用于处理皱纹的局部皮肤用组合物的制作方法
【专利说明】用于处理皱纹的局部皮肤用组合物
[0001] 相关申请的交叉引用
[0002] 本申请要求2013年8月15日提交的美国临时申请第61/866,403号的优先权，其通 过引用完整地并入。
【背景技术】
[0003] A.技术领域
[0004] 本发明一般设及能够用于改善皮肤视觉外观的组合物。具体地，已经发现了在通 过填入皱纹中立即减少皱纹(例如，细纹或深皱纹)的外观并同时处理皱纹形成的内在原因 方面效果良好的组合物。组合物包含W下成分组合，所述成分组合提供鸟氨酸、视黄醇和印 度没药(Commiphora mukul)树脂或其提取物。
[000引B.相关技术说明
[0006] 由于衰老、长期暴露于不利的环境因素、或营养失调，皮肤的视觉外观、物理性能 和生理功能会W被认为是视觉上不期望的方式改变。最显著和明显的改变包括细纹和皱纹 的发展、弹性的损失、增加的下垂、紧实度的损失、颜色均匀性或色调的损失、粗糖的表面纹 理和斑驳的着色。
[0007] 细纹和皱纹的外观、特别是在脸上和在眼部周围的那些是最普遍的和不期望的衰 老迹象之一。已经开发一些处理方案，其多数设及遮盖皱纹(例如，彩色粉底)或使用抑制神 经细胞中神经传递的化学品（即，肉毒杆菌毒素或Botox?)。然而，遮盖皱纹并不解决造成皱 纹的外观的内在问题。对于化学品如肉毒杆菌毒素，尽管运些化学品在一段时间内起减少 皱纹的外观的作用，但存在不良副作用（例如，短暂的疲劳、吞咽困难、颈部脆弱、声音嘶哑 和局部疼痛）。
[0008] 用于处理细纹和皱纹的第=个途径是实际地处理与细纹或皱纹有关的内在原因。 例如，尽管存在许多旨在滋润皮肤、增加或保持皮肤细胞中的胶原蛋白产生等W增加皮肤 柔初度并减少细纹和皱纹的外观的润肤露和乳霜，但实际的结果一直是令人失望的。
【发明内容】
[0009] 已经发现了起到立即并在一段时间内减少皱纹的外观的作用的成分组合。成分组 合包含鸟氨酸、视黄醇、印度没药树脂或其提取物、和透明质酸或其盐(例如，透明质酸钢）。 出人意料地发现，将具有运些成分的组合物局部施用至皱纹在施用组合物后立即减少所述 皱纹的外观(例如，在180秒内、优选在120秒内，最优选在60秒内）并同时增加或刺激所述细 胞中的脂肪生成，从而在一段时间内处理皱纹。不希望受理论束缚，认为印度没药树脂提供 填充皱纹折痕的"填充"效果，透明质酸将水吸引至皱纹，从而在施用至皮肤后立即减少皱 纹的外观。另外，视黄醇和鸟氨酸的组合起到解决皱纹形成的内在原因的作用，从而在一段 时间内处理皱纹W进一步减少皮肤的皱纹的外观。还发现，印度没药树脂具有脂肪生成的 性质，当与视黄醇和鸟氨酸组合时，进一步有助于在延长的时间段处理皮肤皱纹。本发明的 组合物能够减少所有六种皱纹区域（即，前额皱纹、眉间皱纹、鱼尾纹、微笑纹、垂直唇纹和 嘴角纹）的皱纹的外观并同时对其进行处理。另外，可W将组合物配制成干的看不见的或透 明的定妆品，从而消失到皮肤中而不会在将其它组合物(例如，粉底、防晒霜、保湿霜等)施 用到本发明的组合物上时剥落或起球。
[0010] 在一个实施方案中，公开了一种局部皮肤用组合物，其包含对减少皮肤上的皱纹 的外观有效量的鸟氨酸、视黄醇和印度没药树脂或其提取物。组合物还可W包含皮肤病学 上可接受的载剂。在一些方面，视黄醇和印度没药树脂或其提取物各自独立地被包封或能 够都被包封在同一胶囊中。组合物可W配制成乳液(例如，水包油乳液、水包娃酬乳液、油包 水乳液、娃酬包水乳液）。组合物可W是乳霜或润肤露。有效量的鸟氨酸、视黄醇和印度没药 树脂或其提取物可W是0.001重量％至1〇重量％的鸟氨酸、0.001重量％至1〇重量％的视黄 醇、和0.001重量％至10重量％的印度没药树脂或其提取物，或0.01重量％至5重量％的鸟 氨酸、0.01重量％至5重量％的视黄醇、和0.01重量％至5重量％的印度没药树脂或其提取 物。