技术编号:11685645
提示:您尚未登录,请点 登 陆 后下载,如果您还没有账户请点 注 册 ,登陆完成后,请刷新本页查看技术详细信息。本发明涉及药物中间体合成技术领域。背景技术LCZ696是由缬沙坦和脑啡肽酶抑制剂前体AHU377以1∶1的比例构成的新型单分子物质,在降压及心力衰竭治疗上均取得了良好的临床试验效果。(2R,4S)-5-(联苯-4-基)-4-[(叔丁氧羰基)氨基]-2-甲基戊酸,是合成LCZ696的重要中间体,其结构式如下。现有的式Ⅲ化合物制备方法主要是化学合成法,多采用N-[(1R)-2-[1,1'-联苯]-4-基-1-(羟基甲基)乙基]氨基甲酸叔丁酯为原料,先用次氯酸钠氧化,再通过偶联、水解、手型还原,反应生...
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