一种爱普列特缓释片及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明属于化药缓释制剂领域，具体涉及一种爱普列特缓释片及其制备方法。
【背景技术】
[0002] 前列腺增生（BPH)是中老年男性常见疾病之一，随全球人口老年化发病日渐增多。 前列腺增生的发病率随年龄递增，但有增生病变时不一定有临床症状。城镇发病率高于乡 村，而且种族差异也影响增生程度。
[0003] 有关前列腺增生的发病机制研究颇多，但病因至今仍未能阐明。目前已知前列腺 增生必须具备有功能的睾丸及年龄增长两个条件。近年来也注意到吸烟、肥胖及醜酒、家族 史、人种及地理环境对BPH发生的关系。
[0004] 目前，市场上治疗前列腺增生的爱普列特药物中，存在药物释放稳定效果低，对胃 肠道刺激性大，生物利用度低，包装、运输、胆藏不便，及制备方法复杂等不足。
【发明内容】
[0005] 本发明的目的是提供一种具有药物释放稳定效果好，对胃肠道刺激性小，生物利 用度高，包装、运输、胆藏方便，制备方法简单等优点，适用于治疗良性前列腺增生症，改善 因良性前列腺增生的有关症状的一种爱普列特缓释片及其制备方法。
[0006] 为了实现本发明的目的，本发明是通过W下技术方案实现的；一种爱普列特缓 释片，其特征在于：是由W下重量的原材料制成：2mg爱普列特，50-95mg居丙甲纤维素， 3-20mg润滑剂。
[0007] 所述原材料中优选的重量配比为；2mg爱普列特，93mg居丙甲纤维素，5mg润滑剂。
[0008] 所述居丙甲纤维素可W是W下型号的一种或两种组成；7化dlOOcr居丙甲纤维 素、7化(MOOOcr居丙甲纤维素、7化dlSOOOcr居丙甲纤维素、1000 OOcr居丙甲纤维素。
[0009] 所述润滑剂是硬脂酸镇、滑石粉、二氧化娃中的一种或两种。
[0010] 其制作方法包含如下工序： 步骤1 ;备料；按上述质量配比，将爱普列特使用粉碎机粉碎，过100目筛； 步骤2 ;混合；按照上述质量配比称取爱普列特、居丙甲纤维素放入H维混合机中混合 30分钟，制成药物细分，取出备用； 步骤3 ;制粒；将混合完的原辅料细粉放入湿法制粒机中，粘合剂放入供液槽中，开启 机器，调整参数，开始加入润湿剂，同时开启剪切飞刀，2-5分钟，出料；使用摇摆式制粒机， 用20目尼龙筛网制粒；后使用流化床干燥机烘干，首先用凉风干燥，待表皮干透后，开启热 风加热，进风温度在50-55摄氏度，烘干后使用18目尼龙筛网摇摆式整理机整粒，备用。
[0011] 步骤4 ;总混；将制好的颗粒，放入立维式混合机中，并加入处方量的润滑剂，总混 30分钟，出料备用。
[0012] 步骤5 ;压片；使用35冲旋转式高速压片机压片。
[0013] 步骤6 ;铅塑；将上述素片使用铅塑泡罩包装机，包装成铅塑板，包装成品。
[0014] 所述步骤3中；制粒方式可更换为；将混合好的原辅料细粉放入流化床制粒机中， 粘合剂放入供液槽中，开启机器，调整参数，待物料流化状态良好后，开启喷雾，调整进风温 度、供液速度、引风频率、雾化压力，实时观察，待颗粒大小适中后停止喷雾；开启热风加热， 进风温度在50-55摄氏度，烘干后使用18目尼龙筛网摇摆式整理机整粒，备用。
[0015] 本发明的有益效果；本发明所述的爱普列特缓释片，主要用于适用于治疗良性前 列腺增生症，改善因良性前列腺增生的有关症状的治疗。采用的比较新颖的缓释制剂，缓释 是指通过延缓药物从该剂型中的释药速率，降低药物进入机体的吸收速率，从而起到更加 稳定的治疗效果；与口服液相比，具有药物稳定性好，包装，运输，胆藏方便等优点，其制备 方法简单易行，适用于工业生产。
[0016] 本发明经两组临床验证，其中一组为治疗组使用本发明，每天使用一次，7天为一 个疗程，另一组对照使用现有爱普列特控释片，每组选择口诊病人120例，其中男120例，量 大年龄70岁，最小年龄40岁，每天使用一次，7天为一个疗程，临床表现为尿频，尿急，尿失 禁，排尿困难，尿不尽，表一为服用一个疗程后的对照数据： 表1服用前后两组疗程比较（单位：人）
治疗组和对照组有显著差异，从而可W看出本发明在临床上的应用有显著的疗效。
[0017] 本发明的工艺特点；1、选择原料科学，生产工艺先进，其产品方便存放和使用；2、 产品中药物成分易被人体吸收；3、原料来源广泛，加工艺线路短，产品易加工制造。
[0018]
【具体实施方式】： 实施例1 一种爱普列特缓释片，其特征在于：是由W下重量的原材料制成：2mg爱普列特， 50-95mg居丙甲纤维素，3-20mg润滑剂。
[0019] 所述原材料中优选的重量配比为；2mg爱普列特，93mg居丙甲纤维素，5mg润滑剂。