皮肤病学上可接受的载剂可W包含30重量％至40重量％的水和25重量％至35重量％的 娃酬聚合物(例如，聚二甲基硅氧烷交联聚合物，如聚二甲基硅氧烷/乙締基聚二甲基娃氧 烧交联聚合物）。皮肤病学上可接受的载剂还可W包含5重量％至15重量％的抗结剂或抗结 剂的组合、10重量％至20重量％的保湿剂或保湿剂的组合、和1重量％至10重量％的表面活 性剂或表面活性剂的组合。在一个方面，抗结剂可W是皿1/=径甲基己基内醋交联聚合物， 保湿剂的组合可W包括牛油果脂(Butyrospermum parkii)、下二醇和甘油，表面活性剂的 组合可W包括嫁蜡硬脂醇和C12-14链烧醇聚酸-12。组合物还可W包含W下成分种类中的 任何一种、任意组合或全部:保湿剂、紫外吸收剂、抗氧化剂、结构化剂、乳化剂、含娃酬的化 合物、精油、增稠剂和/或防腐剂(本说明书提供运些成分种类的非限制性实例，其通过引用 并入到本段中）。印度没药树脂或其提取物可W被包含在来自印度没药的提取物中。组合物 还可W包含腺巧或透明质酸钢或两者。在一些情况下，来自印度没药的提取物可W是水提 取物、醇提取物、水-醇提取物、或基于油的提取物。来自印度没药的提取物可W来自全株、 叶、种子、花、茎或根。在一些实施方案中，印度没药提取物来自植物产生的树脂液。在一些 实施方案中，组合物不含油。在其它实施方案中，组合物包含油。在一些实施方案中，组合物 不含香料。在其它实施方案中，组合物包含香料。在一些实施方案中，组合物被配制用于敏 感皮肤。在一些方面，组合物可W包含鸟氨酸、视黄醇、印度没药树脂、聚二甲基硅氧烷/乙 締基聚二甲基硅氧烷交联聚合物、HDI/S径甲基己基内醋交联聚合物、牛油果脂、下二醇、 甘油、嫁蜡硬脂醇、C12-14链烧醇聚酸-12、和水。
[0011] 在另一个实施方案中，公开了用于在具有皱纹、或者粗糖或不均匀的皮肤质地的 皮肤的目标区域中减少皱纹的外观或改善皮肤质地的方法，该方法包括对所述目标区域局 部施用包含有效量的鸟氨酸、视黄醇、和印度没药树脂或其提取物的组合物，其中组合物的 局部施用在所述目标区域中减少了皱纹的外观或改善了皮肤质地或色泽。在一些实施方案 中，方法还包括增加所述目标区域中的皮肤紧实度或弹性。在一些实施方案中，方法包括降 低皮肤粗糖度。在一些实施方案中，方法包括增加皮肤的细胞外基质蛋白（例如，胶原蛋白、 弹性蛋白和透明质酸)和位于真皮-表皮接合处的蛋白（例如，层粘连蛋白和纤连蛋白）的合 成。在一些实施方案中，方法包括增加脂肪细胞的生成速率或数量。在一些实施方案中，方 法包括增加皮肤更新的速率。在一些实施方案中，方法包括减少油性皮肤状况，例如减少或 抑制皮脂腺的皮脂分泌。在一些实施方案中，方法包括保护皮肤免受自由基损伤或降低皮 肤中的自由基的水平。在一些实施方案中，方法包括减少皮肤中的炎症。
[0012] 在又一个方面，公开了增加或刺激有此需要的皮肤中的脂肪生成的方法，其包括 对皮肤局部施用前述组合物中的任一种，其中所述组合物的局部施用增加或刺激所述皮肤 中的脂肪生成。可W将组合物施用至皱纹或具粗糖表面的皮肤。
[0013] 在具体的方面，可W将运种成分的组合施用至位于颈部和/或脸部的皮肤。在具体 的方面，可W将运种成分的组合施用至位于脸部的眶周区域的皮肤(例如，在眼部周围和下 方的皮肤）。在一些实施方案中，具有该成分组合的组合物配制成乳霜或润肤露或乳液。在 一些实施方案中，具有该成分组合的组合物配制成精华液。
