一种盐酸米诺环素缓释微丸及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明属于化药缓释制剂领域，具体设及一种盐酸米诺环素缓释微丸及其制备方 法。
【背景技术】
[0002] 为高效、速效、长效的半合成四环素新制剂，抗菌作用为该属中最强，抗菌谱与多 西环素相似。作用比四环素强2-4倍，也胜过多西环素、美他环素、±霉素。能克服耐四环 素的金黄色葡萄球菌、链球菌、大肠杆菌，金黄色葡萄球菌对本品不易产生耐药性。口服吸 收迅速，且不受食物影响，分布广泛，在肝、肾、肺等组织中浓度较高，在脑及脑脊液中浓度 比其他四环素族抗生素为高。tl/2=12. 6h.用于尿路、胃肠道、妇科、皮肤、骨髓、眼、耳、鼻、 喉部感染及男性淋病。
[0003] 目前，市场上的现有产品存在药物释放稳定效果低，对胃肠道刺激性大，生物利用 度低，包装、运输、胆藏不便，及制备方法复杂等不足。
【发明内容】
[0004] 本发明的目的是提供一种具有药物释放稳定效果好，对胃肠道刺激性小，生物利 用度高，包装、运输、胆藏方便，制备方法简单等优点，用于等麻疹等皮肤过敏症状、季节性 过敏性鼻炎(花粉症）及常年性过敏性鼻炎的一种盐酸米诺环素缓释微丸及其制备方法。 阳〇化]为了实现本发明的目的，本发明是通过W下技术方案实现的：一种盐酸米诺环素 缓释微丸，包括包衣层、含药微丸；其特征在于：所述包衣层包裹在含药微丸外侧；所述包 衣层包括：35-175mg尤特奇肥30D，5-52mg滑石粉；所述含药微丸包括：100mg盐酸米诺环 素，70mg空白丸忍，50-150mg填充济|，25-125mg润滑济|，5-50mg粘合剂。 阳006] 所述包衣层中还包括痕量的十二烷基硫酸钢、聚乙二醇其中的一种或两种。
[0007] 所述包衣层中优选的重量配比为：95mg尤特奇肥30D，21mg滑石粉。 阳00引所述含药微丸中优选的重量配比为：IOOmg盐酸米诺环素，70mg空白丸忍，120mg 填充剂，50mg润滑剂，IOmg粘合剂。
[0009] 所述填充剂是微晶纤维素，润滑剂是滑石粉，粘合剂是径丙甲纤维素。
[0010] 其制作方法包含如下工序： 步骤1 :备料：按上述质量配比，将盐酸米诺环素使用粉碎机粉碎，过100目筛； 步骤2 :混合：按照上述质量配比称取盐酸米诺环素、微晶纤维素放入S维混合机中混 合30分钟，制成药物细分，取出备用； 步骤3 :粘合剂的配制：按上述质量配比称取适量的径丙甲纤维素，加适量的热水配制 成浓度为2%的粘合剂，备用； 步骤4 :制丸：将药物细分放入离屯、制丸机的加料槽中，粘合剂放入供液槽中，把空白 丸忍放锅中，开启机器，调整参数，开始喷液，当丸忍有潮湿感时开始供粉，当含药粉全部撒 完后，在加料槽中加入滑石粉，继续供粉，当滑石粉全部撒完后，出料；然后使用硫化床干燥 机烘干，首先用凉风干燥，待表皮干透后，开启热风加热，进风溫度在50-55摄氏度，烘干后 使用14、24目筛过筛，取14-24目大小的含药微丸备用； 步骤5 :包衣剂的配制：按上述质量配比称取尤特奇肥30D、滑石粉、十二烷基硫酸钢、 纯化水，首先将十二烷基硫酸钢加入到纯化水中揽匀溶解，再加入尤特奇肥30D揽匀后，边 揽拌便加入滑石粉，揽拌10分钟后备用； 步骤6 :包衣：将14-24目大小的含药微丸，放入流化床包衣机中，将包衣剂放入供液槽 中，时时揽拌，开启机器，调整参数，开始包衣，待包衣剂用完后，开始升溫保持物料溫度在 40度W上，烘干30分钟，降溫，出料，关闭机器； 步骤7 :灌装：将上述包衣后的含药微丸使用胶囊灌装机，将药物微丸装入0#胶囊中； 步骤8 :侣塑：将上述胶囊使用侣塑泡罩包装机，包装成侣塑板，包装成品。
[0011] 本发明的有益效果：本发明所述W盐酸米诺环素为有效成分的缓释微丸，主要用 作本品适用于因葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、淋病奈瑟菌、频疾杆菌、大肠埃希菌、克雷伯 氏菌、变形杆菌、绿脈杆菌、梅毒螺旋体及衣原体等对本品敏感的病原体引起的感染。采用 的比较新颖的缓释制剂和微丸制剂，缓释是指通过延缓药物从该剂型中的释药速率，降低 药物进入机体的吸收速率，从而起到更加稳定的治疗效果；微丸具有药物在胃肠道表面分 布面积增大，可减少刺激性，提高生物利用度，同时不受胃排空因素影响，药物体内吸收均 匀，个体差异小；两种先进的技术同时应用更加增强了本药的技术优势。与口服液相比，具 有药物稳定性好，包装，运输，胆藏方便等优点，其制备方法简单易行，适用于工业生产。
[0012] 本发明经两组临床验证，其中一组为治疗组使用本发明，每天使用一次，7天为一 个疗程，另一组对照使用现有米诺环素控释片，每组选择口诊病人200例，其中男100例，女 100例，量大年龄70岁，最小年龄20岁，每天使用一次，7天为一个疗程，临床表现为毛囊 炎，腹胀，脈瘦疮，麦粒肿，中耳炎，淋己管炎，咽峡炎、气管炎、继发性胸膜炎，表一为服用一 个疗程后的对照数据： 表1服用前后两组疗程比较（单位：人）
治疗组和对照组有显著差异，从而可W看出本发明在临床上的应用有显著的疗效。
[0013] 本发明的工艺特点：1、选择原料科学，生产工艺先进，其产品方便存放和使用；2、 产品中药物成分易被人体吸收；3、原料来源广泛，加工艺线路短，产品易加工制造。
[0014]
【具体实施方式】： 实施例1 一种盐酸米诺环素缓释微丸，包括包衣层、含药微丸；其特征在于：所述包衣层包裹在 含药微丸外侧；所述包衣层包括：35-175mg尤特奇肥30D，5-52mg滑石粉；所述含药微丸包 括：IOOmg盐酸米诺环素，70mg空白丸忍，50-150mg填充剂，25-125mg润滑剂，5-50mg粘合 剂。 阳015] 所述包衣层中还包括痕量的十二烷基硫酸钢、聚乙二醇其中的一种或两种。
[0016] 所述包衣层中优选的重量配比为：95mg尤特奇肥30D，21mg滑石粉。
[0017] 所述含药微丸