[0020] 所述居丙甲纤维素可W是W下型号的一种或两种组成；7化dlOOcr居丙甲纤维 素、7化(MOOOcr居丙甲纤维素、7化dl5000cr居丙甲纤维素、1000 OOcr居丙甲纤维素。
[0021] 所述润滑剂是硬脂酸镇、滑石粉、二氧化娃中的一种或两种。
[0022] 其制作方法包含如下工序： 步骤1 ;备料；按上述质量配比，将爱普列特使用粉碎机粉碎，过100目筛； 步骤2 ;混合；按照上述质量配比称取爱普列特、居丙甲纤维素放入H维混合机中混合 30分钟，制成药物细分，取出备用； 步骤3 ;制粒；将混合完的原辅料细粉放入湿法制粒机中，粘合剂放入供液槽中，开启 机器，调整参数，开始加入润湿剂，同时开启剪切飞刀，2-5分钟，出料；使用摇摆式制粒机， 用20目尼龙筛网制粒；后使用流化床干燥机烘干，首先用凉风干燥，待表皮干透后，开启热 风加热，进风温度在50-55摄氏度，烘干后使用18目尼龙筛网摇摆式整理机整粒，备用。 [002引步骤4 ;总混；将制好的颗粒，放入立维式混合机中，并加入处方量的润滑剂，总混 30分钟，出料备用。
[0024] 步骤5 ;压片；使用35冲旋转式高速压片机压片。
[00巧]步骤6 ;铅塑；将上述素片使用铅塑泡罩包装机，包装成铅塑板，包装成品。
[0026] 所述步骤3中；制粒方式可更换为；将混合好的原辅料细粉放入流化床制粒机中， 粘合剂放入供液槽中，开启机器，调整参数，待物料流化状态良好后，开启喷雾，调整进风温 度、供液速度、引风频率、雾化压力，实时观察，待颗粒大小适中后停止喷雾；开启热风加热， 进风温度在50-55摄氏度，烘干后使用18目尼龙筛网摇摆式整理机整粒，备用。
【主权项】
1. 一种爱普列特缓释片，其特征在于：是由以下重量的原材料制成：2mg爱普列特， 50-95mg羟丙甲纤维素，3-20mg润滑剂。2. 根据权利要求1所述的一种爱普列特缓释片，其特征在于：所述原材料中优选的重 量配比为：2mg爱普列特，93mg轻丙甲纤维素，5mg润滑剂。3. 根据权利要求1所述的一种爱普列特缓释片，其特征在于：所述羟丙甲纤维素可 以是以下型号的一种或两种组成：75hd100 cr羟丙甲纤维素、75hd4000cr羟丙甲纤维素、 75hdl5000cr羟丙甲纤维素、lOOOOOcr羟丙甲纤维素。4. 根据权利要求1-2所述的一种爱普列特缓释片，其特征在于：所述润滑剂是硬脂酸 镁、滑石粉、二氧化硅中的一种或两种。5. 根据权利要求1-2所述的一种爱普列特缓释片的制备方法，其特征在于：包含如下 工序： 步骤1 :备料：按上述质量配比，将爱普列特使用粉碎机粉碎，过100目筛； 步骤2 :混合：按照上述质量配比称取爱普列特、羟丙甲纤维素放入三维混合机中混合 30分钟，制成药物细分，取出备用； 步骤3 :制粒：将混合完的原辅料细粉放入湿法制粒机中，粘合剂放入供液槽中，开启 机器，调整参数，开始加入润湿剂，同时开启剪切飞刀，2-5分钟，出料；使用摇摆式制粒机， 用20目尼龙筛网制粒；后使用流化床干燥机烘干，首先用凉风干燥，待表皮干透后，开启热 风加热，进风温度在50-55摄氏度，烘干后使用18目尼龙筛网摇摆式整理机整粒，备用。6. 步骤4 :总混：将制好的颗粒，放入三维式混合机中，并加入处方量的润滑剂，总混30 分钟，出料备用。7. 步骤5 :压片：使用35冲旋转式高速压片机压片。8. 步骤6 :铝塑：将上述素片使用铝塑泡罩包装机，包装成铝塑板，包装成品。9. 根据权利要求5所述的一种爱普列特缓释片的制备方法，其特征在于：所述步骤3 中：制粒方式可更换为：将混合好的原辅料细粉放入流化床制粒机中，粘合剂放入供液槽 中，开启机器，调整参数，待物料流化状态良好后，开启喷雾，调整进风温度、供液速度、引风 频率、雾化压力，实时观察，待颗粒大小适中后停止喷雾；开启热风加热，进风温度在50-55 摄氏度，烘干后使用18目尼龙筛网摇摆式整理机整粒，备用。
【专利摘要】<b>本发明公开了</b><b>一种爱普列特缓释片及其制作方法，是由以下重量的原材料制成：爱普列特，羟丙甲纤维素，润滑剂。</b><b>本发明采用的比较新颖的缓释制剂和微丸制剂，缓释是指通过延缓药物从该剂型中的释药速率，降低药物进入机体的吸收速率，从而起到更加稳定的治疗效果；微丸具有药物在胃肠道表面分布面积增大，可减少刺激性，提高生物利用度，同时不受胃排空因素影响，药物体内吸收均匀，个体差异小；两种先进的技术同时应用更加增强了本药的技术优势。与口服液相比，具有药物稳定性好，包装，运输，贮藏方便等优点，其制备方法简单易行，适用于工业生产。</b>
【IPC分类】A61K31/56, A61K47/38, A61P13/08, A61K9/22
【公开号】CN105663068
【申请号】
【发明人】马玉国
【申请人】哈尔滨圣吉药业股份有限公司
【公开日】2016年6月15日
【申请日】2014年11月21日