[0014] 组合物可W包含0.0001重量％至10重量％ (或0.001重量％、0.0 l重量％、0.1重 量％、1重量％、2重量％、3重量％、4重量％、5重量％、6重量％、7重量％、8重量％、9重量％ 或10重量％或更多）的印度没药提取物、0.0001重量％至1〇重量％ (或0.001重量％、〇. Ol重 量％、0.1重量％、1重量％、2重量％、3重量％、4重量％、5重量％、6重量％、7重量％、8重 量％、9重量％或10重量％或更多）的视黄醇、0.0001重量％至10重量％ (或0.001重量％、 0.01重量％、0.1重量％、1重量％、2重量％、3重量％、4重量％、5重量％、6重量％、7重量％、 8重量％、9重量％或10重量％或更多）的鸟氨酸、0.0 OOl重量％至10重量％ (或0.001重 量％、0.01重量％、0.1重量％、1重量％、2重量％、3重量％、4重量％、5重量％、6重量％、7重 量％、8重量％、9重量％或10重量％或更多）的腺巧和/或0.0001重量％至10重量％ (或 0.001重量％、0.01重量％、0.1重量％、1重量％、2重量％、3重量％、4重量％、5重量％、6重 量％、7重量％、8重量％、9重量％或10重量％或更多）的透明质酸钢。在一些实施方案中，组 合物可W包含20重量％至40重量％的聚二甲基硅氧烷/乙締基聚二甲基硅氧烷交联聚合 物、5重量％至15重量％的皿1/^径甲基己基内醋交联聚合物、5重量％至15重量％的牛油 果脂、2重量％至8重量％的下二醇、0.5重量％至2重量％的甘油、0.5重量％至2重量％的嫁 蜡硬脂醇、0.5重量％至2重量％的(：12-14链烧醇聚酸-12、和20重量％至50重量％的水。
[0015] 在一些方面，组合物施用至皮肤，并且在局部施用后在皮肤上保留至少5、10、15、 30或更多分钟，或者1、4、8、12、16、20或24小时。可^将组合物施用至腿部皮肤、手臂皮肤、 躯干皮肤、或骨盆区的皮肤。
[0016] 本发明的组合物可W配制为局部护肤组合物。组合物可W是化妆品组合物。在其 它方面，组合物可W包含在化妆品载剂中。化妆品载剂的非限制性实例在本说明书的其它 部分中公开，并且对于本领域技术人员是已知的。化妆品载剂的实例包括乳液(例如水包油 和油包水乳液）、乳霜、润肤露、溶液(例如水溶液或水-醇溶液）、无水基质（例如口红和粉 末）、凝胶和软膏。在一些方面，组合物可W配制为乳霜、凝胶、润肤露、精华液或清洁剂。在 一些情况下，组合物为乳液(例如水包油、油包水、疏水包亲水、亲水包疏水、水包娃酬、娃酬 包水等）。
[0017] 组合物还可W配制用于在使用期间每天局部皮肤施用至少1、2、3、4、5、6、7或更多 次。在本发明的其它方面，组合物可W是储存稳定或颜色稳定的，或是两者。期望可W选择 所述组合物的黏度W达到希望的结果，（例如根据希望的组合物类型，该组合物的黏度可W 是1邱S至远超过1百万cps，或是其间可得到的任何范围或整数(例如，如在25°C下在布氏黏 度计上用TC轴W2.虹pm的转速测量的2cps、3、4、5、6、7、8、9、10、20、30、40、50、60、70、80、 90、100、200、300、400、500、600、700、800、900、1000、2000、3000、4000、5000、6000、7000、 8000、9000、10000、20000、30000、40000、50000、60000、70000、80000、90000、100000、 200000、300000、400000、500000、600000、700000、800000、900000、1000000。口3等）。在非限 制性方面中，组合物可W具有大约6至大约9的pH值。在其它方面，pH可W是1、2、3、4、5、6、7、 8、9、10、11、12、13或14。本发明的组合物可W具有UVA和UVB吸收性质。组合物可W具有2、3、 4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、20、25、30、35、40、45、50、55、60 或更大的防晒指数 (SPF)，或是其中可W得到的任何整数。组合物可W是防晒露、防晒喷雾或防晒霜。在具体的 方面，组合物可W是不含油的、基本上无水的和/或无水的。其它方面包括含有水的组合物。
