理。第 31-32页公开了将上述甲酰胺混合复配，作为一系列杀真菌剂。然而，从该出版物的教导中 无法显而易见得出哪些具体的式I的甲酰胺适合处理核盘菌属真菌。更具体地，没有明确 公开啶酰菌胺或吡噻菌胺处理核盘菌属真菌的稳定性。
[0013] W0 2007/118069公开了一种通过式I的活性甲酰胺（如吡唑萘菌胺 (isopyrazam))处理草或草种子防治真菌例如核盘菌属真菌（权利要求11-15)的方法。第 19-20页公开了将上述甲酰胺混合复配，作为一系列杀真菌剂。然而，从该出版物的教导中 无法显而易见得出无论哪些具体的式I的甲酰胺适合处理核盘菌属真菌。
[0014] JP2008/133237公开了一种通过吡唑甲酰胺类，例如吡噻菌胺（penthiopyrad) [0001]，针对植物例如豆类进行土壤处理以防治核盘菌类真菌[0007]的方法。
【发明内容】
[0015] 令人惊奇地发现，选自氟吡菌酰胺、吡唑萘菌胺（isopyrazam)、啶酰菌胺 (boscalid)、N-[2-(l，3-二甲基丁基）苯基]-5-氟-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、 环丙吡菌胺（86(1&似11)、1(3'，4'-二氯二苯基-2-基）-3-(二氟甲基）-1-甲基-111-吡 唑-4-甲酰胺、N-(2'，4'_二氯二苯基-2-基）-3-(二氟甲基）-1_甲基-1H-吡唑-4-甲 酰胺、3-(二氟甲基）-N-[2-(l，1，2, 3, 3, 3-六氟丙氧基）苯基]-1-甲基-1H-吡唑-4-甲 酰胺、3-(二氟甲基）-1_甲基-N-[2-(l，1，2, 2-四氟乙氧基）苯基]-1H-吡唑-4-甲酰 胺、3-(二氟甲基）-1-甲基4-(3'，4'，5'-三氟二苯基-2-基）-111-吡唑-4-甲酰胺、 N-[2- (2, 4-二氯苯基）-2-甲氧基-1-甲基乙基]-3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰 胺、氟酰胺（flutolanil)以及联苯吡菌胺（bixafen)，尤其是氟吡菌酰胺的琥珀酸脱氢酶 抑制剂，非常适合控制作物植物中，例如油菜、向日葵、蚕豆、大豆、豌豆、苜蓿和蔬菜作物， 尤其是大豆中的核盘菌属真菌、尤其是核盘菌。
【具体实施方式】
[0016] 然而，上述植物仅为示例实例。原则上，用琥珀酸脱氢酶抑制剂可以处理受核盘菌 属真菌感染的任何植物。
[0017] 已发现将氟吡菌酰胺用于控制大豆中的核盘菌特别有利。
[0018] 在本发明可选的实施方案中，包括丙硫菌唑（prothioconazole)以及选自啼菌 酯（azoxystrobin)、啶氧菌酯（picoxystrobin)、吡唑醚菌酯（pyraclostrobin)、异菌脲 (iprodione)、略菌臆（fludioxonyl)、丙环挫（propiconazole)、氣环挫（epoxiconazole)、 环挫醇（cyproconazole)、戊唑醇（tebuconazole)、腐霉利（procimidone)(来自住 友（Sumitomo)的Sialex)、氣啶胺（fluazinam)、多菌灵（carbendazim)、苯氧菌胺 (metaminostrobin)的其它杀真菌剂的组合可以用于控制大豆中的核盘菌。
[0019] 更优选地，丙硫菌唑和(3亏菌酯（trifloxystrobin)的组合适用于控制大豆中的核 盘菌。
[0020] 因此本发明提供琥珀酸脱氢酶抑制剂，尤其是氟吡菌酰胺，在控制核盘菌中的应 用。
[0021] 在本发明的上下文中，琥珀酸脱氢酶抑制剂为在线粒体呼吸链中对琥珀酸 脱氢酶具有抑制作用的所有活性成分。在本发明优选的实施方案中，琥珀酸脱氢 酶抑制剂选自氟吡菌酰胺、吡唑萘菌胺、啶酰菌胺、吡噻菌胺、N-[2_(l，3-二甲基丁 基）苯基]-5-氟-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、环丙吡菌胺、N-(3'，4' -二 氯二苯基-2-基）-3-(二氟甲基）-1_甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、N-(2'，4' -二 氯二苯基-2-基）-3-(二氟甲基）-1_甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、3-(二氟甲 基）-N-[2-(1，1，2, 3, 3, 3-六氣丙氧基）苯基]-1-甲基-1H-P比唑-4-甲酰胺、3-(二氣 甲基）-1-甲基-N-[2-(l，1，2, 2-四氟乙氧基）苯基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、3-(二氟甲 基）-1-甲基4-(3'，4'，5'-三氟二苯基-2-基）-111-吡唑-4-甲酰胺、1[2-(2,4-二氯 苯基）-2-甲氧基-1-甲基乙基]-3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、氟酰胺和联 苯吡菌胺，以及这些化合物的混合物。在本发明尤其优选的实施方案中，所述琥珀酸脱氢酶 抑制剂为氟吡菌酰胺。
[0022] EP-A-1 389 614描述了化学名称为N-{[3-氯_5_(三氟甲基）-2_吡啶基]-乙 基}-2, 6-二氯苯甲酰胺的氟吡菌酰胺，及其由市售起始原料开始进行制备的适当方法。
[0023]W0 03/070705 描述 了化学名称为N-(3,，4' -二氯-5-氟-1，1' -二苯 基-2-基）-3-(二氟甲基）-1_甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺的联苯吡菌胺，及其由市售起始 原料进行制备的适当制备方法。
[0024] TO03/010149 描述了N-[2-(l, 3-二甲基丁基）苯基]-5-氟-1，3-二甲基-1H-吡