[0018] 本发明的组合物还可W包含W下附加成分中的任何一种、任意组合或全部:水、馨 合剂、保湿剂、紫外吸收剂、防腐剂、增稠剂、含娃酬的化合物、精油、结构化剂、维生素、一种 或更多种乳化剂、药物成分或抗氧化剂，或运类成分的任意组合或运类成分的混合物。在一 些方面，组合物可W包含在之前句子中所指出的运些附加成分的至少二、=、四、五、六、屯、 八、九、十种或全部。运些附加成分的非限制性实例在本说明书全文中指出，并通过引用并 入本部分。运类成分的量可W是W组合物的重量或体积计的0.OOOl %至99.9%，或者是如 本说明书其它部分中所公开的任何整数或范围中，其通过引用并入本段。
[0019] 在一些实施方案中，通过比较在将组合物施用至皮肤之前具有细纹、皱纹、不均匀 肤色或粗糖皮肤质地的目标区域的皮肤与施用产品后该目标区域的皮肤，来确定目标区域 中皮肤的细纹或皱纹的外观的减少、肤色不均匀的改善、或其质地的改善。在一些实施方案 中，在组合物的首次施用后第1、2、3、4、5、6或7天，或2、3、4或5周，2、3、4、5、6、7、8、9、10、11 或12个月，或其中任何范围，对目标区域的皮肤进行评价。在一些实施方案中，每天、每周或 每月地施用组合物。在一些实施方案中，每天施用组合物1、2、3、4或更多次。还可W进行关 于本文中描述的也会受所述组合物的施用影响的其它性质的运类比较。另外，本文中描述 的分析可W用于评价目标区域的特定性质。
[0020] 还可W对本发明的组合物进行改性W使其具有希望的氧自由基吸收能力(ORAC) 值。在一些非限制性方面，可W对本说明书全文所确定的本发明的组合物或植物提取物进 行改性 W 使其具有每毫克至少约1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、 20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30、35、40、45、50、55、60、70、80、90、95、100、200、300、 400、500、600、700、800、900、1000、2000、3000、4000、5000、6000、7000、8000、9000、10000、 15000、20000、30000、50000、100000或更多，或者其中可得到的任何范围的ORAC值。
[0021] 另外，组合物还可W用于处理或预防多种其它皮肤状况。例如，组合物可W用于例 如通过抑制或减少皮脂分泌来处理油性皮肤。在另一种情况下，组合物可W用于处理、预防 或抑制红斑、敏感皮肤或发炎的皮肤。在具体的方面，红斑、敏感皮肤或发炎的皮肤是由皮 肤晒伤、皮肤的电处理、皮肤烧伤、接触性过敏、系统性过敏、皮肤中毒、运动、昆虫叮咬、细 菌感染、病毒感染、真菌感染、原生动物感染、按摩或风吹性皮肤伤导致的。在其它方面，W 下额外地皮肤状况可W根据本说明书和权利要求全文所公开的方法和组合物来处理或抑 审IJ:痊痒症、雀斑、蛛状血管病、老年斑、老年性紫齋、角化病、黄褐斑、疹块、结节、晒伤皮肤、 皮炎(包括但不限于脂溢性皮炎、钱币形皮炎、接触性皮炎、过敏性皮炎、剥脱性皮炎、口周 皮炎和停滞性皮炎）、银屑病、毛囊炎、酒渣鼻、瘦疮、脈瘤病、丹毒、红癖、湿疹和其它炎性皮 肤状况。在一些非限制性方面，皮肤状况可W是由暴露于紫外线、衰老、刺激、长期日照、环 境污染、空气污染、风、寒冷、高溫、